Geparin-Indar tomir ichiga va teri ostiga yuborish uchun eritma 5000 IU / ml, 5 ml № 5 (flakon)

Tarkib

1 ml inyeksion eritma tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: 5000 XB natriy geparin;

yordamchi moddalar: benzil spirti, natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki och sariq rangli suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antitrombotik vositalar. Geparin guruhi. ATX kodi: V01AV01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Geparin glikozaminglikan (mukopolisaxarid) bo‘lib, D-glyukozamin va D-glyukuron kislotasining sulfatlangan qoldiqlaridan tashkil topgan.

Geparin - bevosita ta’sir qiluvchi antikoagulyant. Eritmada geparin manfiy zaryadga ega bo‘lib, bu uning qon ivish jarayonida ishtirok etuvchi oqsillar bilan o‘zaro ta’siriga yordam beradi. Geparin antitrombin III (geparin kofaktori) bilan bog‘lanadi va V, VII, IX, X omillarni inaktivatsiya qilish orqali qon ivish jarayonini ingibirlaydi. Bunda qon ivishini faollashtiruvchi omillar (kalikrein, IXa, Xa, XIa, XIIa) neytrallanadi, protrombinning trombinga o‘tishi buziladi. Tromb hosil bo‘lish jarayoni boshlanganida, ko‘p miqdordagi geparin trombinni inaktivatsiya qilish va fibrinogenning fibringa aylanishini tormozlash orqali keyingi koagulyatsiyani to‘xtatishi mumkin. Geparin, shuningdek, fibrinni barqarorlashtiruvchi omilning faollashuvini tormozlash orqali barqaror fibrin laxtalari hosil bo‘lishining oldini oladi. Parenteral yuborilganda geparin qon ivishini sekinlashtiradi, fibrinoliz jarayonini faollashtiradi, ba’zi fermentlar (gialuronidaza, fosfataza, tripsin) faolligini susaytiradi, prostatsiklinning adenozindifosfat ta’sirida trombotsitlar agregatsiyasiga ta’sirini sekinlashtiradi.

Farmakokinetika

Vena ichiga quyilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal darajaga bir necha daqiqadan so‘ng, sekin vena ichiga quyilgandan so‘ng - 2-3 daqiqadan kechiktirmasdan, teri ostiga inyeksiyadan so‘ng - 40-60 daqiqadan so‘ng erishiladi. Geparinning taqsimlanish hajmi qon plazmasi hajmiga mos keladi va preparat dozasi oshirilganda sezilarli darajada oshadi. Qon plazmasi oqsillari geparinning 2 XB/ml qon konsentratsiyasida 95% gacha preparatni bog‘laydi, yuqori konsentratsiyalarda - kamroq. Geparin qisman jigarda metabolizmga uchraydi. 20% ga yaqini o‘zgarmagan geparin va urogeparin shaklida siydikda bo‘ladi (faol moddaning 50% faolligiga ega). Biologik yarim yemirilish davri 1,32-1,72 soatni tashkil etadi. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 30-60 minutni tashkil etadi. Jigar yetishmovchiligida geparin to‘planib qoladi. Geparin ko‘krak sutiga o‘tmaydi, yo‘ldosh orqali yomon o‘tadi.

Ko‘rsatmalar

tromboembolik kasalliklar va ularning asoratlarini (o‘tkir koronar sindrom, magistral venalar va arteriyalar, miya, ko‘z tomirlari trombozlari va emboliyalari, tarqalgan tomir ichi qon ivishi sindromining I fazasi, embolizatsiya bilan bo‘lmachalar miltillashining doimiy shakli) oldini olish va davolash;

jarrohlik amaliyoti o‘tkazilgan yoki boshqa sabablarga ko‘ra tromboembolik kasallik rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarda operatsiyadan keyingi venoz trombozlar va o‘pka arteriyasi emboliyalarining (past dozalash rejimida) oldini olish;

laboratoriya tekshiruvlarida, dializda, ekstrakorporal qon aylanishida, yurak va qon tomir operatsiyalarida, to‘g‘ridan to‘g‘ri qon quyishda qon ivishining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Geparin-indar vena ichiga yoki teri ostiga oqimli yoki uzlukli inyeksiyalar ko‘rinishida buyuriladi. Preparatni buyurishdan oldin qon ivish vaqtini, trombin va faollashgan parsial tromboplastin vaqtini, trombotsitlar sonini aniqlash lozim. Geparinni suyultirish uchun faqat 0,9% li natriy xlorid eritmasidan foydalaning.

