Kastozef tabletkalari chaynash. 5 mg №10 (blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol moddasi: Montelukas natriy 10,4 mg (10 mg montelukasga ekvivalent).

Yordamchi moddalar: polivinilpirrolidon, mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, natriy kroskarmelloza, magniy stearati, gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol-4000, titan dioksidi.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli qobiq bilan qoplangan dumaloq, ikki tomonlama qabariq tabletkalar.

Dori shakli

Chaynov tabletkalari.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Montelukast yuqori darajada moyillik va sisteinil leykotriyenlar retseptorlari bilan tanlab bog‘lanish xususiyatiga ega. Montelukasni qo‘llash bronxospazmning erta va kechki fazalarini ingibirlaydi. Montelukast juda past dozalarda (5 mg) ham bronxospazmni kamaytiradi. Bronxodilatatsiya preparatni ichga qabul qilgandan so‘ng 2 soat davomida davom etadi. Beta-adrenomimetik chaqirgan bronxodilatatsiya ta’siri montelukast chaqirgan ta’sirni kuchaytiradi. Montelukast bolalar va kattalarning periferik qonida va nafas yo‘llarida (balg‘amida) eozinofillar miqdorini kamaytiradi va bronxial astmaning klinik kechishi ustidan nazoratni yaxshilaydi. Katta yoshli bemorlarda montelukast 1 soniyadagi ertalabki nafas chiqarish hajmini (NCHH1) sezilarli darajada yaxshilaydi.

Montelukast ingalyatsion glyukokortikosteroidlarning klinik ta’sirini kuchaytiradi. Montelukast bronxial astmaning kunduzgi (jumladan, yo‘tal, xirillash, nafas olishning qiyinlashuvi va faoliyatning cheklanishi) va tungi belgilarining og‘irligini kamaytiradi. Montelukast zarurat tug‘ilganda (ahvol og‘irlashganda) qo‘llaniladigan beta-adrenomimetiklar va glyukokortikosteroidlarga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi. Montelukast qabul qilgan bemorlarda uni qabul qilmagan bemorlarga qaraganda uzoqroq remissiya kuzatiladi. Terapevtik samara birinchi dozani qabul qilgandan so‘ng kuzatiladi. Yengil darajali bronxial astma va epizodik qo‘zg‘alishlar bilan og‘rigan 2 yoshdan oshgan bolalarda montelukast bronxial astma qo‘zg‘alishlari chastotasini sezilarli darajada kamaytiradi va nafas olish funksiyasini yaxshilaydi. Jismoniy yuklama fonida yuzaga keladigan bronxospazm susayadi. Atsetilsalitsil kislotaga sezgir bo‘lgan va ingalyatsion va/yoki peroral glyukokortikosteroidlar bilan yondosh davo olayotgan bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda montelukas bilan davolash bronxial astma belgilarini nazorat qilishning sezilarli darajada yaxshilanishiga olib keladi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Moddaning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 4 mg dozada nahorga qabul qilingandan 2 soat o‘tgach erishildi. O‘rtacha Smax 66% ga yuqori, o‘rtacha Cmin esa 10 mg dozada qabul qilingandan so‘ng kattalarga qaraganda pastroq bo‘ldi. Katta yoshli bemorlarda och qoringa 5 mg Smax dozada qabul qilinganda, qabul qilingandan 2 soat o‘tgach erishiladi. O‘rtacha biologik o‘zlashtirilishi 73% ni tashkil etadi; u odatdagi ovqatdan keyin qabul qilinganda 63% gacha kamayadi.

Taqsimlash

Montelukast plazma oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukasning muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil etadi. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi.

Metabolizm

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qabul qilingandan so‘ng muvozanat holatida bolalar va kattalarda montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi. Za4, 2A6 va 2S9 sitoxrom izofermentlari montelukast metabolizmida ishtirok etadi, ammo terapevtik konsentratsiyalarda montelukast Za4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 sitoxrom izofermentlarini ingibirlamaydi. Montelukas metabolitlari arzimas farmakologik faollikka ega.

