Kavinton

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: vinpotsetin;

1 tabletka 5 mg vinpotsetin saqlaydi;

Boshqa tarkibiy qismlar: suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, talk, makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: oq yoki deyarli oq, yassi, dumaloq faskali tabletkalar, diametri taxminan 9 mm, hidsiz, bir tomoniga CAVINTON gravirovkasi tushirilgan.

Farmakoterapevtik guruh

Psixostimullovchi va nootrop vositalar. Vinposetin.

ATX kodi N06B X18.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Vinpotsetin kompleks ta’sir mexanizmiga ega birikma bo‘lib, u bosh miyadagi metabolizmga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi va uning qon bilan ta’minlanishini yaxshilaydi, shuningdek, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi.

Vinpotsetin neyroprotektiv ta’sir ko‘rsatadi: stimulyatsiyalovchi aminokislotalar keltirib chiqaradigan sitotoksik reaksiyalarning zararli ta’sirini susaytiradi. Preparat potensialga bog‘liq Na + - va Ca2 + -kanallarini, shuningdek NMDA va AMPA retseptorlarini ingibirlaydi. Preparat adenozinning neyroprotektiv ta’sirini kuchaytiradi.

Vinpotsetin serebral metabolizmni rag‘batlantiradi: preparat glyukoza va O2 ning o‘zlashtirilishini hamda bu moddalarning bosh miya to‘qimasi tomonidan iste’mol qilinishini oshiradi. Preparat bosh miyaning gipoksiyaga chidamliligini oshiradi; bosh miya uchun noyob energiya manbai bo‘lgan glyukozaning gematoensefalik to‘siq orqali tashilishini kuchaytiradi; glyukoza metabolizmini energetik jihatdan qulayroq aerob yo‘l tomon siljitadi; Ca 2+ -kalmodulinga bog‘liq bo‘lgan sGMF-fosfodiezteraza (FDE) fermentini tanlab ingibirlaydi; miyada sAMF va sGMF darajasini oshiradi. Preparat ATF konsentratsiyasini va ATF/AMF nisbatini oshiradi; bosh miyada noradrenalin va serotonin almashinuvini kuchaytiradi; ko‘tariluvchi noradrenergik tizimni rag‘batlantiradi; antioksidant faollikka ega, yuqorida qayd etilgan barcha ta’sirlar natijasida onpotsetin serebroprotektiv ta’sir ko‘rsatadi.

Vinpotsetin bosh miyada mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi: preparat trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlaydi, qonning patologik yuqori yopishqoqligini kamaytiradi, eritrotsitlarni deformatsiyaga ko‘paytiradi va adenozin ushlanib qolishini ingibirlaydi; O2 ning eritrotsitlarga affinitetini pasaytirish orqali to‘qimalarda O2 transportini yaxshilaydi.

Onpotsetin miyada qon oqimini selektiv ravishda oshiradi: preparat yurak qon haydashining serebral fraksiyasini oshiradi; tizimli qon aylanish parametrlariga (arterial bosim, yurak qon haydash, puls chastotasi, umumiy periferik qarshilik) ta’sir qilmasdan miyadagi qon tomir qarshiligini pasaytiradi; preparat "o‘g‘irlash effekti"ga olib kelmaydi. Bundan tashqari, preparatni qabul qilish fonida past perfuziyali ishemiyaning shikastlangan (lekin hali nekrozga uchramagan) sohalariga qon kelishi yaxshilanadi (teskari o‘g‘irlash effekti).

Farmakokinetika

So‘rilish. U tez so‘riladi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi og‘iz orqali qabul qilingandan keyin 1 soat o‘tgach erishiladi. Vinpotsetinning asosiy so‘rilish joyi ovqat hazm qilish traktining proksimal bo‘limlari hisoblanadi. Birikma ichak devoridan o‘tish paytida metabolizmga uchramaydi.

Bo‘lish. Kalamushlarda preparatni peroral qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida radioaktiv nishonlangan vinpotsetin jigar va ovqat hazm qilish traktida eng yuqori konsentratsiyada aniqlandi. To‘qimalardagi maksimal konsentratsiyalarni preparatni qo‘llashdan 2-4 soat o‘tgach aniqlash mumkin. Miyadagi radioaktiv belgi konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyadan oshmadi.