Kattalarda o‘tkir trombozda davolash venoz qon ivishi, trombin va faollashtirilgan parsial tromboplastin vaqti nazorati ostida Geparin-Indar preparatini 10000-15000 XB vena ichiga yuborish bilan boshlanadi. Shundan so‘ng 5000-10000 XB Geparin-Indar preparati har 4-6 soatda vena ichiga yuboriladi. Bunda qon ivish vaqti 2,5-3 marta, faollashgan parsial tromboplastin vaqti esa 1,5-2 marta uzayadigan doza adekvat hisoblanadi.

O‘tkir trombozning oldini olish uchun Geparin-Indar 5000 XB dan har 6-8 soatda teri ostiga yuboriladi. Kattalarda tarqalgan tomir ichi qon ivishi (TIIQ) sindromining birinchi fazasida geparinni trombin vaqti nazorati ostida kunlik 2500-5000 XB dozada teri ostiga uzoq muddat buyurish lozim. Geparin-Indar preparatini bekor qilishdan 1-2 kun oldin sutkalik dozani asta-sekin kamaytirish kerak.

Ekstrakorporal qon aylanish apparati ulangan ochiq yurak operatsiyasi vaqtida bemorlarga Geparin-Indar boshlang‘ich dozada 1 kg tana vazniga 150 XB dan kam bo‘lmagan miqdorda yuboriladi. Muolaja 60 daqiqadan kam davom etganda 300 XB/kg, muolaja 60 daqiqadan ortiq davom etganda esa 400 XB/kg miqdorida buyuriladi.

Profilaktika maqsadida Geparin-Indar 5000 XB dozada operatsiyadan 2 soat oldin teri ostiga, so‘ngra 5000 XB dan har 6-8 soatda 7 kun davomida yuboriladi.

Streptokinazaga qo‘shimcha ravishda Geparin-Indar 5000 XB dan kuniga 3 marta yoki 10000-12500 XB dan kuniga 2 marta quyidagi bemorlarda trombolitik asoratlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda ko‘rsatilishi mumkin:

takroriy miokard infarktida;

embolizatsiya bilan bo‘lmachalar miltillashining doimiy shakli.

O‘tkir koronar sindromda (nostabil stenokardiya yoki miokard infarkti) avval 5000 XB Geparin-Indar preparatini vena ichiga oqimli yuborish, so‘ngra 1000 XB/soat tezlikda vena ichiga tomchilab yuborishga o‘tish kerak. Infuziya tezligini shunday tanlash kerakki, birinchi 2-3 sutka davomida faollashtirilgan parsial tromboplastin vaqtini uning normal qiymatidan 1,5-2 baravar yuqori darajada ushlab turish kerak.

Bolalarga Geparin-Indar quyidagi sxema bo‘yicha buyuriladi: boshlang‘ich doza 50 XB/kg (vena ichiga inyeksiya/infuziya), qo‘llab-quvvatlovchi doza - 100 XB/kg har 4 soatda. Bolalar uchun o‘rtacha sutkalik doza 300 XB/kg ni tashkil etadi.

Chaqaloqlarga vena ichiga 2 dan 10 ME/kg/soatgacha (doimiy yoki uzlukli) buyuriladi. Emizikli bolalarga teri ostiga geparin sutkasiga 200-300 XB/kg dozada 4-6 inyeksiyaga bo‘lib yuboriladi.

Geparin-Indar preparatini qo‘llashning barcha holatlarida, uni bekor qilishdan oldin 1-3 kun davomida bilvosita antikoagulyantlar tayinlanadi.

