Kortel-a tabletkalari 80 mg / 5 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 dona Kortel-A 80/5 tabletkasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: telmisartan - 80 mg, amlodipinga ekvivalent bo‘lgan amlodipin basilat - 5 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (Accel 102), meglumin, natriy gidroksid granulalari, natriy laurilsulfat, magniy stearat, aerosil (kolloid kremniy dioksidi), krossovidon, natriy krosskarmelloza, natriy kraxmal glikolat, makkajo‘xori kraxmali, povidon, Sunset Yellow Lake bo‘yog‘i, tozalangan talk.

1 dona Kortel-A 80/10 tabletkasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: telmisartan - 80 mg, amlodipinga ekvivalent bo‘lgan amlodipin basilat - 10 mg.

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (Accel 102), meglumin, natriy gidroksid granulalari, natriy laurilsulfat, magniy stearat, aerosil (kolloid kremniy dioksidi), krossovidon, natriy krosskarmelloza, natriy kraxmal glikolat, makkajo‘xori kraxmali, povidon, Lake of Erythrosine bo‘yog‘i, tozalangan talk.

Tavsif

80/5 tabletkalari: deyarli oq rangdan och sariq ranggacha (telmisartan qavati) va och zarg‘aldoq ranggacha (amlodipin qavati) dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli, har ikki tomoni silliq tabletkalar.

80/10 tabletkalari: deyarli oq rangdan och sariq ranggacha (telmisartan qatlami) va och pushti ranggacha (amlodipin qatlami) dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli, har ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar ikki qavatli.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vosita. ATX kodi: S09DB04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Telmisartan angiotenzin II retseptorlarining spetsifik antagonistidir (ATІ tipchasi).

Telmisartan retseptorning ushbu kichik turiga juda yuqori yaqinlikka ega bo‘lib, angiotenzin II ni ATI retseptorlari bilan bog‘lanishdan siqib chiqaradi.

ATI retseptorlari agonisti sifatida hech qanday xususiyatga ega emas. Telmisartan ATI retseptorlari bilan tanlab bog‘lanadi. Telmisartan bilan bog‘lanishi AT retseptorlarining boshqa kichik turlariga yaqinlik ko‘rsatmaydi.

Retseptorlarning boshqa kichik turlarining funksional ahamiyati va ularga angiotenzin II darajasining oshishi (Telmisartan ta’sirida) ta’siri noma’lum, Telmisartan qon plazmasida aldosteron darajasini pasaytiradi. Odam qoni plazmasidagi reninni ingibirlamaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Bradikininni ham parchalaydigan AAF (kinaza I) ni ingibirlamaydi. Shuning uchun bradikinin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmaydi.

Telmisartan 80 mg dozada odamda vigiotenzin II ning gipotenziv ta’sirini deyarli to‘liq bostiradi. Telmisartanning ta’siri 24 soatdan ortiq davom etadi yoki 48 soatgacha kuzatiladi. Ta’siri birinchi dozani (40 mln 80 mg) ichgandan keyin 3 soat ichida rivojlanadi. ABning maksimal pasayishiga davolash boshlanganidan 4-8 hafta o‘tgach erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida saqlab turiladi.

Gipotenziv ta’sir preparatni qabul qilgandan so‘ng 24 soatdan ortiq vaqt davomida, shu jumladan preparatning keyingi dozasini qabul qilishdan oldingi oxirgi 4 soat davomida doimiy ravishda saqlanib qoladi. Bu ABni ambulatoriya sharoitida o‘lchash orqali tasdiqlandi.

Arterial gipertenziyada telmisartan puls chastotasini o‘zgartirmasdan ham sistolik, ham diastolik bosimni pasaytiradi.

Amlodipin digidropiridin hosilasi, II avlod "sekin" kalsiy kanallari (SKKB) blokatoridir, antianginal va gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. Kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiy ionlarining hujayraga (kardiomiotsitlarga qaraganda ko‘proq tomirlarning silliq mushak hujayralariga) transmembran o‘tishini kamaytiradi.

Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalarning arteriolalarga kengayishi bilan bog‘liq: stenokardiyada miokard ishemiyasining yaqqolligini kamaytiradi; periferik arteriolalarni kengaytirib, umumiy periferik qon tomir qarshiligini (UQTQ) pasaytiradi, yurakka tushadigan yuklamani kamaytiradi, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Miokardning o‘zgarmagan va ishemiyaga uchragan qismlarida koronar arteriyalar va arteriolalarni kengaytirib, miokardga kislorod kelishini oshiradi (ayniqsa, vazospastik stenokardiyada); koronar arteriyalar spazmini oldini oladi (shu jumladan chekish natijasida). Barqaror stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda bir kunlik doza jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi, stenokardiya xuruji va ST segmentining "ishemik" depressiyasigacha bo‘lgan vaqtni uzaytiradi, stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserin hamda boshqa nitratlar iste’molini kamaytiradi.

Dozaga bog‘liq uzoq muddatli gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. Gipotenziv ta’siri tomirlarning silliq mushaklariga bevosita vazodilatatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyada bir martalik doza 24 soat davomida (bemorning "yotgan" va "tik turgan" holatida) arterial bosimning (AB) klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishini ta’minlaydi. Amlodipin buyurilganda ortostatik gipotenziya juda kam uchraydi. Chap qorincha otish fraksiyasining pasayishiga olib kelmaydi. Chap qorincha miokardining gipertrofiya darajasini kamaytiradi. Miokardning qisqaruvchanligi va o‘tkazuvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi, yurak qisqarishlari chastotasining (YUQS) reflektor ko‘payishini chaqirmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, koptokchalar filtratsiyasi tezligini oshiradi, kuchsiz natriyuretik ta’sirga ega.

Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani kuchaytirmaydi. Moddalar almashinuvi va qon plazmasi lipidlari konsentratsiyasiga hech qanday salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi hamda bronxial astma, qandli diabet va podagra bilan og‘rigan bemorlarni davolashda qo‘llanilishi mumkin. ABning sezilarli pasayishi 6-10 soatdan keyin kuzatiladi, ta’sir davomiyligi 24 soatni tashkil etadi.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda, shu jumladan bitta tomirning zararlanishi va 3 va undan ortiq arteriyalarning stenozi bilan koronar ateroskleroz, miokard infarktini boshdan kechirgan uyqu arteriyalari aterosklerozi, koronar arteriyalarning teri translyuminal angioplastikasi (TLAP) orqali yoki stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinni qo‘llash uyqu arteriyalarining intima-media qalinlashuvining rivojlanishini oldini oladi, miokard infarkti, insult, TLAP, aorta-koronar shuntlashdan o‘limni kamaytiradi; beqaror stenokardiya rivojlanishi va surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUYE) rivojlanishi chastotasining pasayishiga olib keladi; koronar qon oqimini tiklashga qaratilgan aralashuvlar chastotasini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Telmisartan tez so‘riladi, so‘rilgan miqdori o‘zgarib turadi. Telmisartanning biosinguvchanligi taxminan 50% ni tashkil etadi.

Telmisartan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda AUC ning pasayishi 6% dan (40 mg dozada qo‘llanganda) 19% gacha (160 mg dozada qo‘llanganda) o‘zgarib turadi. Qabul qilingandan 3 soat o‘tgach, qon plazmasidagi konsentratsiyasi ovqatlanishdan qat’i nazar tenglashadi. AUC ning biroz pasayishi terapevtik samaraning pasayishiga olib kelmaydi. Qon plazmasidagi senek va kamroq darajada AUC dozaga nomutanosib ravishda oshadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ortiq, asosan albumin va α-1-glikoprotein bilan. Va taxminan 500 l ni tashkil etadi. Telnsartanning klinik ahamiyatga ega kumulyatsiyasi aniqlanmadi. Telmisartan konyugatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Glyukuronid kon’yugatining farmakologik faolligi aniqlanmadi.

Telmisartan bieksponensial parchalanish farmakokinetikasi bilan ajralib turadi, oxirgi parchalanish 20 soatdan ortiq davom etadi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng telmisartan o‘zgarmagan holda ichak orqali deyarli to‘liq chiqariladi. Siydik bilan umumiy ekskretsiya dozaning 1% dan kamini tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi jigar qon oqimiga (taxminan 1500 ml/min) nisbatan yuqori (taxminan 1000 ml/min).

