Gastropan kukuni D/in. 40 mg (shisha)

Кукунли ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда пантопразол натрий (сесквигидрати) 40 мг пантопразолга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: маннитол, ЭДТА динатрий эдетати, инъекция учун сув.

Оқ рангдан деярли оқ ранггача бўлган кукун.

Инъекция учуп эритма тайёрлаш учуп лиофилизаланган кукун.

Меъда-ичак ярасига карши восита (протон помпа ингибитори). АТХ коди: A02BC02.

Фармакодинамикаси

Пантопразол алмашинган бензимидазол бўлиб, париетал хужайраларда протон насосларини ўзига хос блокадаси йўли билан меъдада хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қилади.

Пантопразол париетал ҳужайралардаги кислотали мухитда фаол шаклга айланади, у ерда Н-К"-АТФаза ферментини ингибиция килади, яъни меъдада хлорид кислотаси ишлаб чикилишини якуний боскичини блоклайди. Ингибиция килиш дозага боглик бўлади ва Хлорид кислотасини ҳам базал, хам рагбатлантирилган секрециясини сусайтиради.

Пантопразол даволаш самарасига кўпчилик пациентларда 2 ҳафталик даволаш давомида эришилади. Пантопразолви азолни қўлланилишшни протон насосининг бошка ингибиторлари ва Н2-рецепторларнинг ингибиторлари билан бўлгани каби, меъдада кислоталиликни пасайтиради ва шу тарзда кислоталиликни камайишига пропорционал ҳолда гастрин секрециясини оширади.

Гастрии секрециясини ошиши қайтувчан бўлади. Пантопразол ферментви ҳужайра рецепторига нисбатан дистал ҳолатда боглаганлиги туф туфайли, у бошка моддалар (ацетилхолин, гистамин, гастрині билан рагбатлантирилишидан катъий назар хлорид кислотаси секревиясини ингибиция килиши мумкин. Препарат перорал кабул килинганида ва вена ичига юборилганида самараси бир хил.

Фармакокинетикаси

Умумий фармакокинетикаси

Бир марта ёки кўп марта юборилганидан кейин фармакокинетикаси ўзгармайди. 10 мг дан 80 мг гача дозалар диапазонида плазмада пантопразолнинг кинетикаси ичга қабул килинганидан кейин ҳам, вена ичига юборилганида хам пропорционал бўлади.

Тақсимланиши

Зардобдаги плазма оқсили билан боғланиши тахминан 98% ни ташкил этади. Тақсимланиш хажми тахминан 0,15 л/кг ни ташкил этади.

Биотрансформацияси

Модда деярли факат жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболизм йўли кейинчалик сульфатли конъюгация билан бирга СҮР2С19 билан деметилланиш ҳисобланади; бошқа метаболизм йўли СҮРЗА4 билан оксидланишни ўз ичига олади.

Чиқарилишм

Якуний фазада ярим чиқарилиш даври 1 соатни, клиренси эса, тахминан 0,1 л/соат/кг ни ташкил этади. Чикарилиши тутилиб қолган бир нечта пациентлар хакида хабар берилган.

Пантопразол парнетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан специфик боғланиши туфайли, ярим чиқарилиш даври узоқроқ вақт давомида таъсир этиши (хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қилиши) билан ўзаро мос келмайди. Пантопразолнинг метаболитларини катта қисми (тахминан 80%) буйрак орқали, қолган қисми аҳлат билан чиқарилади. Зардобдаги ҳам сийдикдаги асосий метаболит сульфат билан конъюгацияланувчи десметилпантопразол ҳисобланади. Асосий метаболитнинг ярим чиқарилиш даври (тахминан 1,5 соат) пантопразолга нисбатан бир оз узоқроқ давом этади.

Аҳолининг алоҳида гуруҳлари Буйрак функциясини бузилиши

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда (шу жумладан диализда бўлган пациентларда) дозани пасайтириш талаб килинмайди. Соглом субъектларда бўлгани каби, пантопразолни ярим чиқарилиш даври қисқа бўлади. Пантопразолнинг факат унча катта бўлмаган миқдори диализга учрайди. Гарчанд асосий метаболит ўртача секинлашган ярим чиқарилиши даврига (2-3 соат) эга бўлса-да, чикарилиш тезлиги шунингдек тез бўлиб қолаверади, демак кумуляция мавжуд бўлмайди.

