Geparin Merrimed farmatsevtika eritmasi D / in. 5000 IU/ml 1 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

1 ampula tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi modda: geparin natriy - 5000 XB/ml;

yordamchi moddalar: benzil spirti, natriy xlorid, 1 ml gacha inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Rangsizdan sarg‘ish ranggacha, benzil spirtining kuchsiz hidiga ega bo‘lgan tiniq eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antikoagulyantlar. ATX kodi: B01AB01.

Farmakologik xususiyatlari

To‘g‘ridan-to‘g‘ri ta’sir etuvchi antikoagulyant, o‘rta molekulyar geparinlar guruhiga kiradi. Qon plazmasida antitrombin III ni faollashtirib, uning ivishga qarshi ta’sirini tezlashtiradi. Protrombinning trombinga o‘tishini buzadi, trombin va faollashgan X omil faolligini susaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini birmuncha kamaytiradi.

Fraksiyalanmagan standart geparin uchun antiagregant faollik (Xa antifaktori) va antikoagulyant faollik (AQTV) nisbati 1:1 ni tashkil etadi.

Buyrak qon oqimini oshiradi; miya tomirlari qarshiligini oshiradi, miya gialuronidazasi faolligini kamaytiradi, lipoproteinlipazani faollashtiradi va gipolipidemik ta’sirga ega. O‘pkada surfaktant faolligini pasaytiradi, buyrak usti bezi po‘stlog‘ida aldosteronning ortiqcha sintezlanishini susaytiradi, adrenalinni bog‘laydi, tuxumdonlarning gormonal stimullarga reaksiyasini modulyatsiya qiladi, paratgormon faolligini kuchaytiradi. Fermentlar bilan o‘zaro ta’sir natijasida miya tirozingidroksilaza, pepsinogen, DNK-polimeraza faolligini oshirishi va miozin ATFaza, piruvatkinaza, RNK-polimeraza, pepsin faolligini pasaytirishi mumkin.

Geparin immunodepressiv faollikka ega ekanligi haqida ma’lumotlar mavjud.

YUIK bilan og‘rigan bemorlarda (ASK bilan birgalikda) koronar arteriyalarning o‘tkir trombozlari, miokard infarkti va to‘satdan o‘lim xavfini kamaytiradi. Takroriy infarktlar chastotasini va miokard infarktini o‘tkazgan bemorlarning o‘limini kamaytiradi. Yuqori dozalarda o‘pka arteriyasi tromboemboliyalari va venoz trombozda, kichik dozalarda - venoz tromboemboliyalarning oldini olish uchun, shu jumladan jarrohlik amaliyotlaridan keyin samarali hisoblanadi.

V/i yuborilganda qon ivishi deyarli darhol sekinlashadi, m/i yuborilganda - 15-30 daqiqadan so‘ng, t/i yuborilganda - 20-60 daqiqadan so‘ng, ingalyatsiyadan keyin maksimal ta’sir - bir kundan so‘ng; antikoagulyant ta’sirning davomiyligi mos ravishda - 4-5, 6, 8 soat va 1-2 hafta, terapevtik ta’sir - tromb hosil bo‘lishining oldini olish - ancha uzoqroq saqlanadi. Plazmada yoki tromboz o‘rnida antitrombin III yetishmovchiligi geparinning antitrombotik ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Farmakokinetika

P/k yuborilgandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 4-5 soatdan keyin aniqlanadi.

Qon plazmasi oqsillari bilan 95% gacha bog‘lanadi, taqsimlanish hajmi juda kichik - 0,06 l/kg (qon plazmasi oqsillari bilan kuchli bog‘lanishi tufayli qon tomir o‘zanini tark etmaydi).

Yo‘ldosh va ko‘krak suti orqali o‘tmaydi.

Endotelial hujayralar va mononuklear-makrofagal tizim (retikuloendotelial tizim hujayralari) tomonidan jadal qamrab olinadi, jigar va taloqda to‘planadi. Jigarda geparinaza ishtirokida metabolizmga uchraydi. Trombotsitar omil IV, (geparinga qarshi omil) ning metabolizmda ishtirok etishi, shuningdek, geparinning makrofaglar tizimi bilan bog‘lanishi uning tez biologik inaktivatsiyasi va qisqa muddatli ta’sirini tushuntiradi.

Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-6 soat (o‘rtacha 1,5 soat).

Semizlikda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida uzayadi, o‘pka arteriyasi tromboemboliyalarida, infeksiyalarda, xavfli o‘smalarda esa kamayadi. Asosan buyraklar orqali faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida va faqat yuqori dozalarda (50% gacha) yuborilganda o‘zgarmagan holda ajraladi.

Gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Profilaktikasi va terapiyasi: chuqur venalar trombozi, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi (shu jumladan periferik venalar kasalliklarida), koronar arteriyalar trombozi, tromboflebitlar, nostabil stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, hilpillovchi aritmiya (shu jumladan emboliya bilan kechadigan), DVS-sindromi, mikrotromb hosil bo‘lishi va mikrotsirkulyatsiya buzilishining profilaktikasi va terapiyasi, buyrak venalari trombozi, gemolitik-uremik sindrom, yurakning mitral nuqsoni (tromb hosil bo‘lishining oldini olish), bakterial endokardit, glomerulonefrit, volchankali nefrit.

Qon aylanishining ekstrakorporal usullaridan foydalangan holda operatsiyalar paytida, gemodializ, gemosorbsiya, peritoneal dializ, sitoferez, majburiy diurez o‘tkazishda, venoz kateterlarni yuvishda qon ivishining oldini olish.

Laboratoriya maqsadlari va qon quyish uchun ivimaydigan qon namunalarini tayyorlash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolash maqsadida geparin v/i uzluksiz infuziya ko‘rinishida yoki v/i muntazam inyeksiyalar ko‘rinishida, shuningdek, p/k inyeksiyalar ko‘rinishida (qorin sohasiga) buyuriladi.

Profilaktika maqsadida kuniga 1500 XB dan 8-12 soat oralatib t/o buyuriladi.

P/k inyeksiyalar uchun odatiy joy old-lateral devor hisoblanadi (istisno hollarda yelka yoki sonning yuqori sohasiga kiritiladi), bunda ingichka uzun igna ishlatiladi, uni perpendikulyar ravishda, terining qisilgan burmasiga kiritish kerak, eritma yuborilishi tugaguniga qadar bosh barmoq va ko‘rsatkich barmoq o‘rtasida ushlab turiladi. Yuborish joylarini har safar almashtirish kerak (gematoma hosil bo‘lishining oldini olish uchun).

Birinchi inyeksiyani operatsiya boshlanishidan 1-2 soat oldin amalga oshirish kerak; operatsiyadan keyingi davrda - 7-10 kun ichida, zarurat tug‘ilganda esa - uzoqroq vaqt davomida yuborish kerak.

Davolash maqsadida yuboriladigan geparinning boshlang‘ich dozasi odatda 5000 XB ni tashkil etadi va v/i yuboriladi, shundan so‘ng davolash v/i infuziyalar yordamida davom ettiriladi.

Qo‘llab-quvvatlovchi dozalar qo‘llash usuliga qarab belgilanadi - v/i uzluksiz infuziyada geparinni 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultirib, 1000-2000 XB/soat (24000-48000 XB/sut) buyuriladi; - v/i muntazam inyeksiyalarda 5000-10000 XB geparin har 4-6 soatda buyuriladi; - t/o yuborishda har 12 soatda 1500-2000 XB yoki har 8 soatda 8000-1000 XB yuboriladi.

Kattalarga yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi trombozlarda vena ichiga 40000-50000 XB/sutkadan 3-4 marta yuboriladi; - og‘ir tromboz va emboliyada vena ichiga 20000 XB sutkasiga 4 marta 6 soatlik interval bilan yuboriladi. Hayotiy ko‘rsatmalarga ko‘ra vena ichiga bir marta 25000 XB, keyin 20000 XB har 4 soatda sutkalik doza 80000-120000 XB ga yetgunga qadar yuboriladi.

Vena ichiga tomchilab yuborilganda, infuzion eritmaning sutkalik hajmiga kamida 40000 XB qo‘shiladi. Geparin dozalari shunday tanlanadiki, faollashtirilgan qisman tromboplastin vaqti (FQTV) nazorat vaqtidan 1,5-2,5 marta katta bo‘lishi kerak.