Amlodipin amlodipinni terapevtik dozalarda ichga qabul qilgandan so‘ng Qon plazmasidagi slyudaga 6-12 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish amlodipinning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Amlodipinning Va miqdori taxminan 21 l/kg ni tashkil etadi. In vitro tadqiqotlarida arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda aylanib yuruvchi amlodipinning taxminan 97,5% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi ko‘rsatilgan.

Qon plazmasidagi barqaror konsentratsiyaga preparatni 7-8 kun davomida doimiy qo‘llashdan so‘ng erishiladi. Amlodipinning katta qismi (taxminan 90%) jigarda faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi.

Amlodipinning qon plazmasidan chiqarilishi ikki fazali bo‘ladi. T12 taxminan 30-50 soatni tashkil etadi. Amlodipin ham o‘zgarmagan holda (10%), ham metabolitlar (60%) ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda amlodipin klirensining pasayish tendensiyasi kuzatiladi, bu esa AUC va T12 ning oshishiga olib keladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda amlodipinning farmakokinetikasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amlodipinning klirensi pasaydi, bu esa AUC qiymatining taxminan 40-60% ga oshishiga olib keldi.

Ko‘rsatmalar

arterial gipertenziya (AB monoterapiyada telmisartan yoki amlodipin bilan yetarli darajada nazorat qilinmaydigan bemorlar uchun);

arterial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya ko‘rsatilgan bemorlar uchun);

telmisartan va amlodipinni alohida tabletkalar ko‘rinishida, ushbu terapiyani almashtirish sifatida qabul qilayotgan arterial gipertenziyali bemorlarga.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichishga, ovqatlanishdan qat’i nazar, kuniga bir tabletkadan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Siydik yo‘llari infeksiyalari, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari.

Depressiya, bezovtalik, uyqusizlik.

Kayfiyatning beqarorligi, ongning chalkashligi.

Bosh aylanishi.

Uyquchanlik, migren, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar.

Tashqi ta’sirlarga sezuvchanlikning pasayishi yoki chidamliligi, ta’m bilishning buzilishi, hushdan ketish, titroq, periferik nevropatiya.

Anafilaktik reaksiya.

Yuqori sezuvchanlik, angionevrotik shish, eshakemi.

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘rish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin.

Bradikardiya, yurak urishini his qilish, ABning yaqqol pasayishi, ortostvotik gipotenziya, taxikardiya, miokard infarkti, buralish, qorincha taxikardiyasi, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi.

Yo‘tal, hansirash, rinit.

Qorin og‘rig‘i, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, meteorizm, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Qusish, dispepsiya, oshqozon sohasidagi noqulaylik, jigar faoliyatining buzilishi.

Gepatit, sariqlik, defekatsiya ritmining o‘zgarishi, pankreatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Teri qichishi, ekzema, eritema, toshma, dori toshmasi, toksik toshma.

Alopetsiya, purpura, teri rangining o‘zgarishi, ko‘p shaklli eritema, ekofoliativ dermatit, fotosensibilizatsiya reaksiyasi, vaskulit.

Artralgiya, mushaklar spazmi (boldir mushaklari tortishishi), mialgin. Nikturiya, sistit.

Buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, siydik ajralishining buzilishi, tez-tez siydik ajralishi.

Erektil disfunksiya, ginekomastiya.

Periferik shishlar, holsizlik, ko‘krak qafasidagi og‘riq, tez charchash, shishlar, yuzga qon quyilish hissi.

Giperkaliyemiya, anemiya, qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

o‘t yo‘llarining obstruktiv kasalliklari; kuchli arterial gipotenziya;

chap qorincha chiqish yo‘lining obstruksiyasi (shu jumladan aorta stenozining yuqori darajasi);

o‘tkir miokard infarktidan keyingi gemodinamik beqaror yurak yetishmovchiligi;

og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi; shok;

qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (KFT 60 ml/min/1,73 m2 dan kam) aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llash;

homiladorlik;

laktatsiya davri;

18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

faol komponentlar yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.