Bolalar

Preparat bolalarga tana vazniga qarab qo‘llaniladi. Chala tug‘ilgan bolalar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga qo‘llash mumkin emas. 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda allergik reaksiyalar, shu jumladan toksik reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalarga qon quyilishlar, jigar fermentlari darajasining oshishi, qaytar trombotsitopeniya va turli dermatologik buzilishlar kiradi. Shuningdek, tarqoq allergik reaksiyalar, teri nekrozi va priapizmning ayrim holatlari qayd etilgan.

Qon tizimi tomonidan: I turdagi trombotsitopeniya; II tip; epidural va orqa miya gematomalari.

Ruhiy buzilishlar: depressiya.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar transaminazalari (ALT va AST), laktatdegidrogenaza, glutamiltransferaza darajasining oshishi va giperlipidemiya (bu buzilishlar qaytar va preparat bekor qilinganda yo‘qoladi).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toshma (eritematoz, makulopapulyoz), eshakemi, qichishish, oyoq terisi qichishi va achishishi, teri nekrozi, ko‘p shaklli eritema, alopetsiya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: osteoporoz; suyaklarning demineralizatsiyasi.

Jinsiy a’zolar tomonidan: priapizm.

Immun tizimi tomonidan: teri toshmasi, konyunktivit, ko‘zdan yosh oqishi, rinit, bronxospazm, astma, taxip, sianoz, eshakemi, qo‘l-oyoqlarda allergik angiospazm, anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik shok.

Endokrin tizim va metabolizm tomonidan: gipoaldosteronizm, giperkaliyemiya, tiroksin darajasining oshishi, xolesterin darajasining pasayishi, qonda glyukoza darajasining oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: har qanday a’zo yoki a’zolar tizimidagi (teri osti, mushak ichi, qorin parda orti, burun, ichak ichi, oshqozon, bachadon) qon quyilishlari va gematomalar.

Inyeksiya joyidagi reaksiyalar: ta’sirlanish, yaralar, og‘riq, qon quyilishlar, inyeksiya joylaridagi gematomalar va atrofiya.

Boshqalar: tumov, isitma.

Trombotsitopeniya geparin terapiyasining asorati sifatida 6% bemorlarda uchraydi. U geparin ta’sirida trombotsitlar agregatsiyasining bevosita oqibati sifatida yoki antitana trombotsitlar va endoteliyni zararlaganda immun reaksiya natijasida yuzaga kelishi mumkin. Birinchi turdagi reaksiyalar, odatda, yengil shaklda namoyon bo‘ladi va davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi, ikkinchi turdagi reaksiyalar esa og‘ir xarakterga ega. Trombotsitopeniya natijasida teri nekrozi va arteriyalarda trombozlar ("oq tromb") paydo bo‘lishi mumkin, bular venoz tromboemboliyalarning qaytalanishi, gangrena, miokard infarkti, insult boshlanishi bilan birga davom etib boradi. Og‘ir trombotsitopeniya paydo bo‘lganda (trombotsitlar soni boshlang‘ich miqdordan 2 marta kamayishi) geparinni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Transaminazalar (ALT va AST) faolligi, erkin yog‘ kislotalari va tiroksin darajasining oshishi kuzatilishi mumkin; kaliyning aylanma ushlanib qolishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Geparin va/yoki benzil spirtiga yuqori sezuvchanlik, gemofiliya, gemorragik diatezlar, geparin keltirib chiqargan immun trombotsitopeniyaga shubha, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichakning peptik yarasi, og‘ir arterial gipertenziya, jigar sirrozi, kengaygan jigar sirrozi, bakterial endokardit, hayz ko‘rish, yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlari, ayniqsa neyroxirurgik va oftalmologik, yarali kolit, xavfli o‘smalar, gemorragik insult (dastlabki 2-3 kun), bosh miya jarohatlari, retinopatiya, ko‘z to‘qimalariga qon quyilishi, o‘pkaning destruktiv sili; ensefalomalyatsiya; gemorragik pankreonekroz; o‘pkaning embolik infarkti (qon tuflash) yoki buyraklar (gematuriya) negizida yuzaga kelgan gemorragiyadan tashqari har qanday lokalizatsiyadagi qon ketishlar (oshqozonning ochiq yarasi, kalla ichi qon ketishi); lokalizatsiyadan qat’i nazar, anamnezda takroriy qon ketishlar; tomirlar o‘tkazuvchan

Geparinni quyidagi hollarda qo‘llash mumkin emas: yuqori dozada alkogol iste’mol qilgan bemorlarga; mushak orasiga inyeksiya ko‘rinishida; o‘tkir va surunkali leykozlarda; aplastik va gipoplastik kamqonliklarda; yurak va aortaning o‘tkir anevrizmasida; bosh yoki orqa miyada, ko‘z olmasida, quloqlarda operatsiyalar o‘tkazilganda; qon ketishi rivojlanishi bemor hayoti uchun xavfli bo‘lgan sohalarda jarrohlik operatsiyalari o‘tkazilgandan so‘ng; qandli diabetda, tug‘ruq paytida epidural anesteziya o‘tkazilganda. Davolash maqsadida geparin qo‘llaniladigan bemorlarga rejali jarrohlik operatsiyalarini o‘tkazishda o‘tkazuvchi anesteziya qo‘llash mumkin emas, chunki geparinni qo‘llash kamdan-kam hollarda epidural yoki orqa miya gematomalarini keltirib chiqarishi mumkin, natijada uzoq muddatli yoki qaytmas falajlik rivojlanishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda qon ketishi mumkin. Uncha katta bo‘lmagan qon ketishlarda dozani kamaytirish yoki uni yuborishni vaqtincha to‘xtatish yetarli bo‘lishi mumkin. Sezilarli qon ketishlarda geparinni yuborishni zudlik bilan bekor qilish va 1 mg protamin sulfat 85 XB geparinni neytrallaydi deb hisoblab, antidot - 1% protamin sulfat eritmasini (vena ichiga sekin yuboring) tayinlash kerak.

Qo‘llash xususiyatlari

Geparin davolash maqsadida buyurilganda, preparatni mushak orasiga yuborish taqiqlanadi. Biopsiya, epidural anesteziya va diagnostik lyumbal punksiyalardan saqlanish kerak.

Anamnezida past molekulyar geparinlarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari qayd etilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Trombotsitlar sonini davolash boshlanishidan oldin, davolashning birinchi kunida va 3-4 kundan keyin geparinni tayinlashning butun davri davomida aniqlash kerak. Trombotsitlar sonining to‘satdan kamayishi preparatni zudlik bilan to‘xtatishni, shuningdek, trombotsitopeniya etiologiyasini aniqlash maqsadida keyingi tekshiruvlarni talab qiladi. Geparindutsirlangan I yoki II turdagi trombotsitopeniyaga shubha qilinganda geparin bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Geparin bilan davolashdan bilvosita antikoagulyantlarni qabul qilishga o‘tishda geparinni faqat bilvosita antikoagulyantlar protrombin vaqtini davolash chegarasigacha kamida 2 kun uzaytirishni ta’minlagandagina bekor qilish kerak.

Sezilarli gipokoagulyatsiyaning oldini olish maqsadida geparin dozasini kamaytirish, inyeksiyalar oralig‘ini uzaytirmaslik lozim.

Geparinni qo‘llashda gematologik ko‘rsatkichlarni nazorat qilish, shuningdek, bemorning klinik holatini, gemorragik asoratlarning rivojlanish xususiyatlarini kuzatish tavsiya etiladi.

Dori vositasini to‘xtatish asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

60 yoshdan oshgan bemorlarda geparin, ayniqsa ayollarda va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon ketishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Hayvon oqsillariga sezgir bemorlar geparinga sezgir bo‘lishi mumkin.

Yuqori sezuvchanlik reaksiyasiga shubha tug‘ilganda, to‘liq dozani yuborishdan bir necha daqiqa oldin 1000 XB suyultirilgan sinov dozasini asta-sekin vena ichiga yuborish kerak.

Geparin-Indar operatsiyadan keyingi va tug‘ruqdan keyingi davrda dastlabki 3-8 kun davomida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi talab etiladi (qon tomirlaridagi operatsiyalar va hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha geparinizatsiya zarur bo‘lgan hollar bundan mustasno).

Ayniqsa, tug‘ruqdan keyin 36 soat davomida ehtiyot bo‘lish kerak.

Arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda AB nazorat qilinishi kerak.

Qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, qonda kaliy konsentratsiyasi yuqori bo‘lgan yoki kaliy preparatlarini qo‘llovchi bemorlarda preparatni qo‘llash vaqtida giperkaliyemiya rivojlanish xavfi yuqoriligini hisobga olib, qondagi kaliy miqdorini tez-tez nazorat qilib turish tavsiya etiladi.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Geparin homiladorlikda qo‘llanilmaydi. Preparat yo‘ldosh orqali o‘tmaydi. Geparin ona sutiga o‘tmasa-da, uni emizikli ayolga buyurish ayrim hollarda osteoporozning tez (2-4 hafta davomida) rivojlanishiga va umurtqa pog‘onasining shikastlanishiga olib keldi. Preparatni qo‘llashning maqsadga muvofiqligi homilador ayol uchun foyda/homila uchun xavf nisbatini hisobga olgan holda individual ravishda hal qilinadi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda geparinning reaksiya tezligiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari

Peroral antikoagulyantlar (dikumarin) va antitrombotsitar dori vositalari (atsetilsalitsil kislotasi, dipiridamol) har qanday jarrohlik amaliyotidan kamida 5 kun oldin bekor qilinishi kerak, chunki ular operatsiya paytida yoki operatsiyadan keyingi davrda qon ketishiga moyillikni kuchaytirishi mumkin.

Bevosita va bilvosita ta’sir etuvchi antikoagulyantlar geparinning ta’sirini kuchaytiradi. Askorbin kislotasi, antigistamin dori vositalari va digitalis, tetratsiklinlar, nikotin, nitroglitserin, kortikotropin, tiroksin dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash preparatning antikoagulyant ta’sirini ingibirlashi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi vositalar (atsetilsalitsil kislotasi, dekstrin, fenilbutazon, ibuprofen, metindol, dipiridamol, gidroksixloroxin, fibrinolitiklar, askorbin kislotasi, sporinya alkaloidlari, indometatsin, sulfinpira, klopidogrel, tiklopidin, streptokinaza, vena ichiga yuborilgan penitsillinlar, etakrin kislotasi, sitostatiklar) geparin bilan bir vaqtda davolanganda qon quyilishiga sabab bo‘lishi mumkin, shuning uchun ularni juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Geparinni ulserogen, immunodepressiv va trombolitik preparatlar bilan birga qo‘shib davolashda ham qon quyilish xavfi ortadi.

Geparin plazma oqsillari bilan bog‘lanish joylaridan fenitoin, xinidin, propranolol, benzodiazepinlar va bilirubinni siqib chiqarishi mumkin. Ishqoriy dori vositalari, enaprilat va tritsiklik antidepressantlar bir vaqtda qo‘llanganda geparin bilan bog‘lanishi mumkin, bu esa o‘zaro samaradorlikning pasayishiga olib keladi.

AAF ingibitorlari, angiotenzin II antagonistlari: giperkaliyemiya rivojlanishi mumkin.

Alkogol: spirtli ichimliklarni bir vaqtning o‘zida iste’mol qilish qon ketish xavfini sezilarli darajada oshirishi mumkin.

Geparin-Indar ulserogen, immunodepressiv va trombolitik dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ham xavf ortadi.

Laboratoriya tekshiruvlari natijalariga ta’siri. Umumiy tiroksin va triyodtironin miqdorining soxta oshishi. Soxta musbat metabolik atsidoz va gipokalsiyemiya (gemodializda bo‘lgan bemorlarda). Endotoksinlarni aniqlash uchun xromogen lizat testlarini bostirish. Geparin-indar immunoferment tahlili yordamida aminoglikozidlarni aniqlashga ta’sir qilishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoya qilish uchun asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Inyeksiya uchun eritma, 5000 XB/ml, 5 ml dan (25000 XB) No1, No5, No100 flakonlarda.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"INDAR" insulin ishlab chiqarish bo‘yicha" OAJ.

Manzil: Ukraina, 02099, Kiyev shahri, Orositelnaya ko‘chasi, 5-uy.