Eritromitsin

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: eritromitsin (faol moddaga qayta hisoblaganda) - 250 mg;

yordamchi moddalar: povidon-12,6 ming (polivinilpirrolidon past molekulyar tibbiy 12600±2700) - 9,45 mg, krossovidon (kollidon SL, kollidon CL-M) - 13,5 mg, kalsiy stearat - 4,14 mg, talk - 10,35 mg, kartoshka kraxmali - yadro vaznigacha 450 mg.

Qobiq tarkibi: sellasefat (atsetilftalilsellyuloza) - 16,2 mg, titan dioksidi (titan dioksidi - 0,8 mg), kanakunjut moyi - 3,0 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik makrolid.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Absorbsiya - yuqori. Eritromitsinning peroral shakllariga ovqat qabul qilish ta’sir ko‘rsatmaydi, chunki eritromitsinning asosi pardali ichak eriydigan qobiq bilan qoplangan.

Tabletkalar ichilgandan so‘ng qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2-4 soat, oqsillar bilan bog‘lanish - 70-90%. Biologik o‘zlashtirilishi - 30-65%. Organizmda notekis taqsimlanadi. Jigar, taloq va buyraklarda ko‘p miqdorda to‘planadi. O‘t va siydikda uning konsentratsiyasi plazmadagidan o‘nlab marta ortiq bo‘ladi. O‘rta quloq ekssudati prostata bezi sekreti sperma plevra bo‘shlig‘i assit va sinovial suyuqliklar o‘pka limfa tugunlari to‘qimalariga yaxshi o‘tadi.

Emizikli ayollar sutida plazmadagi konsentratsiyaning 50% i bo‘ladi. Gematoensefalik to‘siq (GEB) orqali orqa miya suyuqligiga (OMS) yomon o‘tadi (konsentratsiyasi preparatning plazmadagi miqdorining 10% ini tashkil etadi). Miya pardalarida yallig‘lanish jarayonlarida ularning eritromitsinga bo‘lgan o‘tkazuvchanligi birmuncha ortadi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tib, homila qoniga o‘tadi, bu yerda uning miqdori ona plazmasidagi miqdorning 5-20% ga yetadi.

Jigarda (90% dan ortiq) qisman faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Eritromitsinning metabolizmida CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi, bularning ingibitori eritromitsin hisoblanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 14-2 soat, anuriyada - 4-6 soat. O‘t bilan chiqarilishi - 20-30% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali (o‘zgarmagan holda) ichishga qabul qilingandan keyin - 2-5%.

Farmakodinamika

Makrolidlar guruhiga mansub bakteriostatik antibiotik. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan qaytar bog‘lanadi, bu esa aminokislotalar molekulalari o‘rtasidagi peptid bog‘larining hosil bo‘lishini buzadi va mikroorganizmlarning oqsil sintezini bloklaydi (nuklein kislotalar sinteziga ta’sir qilmaydi). Yuqori dozalarda qo‘llanganda qo‘zg‘atuvchining turiga qarab bakteritsid ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Sezgir mikroorganizmlarga antibiotik konsentratsiyasi 05 mg/l dan kam bo‘lganda o‘sishi kechikadigan mikroorganizmlar, o‘rtacha sezgir - 1-6 mg/l va chidamli - 6 mg/l dan ortiq mikroorganizmlar kiradi.

Eritromitsinning mikroblarga qarshi keng ta’sir doirasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan, shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillinga chidamli shtammlardan tashqari - MRSA); Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. viridans guruhi); Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes;

grammanfiy mikroorganizmlar: Bordetella pertussis Campylobacter jejuni Legionella spp. (shu jumladan Legionella pneumophila) Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (ba’zi shtammlar eritromitsinga chidamli bo‘lishi mumkin, ammo boshqa makrolid antibiotiklarga sezgir);

boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia spp. (shu jumladan, Chlamydia trachomatis) Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma pneumoniae) Ureaplasma urealyticum Treponema spp. Propionibacterium acnes Entamoeba histolytica.