Жигар функциясини бузилиши

Жигар циррози бўлган пациентларда (А ва В синфлари) ярим чиқарилиши даври 7 соатдан 9 соатгача диапазонида, эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) киймати эса 5 дан 7 гача ошган булишига қарамай, зардобдаги максимал концентрацияси жуда озгина ошган, соғлом субъектлар билан таққосланганида, фақат 1.5 га ошган.

Кексалар

Кекса ёшдаги кўнгиллиларда AUC ва Стак кўрсаткичларининг ёшларга нисбатан жуда озгина ошиши ҳам клиник аҳамиятга эга эмас.

• гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК), шу жумладан эрозия-грати рефлюкс» эзофагит ва симптомлари: жиғилдон қайнаши, нордон меъда ширасини регургитацияси, ютишда оғриқ билан ассоциацияланган ГЭРК;
• ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) қабул қилиш билан боглиқ бўлган меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг эрозив-ярали шикастланишлари;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, даволаш ва олдини олиш;
• Helicobacter pylori эрадикацияси иккита антибиотиклар билан мажмуада;
• Золлингер-Эллисон синдроми ва меъда секрециясини ошиши билан боғлик бўлган патологик ҳолатларда қўлланади;
• стресс оқибатидаги яралар, шунингдек уларнинг асоратларини (кон кетиши, перфорация, пенетрация) олдини олиш ва даволаш.

Препаратни вена ичига, препаратни ичга қабул қилиш имкони бўлмагандагина юбориш керак. қўллаш давомийлиги / кундан кўп бўлмаслиги лозим. Перорал қабул қилиш имкони туғилиши билан вена ичига юборишни пантопразол ичакда эрувчан қобиқ билан копланган таблеткаларни ичга қабул килишга ўзгартириш лозим.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайили босқичида), эриган гастрит (шу жумладан НЯКВ ни қабул қиман билан боглик), ГЭРК: тавсия этилган дозаси суткада 40 мг (1 флакон) ни ташкил нади Золлингер-Эллисон синдроми: Золлингер-Эллисон синдроми ва бошка патологик гиперсекретор ҳолатларни узоқ муддат даволашда вена ичига юбориш учун тавсия этилган суткалик доза даволашнинг бошланишида 80 мг ни ташкил этади. Шундан кейин дозаси оширилиши ёки камайтирилиши мумкин. Препарат 80 мг дан ортиқ суткалик дозада қўлланганида, дозани бўлиш ва суткада 2 марта юбориш керак.

Суткалик дозани вақтинчалик 160 мг гача ошириш мумкин, аммо кислоталикни адекват назорат қилиш учун керак бўладиган вақтдан ошмаслиги лозим. Кислоталикни шошилинч назорат қилиш зарурати бўлганида бошланғич дозани 80 мг дан суткада 2 марта қўллаш кўпчилик пациентларда 1 соат давомида кислота ажралиб чикишини соатига 10 мЭкв дан кам диапазонда пасайтириш учун етарли.

Стресс оқибатидаги яралар, шунингдек уларнинг асоратларини (қон кетиши, перфорация, пенетрация) олдини олиш ва даволаш: тавсия этилган дозаси суткада 80 мг ни ташкил этади. Препарат 80 мг дан ортиқ суткалик дозада қўлланганида, дозани бўлиш ва суткада 2 марта юбориш керак. Суткалик дозани вақтинчалик 160 мг гача ошириш мумкин.

Жигар функциясини яққол бузилишлари бўлган пациентларда суткалик доза 20 мг пантопразолдан (флаконнинг ярми) ошмаслиги лозим.

Кекса ёшдаги пациентларда ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, бироқ пантопразолнинг тавсия этилган 40 мг суткалик дозасини ошириш мумкин эмас.

Инъекция учун эритмани тайёрлаш ва юбориш қоидаси

Қўллашга тайёр инъекция учун эритмани тайёрлаш учун 10 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмаси қуруқ модда сақловчи флаконга қўшилади. Тайёр эритма 10 мл миқдорда юборилиши мумкин, шунингдек уни 100 мл 0,9% ли натрий хлориди ёки 5% ли глюкоза эритмасида суюлтириш мумкин.

