Eritromitsin sintezi liyofilizat D / inf. 100 mg (shisha)

Фаол модда: эритромицин фосфати (эритромицинга ҳисоблаганда) - 100 мг, 200 мг

Оқ рангли ғовак масса ёки кукун.

Вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат.

Антибиотик (макролидлар гуруҳи). АТХ коди: J01FА01.

Макролидлар гуруҳига мансуб бактериостатик антибиотик, рибосомаларнинг 50S суббирлиги билан қайтар боғланади, бу аминокислоталарнинг молекулалари орасидаги пептид боғларни ҳосил бўлишини бузади ва микроорганизмлар оқсилларининг синтезини блоклайди (нуклеин кислоталар синтезига таъсир этмайди). Катта дозаларда қўлланганида қўзғатувчининг турига қараб, бактерицид таъсир намоён этиши мумкин.

Антибиотикнинг концентрацияси 0,5 мг/л дан камроқ бўлганида ўсиши тўхтайдиган сезгир, 1-6 мг/л - ўртача сезгир, 6-8 мг/л - чидамли микроорганизмларга киради.

Таъсир доираси қуйидагиларни ўз ичига олади:

граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp, пенициллиназа ишлаб чиқувчи ва ишлаб чиқмайдиганлари, шу жумладан Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитик стрептококк (Viridans гуруҳи), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамманфий микроорганизмлар: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp, Legionella spp., шу жумладан Legionella pneumophila ва бошқа микроорганизмлар: Mycoplasma spp. (шу жумладан Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (шу жумладан Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Препаратга грамманфий таёқчалар чидамли: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, шу жумладан Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. ва б.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилганидан сўнг максимал концентрациясига эришиш вақти - 20 минут. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 70-90%. Биокираолишлиги - 30-65%. Организмда нотекис тақсимланади. Катта миқдорда жигарда, талоқда ва буйракларда тўпланади. Сафрода ва сийдикда концентрацияси плазмадагига қараганда ўнлаб марта юқори. Ўпка, лимфа тугунларининг тўқималарига, ўрта қулоқ экссудати, простата бези секрети, спермага, плеврал бўшлиғига, асцитик ва синовиал суюқликка яхши ўтади. Эмизикли аёлларнинг сутида плазмадаги концентрациясининг 50% сақланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали, орқа мия суюқлигига ёмон ўтади (концентрацияси препаратнинг плазмадаги концентрациясидан 10% ни ташкил қилади). Бош мия пардаларидаги яллиғланиш жараёнларида эритромицин учун уларнинг ўтказувчанлиги бир мунча ошади.

Бошқа макролидлар каби эритромицин ҳам хужайралар ичига, шу жумладан иммун тизими хужайраларига кириш хусусиятига эга бўлиб, хужайра ичида жуда юқори концентрацияларни яратади: антибиотикнинг концентрацияси унинг экстрацеллюляр суюқликдаги миқдоридан альвеоляр макрофагларда 9-23 марта, нейтрофилларда эса 4-24 марта юқори. Бироқ эритромициннинг хужайра ичидаги концентрациялари барқарор эмас ва препарат бекор қилинганидан сўнг улар тезда пасаяди. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва ҳомила қонига киради, у ерда унинг миқдори она плазмасидаги миқдорини 5-20% гача етади.

Препаратни янги туғилган чақалоқларга вена ичига юборилганида унинг қонидаги юқори концентрациялари (ўртача тахминан 13 мкг/мл) каттароқ ёшдаги болаларга қараганда узоқроқ тутиб турилади. Концентрациянинг пасайиш жараёни аниқ икки фазали характерга эга: биринчи 2 соатда у кейинги 10 соатга қараганда анча тезроқ пасаяди.

Жигарда (90% дан кўп), қисман фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Препаратнинг метаболизмида CYP3A4, CYP3A5 ва CYP3A7 нинг изоферментлари қатнашади, у уларнинг ингибитори ҳисобланади.

Ярим чиқарилиш даври - 1,4-2 соат, анурияда - 4-6 соат. Сафро билан чиқарилиши - 20-30%, вена ичига юборилгандан сўнг буйраклар орқали (ўзгармаган ҳолда) - 12-15% чиқарилади.