Eritromitsinga grammanfiy tayoqchalar: Escherichia coli va Enterobacteriaceae oilasining boshqa vakillari (Klebsiella spp. Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. va boshqalar); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. va boshqa fermentatsiyalanmaydigan bakteriyalar, shuningdek, anaerob bakteriyalar (Bacteroides spp. shu jumladan Bacteroides fragilis), metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus (MRSA) shtammlari va Enterokoccus spp. mikobakteriyalar.

Motilin retseptorlarining agonistidir. Darvoza qisqarish amplitudasini oshirish va antral-duodenal koordinatsiyani yaxshilash hisobiga oshqozon tarkibining evakuatsiyasini tezlashtiradi, prokinetik xususiyatlarga ega.

Ko‘rsatmalar

Sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan bakterial infeksiyalar:

LOR a’zolari infeksiyalari (laringit faringit tonzillit sinusit tashqi va o‘rta otitlar);

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (traxeit, bronxit va pnevmoniya);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (terining yiringli kasalliklari, shu jumladan o‘smirlar husnbuzarlari, infeksiyalangan yaralar, yotoq yaralari, II-III darajali kuyishlar, trofik yaralar);

o‘t yo‘llari infeksiyalari (xoletsistit);

homilador ayollarda Chlamydia trachomatis keltirib chiqaradigan siydik-tanosil infeksiyalari;

tetratsiklinlarni ko‘tara olmaslik yoki samarasizlik holatida kattalarda asoratlanmagan xlamidioz (siydik-tanosil yo‘llari va to‘g‘ri ichakning pastki qismlarida joylashishi bilan);

birlamchi zaxm (penitsillinlarga allergiyasi bor bemorlarda);

so‘zak;

bo‘g‘ma (shu jumladan bakteriya tashuvchanlik) ko‘kyo‘tal (shu jumladan profilaktika) skarlatina traxoma legionellyoz (legionerlar kasalligi) eritrazma listerioz amyobali dizenteriya.

Revmatizm bilan og‘rigan bemorlarda streptokokkli infeksiya (tonzillit faringit) qo‘zg‘alishining oldini olish.

Xavf omillari (yurak nuqsonlari, protezlangan klapanlar va boshqalar) bo‘lgan bemorlarda stomatologik aralashuvlar va LOR a’zolaridagi operatsiyalar paytida infeksion endokarditning oldini olish.

Eritromitsin penitsillinga va penitsillin guruhidagi boshqa antibiotiklarga, shuningdek, boshqa beta-laktamlarga nisbatan allergiyada zaxira antibiotik hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga. Tabletka ovqatdan 1-2 soat oldin yoki ovqatdan 2-3 soat keyin qabul qilinadi.

Tabletkani bo‘lish va chaynash mumkin emas.

Kattalar va 14 yoshdan oshgan o‘smirlar: ko‘pchilik infeksiyalarda odatdagi dozalar: bir martalik doza - 250-500 mg, kunlik doza - 1000-2000 mg (1-2 g). Eritromitsin kuniga 4 mahal ichiladi, ichish oralig‘i 6 soat. Eritromitsinning sutkalik dozasi 1 g/sut dan oshmaganda preparatni kuniga 2 marta (har 12 soatda 500 mg dan) qabul qilish mumkin.

Og‘ir infeksiyalarda Eritromitsinning sutkalik dozasi 4 g (4000 mg) gacha oshirilishi mumkin. Kattalar uchun eritromitsinning maksimal sutkalik dozasi - 4 g (4000 mg).

Davolash kursi - simptomlar yo‘qolganidan 5-14 kun o‘tgach, davolash yana 2 kun davom ettiriladi.

Turli lokalizatsiyadagi streptokokk infeksiyalarini (shu jumladan tonzillofaringitni) davolash kamida 10 kun davom etishi kerak.

O‘smirlar husnbuzarida - 250 mg dan kuniga 2 marta mahalliy terapiya bilan bir vaqtda, keyin davolash boshlanganidan 1 oy o‘tgach, holatga qarab doza kuniga 1 marta 250 mg gacha kamaytirilishi mumkin.