Odamda qon oqsillari bilan bog‘lanish 66% ni tashkil etadi. Vinpotsetinning mutlaq biosinguvchanligi og‘iz orqali qabul qilinganda 7% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 246,7±88,5 l ni tashkil etadi, bu esa moddaning to‘qimalarda kuchli bog‘lanishini anglatadi. Qon plazmasidagi vinpotsetin klirensining qiymati (66,7 l/soat) jigardagi qiymatidan (50 l/soat) yuqori bo‘lib, bu birikmaning jigardan tashqari metabolizmini ko‘rsatadi.

Xulosa. Vinpotsetin 5 mg va 10 mg dozada ko‘p marta peroral qo‘llanganda chiziqli kinetika namoyon bo‘ladi; qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyalari mos ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. Odamda yarim chiqarilish davri 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv nishonlangan birikma yordamida o‘tkazilgan tadqiqotlarda asosiy chiqarish yo‘li 60:40% nisbatda buyrak va ichak orqali amalga oshirilishi aniqlandi. Kalamushlar va itlarda radioaktiv belgining eng ko‘p miqdori o‘tda aniqlangan, ammo sezilarli enterogepatik sirkulyatsiya kuzatilmagan. Apovinkamin kislotasi buyraklar orqali oddiy koptokcha filtratsiyasi orqali ajraladi, bu moddaning yarim chiqarilish davri vinpotsetinning dozasi va qo‘llanilish usuliga qarab o‘zgaradi.

Metabolizm. Vinpotsetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo‘lib, u odamlarda 25-30% da hosil bo‘ladi. Peroral qo‘llanilgandan so‘ng, egri chiziq ostidagi maydon ("plazma-vaqt konsentratsiyasi") AIK preparatni vena ichiga kiritgandan keyin 2 baravar oshadi, bu vinpotsetinning tizim oldi metabolizmi jarayonida AIK hosil bo‘lishini ko‘rsatadi. Boshqa aniqlangan metabolitlar gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinat va ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan konyugatlaridir. O‘rganilgan turlarning har birida o‘zgarmagan holda ajralib chiqqan vinpotsetin miqdori qabul qilingan preparat dozasining atigi bir necha foizini tashkil etdi.

Vinpotsetinning muhim va ahamiyatli xususiyati shundaki, preparatning metabolizmi va kumulyatsiyasi (to‘planishi) yo‘qligi sababli jigar yoki buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun preparat dozasini maxsus tanlash zarurati yo‘q.

Maxsus sharoitlarda (masalan, ma’lum yoshda, hamroh kasalliklar mavjud bo‘lganda) farmakokinetik xususiyatlarning o‘zgarishi. Onpotsetin asosan keksa yoshdagi bemorlarni davolash uchun ko‘rsatilganligi sababli, ularda dori preparatlari kinetikasida o‘zgarishlar - so‘rilishning pasayishi, boshqa taqsimlanish va metabolizm, chiqarilishning pasayishi kuzatilayotgan bo‘lsa, aynan shu yosh guruhida, ayniqsa uzoq muddat qo‘llanilganda, preparat kinetikasini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazish zarur edi. Bunday tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, keksa yoshdagi bemorlarda vinpotsetin kinetikasi yoshlardagi vinpotsetin kinetikasidan sezilarli darajada farq qilmaydi va bundan tashqari, kumulyatsiya mavjud emas. Jigar yoki buyrak faoliyati buzilganda odatdagi dozalarni qo‘llash mumkin, chunki u bunday bemorlar organizmida to‘planmaydi, bu esa preparatni uzoq vaqt qabul qilish imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Nevrologiya. Serebrovaskulyar patologiyaning turli shakllarini davolash uchun: bosh miya qon aylanishining buzilishi (insult), vertebrobazilyar yetishmovchilik, qon tomir demensiyasi, serebral ateroskleroz, posttravmatik va gipertonik ensefalopatiyadan so‘ng. Serebrovaskulyar patologiyada ruhiy va nevrologik belgilarni kamaytirishga yordam beradi.