Бошқа эритувчилар ишлатилмасин.

Препаратни 2-15 минут давомида юбориш керак.

Тайёрланган эритма тайёрлангандан кейин 12 соат давомида барқарор ҳисобланади. Бироқ микроблар контаминациясидан сақланиш мақсадида эритмани тайёрлангандан сўнг дарҳол ишлатиш тавсия этилади.

Препарат кўрсатмаларга мувофиқ ва тавсия этилган дозаларда қўлланганида ножўя реакциялар жуда кам ҳолларда ривожланади. Энг кўп холларда препарат юборилган жойла тромбофлебит; тахминан 1% ҳолларда диарея ва бош оғриғи кузатилади.

Ножўя реакцияларни учраш тезлигини аниклаш: жуда тез-тез (21/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10 000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10 000, жумладан айрим ҳолатлар), учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш имкони йўқ).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эмас диарея, кўнгил айниши/кусиш, қоринни дам бўлиши ва метеоризм, қабзият, оғизни қуриши, қоринда дискомфорт ва огрик. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас жигар ферментлари (АСТ, ГГТ) нинг фаоллигини ошиши; кам холларда билирубиннинг даражасини ошиши; учраш тезлиги номаълум гепатоцеллюляр шикастланишлар, сариклик.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда агранулоцитоз; жуда кам ҳолларда - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда диспензия. Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда кўришни бузилиши (хиралашиши).

Рухият томонидан: тез-тез эмас уйқуни бузилиши; кам ҳолларда депрессия (жумладан мавжуд бузилишларни зўрайиши); жуда кам ҳолларда дезориентация (жумладан мавжуд бузилишларни зўрайиши); учраш тезлиги номаълум галлюцинациялар, онгни чалкашиши (айникса шунга мойиллиги бўлган пациентларда), шунингдек даволаш бошланишидан олдин симптомлар мавжуд бўлганила улар зўрайиши мумкин.

Сийдик чиқарги тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум интерстициал нефрит.

Тери ва тери ости туқималари томонидан тез-тез эмас экзантема/тошма, кичишиш, учраш тезлиги номаълум хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), кўп шаклли экссудатив эритема, токсик эпидермал некролиз, фотосенсибилизация.

Суяк-мушак тизими томонидан кам холларда артралгия, миалгия.

Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда гиперлипидемия ва липидлар (триглицеридлар, холестероллар) нинг концентрациясини ошиши, тана вазнини ўзгариши; учраш тезлиги номаълум гипонатриемия, гипомагниемия.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда эшакеми, ангионевротик шиш.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анафилактик реакциялар ва анафилактик шок).

Эндокрин тизими томонидан: кам ҳолларда гинекомастия.

Умумий реакциялар: тез-тез эмас ҳолсизлик, толикиш ва лоҳаслик; кам ҳолларда тана хароратини ошиши, периферик шишлар.

Маҳаллий реакциялар: тез-тез юборилган жойда тромбофлебит.

• пантопразолса ёки препаратнинг ёрдамчи компонентларига юкори сезувчанлик невротик генезли диспепсия;
• 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва ҳавфсизлиги ўрганилмаган) да қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: хомиладорлик, лактация даври, жигар етишмовчилиги, цианокобаламин (В12 витамини) танқислигини ҳавф омиллари (айниқса гипо- ва ахлоргидрия фонида) бўлганида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Препаратни бир вақтда қўллаш биокираолишлиги меъданинг рН муҳитига боғлиқ бўлган препаратларнинг (масалан, кетоконазол, итраконазол, позаконазол ва эрлотиниб кабилар) сўрилишини камайтириши мумкин.

