Kavinton Forte 10 mg tabletkalar №90 (6 blister х 15 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: 10 mg vinpotsetin;

yordamchi moddalar: magniy stearati; suvsiz kolloid kremniy dioksidi; talk; laktoza monogidrati; makkajo‘xori kraxmali.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli yassi, dumaloq, faskali tabletkalar, diametri taxminan 8,0 mm, bir tomonida "10 mg" yozuvi va ikkinchi tomonida chizig‘i bor.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Psixostimullovchi va nootrop vositalar. Vinposetin. ATX kodi: N06BX18.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Vinpotsetin kompleks ta’sir mexanizmiga ega birikma bo‘lib, u bosh miyadagi metabolizmga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi va uning qon bilan ta’minlanishini yaxshilaydi, shuningdek, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi.

Vinpotsetin neyroprotektiv ta’sir ko‘rsatadi: stimulyatsiyalovchi aminokislotalar keltirib chiqaradigan sitotoksik reaksiyalarning zararli ta’sirini susaytiradi. Preparat potensialga bog‘liq Na+- va Ca2+-kanallarini hamda NMDA va AMPA retseptorlarini ingibirlaydi. Preparat adenozinning neyroprotektiv ta’sirini kuchaytiradi.

Vinpotsetin serebral metabolizmni rag‘batlantiradi: preparat glyukoza va O2 ning ushlanib qolishini hamda bu moddalarning bosh miya to‘qimasi tomonidan iste’mol qilinishini oshiradi. Preparat bosh miyaning gipoksiyaga chidamliligini oshiradi; gematoensefalik to‘siq orqali bosh miya uchun noyob energiya manbai bo‘lgan glyukozaning tashilishini oshiradi; glyukoza metabolizmini energetik jihatdan qulayroq aerob yo‘l tomon siljitadi; Ca2+-kalmodulinga bog‘liq bo‘lgan sGMF-fosfodiesteraza (FDE) fermentini tanlab ingibirlaydi; miyada sAMF va sGMF darajasini oshiradi. Preparat ATF konsentratsiyasini va ATF/AMF nisbatini oshiradi; bosh miyada noradrenalin va serotonin almashinuvini kuchaytiradi; ko‘tariluvchi noradrenergik tizimni rag‘batlantiradi; antioksidant faollikka ega, yuqorida qayd etilgan barcha ta’sirlar natijasida vinpotsetin serebroprotektiv ta’sir ko‘rsatadi.

Vinpotsetin bosh miyada mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi: preparat trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlaydi, qonning patologik yuqori yopishqoqligini kamaytiradi, eritrotsitlarni deformatsiyaga ko‘paytiradi va adenozin ushlanib qolishini ingibirlaydi; O2 ning eritrotsitlarga affinitetini pasaytirish orqali to‘qimalarda O2 transportini yaxshilaydi.

Vinpotsetin miyada qon oqimini selektiv ravishda oshiradi: preparat yurak qon haydashining serebral fraksiyasini oshiradi; tizimli qon aylanish parametrlariga (arterial bosim, yurak qon haydash, puls chastotasi, umumiy periferik qarshilik) ta’sir qilmasdan miyadagi qon tomir qarshiligini pasaytiradi; preparat "o‘g‘irlash effekti"ga olib kelmaydi. Bundan tashqari, preparatni qabul qilish fonida past perfuziyali ishemiyaning shikastlangan (lekin hali nekrozga uchramagan) qismlariga qon kelishi yaxshilanadi (teskari o‘g‘irlash effekti).

Farmakokinetika

So‘rilish. Vinpotsetin tez so‘riladi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga og‘iz orqali qabul qilingandan 1 soat o‘tgach erishiladi. Vinpotsetinning asosiy so‘rilish joyi ovqat hazm qilish traktining proksimal bo‘limlari hisoblanadi. Birikma ichak devoridan o‘tish paytida metabolizmga uchramaydi.

Taqsimot. Kalamushlarda preparatni og‘iz orqali qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida radioaktiv nishonlangan vinpotsetin eng yuqori konsentratsiyada jigar va ovqat hazm qilish traktida aniqlandi. To‘qimalardagi maksimal konsentratsiyani preparatni qo‘llashdan 24 soat o‘tgach aniqlash mumkin edi. Miyadagi radioaktiv belgi konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyadan oshmadi.