Oftalmologiya. Ko‘zning qon tomir pardasi va to‘r pardaning surunkali qon tomir patologiyasini davolash uchun. Otorinolaringologiya. Perseptiv turdagi qarilikdagi eshitish zaifligi, Mener kasalligi va quloqdagi shovqinni davolash uchun.

Qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlik, emizish davri.

Faol moddaga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni bolalarga qo‘llash mumkin emas (tegishli klinik tadqiqotlar ma’lumotlari yo‘qligi sababli).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Klinik tadqiqotlar davomida vinpotsetinni kloranolol va pindolol kabi beta-blokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, shuningdek, klopamid, glibenklamid, digoksin, atsonokumarol yoki gidroxlortiazid bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ushbu dori vositalari o‘rtasida hech qanday o‘zaro ta’sir aniqlanmadi. Ayrim hollarda alfa-metildopa va vinpotsetin bir vaqtda qo‘llanganda birmuncha qo‘shimcha samara kuzatilgan, shuning uchun preparatlarning bu kombinatsiyasini qo‘llash fonida arterial bosimni muntazam nazorat qilib turish zarur.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari o‘zaro ta’sirni tasdiqlamagan bo‘lsa-da, vinpotsetinni markaziy asab tizimiga ta’sir qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda, shuningdek, antiaritmik va antikoagulyant terapiyada ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Qo‘llash xususiyatlari

Kalla ichi bosimi ko‘tarilganda, antiaritmik vositalar yuborilganda, shuningdek, aritmiyalar va uzaygan QT sindromi kuzatilganda, terapiyaning foydasi va xavfini sinchiklab chamalab ko‘rgandan so‘ng qo‘llash mumkin.

QT intervalining uzayishi sindromi mavjud bo‘lganda yoki bir vaqtning o‘zida QT intervalining uzayishiga yordam beradigan dori vositasi qabul qilinganda EKG nazorati tavsiya etiladi.

Laktozani ko‘tara olmaslikda preparat tarkibida laktoza borligini hisobga olish zarur: har bir Kavinton tabletkasi 140 mg laktoza saqlaydi.

Reproduktivlik. Fertillikka ta’sir qilmaydi.

Teratogen ta’siri aniqlanmagan.

Mutagenligi. Onpotsetin mutagen ta’sir ko‘rsatmaydi.

Kanserogenligi. Onpotsetin kanserogen ta’sir ko‘rsatmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik yoki emizish davrida vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik. Onpotsetin yo‘ldosh orqali o‘tadi, lekin yo‘ldoshda va homila qonida ona qoniga qaraganda pastroq konsentratsiyada namoyon bo‘ladi. Teratogen yoki embriotoksik ta’sir kuzatilmadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida vinpotsetinning katta dozalarini qo‘llash ba’zi hollarda yo‘ldoshdan qon ketishi va homila tushishi bilan kechdi, bu asosan yo‘ldosh qon oqimining kuchayishi natijasida sodir bo‘ldi.

Emizish. U ona sutiga ekskretsiyalanadi. Tadqiqotlar davomida nishonlangan vinpotsetin qo‘llanilganda, ona sutining radioaktivligi ona qoniga qaraganda 10 baravar yuqori bo‘lgan. 1 soat davomida ko‘krak suti bilan ajraladigan miqdori qo‘llaniladigan dozaning 0,25% ini tashkil etadi. Onpotsetin ko‘krak sutiga o‘tgani va yangi tug‘ilgan chaqaloq organizmiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, emizish davrida vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq preparatni qo‘llashda uyquchanlik, bosh aylanishi va bosh aylanishi yuzaga kelishi ehtimolini hisobga olish lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Odatdagi dozalar 5-10 mg sutkasiga 3 marta (sutkasiga 15-30 mg). Tabletkalarni ovqatdan keyin qabul qilish kerak.

Buyrak yoki jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga maxsus doza tanlash talab etilmaydi.

Davolash davomiyligini shifokor individual ravishda belgilaydi.