Сезгир қўзғатувчилар томонидан чақирилган бактериал инфекциялар: дифтерия (шу жумладан бактерия ташувчилик), кўк йўтал, трахома, бруцеллез, легионерлар касаллиги, эритразма, листериоз, скарлатина, амебали дизентерия, гонорея; ҳомиладорлардаги Chlamydia trachomatis чақирган сийдик жинсий инфекциялари; бирламчи сифилис (пенициллинларга аллергияси бўлган пациентларда), ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (тонзиллит, отит, синусит); ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари (холецистит); юқори ва пастки нафас йўлларининг инфекциялари (трахеит, бронхит, пневмония); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган жароҳатлар, ётоқ яралари, II-III даражадаги куйишлар, трофик яралар).

Даволаш ва диагностик муолажалардаги (шу жумладан ичакни операциядан олдин таёйрлаш, юрак нуқсонлари бўлган беморлардаги стоматологик аралашувлар, эндоскопия) инфекцион асоратларни олдини олиш.

Гастропарез (шу жумладан ваготомия операциясидан кейинги гастропарез, диабетик гастропарез ва ривожланиб борувчи тизимли склероз билан боғлиқ гастропарез).

Вена ичига аста-секин (3-5 минут давомида) ёки томчилаб юборилади. Препаратни вена ичига томчилаб юбориш хавфсизроқ ва афзалроқдир.

Препаратнинг катталар учун бир марталик дозаси 0,2 г, суткалик - 0,6 г ни ташкил қилади. Инфекцияни оғир кечишида суткалик доза 1 г гача оширилиши мумкин, унда препарат суткада 4 марта (ҳар 6 соатда) юборилади. 4 ойликдан 18 ёшгача бўлган болаларга ёши, тана вазни ва инфекцияни оғирлигига қараб - суткада 30-50 мг/кг гача (2-4 юборишда); болаларга ҳаётининг биринчи 3 ойида - суткада 20-40 мг/кг. Оғир инфекцияларда доза икки баробар оширилиши мумкин.

Вена ичига оқим билан юбориш учун препаратни инъекция учун сувда ёки натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида, 1 мл эритувчида 5 мг ҳисобидан эритилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида ёки декстрозанинг 5% ли эритмасида 1 мг/мл концентрациягача эритилади ва минутига 60-80 томчи тезликда юборилади. Вена ичига, кейинчалик оғиз орқали қабул қилишга ўтиш билан 5-6 кун давомида (аниқ терапевтик самара бошлангунича) юборилади.

Яхши ўзлаштирилишида ва диабет ва перифлебит бўлмаганда вена ичига юбориш курсини 2 ҳафтагача (ундан ортиқ эмас) узайтириш мумкин.

Буйраклар етишмовчилигида препаратнинг дозасини тўғрилаш зарурати йўқ.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айнаши, қусиш, гастралгия, қорин оғриғи, тенезмлар, диарея, дисбактериоз, кам ҳолларда - оғиз бўшлиғи кандидози, сохтамембраноз колит, жигар фаолиятининг бузилиши, холестатик сариқлик, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши, панкреатит.

Эритромицин олаётган янги туғилган чақалоқларда пилоростенозни ривожланиш хавфи юқори даражада.

Эшитиш аъзолари томонидан: ототоксиклик: эшитишни сусайиши ва/ёки қулоқларда шовқин (суткада 4 г дан ортиқ юқори дозаларда қўлланганида, одатда қайтар).

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда - тахикардия, ЭКГ да QT интервалини узайиши, бўлмачаларни хилпиллаши ва/ёки липпиллаши (ЭКГ да узайган QT интервали бўлган беморларда).

Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, эозинофилия, кам ҳолларда - анафилактик шок.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилган жойда флебит.

Юқори сезувчанлик, эшитишни аҳамиятли сусайиши, терфенадинни ёки астемизолни бир вақтда қабул қилиш, лактация даври.