Odamda qon oqsillari bilan bog‘lanish 66% ni tashkil etadi. Vinpotsetinning mutlaq biosinguvchanligi og‘iz orqali qabul qilinganda 7% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 246,7±88,5 l ni tashkil etadi, bu esa moddaning to‘qimalarda kuchli bog‘lanishini anglatadi. Qon plazmasida vinpotsetinning klirens qiymati (66,7 l/soat) jigardagi qiymatidan (50 l/soat) yuqori bo‘lib, bu birikmaning jigardan tashqari metabolizmini ko‘rsatadi.

Chiqarish. Preparat 5 mg va 10 mg dozada ko‘p marta peroral qo‘llanganda vinpotsetin chiziqli kinetika namoyon qiladi; qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyalari mos ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. Odamda yarim chiqarilish davri 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv nishonlangan birikma yordamida o‘tkazilgan tadqiqotlarda asosiy chiqarish yo‘li 60:40% nisbatda buyrak va ichak orqali amalga oshirilishi aniqlandi. Kalamushlar va itlarda radioaktiv belgining eng ko‘p miqdori o‘tda aniqlangan, ammo sezilarli enterogepatik sirkulyatsiya kuzatilmagan. Apovinkamin kislotasi buyraklar orqali oddiy koptokcha filtratsiyasi orqali ajraladi, bu moddaning yarim chiqarilish davri vinpotsetinning dozasi va qo‘llanilish usuliga qarab o‘zgaradi.

Metabolizm. Vinpotsetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo‘lib, u odamlarda 25-30% da hosil bo‘ladi. Peroral qo‘llanilgandan so‘ng, AVK egri chizig‘i ostidagi maydon ("plazmada konsentratsiya vaqti") preparatni vena ichiga yuborilgandan keyin 2 baravar oshadi, bu vinpotsetinning tizim oldi metabolizmi jarayonida AVK hosil bo‘lishini ko‘rsatadi.

Boshqa aniqlangan metabolitlar gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinat va ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan konyugatlaridir. O‘rganilgan turlarning har birida o‘zgarmagan holda ajralib chiqqan vinpotsetin miqdori qabul qilingan preparat dozasining atigi bir necha foizini tashkil etdi.

Vinpotsetinning muhim va ahamiyatli xususiyati shundaki, preparatning metabolizmi va kumulyatsiyasi (to‘planishi) yo‘qligi sababli jigar yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlar uchun preparat dozasini maxsus tanlash zarurati yo‘q.

Maxsus sharoitlarda (masalan, ma’lum bir yoshda, hamroh kasalliklar mavjud bo‘lganda) farmakokinetik xususiyatlarning o‘zgarishi. Vinpotsetin asosan keksa yoshdagi bemorlarni davolash uchun ko‘rsatilganligi sababli, ularda dori vositalari kinetikasida o‘zgarishlar - so‘rilishning pasayishi, boshqa taqsimlanish va metabolizm, chiqarilishning pasayishi kuzatilganligi sababli, aynan shu yosh guruhida, ayniqsa uzoq muddat qo‘llanilganda, preparatning kinetikasini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazish zarur edi. Bunday tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, keksa yoshdagi bemorlarda vinpotsetin kinetikasi yoshlardagi vinpotsetin kinetikasidan sezilarli darajada farq qilmaydi va bundan tashqari, kumulyatsiya mavjud emas. Jigar yoki buyrak faoliyati buzilganda odatdagi dozalarni qo‘llash mumkin, chunki bunday bemorlar organizmida vinpotsetin to‘planmaydi, bu esa preparatni uzoq vaqt qabul qilish imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Nevrologiya. Serebrovaskulyar patologiyaning turli shakllarini davolash uchun: bosh miya qon aylanishining buzilishi (insult), vertebrobazilyar yetishmovchilik, qon tomir demensiyasi, serebral ateroskleroz, posttravmatik va gipertonik ensefalopatiyadan so‘ng. Serebrovaskulyar patologiyada ruhiy va nevrologik belgilarni kamaytirishga yordam beradi.