Chiqarish

Sog‘lom katta yoshli odamlarning plazmasidan montelukasning klirensi o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Nishonlangan montelukasni ichga qabul qilgandan so‘ng, preparatning 86% 5 kun ichida ichak orqali va 0,2% dan kam qismi buyraklar orqali chiqarildi. Bu preparat va uning metabolitlari asosan o‘t bilan chiqarilayotganligidan dalolat beradi. Yosh bemorlarda montelukasning yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning farmakokinetikasi 50 mg dan yuqori dozalarda ichga qabul qilinganda deyarli chiziqli xarakterni saqlab qoladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Montelukast va uning metabolitlari o‘t orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha >9 baho) bo‘lgan bemorlarda montelukas farmakokinetikasi haqida ma’lumotlar mavjud emas.

Ko‘rsatmalar

Bronxial astmani davolash: ingalyatsion kortikosteroidlar bilan yetarli darajada nazorat qilinmaydigan yengil va o‘rta og‘irlikdagi persistirlovchi astma bilan og‘rigan bemorlarda bronxial astmani davolashning qo‘shimcha vositasi sifatida, shuningdek, astmani qisqa ta’sir etuvchi β-agonistlar bilan yetarli darajada nazorat qilinmaganda, zarurat tug‘ilganda qo‘llaniladi. Preparatni qabul qilayotgan astma bilan og‘rigan bemorlarda mavsumiy allergik rinit belgilarining ifodalanishi ham kamayadi.

Asosiy komponenti jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazm bo‘lgan astmaning oldini olish.

Mavsumiy va yil bo‘yi davom etadigan allergik rinit belgilarining ifodalanishini kamaytirish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bronxial astma yoki hamroh mavsumiy allergik rinit bilan kechuvchi bronxial astma bilan og‘rigan bemorlar (15 yoshdan boshlab) uchun doza 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatlanishdan qat’i nazar. Allergik rinit belgilarining yaqqolligini kamaytirish uchun preparatni qo‘llash vaqtini individual tanlash lozim.

Umumiy tavsiyalar

Preparatning bronxial astmani nazorat qilish ko‘rsatkichlariga terapevtik ta’siri 1 sutkani tashkil etadi. Preparatni ovqatlanishdan qat’i nazar qo‘llash mumkin. Bemorlarga bronxial astma belgilari nazoratga olingan taqdirda ham, shuningdek, bronxial astma xuruj qilgan davrlarda ham preparatni qabul qilishni davom ettirishni tavsiya etish zarur. Preparatni tarkibida xuddi shunday ta’sir etuvchi modda montelukas bo‘lgan boshqa vositalar bilan qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi, yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalarni tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga nisbatan ma’lumotlar mavjud emas. Preparatning dozasi erkaklar va ayollar uchun bir xil. Bronxial astmani davolashning boshqa usullariga qarab preparat bilan davolash. Preparatni bemorning mavjud davolash kursiga qo‘shish mumkin.

Ingalyatsion kortikosteroidlar: Preparatni ingalyatsion kortikosteroidlarni qisqa ta’sir etuvchi β-agonistlar bilan birgalikda qo‘llash orqali, zarurat tug‘ilganda qo‘llaniladigan, kasallikning qoniqarli klinik nazoratiga erishilmaydigan bemorlarni davolashning qo‘shimcha vositasi sifatida qo‘llash mumkin. Preparat ingalyatsion kortikosteroidlarni keskin almashtirmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish tizimi tomonidan: qon ketishiga moyillikning oshishi.

Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; jigarning eozinofil infiltratlari.

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya/giperesteziya, tutqanoq xurujlari, bosh og‘rig‘i, uyqu buzilishi, jumladan, tungi qo‘rqinchli tushlar, gallyutsinatsiyalar, psixomotor giperaktivlik (jumladan, asabiylashish, bezovtalik, qo‘zg‘alish, jumladan, tajovuzkor xatti-harakatlar va titroq), depressiya va uyqusizlik, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va o‘z joniga qasd qilish xatti-harakatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: diareya, og‘iz qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi va qusish.

Gepatobiliar tizim tomonidan: qon zardobida "jigar" transaminazalari (alaninaminotransferazalar, aspartataminotransferazalar) faolligining oshishi, xolestatik gepatit, pankreatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: angionevrotik shish, ekximozlarning paydo bo‘lishi, eshakemi, qichishish, toshma, tugunli eritema, qontalashlar shakllanishiga moyillik.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak tutqanoqlari.

Boshqalar: asteniya/charchoq, noqulaylik, shish.

Juda kam hollarda bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda montelukasni qabul qilish fonida Charg-Stross sindromi rivojlanadi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqash, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor giperaktivlik.

Davolash: simptomatik. Montelukast peritoneal dializ yoki gemodializ yordamida chiqarilishi noma’lum.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparat bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda buyuriladigan boshqa preparatlar bilan birgalikda tayinlanishi mumkin. Tavsiya etilgan dozalarda preparat quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmadi: teofillin, prednizone, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etinilestradiol/ noretisteron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Montelukas va fenobarbital qabul qilgan bemorlarda qon plazmasidagi "konsentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon taxminan 40% ga kamaydi. Montelukasning metabolizmida CYP ZA4 izofermenti ishtirok etganligi sababli, ayniqsa bolalarda, montelukasni fenitoin, fenobarbital va rifampitsin kabi CYP ZA4 induktorlari bilan qo‘llashda ehtiyot bo‘lish lozim. In vitro tadqiqotlarida montelukast CYP 2S8 izofermentining kuchli ingibitori ekanligi aniqlandi. Biroq, montelukas va rosiglitazonning klinik o‘zaro ta’sirini o‘rganish natijalari (asosiy metabolizmi CYP 2S8 izofermenti tomonidan amalga oshiriladigan preparatlar uchun marker substratlar misoli) montelukasning CYP 2S8 izofermentiga in vivo ingibirlovchi ta’sirini aniqlamadi. Shu sababli, montelukast ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning (masalan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglinid) o‘zgarishlarini sezilarli darajada o‘zgartirmasligi kutilmoqda.

Montelukasning yuqori dozalari qabul qilinganda (kattalar uchun tavsiya etilgan dozadan 20 va 60 barobar oshganda) plazmadagi teofillin konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi. Bu ta’sir preparat tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda kuzatilmaydi.

Maxsus shartlar

Bemorlar bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini to‘xtatish uchun dori ichmasliklari kerak. Xuruj sodir bo‘lganda ingalyatsion beta-adrenomimetiklarni qo‘llash tavsiya etiladi. Qisqa muddatli beta-adrenomimetiklarga ehtiyoj ortganda, bemorlar imkon qadar tezroq shifokorga murojaat qilishlari kerak. Ingalyatsion yoki peroral glyukokortikosteroidlarni preparat bilan keskin almashtirish mumkin emas. Preparatni birga qo‘llashda peroral glyukokortikosteroidlar dozasini kamaytirish mumkinligini ko‘rsatuvchi ma’lumotlar yo‘q.

Kamdan-kam hollarda bronxial astmani davolash uchun preparatlar, shu jumladan montelukast qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya yuzaga kelishi mumkin, bu ba’zan vaskulit va Charg-Stross sindromining klinik ko‘rinishlari bilan kechadi; bu tizimli glyukokortikosteroidlarni qo‘llash uchun ko‘rsatma hisoblanadi. Bunday holatlar odatda, lekin har doim ham emas, dozani kamaytirish yoki peroral glyukokortikosteroidlarni bekor qilish bilan bog‘liq. Leykotriyen retseptorlari antagonistlarini qabul qilish Charg-Stross sindromining paydo bo‘lishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkinligini inkor etib ham, tasdiqlab ham bo‘lmaydi. Shifokorlar o‘z bemorlarida eozinofiliya, vaskulit toshmasi, o‘pka belgilarining kuchayishi, yurak asoratlari va/yoki neyropatiya paydo bo‘lishi mumkinligi haqida xabardor bo‘lishlari kerak. Yuqorida sanab o‘tilgan alomatlar paydo bo‘lgan bemorlar qayta tekshirilishi va ularning davolash tartibi qayta ko‘rib chiqilishi kerak.

Preparat avtomobil yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi deb taxmin qilinadi. Biroq, juda kam hollarda bemorlarda uyquchanlik kuzatilgan.

Homiladorlik va emizish davrida

Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida, agar ona uchun kutilayotgan foyda homila va bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, qo‘llanilishi mumkin.

Chiqarish shakli

4 mg, 5 mg chaynaladigan tabletkalar N10 (1x10), N14 (2x7), N14 (7x2), N20 (2x10), N28 (7x4) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Remedy Group, Zefer Pharma Ltd uchun MCHJ QK, Buyuk Britaniya.