Homiladorlik davrida siydik-tanosil xlamidiyali infeksiyalarda - kamida 7 kun davomida kuniga 4 marta 500 mg dan yoki (bunday dozani yomon o‘zlashtirganda) - kamida 14 kun davomida kuniga 4 marta 250 mg dan (yoki 12 soatdan keyin kuniga 2 marta 500 mg dan).

Asoratlanmagan xlamidiozda (uretral endotservikal yoki rektal) tetratsiklin antibiotiklarini ko‘tara olmaslikda - kattalarga 500 mg dan kuniga 4 marta, kamida 7 kun davomida.

Birlamchi zaxmni davolash - kurs dozasi 30-40 g ga teng, davolash davomiyligi - 10-15 kun, qabul qilish soni - kuniga 4 marta. Davolashni vena ichiga yuborishdan boshlab, keyinchalik peroral shakllarga o‘tgan ma’qul.

So‘zakda - 500 mg g dan har 6 soatda 3 kun davomida, so‘ngra 250 mg dan har 6 soatda 7 kun davomida.

Difteriya bakteriya tashuvchanligini davolash - 250 mg dan kuniga 2 marta kamida 7 kun davomida.

Ko‘kyo‘talda - 100-250 mg dan kuniga 4 mahal, davolash kursi 5-14 kun.

Skarlatinada - odatdagi dozalarda davolash kursi - kamida 10 kun.

Legionellyozda (legionerlar kasalligi) - kasallikning klinik belgilari yo‘qolguncha (lekin kamida 14 kun) kuniga 2-4 g dozada 4 qabulga bo‘lingan holda (kuniga 4 marta 500-1000 mg dan).

Listeriozda - 250-500 mg dan kuniga 4 marta kamida 7 kun davomida etiotrop terapiya normal haroratning 6-7 kunigacha, og‘ir shakllarida esa 14-21 kunigacha o‘tkaziladi.

Eritrazmda - 250 mg dan kuniga 4 marta 5-7 kun davomida tashqi vositalar bilan bir vaqtda.

Amyobali dizenteriyada: kattalar va 14 yoshdan oshgan o‘smirlarga - 250 mg dan kuniga 4 marta. Davolash davomiyligi - 10-14 kun.

Katta yoshdagi revmatizm bilan og‘rigan bemorlarda streptokokk infeksiyasi (tonzillit faringit) qo‘zg‘alishining oldini olish - 250-500 mg dan kuniga 4 marta, kurs davomiyligi - kamida 10 kun.

Yurak nuqsonlari bo‘lgan bemorlarda stomatologik aralashuvlar va LOR-a’zolaridagi operatsiyalarda infeksion endokardit profilaktikasi - kattalarga davolash yoki diagnostika muolajasidan 1-2 soat oldin 1 g (1000 mg) dan, keyin har 6 soatda 500 mg dan jami 8 marta qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: eshakem teri toshmasining boshqa shakllari eozinofiliya anafilaktik shok.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi qusish gastralgiya qorin og‘rig‘i tenezm diareya disbakterioz og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi psevdomembranoz kolit jigar funksiyasining buzilishi xolestatik sariqlik "jigar" transaminazalari faolligining oshishi pankreatit.

Eshitish a’zosi tomonidan: ototoksiklik - eshitish qobiliyatining pasayishi va/yoki quloqlardagi shovqin (yuqori dozalarda qo‘llanilganda - kuniga 4 g dan ortiq, odatda qaytariladi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, elektrokardiogrammada Q-T oralig‘ining uzayishi, bo‘lmachalarning miltillashi va/yoki titrashi (elektrokardiogrammada Q-T oralig‘i uzaygan bemorlarda).

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlardan birortasi kuchaysa yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Qarshi ko‘rsatmalar

Eritromitsin va boshqa makrolidlarga yuqori sezuvchanlik; eshitish qobiliyatining sezilarli darajada pasayishi; terfenadin, astemizol, pimozid, ergotamin, digidroergotaminni bir vaqtning o‘zida qabul qilish.