Kichik dozalarda (5000 XB kuniga 2-3 marta) t/o yuborilganda, tromb hosil bo‘lishining oldini olish uchun FQTVni muntazam nazorat qilish talab etilmaydi, chunki u sezilarsiz darajada oshadi.

Uzluksiz v/i infuziya geparinni qo‘llashning eng samarali usuli bo‘lib, muntazam inyeksiyalarga qaraganda yaxshiroqdir, chunki u barqarorroq giperkoagulyatsiyani ta’minlaydi va kamdan-kam hollarda qon ketishini keltirib chiqaradi.

V/i inyeksiyalarni faqat boshlang‘ich dozalarni qo‘llashda, agar biror sababga ko‘ra v/i infuziya yoki p/k yuborishdan foydalanish mumkin bo‘lmasa, buyurish tavsiya etiladi. Takroriy v/i inyeksiyalar gemostaz ko‘rsatkichlarining sezilarli darajada o‘zgarishiga olib keladi va ko‘pincha xavfli qon ketishiga sabab bo‘ladi, shuning uchun ular faqat o‘ta zarur hollarda buyuriladi.

Ekstrakorporal qon aylanishini o‘tkazishda 140-400 XB/kg dozada yoki 500 ml qonga 1500-2000 XB dan yuboriladi.

Gemodializda dastlab vena ichiga 10000 XB yuboriladi, keyin muolaja o‘rtasida - yana 30000-50000 XB yuboriladi.

Keksa yoshdagilar, ayniqsa ayollar uchun dozalar kamaytirilishi kerak.

Bolalarga preparat 1-3 oyligida vena ichiga tomchilab yuboriladi. - 800 XB/kg/sut, 4-12 oylik. - 700 XB/kg/sut., 6 yoshdan kattalar - 500 XB/kg/sut; dozani shunday tanlash kerakki, qon ivish vaqti 20 daqiqani tashkil etsin.

Geparin bilan davolash davomiyligi ko‘rsatmalarga va qo‘llash usuliga bog‘liq.

V/i qo‘llanganda davolashning optimal davomiyligi 7-10 kunni tashkil etadi, shundan so‘ng terapiya peroral antikoagulyantlar bilan davom ettiriladi (peroral antikoagulyantlarni geparin bilan davolashning 1-kunidan yoki 5-7-kunidan boshlab buyurish tavsiya etiladi, geparinni qo‘llashni esa kombinatsiyalangan terapiyaning 4-5-kunida to‘xtatish kerak). Son yonbosh venalarining keng trombozlarida geparin bilan uzoqroq davolash kurslarini o‘tkazish maqsadga muvofiqdir.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon ivish tizimi tomonidan: MIY va siydik yo‘llaridan qon ketishi, yuborilgan joyda, bosimga uchragan sohalarda, operatsiya jarohatlaridan qon ketishi, shuningdek, boshqa a’zolarga qon quyilishi, gematuriya, trombotsitopeniya bo‘lishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, ishtahaning pasayishi, qusish, ich ketishi, jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, dori isitmasi, eshakemi, rinit, teri qichishi va oyoq tagida issiqlik hissi, bronxospazm, kollaps, anafilaktik shok.

Qon ivish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (o‘limgacha og‘ir kechishi mumkin) keyinchalik teri nekrozi, gangrena, miokard infarkti, insult rivojlanishi bilan kechuvchi arterial tromboz rivojlanishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: uzoq vaqt qo‘llanilganda - osteoporoz, o‘z-o‘zidan sinishlar, yumshoq to‘qimalarning kalsifikatsiyasi.

Mahalliy reaksiyalar: ta’sirlanish, og‘riq, giperemiya, yuborilgan joyda gematoma va yaralar.

Boshqalar: o‘tkinchi alopetsiya, gipoaldosteronizm.