Эҳтиёткорлик билан: аритмиялар (анамнезда), QT интервалини узайиши, сариқлик (анамнезда), жигар ва буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик.

Бета-лактам антибиотикларнинг (пенициллинлар, цефалоспоринлар, карбопенемлар) бактерицид таъсирини сусайтиради. Теофиллиннинг концентрациясини оширади.

Эритромицинни вена ичига юбориш этанолнинг таъсири кучайтиради (меъданинг бўшалишини тезлашиши ва меъданинг шиллиқ қаватида этанол - дегидрогеназа таъсири давомийлигини пасайиши).

Циклоспориннинг нефротоксиклигини кучайтиради (айниқса йўлдош буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда).

Триозолам ва мидозаламнинг клиренсини пасайтиради, шунинг учун бензодиазепинларнинг фармакологик таъсир самарасини кучайтириши мумкин.

Метилпреднизолон, фелодипин ва кумарин қаторига мансуб антикоагулянтларнинг элиминациясини (самарасини кучайтиради) секинлаштиради.

Ловастатин билан бирга қўлланганида рабдомиолиз хавфи ошади.

Дигоксиннинг биокираолишлигини оширади.

Гормонал концентрациянинг самадорлигини пасайтиради.

Буйрак найчалари секрециясини блокловчи дори воситалари эритромициннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради.

Метаболизми жигарда амалга ошириладиган дори воситалари (карбамазепин, вальпроат кислотаси, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин) билан бир вақтда қўлланганида, бу дори воситаларнинг плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин (препарат жигарнинг микросомал ферментларининг ингибиторидир).

Терфенадин ёки астемизол билан бир вақтда қабул қилинганида аритмиялар (қоринчаларнинг хилпиллаши ва титраши, қоринчалар тахикардияси, ҳатто ўлим билан якунланадиган), дигидроэрготамин ёки шохкуянинг гидратланмаган алколоидлари билан - томирларни спазмгача торайиши, дизестезиялар ривожланиши мумкин.

Линкомицин, клиндамицин ва хлорамфеникол билан номутаносиб (антагонизм).

Узоқ муддатли даволашда жигар фаолиятининг лаборатория кўрсаткичларини назоратини амалга ошириш лозим.

Холестатик сариқликнинг симптомлари даволаш бошлангандан сўнг бир неча кундан кейин ривожланиши мумкин, бироқ хавф узлуксиз даволашнинг 7-14 кунидан сўнг ошади. Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда, шунингдек кекса пациентларда ототоксик таъсир самарани ривожланиш эҳтимоли юқори.

Haemophilus influenzae нинг баъзи чидамли штаммлари бир вақтда эритромицин ва сульфаниламидларни қабул қилишга сезувчандир.

Сийдикда катехоламинларнинг ва қонда «жигар» трансаминазалари фаоллигини аниқлашга ҳалақит бериши мумкин (дифенилгидразин ёрдамида колориметрик аниқлаш).

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганида, эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, диарея, меъда соҳасида дискомфорт; бош оғриғи (айниқса жигар ёки буйраклар етишмовчилиги бўлган беморларда); жигар фаолиятини ҳатто ўткир жигар етишмовчилигигача бўлган бузилиши, кам ҳолларда - эшитишни бузилиши.

Даволаш: нафас тизимининг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш (зарурати бўлса - ўпканинг сунъий вентилляциясини ўтказиш), кислота-ишқор ҳолати, электролит алмашинуви ва ЭКГ ни синчиклаб назорат қилиш. Симптоматик терапияни ўтказиш лозим. Гемодиализ, перитонеал диализ ва кучайтирилган диурез самарасиз.

Вена ичга юбориш учун эритма тайёрлаш учун 100 мг лиофилизат 10 мл ҳажмли флаконларда, 200 мг 20 мл ҳажмли флаконларда.

1, 5 ёки 10 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Стационарлар учун 50 флакон 5 дона қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

4 йил.

Рецепт бўйича.

«Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» («СИНТЕЗ» ОАЖ) очиқ акционерлик жамияти.

640614, Россия, Курган ш., Конституция проспекти, 7.

Тел/факс (3522) 48-16-89.