Ehtiyotkorlik bilan:

Aritmiyalar (anamnezda) Q-T intervalining uzayishi sariqlik (shu jumladan anamnezda) jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.

Agar sizda sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: jigar funksiyasining buzilishi, o‘tkir jigar yetishmovchiligigacha, kamdan-kam hollarda eshitish qobiliyatining buzilishi.

Davolash: faollashtirilgan ko‘mir, nafas olish tizimining holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish (zarur bo‘lganda - o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasini o‘tkazish), kislota-asos holati va elektrolit almashinuvi, elektrokardiogramma.

Me’dani yuvish o‘rtacha terapevtik dozadan besh baravar ko‘p qabul qilinganda samarali bo‘ladi.

Gemodializ peritoneal dializ va tezlashtirilgan diurez samarasiz.

Ehtiyot choralari va maxsus ko‘rsatmalar

Uzoq muddatli terapiyada jigar funksiyasining laboratoriya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Xolestik sariqlik belgilari terapiya boshlanganidan bir necha kun o‘tgach rivojlanishi mumkin, ammo 7-14 kunlik uzluksiz terapiyadan keyin rivojlanish xavfi ortadi. Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, keksa bemorlarda ototoksik ta’sirning rivojlanish ehtimoli yuqori.

Siydikda katexolaminlar va qonda "jigar" transaminazalari faolligini aniqlashga to‘sqinlik qilishi mumkin (definilgidrazin yordamida kolorimetrik aniqlash).

Sut yoki sut mahsulotlari bilan ichish mumkin emas.

Ko‘plab klinik tadqiqotlarda eritromitsinning antral va duodenal prokinetik ta’siri isbotlangan.

Preparatni qo‘llash transport vositalarini boshqarishga va diqqatni jamlashni talab qiladigan mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya

Eritromitsinni homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina mumkin.

Emizish davrida ko‘krak sutiga o‘tishi mumkinligi sababli Eritromitsin qo‘llanganda emizishdan saqlanish kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Beta-laktam antibiotiklarining (penitsillinlar, sefalosporinlar, karbapenemlar) bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

Linkomitsin, klindamitsin va xloramfenikol bilan mos kelmaydi (antagonizm).

Teofillin konsentratsiyasini oshiradi.

Siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytiradi (ayniqsa, yondosh buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda).

Triazolam va midazolam klirensini pasaytiradi, shu munosabat bilan benzodiazepinlarning farmakologik ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Metilprednizolon felodipin va kumarin qatori antikoagulyantlarining eliminatsiyasini sekinlashtiradi (ta’sirini kuchaytiradi).

Lovastatin, simvastatin va boshqa statinlar bilan birga qo‘llanganda rabdomioliz rivojlanish xavfi kuchayadi.

Digoksinning biosinguvchanligini oshiradi.

Gormonal kontratsepsiya samaradorligini pasaytiradi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari (DV) Eritromitsinning T1/2 ni uzaytiradi.

Metabolizmi jigarda sitoxrom R450 tizimi tomonidan amalga oshiriladigan DV (karbamazepin valproat kislota geksobarbital fenitoin alfentanil dizopiramid lovastatin bromokriptin) bilan birgalikda qo‘llanganda, ushbu DV ning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin (chunki eritromitsin jigar mikrosomal fermentlarining ingibitori hisoblanadi).

Terfenadin yoki astemizol bilan birga qo‘llanganda aritmiya (qorinchalarning pirpirashi va titrashi - o‘limgacha bo‘lgan qorincha taxikardiyasi) digidroergotamin yoki gidrogenlanmagan sporinya alkaloidlari bilan rivojlanishi mumkin - tomirlarning torayishi, hatto to‘liq dizesteziya spazmigacha.

Agar siz boshqa dorilarni qabul qilayotgan bo‘lsangiz, shifokor bilan maslahatlashishingiz kerak.

Saqlash shartlari

Xona haroratida.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Irbit kimyo farmatsevtika zavodi, OAJ, Rossiya.