Kontradol in'ektsiya uchun eritma 75 mg / 2,0 mg / 10 mg, 3 ml №6 (ampulalar)

1 ампула содержит:

активное вещество: натрия диклофенака - 75 мг, бетаметазона (в виде натрия фосфата) - 2,0 мг, гидроксокобаламина (в виде сульфата) - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, вода для инъекций

Прозрачный красноватый раствор без посторонних включений.

Раствор для инъекций.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код ATX: M01АВ55.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, чей механизм действия подобен таковому же у НПВС, не полностью выяснен. Он способен ингибировать синтез простагландинов - это часть его фармакологического действия.

Бетаметазон - глюкокортикоид, который подавляет воспаление через несколько механизмов: ингибирует образование различных факторов воспалительной реакции, среди них, вазоактивные и хемотактические факторы. Он уменьшает секрецию липофильных и ‘протеолитических ферментов, уменьшает выброс лейкоцитов к участкам повреждения и уменьшает фиброз; наконец, он также влияет на количество и иммунные реакции, которые зависят от лимфоцитов.

Витамин В12 необходим для клеточного роста и репродукции. Его производный, метилкобаламин, требуется для формирования метионина и S-аденозилметионина из гомоцистеина. Дефицит витамина В12 может причинять непоправимый вред нервной системе, с прогрессивной опухолью нейрона, демиелинизацией и смерти на нервной почве.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается примерно через 20 минут. Сразу же после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество активного вещества, всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация - время» (AUC) после введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях примерно половина количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12:00.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкурониды конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Примерно 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов с желчью и калом.

Бетаметазона натрия фосфат - легко растворим компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазон связывается с белками плазмы крови на 64% и имеет период полувыведения 5-6 часов.

Витамин В12 преимущественно содержится в клетках печеночной паренхимы, которые составляют основные его запасы. В крови связывается с транскобаламином I и II, которые транспортируют его в ткани. Связь с белками плазмы - 90%. Время достижения максимальной концентрации (TСmax) после введения составляет около 1:00. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с калом; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - с калом. Проникает через плацентарный барьер.

Контрадол показан для кратковременной терапии острых, умеренных и умеренных болезненных воспалительных процессов различного происхождения с участием остео-нейро-мышечного аппарата, суставного ревматизма.

Фиброз, миалгия, люмбаго, ишиас, травмы и растяжения.

Применяют взрослым внутримышечно.

Растворить содержимое флакона с лиофилизатом с помощью содержимого ампулы с раствором.

Инъекция с интервалом в несколько часов 1 или 2 раза в день, глубоко в мышцы (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например, таблетками) с общей максимальной суточной дозой диклофенака калия 150 мг.

Препарат не применять более 2 дней в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Печеночная и почечная недостаточность

При тяжелой печеночной или почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Сердечная недостаточность

При декомпенсированной сердечной недостаточности и тяжелой форме гипертонической болезни, ишемической болезнью сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда, цереброваскулярных заболеваниях у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак применение препарата противопоказано.

Гастродуоденальные заболевания

При активной гастродуоденальной язве, гастроинтестинальных кровотечениях или перфорациях применение препарата противопоказано.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея, острые медикаментозные эрозии и язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно после завершения лечения), головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность.

Со стороны печени: иногда - повышение трансаминаз или редко - гепатиты с/ без желтухи.

Со стороны кожных покровов: иногда - эритема и высыпания на коже, дерматит, высыпания, ангионевротический отек. Редко - крапивница. Описаны отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона, экссудативная полиморфная эритема и токсический эпидермолиз. Ухудшение заживления ран, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица. При введении - жжение, образование инфильтрата.

Со стороны почек: отдельные случаи острой почечной недостаточности, гематурии и протеинурии, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, азотемия.

Со стороны кровеносной системы: отдельные случаи лейкопении, гемолитической анемии и агранулоцитоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность и учащенное сердцебиение.

Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия, эдема, повышенное выделение калия и гипокалиемический алкалоз.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, переломы позвоночника в результате компрессии, асептический некроз головки бедренной кости и / или патологические переломы длинных костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных введений).

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного конституции, приостановление роста ребенка, адреналовая недостаточность, особенно при возникновении стрессовой ситуации (после травм, хирургических вмешательств, системных заболеваний). Снижена толерантность к карбогидратов.

Психоневрологические расстройства: эйфория, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм и звон в ушах.

Расстройства метаболизма: отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белка.

Другие: бронхоспазм, системные анафилактические реакции.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанный с применением диклофенака в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВП;
• активная гастродуоденальная язва;
• гастроинтестинальная кровотечение или перфорация;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая форма гипертонической болезни;
• системный микоз;
• активный туберкулез;
• остеопороз;
• синдром Иценко-Кушинга;
• сахарный диабет;
• гепатит А, В и гепатит НЕ А, не в и другие вирусные инфекции;
• период вакцинации;
• период беременности и кормления грудью;
• введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой;
• подагра;
• лечение системными коагулянтами;
• детский возраст;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• заболевания периферических артерий;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Симптомы: типичная клиническая картина при передозировке препарата отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, кишечные кровотечения, диарею, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения.

Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Симптомы передозировки бетаметазона

Острая передозировка бетаметазона не создает ситуации, представляющей угрозу для жизни. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не влечет к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или у больных, одновременно проходят терапию препаратами наперстянки, диуретики, что выводят калий).

Лечение: необходим тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче, уделяя при этом особое внимание балансу в организме натрия и калия. При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Контрадол содержит диклофенак, поэтому он должен применяться с осторожностью пациентами с почечными, сердечными или печеночными нарушениями и пациентами, которые подвергались серьезным операциям или сниженным ОЦК, Диклофенак может обострять картину у пациентов с порфирией печени, а также может обострять картину у пациентов, которые страдают от бронхиальной астмы.

Медицинское наблюдение необходимо у пациентов c дуоденальной язвой, язвенным колитом или болезнью Крона.

Пациенты с нарушениями свертывающей системы крови или те, кто принимает оральные антикоагулянты, должны также быть под контролем.

Содержит бетаметазон, он должен применяться с осторожностью пациентами с дивертикулитом, кишечным анастомозом, язвой желудка, язвенным колитом, нарывами или другими гнойными заболеваниями, гипертонией, остеопорозом и миастенией Гравис.

Он должен также использоваться с осторожностью пациентами с глазным простым герпесом, эмоциональной нестабильностью или психотическими тенденциями, и гипертиреоидизмом.

При длительной терапии с препаратом необходимо проверить кровь, функции почек и печени.

Пожилые пациенты должны принимать самую низкую эффективную дозу.

Контрадол содержит диклофенак, и подобно любому другому нестероидному противовоспалительному препарату, он может привести, в любое время во время лечения к кровотечению из ЖКТ. Это, вероятнее всего, может случиться у пожилых пациентов. Диклофенак редко приводит к серьезной анафилактической или анафилактоидной аллергической реакции. *

Бетаметазон может маскировать некоторые признаки инфекции.

Пациенты при лечении с препаратом не должны подвергнуться процедурам иммунизации из-за изменения иммунного ответа. Он также с осторожностью должен применяться пациентами с подозрением на инфекцию из-за стронгилоидоза, поскольку он может предрасполагать к распространению признаков, и может быть опасным для жизни.

Пациенты со скрытым туберкулезом или реактивностью к туберкулину должны быть тщательно проверены, так как болезнь может начаться. Эти пациенты должны получить химиопрофилактику в течение долгосрочного лечения.