Oftalmologiya. Ko‘z va to‘r pardaning surunkali qon tomir patologiyasini davolash uchun. Otorinolaringologiya. Perseptiv turdagi qarilikdagi eshitish zaifligi, Mener kasalligi va quloqdagi shovqinni davolash uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning odatdagi dozalari kuniga 3 mahal 5-10 mg (sutkasiga 15-30 mg) ni tashkil etadi. Tabletkalarni ovqatdan keyin qabul qilish kerak.

Buyrak yoki jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga maxsus doza tanlash talab etilmaydi.

Davolash davomiyligini shifokor individual ravishda belgilaydi.

Bolalar.

Kavinton forte preparatini bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kavinton forte o‘n minglab bemorlarning ma’lumotlarini o‘z ichiga olgan xavfsizlikni baholash tadqiqotlari bilan tasdiqlangan xavfsiz dori vositasi bo‘lib, hatto eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar ham MedDRA ta’rifiga ko‘ra "tez-tez (>1/100) " toifasiga kirmasligini, ya’ni eng yuqori ehtimollikdagi nojo‘ya ta’sirlar 1% dan kam chastotada qayd etilganini ko‘rsatdi. Shu sababli quyidagi jadvalda "tez-tez uchraydigan" toifasi mavjud emas.

Nojo‘ya reaksiyalar quyida organ tizimlarining sinflariga bo‘lingan holda va MedDRA terminologiyasiga ko‘ra paydo bo‘lish chastotasi ko‘rsatilgan holda keltirilgan:

Organlar sistemasi sinfi

(MedDRA 12.1)

Kam uchraydigan

(≥1/1000 - <1/100)

Yakka

(≥1/10000 - <1/1000)

Kamyob

(<1/10000)

Qon va limfa tizimi tomonidan

Leykopeniya

Trombotsitopeniya

Kamqonlik

Eritrotsitlar agglyutinatsiyasi

Immun tizimi tomonidan

O‘ta sezuvchanlik

Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari

Giperxolesterinemiya

Ishtahaning pasayishi

Anoreksiya

Qandli diabet

Ruhiy buzilishlar

Uyqusizlik

Uyquning buzilishi

Tashvish

Agitatsiya

Eyforiya

Depressiya

Asab tizimi tomonidan

Bosh og‘rig‘i

Bosh aylanishi

Disgevziya

Karaxtlik

Gemiparez

Uyquchanlik

Amneziya

Titroq

Tutqanoq

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Ko‘ruv nervi so‘rg‘ichining shishi

Konyunktiva giperemiyasi

Eshitish organlari va labirint tomonidan

Bosh aylanishi

Giperokuziya

Gipoakuziya

Quloq shang‘illashi

Yurak tomonidan

Miokard ishemiyasi/infarkti Zo‘riqish stenokardiyasi Bradikardiya

Taxikardiya

Ekstrasistoliya

Yurak urishini his qilish

Aritmiya

Bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi

Qon tomir tizimi tomonidan

Arterial gipotenziya

Arterial gipertenziya

Suv ko‘tarilishi

Tromboflebit

AB tebranishlari

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan

Qorindagi noqulaylik

Og‘iz qurishi

Ko‘ngil aynishi

Qorin og‘rig‘i

Qabziyat

Diareya

Dispepsiya

Qusish

Disfagiya

Stomatit

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan

Eritema

Gipergidroz

Qichima

Eshakemi

Toshma

Dermatit

Umumiy qoidabuzarliklar

Asteniya

Zaiflik

Issiqlik hissi

Ko‘krak qafasidagi noqulaylik

Gipotermiya

Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar natijalari

Qon bosimining pasayishi

Qon bosimining ko‘tarilishi

Qonda triglitseridlar miqdorining oshishi

Elektrokardiogrammada ST segmentining depressiyasi

Eozinofillar sonining ortishi/kamayishi

Jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi

Leykotsitlar sonining ortishi/kamayishi

Eritrotsitlar sonining kamayishi

Protrombin vaqtining kamayishi

Tana vaznining ortishi

Qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlik, emizish davri va kontratsepsiyaning ishonchli usulini qo‘llamaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarning qo‘llashi.

Faol moddaga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Dori vositasini bolalarga qo‘llash mumkin emas (tegishli klinik tadqiqotlar ma’lumotlari yo‘qligi sababli).

