Клофеназеф таблетки по 100 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: ацеклофенак - 100 мг;

вспомогательные вещества:

ядро: глицерола моностеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль - 4000.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ: M01AB16.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60% от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак, возможно, метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

При остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма).

Симптоматическая терапия болевого синдрома различной локализации (боль в спине, зубная боль, первичная дисменорея).

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата по всем показаниям:

Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 - вечером. Предпочтительно принимать ацеклофенак во время пли после еды.

Курс лечения назначается врачом индивидуально. Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг в сутки.

Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется прием с осторожностью.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.

Нарушения психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко - расстройства зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко - вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко - тахикардия, «приливы», васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, язва желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко - повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко - ангионевротический отек; очень редко - пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• беременность и период лактации;
• лактазная недостаточность (непереносимость лактозы);
• детский возраст до 18 лет.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающими с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:

Следует избегать одновременного применения

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью

Метотрексат: Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличивает токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус: При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кортикостероиды: Возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получавших зидовудин и ибупрофен.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 100 мг по №10, №20 (2х10) контурные ячейковые упаковки.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

СП ООО «REMEDY GROUP»

Республика Узбекистан, 100069, г. Ташкент, Алмазарский район, улица Янги Алмазар 51. Тел: (+998 71) 248-02-05.