Bolalar.

Kavinton preparatini bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. Vinpotsetinning kunlik 60 mg dozasini uzoq muddat qo‘llash ham xavfsizdir. Hatto 360 mg vinpotsetinni bir marta ichish ham yurak-qon tomir tizimi tomonidan hech qanday klinik ahamiyatga ega nojo‘ya ta’sir yoki boshqa ta’sirlarni keltirib chiqarmadi.

Salbiy ta’sirlar

Kavinton o‘n minglab bemorlarning ma’lumotlarini o‘z ichiga olgan xavfsizlikni baholash tadqiqotlari bilan tasdiqlangan xavfsiz dori vositasi bo‘lib, hatto eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar ham MedDRA ta’rifiga ko‘ra "Tez-tez uchraydigan > 1/100) " toifasiga kirmasligini ko‘rsatdi, ya’ni eng yuqori ehtimollik bilan yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar 1% dan kam chastotada qayd etilgan. Shu sababli jadvalda "Tez-tez uchraydigan" chastota toifasi mavjud emas.

Nojo‘ya reaksiyalar quyida organ tizimlarining sinflariga bo‘lingan holda va MedDRA terminologiyasiga ko‘ra paydo bo‘lish chastotasi ko‘rsatilgan holda keltirilgan:

Organlar sistemasi sinfi

(MedDRA 12.1)

Kamdan-kam uchraydi

(≥1/1000 -

Kamdan-kam uchraydi

(≥1/10000 -

Juda kam uchraydi

(

Qon va limfa tizimi tomonidan

Leykopeniya Trombotsitopeniya

Kamqonlik

Eritrotsitlar agglyutinatsiyasi

Immun tizimi tomonidan

O‘ta sezuvchanlik

Metabolizm va ovqatlanish tomonidan

Giperxolesterinemiya

Ishtahaning pasayishi Anoreksiya

Qandli diabet

Ruhiy buzilishlar

Uyqusizlik

Uyquning buzilishi

Tashvish

Agitatsiya

Eyforiya

Depressiya

Asab tizimi tomonidan

Bosh og‘rig‘i

Bosh aylanishi

Disgevziya

Karaxtlik

Gemiparez

Uyquchanlik

Amneziya

Titroq

Tutqanoq

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Ko‘ruv nervi so‘rg‘ichining shishi

Konyunktiva giperemiyasi

Eshitish organlari va labirint tomonidan

Bosh aylanishi

Giperokuziya

Gipoakuziya

Quloq shang‘illashi

Yurak tomonidan

Miokard ishemiyasi/infarkti Stenokardiya

Bradikardiya

Taxikardiya

Ekstrasistoliya

Yurak urishini his qilish

Aritmiya

Bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi

Qon tomir tizimi tomonidan

Arterial gipotenziya

Arterial gipertenziya

Suv ko‘tarilishi

Tromboflebit

AB tebranishlari

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan

Qorindagi noqulaylik

Og‘iz qurishi

Ko‘ngil aynishi

Qorin og‘rig‘i

Qabziyat

Diareya

Dispepsiya

Qusish

Disfagiya

Stomatit

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan

Eritema

Gipergidroz

Qichima

Eshakemi

Toshma

Dermatit

Umumiy qoidabuzarliklar

Asteniya

Zaiflik

Issiqlik hissi

Ko‘krak qafasidagi noqulaylik

Gipotermiya

Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar natijalari

Qon bosimining pasayishi

Qon bosimining ko‘tarilishi

Qonda triglitseridlar darajasining oshishi Elektrokardiogrammada ST segmentining pasayishi Eozinofillar sonining ko‘payishi/kamayishi Jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi

Leykotsitlar sonining ko‘payishi/kamayishi Eritrotsitlar sonining kamayishi Protrombin vaqtining kamayishi

Tana vaznining ortishi

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik ta’siridan himoya qilish uchun asl qadoqda 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Qadoq

Blisterda 25 tadan tabletka; karton o‘ramda 2 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Gedeon Rixter" OAJ.

Manzil

N-1103, Budapesht, Demrey ko‘chasi, 19-21, Vengriya.