Препарат юрак-қон томир тизимининг касалликлари бўлган, юрак гликозидлари (дигоксин). секин кальций каналларининг блокаторлари (нифедипин), бета- адреноблокаторлар (метопролол) ни қабул килаётган пациентларга; МИЙ нинг касалликлари бўлган, антацидлар, антибиотиклар (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол қабул қилаётган пациентларга; левоноргестрел ва этинилэстрадиол сакловчи перорал контрацептивларни қабул қилаёнан пациентларга, НЯКП (диклофенак, напроксен, пироксикам) кабул килаётган пациентларга; эндокрин тизимининг касалликлари бўлган, глибенкламид, левотироксин натрий кабул килаётган пациентларга; ҳавотирли ҳолатлар ва уйқуни бузилишлари бўлган, диазепам қабул қилаётган пациентларга; тутқаноқ билан хасталанган карбамазепин ва фенитоин кабул қилаётган пациентларга; варфарин ва фенпрокумон каби бевосита антикоагулянтларни қабул килаётган пациентларга (даволашнинг бошланишида ва тугаган вақтда, шунингдек пантопразол номунтазам қабул килинган вақтда протромбин вақти ва ХНН) назорати остида); трансплантация операцияси

Ўтказилган, циклоспорин, такролимус қабул қилаётган пациентларга дориларнинг нохуш

Ўзаро таъсирини ривожланиш ҳавфисиз буюрилиши мумкин. Шунингдек теофиллин, кофеин ва этанол билан ўзаро таъсирини йўклиги кузатилган.

Пантопразол препаратини невроген генезли диспепсия каби енгил шаклдаги меъда-ичак шикоятларини даволаш учун кўрсатилмаган.

Қуйидаги симптомлар ривожланганила пациентлар шифокор билан маслаҳатлашишлари керак:

• тана вазнини исталмаган ҳолда аҳамиятли йўқолиши;
• вақти вакти билан кузатиладиган қусиш;
• ютишни бузилиши;
• анемия, мелена.

Меъда ярасига шубҳа қилинганида ёки мавжуд бўлганида пантопразол билан даволашни бошлашдан олдин ҳавфли ўсмалар борлигини истисно қилиш керак, чунки препарат билан даволаш симптомларни яшириши ва тўғри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин. Жигар функциясини яққол бузилишлари бўлган пациентларда қоннинг биокимёвий кўрсаткичларини назорат қилиш керак. жигар ферментларининг фаоллиги ошганида препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Меъда ширасининг кислоталигини пасайтирувчи препаратлар қабул қилинганида, қўзғатувчилари Salmonella spp., Campylobacter spp. катори бактериялар ҳисобланган меъда- ичак инфекцияларини ривожланиш хавфи бироз ошади.

Жигар функциясини бузилишларида қўлланиши

Жигар етишмовчилигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган шахсларда кундузги пантопразолнииг дозаси 20 мг гача камайтирилиши керак Бундан ташкари, бундай пациентларда препарат билан даволаниш вақтида жигар ферментларини назорат килиш керак. Уларнинг даражаси ошганида даволаш тўхтатилиши керак.

Буйрак функциясини бузилишларида қўлланиши

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда пантопразолнинг кундузги дозасини 40 мг дан ошириш мумкин эмас.

Кекса пациентларда қулланиши

Кекса пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, бирок пантопразолнинг тавсия этилган суткалик 40 мг дозасини ошириш мумкин эмас.

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда ва лактация (эмизиш) даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Болаларда қўлланиши

18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошкариш кобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида пациентлар, бош айланиши ва кўришни бузилиш эҳтимоли борлиги туфайли, транспорт воситалари ва диққатни жамлашни талаб этувчи бошка механизмларни бошкаришдан сакланишлари керак.

Ҳозирги вақтгача препаратни қўллаш натижасида дозани ошириб юборилиш симптомлари аниқланмаган. 240 мг гача бўлган дозада вена ичига 2 минут давомида юборилганида яхши ўзлаштирилган.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганида ва унинг клиник кўринишлари намоён бўлганида симптоматик ва самарани тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Пантопразол гемодиализ орқали чиқарилмайди.

Лиофилизатланган кукун қаҳрабо рангли шиша флаконда, тиқин билан беркитилган, алюмин қалпоқча билан маҳкамланган ва химоя пластмасса қопқоқча ёпилган. Битта флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон кутига жойланган.

Қуруқ ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган хароратда саклансин, Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроклилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Health Biotech Ltd»

Nalagarh Road, Baddi - 173205, Distt, Solan (HP), Ҳиндистон.