Eufillin (Euphyllinum) Usolie-Sibirskiy kimyoviy farmatsevtika zavodi tabletkalari 150 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Бир таблетканинг:

Фаол модда: аминофиллин (эуфиллин) - 150 мг.

Ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кальций стеарати.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, яссицилиндрик таблеткалар.

Таблеткалар.

Бронходилятатор восита. АТХ коди: R03DA05.

Бронхолитик восита, ксантин хосиласи; фосфодиэстеразани ингибирлайди, тўқималарда аденозинмонофосфатни (цАМФ) тўпланишини оширади, аденозин (пурин) рецепторларини блоклайди; кальций ионларини хужайра мембраналари орқали киришини пасайтиради, силлиқ мушакларнинг қисқарувчанлик фаоллигини камайтиради.

Бронх мушакларини бўшаштиради, нафас марказини рағбатлантиради, уни карбонат ангидриди газига сезувчанлигини оширади ва альвеоляр вентиляцияни яхшилайди, бу охир-оқибатда апноэ эпизодларининг оғирлиги ва тез-тезлигини пасайишига олиб келади. Нафас фаолиятини нормаллаштириб, қонни кислород билан тўйинишига ва карбон кислотасининг концентрациясини пасайишига ёрдам беради.

Юрак фаолиятига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, юрак қисқаришларининг кучи ва сонини оширади, коронар қон оқимини оширади ва миокарднинг кислородга эхтиёжини оширади. Қон томирларининг тонусини оширади (асосан мия, тери ва буйраклар). Периферик қон томирларини кенгайтирувчи таъсир кўрсатади, ўпка қон томирларининг қаршилигини камайтиради, «кичик» қон айланиши доирасидаги босимни пасайтиради. Буйракда қон оқимини оширади, ўртача диуретик самара кўрсатади. Жигардан ташқари ўт йўлларини кенгайтиради.

Семиз хужайраларнинг мембраналарини барқарорлаштиради, аллергик реакцияларнинг медиаторларини ажралиб чиқишини тормозлайди.

Тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди (тромбоцитларнинг фаоллашиш омилини ва простагландин Е2 (PgE2) ни бостиради), эритроцитларнинг деформацияга чидамлилигини оширади (қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди), тромб ҳосил бўлишини камайтиради ва микроциркуляцияни нормаллаштиради.

Токолитик таъсирга эга, меъда ширасининг кислоталилигини оширади. Катта дозаларда қўлланганида эпилептоген таъсирга эга.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин тез ва тўлиқ сўрилади, биокираолишлиги 90-100%. Овқат сўрилиш тезлигини, унинг катталигига таъсир қилмасдан пасайтиради (суюқликнинг катта ҳажмлари ва оқсиллар жараённи тезлаштиради). Қабул қилинган доза қанчалик катта бўлса, сўрилиш тезлиги шунчалик паст. Максимал концентрацияга эришиш вақти - 1-2 соат. Тақсимланиш ҳажми 0,3-0,7 л/кг (тананинг «идеал» массасидан 30-70%) диапазонида бўлади, ўртача 0,45 л/кг. Катталарда плазма оқсиллари билан боғланиши - 60%, жигар циррози бўлган беморларда - 36%. Кўкрак сутига (қабул қилинган дозанинг 10%), йўлдош тўсиғи орқали ўтади (ҳомиланинг қон зардобидаги концентрацияси, она зардобидагидан бироз юқори).

Аминофиллиннинг бронхларни кенгайтирувчи хусусиятлари 10-20 мкг/мл концентрацияларда номоён бўлади. 20 мг/кг дан юқори концентрациялари заҳарлидир. Нафас марказига қўзғатувчи самараси препаратнинг қондаги камроқ миқдорида - 5-10 мкг/мл намоён бўлади.

Препарат рН нинг физиологик қийматларида метаболизига учрайди ва эркин теофиллин ажралиб чиқади, у кейинчалик цитохром Р450 нинг бир неча изоферментлари иштирокида метаболизмга дучор бўлади. Натижада кофеин ва 1,3-диметил сийдик кислотаси (45-55%) ҳосил бўлади, у фармакологик фаолликка эга, лекин теофиллиндан 1-5 марта камроқ. Кофеин хам фаол метаболити ҳисобланади, лекин оз миқдорда ҳосил бўлади.

3 ёшдан катта болаларда ва катталарда (кичикроқ ёшдаги болалардан фарқли равишда) кофеиннинг кумуляция феномени йўқ. 6 ёшдан ошган болалардаги унинг ярим чиқарилиш даври - 3,7 соат, катталарда - 8,7 соат, чекувчиларда (суткада 20-40 сигарета) - 4-5 соат (чекишдан воз кечилганидан кейин 3-4 ой ўтгач фармакокинетикаси нормаллашади); ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, «ўпка» юраги ва ўпка-юрак етишмовчилиги бўлган катталарда - 24 соатдан юқори. Метаболитлари буйрак орқали чиқарилади.

Ҳар қандай генезли бронхообструктив синдром; бронхиал астма (жисмоний зўриқиш астмаси бўлган беморларда танлов препарати ва бошқа шаклларида қўшимча восита сифатида), ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (сурункали обструктив бронхит, ўпка эмфиземаси), кичик қон айланиш доирасидаги гипертензия, «ўпка» юраги, тунги апноэда қўлланади.

Дозани хар бир беморнинг шахсий хусусиятларига, клиник жавобни ҳисобга олиб ва қон зардобидаги эуфиллиннинг турғун концентрациясига мувофиқ танлаш керак.

Ичга, катталарга 150 мг дан кунига 3-4 марта овқатдан кейин буюрилади.

3 ёшдан ошган болаларга суткада 7-10 мг/кг хисобидан 4 қабулда буюриш керак.

