Kavinton Comforte 10 mg № 30 tabletkalar (2 blister x 15 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: винпоцетин - 10 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой «N83» на одной стороне.

Таблетки.

Психостимулирующее и ноотропное средство. Код ATX: N06BX18.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека - 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. Клиренс составляет 66,7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина - отсутствием кумуляции.

Выведение

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

• Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии.
• Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
• Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
• Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день).

Таблетки Кавинтон Комфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности.

Нарушение метаболизма и питания: нечасто: гиперхолестеринемия; редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: отек соска зрительного нерва; очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: снижение АД; редко: повышение АД, «приливы», тромбофлебит; очень редко: лабильность АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: астения, недомогание, чувство жара; очень редко: чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: снижение АД; редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко: уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

• гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
• беременность, период лактации и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
• детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
• фенилкетонурия.

С осторожностью

Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В 1 таблетке, диспергируемой в полости рта, препарата Кавинтон® Комфорте 10 мг содержится 1,28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Беременность и период лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами антиаритмического и антикоагулянтного действия.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг. По 15 таблеток в блистере из ПВХ - алюминиевой фольги. По 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

По рецепту.

«Gedeon Richter PLC», Венгрия.