Кортикоидная терапия в течение больше чем двух недель несет риск недостаточности надпочечников из-за ингибирования АКТГ, что может привести к атрофии надпочечника. В этих случаях, недостаточность надпочечника может быть вызвана стрессами (операция, серьезный травматизм, серьезные инфекции) или как последствие внезапного прерывания лечения стероидами. В этих ситуациях, быстрое применение кортикостероидов предотвратит недостаточность надпочечников. Если долгосрочное кортикостероидное лечение должно быть прервано, рекомендуется уменьшать дозу постепенно.

Применение при беременности и в период лактации

Не применяется в течение беременности, если нет обязательных причин, особенно в течение последних трех месяцев беременности, так как диклофенак может приостанавливать утробные сокращения и вызывать раннее закрытие артериального канала. Кортикостероиды частично проникают в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Совместное применение Контрадола с другими системными нестероидными противовоспалительными лекарствами может привести к появлению неблагоприятных эффектов.

Рекомендуется строгий контроль над показателями свертываемости крови у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.

Контрадол может ингибировать фармакологическое действие диуретиков. Он может также увеличивать задержку калия из-за ингибирования диуретиков.

Следует с осторожностью назначать препарат, за 24 часа или после дозы метотрексата, так как это может увеличивать его уровень в крови и его токсичность.

Совместное применение Контрадола и солей лития может увеличивать уровень в крови последнего без признаков передозировки.

Контрадол содержит стероид (бетаметазон), в последующем это необходимо учитывать.

Противопоказанные комбинации: в/в эритромицин, астемизол, бепридил, галофантрин, пентамидин, терфенадин, сультоприд, винкамин - риск трепетания, мерцания желудочков (гипокалиемия, брадикардия и удлинение QT интервала увеличивает риск развития этой аритмии).

Комбинации, которые требуют осторожного использования: антиаритмические препараты которые располагают к развитию трепетания, мерцания желудочков, такие как: амиодарон, бретилий, дизопирамид, хинидин, соталол. Дигиталы увеличивают риск токсических явлений в случае гипокалиемии. Вещества, которые приводят к гипокалиемии при в/в введении - это амфотерицин В, тиазидные диуретики и слабительные.

Ацетилсалициловая кислота: кортикостероиды увеличивают выведение салицилата. Поэтому, существует риск передозировки салицилата после прерывания лечения с кортикостероидами. Рекомендует приспособить дозу салицилата после прекращения лечения кортикостероидами.

Оральные антикоагулянты и парентеральный гепарин: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за пациентом, так как кортикостероиды увеличивают риск кровоизлияния. Этот эффект может быть заметным, когда высокие дозы кортикостероидов принимаются в течение периодов больше, чем десять дней.

Инсулин, метформин, сульфаниламиды, снижающие уровень глюкозы в крови: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за уровнем глюкозы у пациента и регулировать дозу антидиабетических препаратов во время и после лечения кортикостероидами.

Изониазид: уровень изониазида в крови уменьшается, когда изиниазид применяется совместно с кортикостероидами. В этих случаях рекомендуется клинический и микробиологический контроль.

Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифабутин, рифампицин: все они - энзимные индукторы, которые уменьшают эффективность кортикостероидов. Поэтому, рекомендуется регулировать дозу препарата в течение и после лечения с этими лекарствами.

Комбинации, которые следует принять во внимание

Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают их терапевтические эффекты.

Альфа интерферон: кортикостероиды могут прерывать его терапевтическое действие.

Вакцины с ослабленными живыми микробами: существует риск развития системных заболеваний, которые могут, в конечном счете, быть смертельными. Риск будет больший у пациентов предварительно иммунодепрессивных, как последствие основной болезни. Предпочтительно использовать вакцины с бездействующими микроорганизмами.

По 3 мл раствора в ампулах типа I темного боросиликатного стекла.

по 6 ампул в контурном полимерном контейнере из ПВХ пленки. 1 контурный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

2 года.

Не применять препарата после истечения срока годности.

По рецепту.

Хранить при температуре ниже 25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Биополюс, ООО. Грузия, 6007, Батуми, ул. Нонешвили №65.

Тел: (+995 32) 42-22-32

Факс: (+995 32) 19 40 05