Qarshi ko‘rsatmalar

Qon ketishi, qon ivish jarayonlarining buzilishi bilan kechadigan kasalliklar, kalla ichi qon quyilishiga shubha, bosh miya tomirlari anevrizmasi, gemorragik insult, aortaning qatlamlanuvchi anevrizmasi, antifosfolipid sindromi, xavfli arterial gipertenziya, o‘tkir osti bakterial endokardit, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi, jigar parenximasining og‘ir shikastlanishi, qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishi bilan kechuvchi jigar sirrozi, jigardagi xavfli o‘smalar, shok holatlari, ko‘z, miya, prostata bezi, jigar va o‘t yo‘llarida yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlari, orqa miya punksiyasidan keyingi holat, hayz ko‘rish, homila tushish xavfi, tug‘ruq (shu jumladan yaqinda), geparinga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qon ketishi.

Davolash: Geparinning dozasini oshirib yuborish natijasida kelib chiqqan ozgina qon ketishida geparinni qo‘llashni to‘xtatish kifoya. Ko‘p qon ketganda geparinning ortiqcha miqdori protamin sulfat bilan neytrallanadi (100 XB geparinga 1 mg protamin sulfat). Geparinning tez chiqib ketishini hisobga olish kerak va agar protamin sulfat oldingi geparin dozasini qabul qilgandan 30 daqiqa o‘tgach buyuriladigan bo‘lsa, kerakli dozaning faqat yarmini yuborish kerak.

Protamin sulfatning maksimal dozasi 50 mg ni tashkil etadi. Gemodializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Polivalent allergiya bilan og‘rigan bemorlarda (shu jumladan bronxial astmada), arterial gipertenziyada, stomatologik muolajalarda, qandli diabetda, endokarditda, perikarditda, bachadon ichi kontratseptivlari mavjud bo‘lganda, faol silda, nur terapiyasida, jigar yetishmovchiligida, surunkali buyrak yetishmovchiligida, keksa yoshdagi bemorlarda (60 yoshdan oshgan, ayniqsa ayollar) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Gematoma rivojlanishi ehtimoli tufayli geparinni m/i yuborish, shuningdek, geparin bilan davolash fonida boshqa preparatlarni m/i yuborish tavsiya etilmaydi.

Qon ketishlarda va ko‘p qon ketganda, trombotsitopeniyada ehtiyotkorlik bilan sirtga qo‘llaniladi.

Geparin bilan davolash vaqtida qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Geparinni suyultirish uchun faqat fiziologik eritma ishlatiladi.

Og‘ir trombotsitopeniya rivojlanganda (trombotsitlar sonining dastlabki sonidan 2 marta yoki 100 000/mkl dan kamayishi) geparinni qo‘llashni zudlik bilan to‘xtatish kerak.

Qarshi ko‘rsatmalarni sinchkovlik bilan baholash, qon ivishining muntazam laboratoriya nazorati va yetarli dozalash orqali qon ketish xavfini minimal darajaga tushirish mumkin.

Jigar parenximasining og‘ir shikastlanishlarida, qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishi bilan kechuvchi jigar sirrozida, jigardagi xavfli o‘smalarda, jigar va o‘t yo‘llarida yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik amaliyotlaridan so‘ng qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash

Homiladorlikda faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha, sinchkov tibbiy nazorat ostida qo‘llash mumkin.

Laktatsiya (ona suti bilan emizish) davrida ko‘rsatmalarga ko‘ra qo‘llash mumkin.

Yuqori diqqatni talab qiladigan transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Geparinning ta’sirini antibiotiklar (ichak mikroflorasi tomonidan K vitamini hosil bo‘lishini kamaytiradi), atsetilsalitsil kislotasi, dipiridamol, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va trombotsitlar agregatsiyasini pasaytiruvchi boshqa vositalar (geparin bilan davolash fonida bemorlarda gemostazning asosiy mexanizmi bo‘lib qoladi), bilvosita antikoagulyantlar kuchaytiradi.

Geparinning ta’sirini antigistamin vositalar, fenotiazinlar, yurak glikozidlari, nikotin kislotasi, tetratsiklinlar, qorakuya alkaloidlari, nikotin, nitroglitserin (v/i yuborish), tiroksin, AKTG, ishqoriy aminlar va polipeptidlar, protamin kamaytiradi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 5000 XB/ml 1 ml, 5 ml N5 (1x5), N10 (1x10, 2x5) (ampulalar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Merrymed Farm, MCHJ. O‘zbekiston.