Эуфиллиннинг катталар учун юқори дозалари: бир марталик - 500 мг; суткалик - 1500 мг.

3 ёшдан ошган болалар учун юқори дозалари: бир марталик - 7 мг/кг; суткалик - 15 мг/кг.

Даволаш курсининг давомийлиги - касалликни кечиши ва препаратни ўзлаштирилишига қараб, бир неча кундан бир неча ойгача.

Токсик самараларини камайтириш учун минимал самарали дозаларда буюриш керак.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқусизлик, қўзғалиш, хавотирлик, таъсирчанлик, тремор.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриши, тахикардия (шу жумладан ҳомилада, ҳомиладорликнинг III уч ойлигида қабул қилганда), аритмиялар, кардиалгия, артериал босимни пасайиши, стенокардия хуружлари тез-тезлигини ошиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, кўнгил айниши, қусиш, гастроэзофагал рефлюкс, жиғилдон қайнаши, меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши, диарея, давомли қабул қилинганида - иштаҳани пасайиши.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, иситма.

Бошқалар: кўкракда оғриқ, тахипноэ, юзга «оқиб келишлар»ни хис қилиш, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, диурезни кучайиши, кўп терлаш.

Препаратга юқори сезувчанлик (шу жумладан ксантиннинг бошқа ҳосилаларига: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), тутқаноқ, меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш босқичидаги), юқори кислотали гастрит, оғир артериал гипо- ва гипертензия, тахиаритмиялар, геморрагик инсульт, кўзнинг тўр пардасига қон қуйилиши, болалар (3 ёшгача).

Эҳтиёткорлик билан: юрак ишемик касаллиги (миокард инфарктининг ўткир босқичи, стенокардия), қон томирларининг тарқалган атеросклерози, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, тез-тез бўладиган юрак қоринчалари экстрасистолияси, тиришишга юқори тайёрлик, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги (анамнездаги), яқиндаги анамнезда меъда-ичак қон кетиши, назорат қилиб бўлмайдиган гипотиреоз (кумуляция мумкинлиги) ёки тиреотоксикоз, давомли гипертермия, гастроэзофагал рефлюкс, простата бези аденомаси, ҳомиладорлик, лактация даври, кексалар, болалар.

Глюкокортикоидлар ва минералокортикоидлар (гипернатриемия), умумий анастезия учун воситалар (қоринчалар аритмиясини пайдо бўлиш хавфи туғилади), марказий нерв тизимини қўзғатувчи воситаларнинг (нейротоксиклик) ножўя самараларини ривожланиш эҳтимолини оширади.

Диареяга қарши препаратлар ва энтеросорбентлар аминофиллиннинг сўрилишини пасайтиради.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, перорал эстроген сақловчи контрацептивлар ва морацизин, микросомал оксидланишнинг индукторлари бўлиб, аминофиллиннинг клиренсини оширадилар, бу унинг дозасини оширишни талаб қилиши мумкин.

Макролидлар гуруҳи антибиотиклари, линкомицин, аллопуринол, циметидин, изопреналин, эноксацин, этанолнинг катта бўлмаган дозалари, дисульфирам, фторхинолонлар, рекомбинант интерферон альфа, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопедин, верапамил билан бир вақтда қўлланганида ва гриппга қарши вакцинацияда, аминофиллиннинг таъсирини жадаллиги ошиши мумкин, бу унинг дозасини пасайтиришни талаб қилиши мумкин.

Бета-адреностимуляторлар ва диуретикларнинг таъсирини оширади (шу жумладан калава фильтрациясини ошиши ҳисобига), литий препаратлари ва бета-адреноблокаторларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Спазмолитиклар билан мутаносиб, ксантиннинг бошқа ҳосилалари билан бирга қўлланмайди. Антикоагулянтлар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Даволаниш даврида кофеин сақловчи маҳсулотлар ва ичимликларнинг катта миқдорлари истеъмол қилинганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактацияда фақат «ҳаётий» кўрсатмалар бўйича қўллаш мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: иштаҳани пасайиши, гастралгия, диарея, кўнгил айниши, қусиш (шу жумладан қон билан), меъда-ичак қон кетишлари, тахипноэ, юз терисининг гиперемияси, тахикардия, юрак қоринчалари аритмияси, уйқусизлик, ҳаракат қўзғалиши, хавотирлик, ёруғликдан қўрқиш, тремор, тиришишлар. Оғир заҳарланишда тутқаноқсимон хуружлар ривожланиши мумкин (айниқса болаларда даракчиларни пайдо бўлишисиз), гипоксия, метаболик ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериал босимни пасайиши, скелет мушакларининг некрози, онгни чалкашиши, миоглобинурия билан буйрак етишмовчилиги.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, сурги дори воситаларини буюриш, жадаллаштирилган диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (самарадорлиги катта эмас, перитонеал диализ самарасиз), симптоматик даволаш (шу жумладан метоклопрамид ва ондансетрон - қусишда). Тиришишлар пайдо бўлганида нафас йўлларининг ўтказувчанлигини тутиб туриш ва оксигенотерапия ўтказиш. Хуружларини йўқотиш учун вена ичига 0,1-0,3 мг/кг дозада (лекин 10 мг дан кўп эмас) диазепам юбориш. Кучли кўнгил айниши ва қусишда - метоклопрамид ва ондансетрон (вена ичига).

Таблеткалар 150 мг.

10, 15 ёки 20 таблеткадан контур уяли ўрамда.

1, 2, 3, ёки 5 ўрамлар йўриқномаси билан картон қутида.

25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

«Фармстандарт-Лексредства» ОАЖ, 305022, Россия, Курск ш., 2-нчи Агрегатная кўч., 1а/18 уй

Тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru