Kavinton Comforte 10 mg № 30 tabletkalar (2 blister х 15 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: vinpotsetin - 10 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, oldindan jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, butilmetakrilat sopolimeri, kam almashingan giprolaza, krossovidon, magniy stearati, natriy stearilfumarati, kolloid kremniy dioksidi, aspartam, stearin kislotasi, natriy laurilsulfat, dimetikon, apelsin xushbo‘ylantirgichi.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq, dumaloq, ikki tomoni qavariq, bir tomoniga "N83" o‘yib yozilgan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Psixostimullovchi va nootrop vosita. ATX kodi: N06BX18.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Vinpotsetinning ta’sir mexanizmi bir necha elementlardan tashkil topgan: u miyada qon aylanishini va bosh miya metabolizmini yaxshilaydi, qonning reologik xususiyatlariga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Neyroprotektiv ta’sir qo‘zg‘atuvchi aminokislotalarning noxush sitotoksik ta’sirini kamaytirish hisobiga amalga oshadi. Potensialga bog‘liq Na+ va Sa2+ kanallarini hamda NMDA- va AMRA-retseptorlarni bloklaydi. Adenozinning neyroprotektiv ta’sirini oshiradi. Vinpotsetin miya metabolizmini rag‘batlantiradi: u glyukoza va kislorodning qamrab olinishi hamda iste’mol qilinishini oshiradi. Gipoksiyaga chidamlilikni oshiradi; bosh miya to‘qimasi uchun yagona energiya manbai bo‘lgan glyukozaning gematoensefalik to‘siq orqali tashilishini kuchaytiradi; glyukoza metabolizmini energiya jihatidan foydaliroq aerob yo‘l tomon siljitadi. Sa2+-kalmodulinga bog‘liq sGMF-fosfodiesterazani selektiv ingibirlaydi; bosh miya to‘qimalarida siklik adenozinmonofosfat (sAMF) va siklik guanozinmonofosfat (sGMF) miqdorini, ATF konsentratsiyasini va ATF/AMF nisbatini oshiradi; bosh miyada serotonin va noradrenalin almashinuvini kuchaytiradi, noradrenergik neyromediator tizimini rag‘batlantiradi hamda antioksidant ta’sir ko‘rsatadi; bu ta’sirlarning barchasi natijasida vinpotsetin serebroprotektiv ta’sir ko‘rsatadi.

Trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlash, qonning patologik yuqori yopishqoqligini pasaytirish, eritrotsitlarning deformatsiyalanish qobiliyatini oshirish va adenozinni ushlab qolishni ingibirlash hisobiga bosh miyada mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi; eritrotsitlarning unga moyilligini pasaytirish hisobiga kislorodning hujayralarga o‘tishiga yordam beradi.

Yurak qon haydashining miya fraksiyasini oshirish, qon aylanishining tizimli ko‘rsatkichlariga (arterial bosim (AB), yurak qon haydash, yurak urish tezligi, umumiy periferik qon tomir qarshiligi) sezilarli ta’sir ko‘rsatmasdan serebral qon tomir qarshiligini pasaytirish hisobiga miya qon oqimini tanlab oshiradi; "o‘g‘irlash" ta’sirini keltirib chiqarmaydi. Vinpotsetinni qo‘llash fonida past perfuziyali ishemiyaning shikastlangan (lekin hali nekrozga uchramagan) qismlarining qon bilan ta’minlanishi yaxshilanadi ("teskari o‘g‘irlash effekti").

Farmakokinetika

So‘rish

Vinpotsetin ichga qabul qilingandan so‘ng tez so‘riladi va 1 soatdan so‘ng qondagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) erishadi. So‘rilish asosan ichakning proksimal bo‘limlarida sodir bo‘ladi. Ichak devoridan o‘tganda metabolizmga uchramaydi.

Taqsimlash

Radioaktiv nishonlangan vinpotsetinni ichishga yuborish bo‘yicha klinik oldi tadqiqotlarda u jigar va oshqozon-ichak traktida eng yuqori konsentratsiyalarda aniqlangan. To‘qimalardagi maksimal konsentratsiyasi ichga qabul qilingandan 2-4 soat o‘tgach qayd etiladi. Bosh miyadagi radioaktiv izotop miqdori qondagidan oshmagan. Odam organizmidagi oqsillar bilan bog‘lanish 66%. Taqsimlanish hajmi 246,7 ± 88,5 l ni tashkil etadi, bu to‘qimalar bilan sezilarli darajada bog‘lanishni ko‘rsatadi. Ichga qabul qilinganda biosinguvchanligi - 7%. Klirens 66,7 l/soatni tashkil etadi, bu jigarning plazma hajmidan (50 l/soat) yuqori, metabolizm asosan jigardan tashqarida.

Metabolizm

Vinpotsetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo‘lib, uning ulushi odamda 25-30% ni tashkil etadi. Vinpotsetin ichga qabul qilingandan so‘ng, AVKning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon vena ichiga yuborilgandan keyin 2 baravar katta. Bu esa AVK vinpotsetinning birinchi o‘tishidagi metabolizm jarayonida hosil bo‘lishini ko‘rsatadi. Boshqa ma’lum metabolitlar gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinat, shuningdek, ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan konyugatlaridir. Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlarda o‘zgarmagan holda vinpotsetin kam miqdorda ajralib chiqishi aniqlangan. Jigar va buyrak kasalliklarida vinpotsetin metabolizmining o‘ziga xosligi - kumulyatsiyaning yo‘qligi sababli dozani tuzatish talab etilmaydi.

Chiqarish

Vinpotsetin 5 va 10 mg dozada ko‘p marta qabul qilinganda kinetikasi chiziqli bo‘ladi. Muvozanat konsentratsiyalari mos ravishda 1,2 ± 0,27 ng/ml va 2,1 ± 0,33 ng/ml ni tashkil etdi. Odamda yarim chiqarilish davri - 4,83 ± 1,29 soat. Radioaktiv nishonli tadqiqotlarda preparat buyraklar va ichak orqali 60:40 nisbatda chiqarildi. Klinikagacha bo‘lgan tadqiqotlarda radioaktivlikning sezilarli qismi o‘tda aniqlangan, ammo sezilarli ichak-jigar aylanishi aniqlanmagan. Apovinkamin kislotasi buyraklar orqali oddiy koptokcha filtratsiyasi orqali chiqariladi, yarim chiqarilish davri qabul qilingan doza va vinpotsetinning yuborilish yo‘liga bog‘liq.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Keksa bemorlarda vinpotsetin farmakokinetikasi yosh bemorlarnikidan sezilarli darajada farq qilmasligi, preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmasligi aniqlandi. Shuning uchun vinpotsetinni jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga uzoq vaqt va odatdagi dozalarda buyurish mumkin.

Ko‘rsatmalar

Nevrologiya: ishemik insult, qon tomir vertebrobazilyar yetishmovchiligi, qon tomir demensiyasi, bosh miya qon tomirlari aterosklerozi, posttravmatik va gipertonik ensefalopatiya asoratlarining simptomatik terapiyasi.

Bosh miya qon bilan ta’minlanishining buzilishi bilan bog‘liq nevrologik va ruhiy buzilishlarning og‘irligini kamaytirish uchun.

Oftalmologiya: ko‘z to‘r pardasi va qon tomir pardasining surunkali qon tomir kasalliklari.

Otologiya: Perseptiv turdagi eshitish qobiliyatining pasayishi, Mener kasalligi, quloqda shovqin sezgisi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichishga, ovqatdan keyin. Preparatning sutkalik dozasi 30 mg (bitta tabletka 10 mg dan kuniga 3 mahal).

Kavinton Komfort tabletkalarini oz miqdordagi suv bilan butunligicha yutish mumkin, yutish qiyinlashganda tabletka shimilishi uchun tilga qo‘yiladi.

Buyrak va jigar kasalliklarida preparat odatdagi dozada buyuriladi, kumulyatsiyaning yo‘qligi uzoq muddatli davolash kurslarini o‘tkazish imkonini beradi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlar davomida eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar quyidagi tizimli-a’zo sinflarida (tizimli faoliyat uchun tibbiy lug‘at tasnifiga ko‘ra) paydo bo‘ldi, ular paydo bo‘lish chastotasiga ko‘ra keltirilgan: tez-tez emas (>1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (>1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000).

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda: leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda: anemiya, eritrotsitlar agglyutinatsiyasi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari.

Metabolizm va ovqatlanishning buzilishi: kam hollarda: giperxolesterinemiya; kam hollarda: ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qandli diabet.

Ruhiyatning buzilishi: kamdan-kam hollarda: uyqusizlik, uyquning buzilishi, bezovtalik; juda kam hollarda: eyforiya, depressiya.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda: bosh og‘rig‘i; kam hollarda: bosh aylanishi, ta’m bilishning buzilishi, stupor, bir tomonlama parez, uyquchanlik, amneziya; juda kam hollarda: tremor, spazmlar.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: ko‘ruv nervi so‘rg‘ichi shishi; juda kam hollarda: konyunktiva giperemiyasi.

Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlar: kamdan-kam hollarda: vertigo; kamdan-kam hollarda: giperakuziya, gipoakuziya, quloqlarda shovqin.

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: miokard ishemiyasi/infarkti, stenokardiya, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, yurak urishi hissi; juda kam hollarda: aritmiya, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: kam hollarda: AB pasayishi; kam hollarda: AB ko‘tarilishi, "toshqinlar," tromboflebit; juda kam hollarda: AB labilligi.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: qorinda noqulaylik, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi; kamdan-kam hollarda: epigastral sohada og‘riq, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish; juda kam hollarda: disfagiya, stomatit.

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda: eritema, gipergidroz, qichishish, eshakemi, toshma; juda kam hollarda: dermatit.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: kamdan-kam hollarda: asteniya, lohaslik, issiqlik hissi; juda kam hollarda: ko‘krak qafasidagi noqulaylik hissi, gipotermiya.

Laborator va instrumental ma’lumotlar: kam hollarda: AB pasayishi; kam hollarda: AB oshishi, gipertriglitseridemiya, ST segmenti depressiyasi, eozinofillar sonining kamayishi/ko‘payishi, "jigar" fermentlari faolligining oshishi; juda kam hollarda: leykotsitlar sonining kamayishi/ko‘payishi, eritropeniya, trombin vaqtining kamayishi, tana vaznining ortishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

vinpotsetin yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik, laktatsiya davri va ishonchli kontratsepsiya usulidan foydalanmaydigan, tug‘ish funksiyasi saqlangan ayollarda qo‘llash;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (klinik tadqiqotlar ma’lumotlari yo‘qligi sababli);

fenilketonuriya.

Ehtiyotkorlik bilan

Uzaygan QT sindromi, QT intervalini uzaytiradigan dorilarni qabul qilish.

Dozani oshirib yuborish

Vinpotsetin dozasini oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q. 360 mg vinpotsetinni bir marta qabul qilish klinik ahamiyatga ega reaksiyalarni, shu jumladan yurak-qon tomir tizimi tomonidan ham keltirib chiqarmadi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

QT intervalining uzayishi sindromi mavjudligi va QT intervalining uzayishiga sabab bo‘luvchi dorilarni qabul qilish vaqti-vaqti bilan EKG nazoratini talab qiladi.

Kavinton® Komfort 10 mg preparatining og‘iz bo‘shlig‘ida disperslanadigan 1 tabletkasida fenilalanin manbai bo‘lgan 1,28 mg aspartam mavjud, shuning uchun preparat fenilketonuriya bilan og‘rigan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida va emizish davrida, shuningdek, ishonchli kontratsepsiya usulidan foydalanmaydigan, tug‘ish funksiyasi saqlangan ayollarda vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Vinpotsetin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, lekin yo‘ldoshda va homila qonida uning konsentratsiyasi homilador ayol qoniga qaraganda pastroq bo‘ladi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikni, shu jumladan kalamushlarda rivojlanish nuqsonlarini ko‘rsatdi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda katta dozalar yuborilganda yo‘ldoshdan qon ketishi va spontan abortlar yuzaga kelgan, bu ehtimol yo‘ldosh qon oqimining kuchayishi natijasida sodir bo‘lgan.

Vinpotsetin ona sutiga o‘tadi. Nishonlangan vinpotsetin qo‘llanilgan tadqiqotlarda ko‘krak sutining radioaktivligi ona qoniga qaraganda o‘n baravar yuqori bo‘lgan. 1 soat davomida qabul qilingan preparat dozasining 0,25% i ona sutiga o‘tadi. Vinpotsetin ko‘krak sutiga o‘tgani va vinpotsetinning ko‘krak yoshidagi bolalarga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, uni ko‘krak suti bilan emizish paytida qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Vinpotsetinning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Beta-adrenoblokatorlar (xloranolol, pindolol), klopamid, glibenklamid, digoksin, atsonokumarol, gidroxlortiazid va imipramin bilan bir vaqtda qo‘llanganda o‘zaro ta’sir kuzatilmaydi.

Vinpotsetin va alfa-metildopaning bir vaqtda qo‘llanilishi ba’zan gipotenziv ta’sirning biroz kuchayishiga olib kelgan, shuning uchun bunday davolashda arterial bosimni muntazam nazorat qilish talab etiladi.

O‘zaro ta’sir qilish imkoniyatini tasdiqlovchi ma’lumotlar bo‘lmasa-da, markaziy asab tizimiga ta’sir etuvchi hamda antiaritmik va antikoagulyant ta’sirga ega preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Og‘iz bo‘shlig‘ida disperslanadigan tabletkalar, 10 mg. PVX - alyuminiy folgali blisterda 15 tadan tabletka. 2 tadan blister qo‘llanmasi bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Gedeon Richter PLC," Vengriya.