Dozani oshirib yuborish

Vinpotsetinning kunlik 60 mg dozasini uzoq muddat qo‘llash ham xavfsizdir. Hatto 360 mg vinpotsetinni bir marta ichish ham yurak-qon tomir tizimi tomonidan hech qanday klinik ahamiyatga ega nojo‘ya ta’sir yoki boshqa ta’sirlarni keltirib chiqarmadi.

Qo‘llash xususiyatlari

Kalla ichi bosimi ko‘tarilganda, antiaritmik vositalar yuborilganda, shuningdek, aritmiyalar va QT intervalining uzayishi sindromida preparat terapiyaning foydasi va xavfini sinchiklab chamalab ko‘rgandan so‘ng tayinlanishi mumkin.

QT intervalining uzayishi sindromi mavjud bo‘lganda yoki bir vaqtning o‘zida QT intervalining uzayishiga yordam beradigan dori vositasi qabul qilinganda EKG nazorati tavsiya etiladi.

Laktozani ko‘tara olmaslik holatida preparat tarkibida laktoza borligini hisobga olish lozim: Kavinton forte (10 mg) ning har bir tabletkasi 83 mg laktoza saqlaydi.

Mutagenligi. Vinpotsetin mutagen ta’sir ko‘rsatmaydi.

Kanserogenligi. Vinpotsetin kanserogen ta’sir ko‘rsatmaydi.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik, emizish davrida va kontratsepsiyaning ishonchli usulini qo‘llamaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarga vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Reproduktivlikni tekshirish. Tadqiqot natijalariga ko‘ra, vinpotsetin erkak va urg‘ochi hayvonlarning fertilligiga ta’sir ko‘rsatmadi. Homiladorlik davrida hayvonlarga vinpotsetinni og‘iz orqali yuborish rivojlanish uchun zaharlilikni, shu jumladan tana yuzasining har bir mg/m2 uchun klinik ahamiyatga ega bo‘lgan ekspozitsiyalarda rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqardi. Bundan tashqari, hayvonlarda yuqori dozalarda qo‘llanilganda embriofetal letallik qayd etilgan.

Homiladorlik. Vinpotsetin yo‘ldosh orqali o‘tadi, lekin yo‘ldoshda va homila qonida ona qoniga qaraganda pastroq konsentratsiyada namoyon bo‘ladi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida reproduktiv toksiklik, jumladan, rivojlanish nuqsonlari qayd etildi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida vinpotsetinning katta dozalarini qo‘llash ba’zi hollarda yo‘ldoshdan qon ketishi va homila tushishi bilan kechdi, bu asosan yo‘ldosh qon oqimining kuchayishi natijasida yuzaga keldi.

Emizish. Vinpotsetin ona sutiga ekskretsiyalanadi. Tadqiqotlar davomida nishonlangan vinpotsetin qo‘llanilganda, ko‘krak sutining radioaktivligi ona qoniga qaraganda 10 baravar yuqori bo‘lgan. Ko‘krak suti bilan 1 soat davomida ajraladigan miqdori qo‘llaniladigan dozaning 0,25% ini tashkil etadi. Vinpotsetin ko‘krak suti bilan ajralgani va yangi tug‘ilgan chaqaloq organizmiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, emizish davrida vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq dori vositasini qo‘llashda uyquchanlik, bosh aylanishi va bosh aylanishi yuzaga kelishi ehtimolini hisobga olish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Klinik tadqiqotlar davomida vinpotsetinni kloranolol va pindolol kabi beta-blokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, shuningdek, klopamid, glibenklamid, digoksin, atsenokumarol yoki gidroxlortiazid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ushbu dori vositalari o‘rtasida hech qanday o‘zaro ta’sir aniqlanmadi. Ayrim hollarda alfa-metildopa va vinpotsetin bir vaqtda qo‘llanganda ba’zi qo‘shimcha ta’sir kuzatilgan, shuning uchun preparatlarning ushbu kombinatsiyasini qo‘llash fonida ABni muntazam nazorat qilish zarur.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari o‘zaro ta’sirni tasdiqlamagan bo‘lsa-da, vinpotsetinni markaziy asab tizimiga ta’sir etuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda, shuningdek, antiaritmik va antikoagulyant terapiyada ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik ta’siridan himoya qilish uchun asl qadoqda 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Chiqarish shakli

Blisterda 15 tadan tabletka. Karton qadoqdagi 2 yoki 6 ta blister.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Gedeon Rixter" OAJ Vengriya.