Kavinton Forte 10 mg tabletkalar №90 (6 blister x 15 tabletka)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 10 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.

Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» с одной стороны и и риской с другой.

Таблетки.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код ATX: N06BX18.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает эритроциты к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитета O2 до эритроцитов.

Винпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 24 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в мозге не превышала концентрации в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось у желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме время») АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, выделившееся в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в день (15-30 мг в сутки). Таблетки следует принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата Кавинтон форте противопоказано детям.

Кавинтон форте является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «частые (>1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория «частые».

Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Беременность, период кормления грудью и применение женщин репродуктивного возраста, которые не применяют надежный метод контрацепции.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

При повышенном внутричерепном давлении, введении антиаритмических средств, а также при аритмиях и синдроме удлиненного интервала QT препарат может быть назначен после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Исследование репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчете на мг/м2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбриофетальная летальность.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода проявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. В ходе исследований на животных зафиксирована репродуктивная токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. В ходе исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от применяемой дозы. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных по воздействию на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения при применении лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом, никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами обнаружено не было. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Препарат хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО «Гедеон Рихтер» Венгрия.