Jigar faoliyatining buzilishida, renovaskulyar arterial gipertenziyada, birlamchi aldosteronizmda, aorta va mitral klapanlar stenozida, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, yurak yetishmovchiligida, qandli diabetda, nostabil stenokardiyada, o‘tkir miokard infarktida, buyrak faoliyatining buzilishida, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holatda, AQH pasayishida va/yoki giponatriyemiyada, giperkaliyemiyada, RAAT faollashishi bilan tavsiflanadigan boshqa holatlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan. Mumkin bo‘lgan alomatlar preparatning alohida tarkibiy qismlarining dozasini oshirib yuborish alomatlaridan tashkil topadi.

Telmisartan dozasini oshirib yuborish belgilari: taxikardiya, bradikardiya bo‘lishi mumkin, bosh aylanishi, qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Amlodipinning dozasini oshirib yuborish belgilari: reflektor taxikardiya rivojlanishi mumkin bo‘lgan ABning haddan tashqari pasayishi va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya belgilari (aniq va barqaror arterial gipotenziya rivojlanish xavfi, shu jumladan shok rivojlanishi va o‘lim bilan).

Davolash: simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish, bemor holatini nazorat qilish. Qusish induksiyasi, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash kabi davolash usullari qo‘llanilishi mumkin. Qon bosimi sezilarli darajada pasaygan taqdirda, bemorni gorizontal holatga o‘tkazib, boshini past qilish lozim; plazma o‘rnini bosuvchi eritmalarni yuborish tavsiya etiladi. Kalsiy kanallari blokadasiga qarshi turish maqsadida vena ichiga kalsiy glyukonat yuborish ko‘rsatilgan. Gemodializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Buyrak arteriyasining ikki tomonlama stenozi bo‘lgan bemorlarga telmisartan buyurilganda, og‘ir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi ortadi.

Simptomatik renovaskulyar gipertenziyasi bor bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda plazmadagi kreatinin va elektrolitlar (kaliy) miqdorini muntazam nazorat qilib borish zarur.

UZK pasaygan va/yoki natriy tanqisligi (diuretiklar bilan davolanganda, tuzning cheklangan kirishi, diareya, qusish), aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, jigar funksiyasining o‘rtacha buzilishi, og‘ir yurak yetishmovchiligi (qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini doimiy nazorat qilish zarur), YUIK (o‘tkir koronar sindrom va miokard infarkti rivojlanishi mumkin), oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zish bosqichida yoki oshqozon-ichak trakti a’zolarining boshqa kasalliklari (oshqozon-ichakdan qon ketishi ehtimoli bor) bo‘lgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Davolash paytida tana vaznini nazorat qilish va stomatolog ko‘rigida bo‘lish kerak (og‘riq, qon ketish va milk giperplaziyasining oldini olish uchun). Amlodipin plazmadagi K, glyukoza, TP, umumiy xolesterin, PZLP, siydik kislotasi, kreatinin va mochevina azoti konsentratsiyalariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Stenokardiya kechishining yomonlashishi xavfi tufayli preparatni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Tug‘ish yoshidagi ayollar davolanish davrida kontratsepsiyaning ishonchli usullaridan foydalanishlari kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Transport vositalari haydovchilaridan va kasbi diqqatni yuqori darajada jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan kishilardan ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Telmisartan boshqa antigipertenziv preparatlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Gidroxlortiazid (o‘zaro) gipotenziv ta’sirni kuchaytiradi.

Telmisartan va digoksinni bir vaqtda qo‘llashda telmisartan konsentratsiyasining o‘rtacha darajasi 20% ga oshishi kuzatiladi, shuning uchun qon plazmasida digoksin darajasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Litiy preparatlari (litiy karbonat) va APF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganda, qon zardobida litiy miqdorining vaqtinchalik oshishi va preparatning toksikligi qayd etiladi. Bu ta’sir telmisartan qo‘llanilganda kuzatilmagan, biroq uning rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Bir vaqtning o‘zida APF ingibitorlari, kaliy saqlovchi diuretiklar va plazmadagi kaliy miqdorini oshirishga qodir bo‘lgan boshqa dori vositalari tayinlanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiya rivojlanish xavfi ortadi.

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirib, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kuchaytirishi, jigarning mikrosomal fermentlari induktorlari esa pasaytirishi mumkin.

Boshqa sekin kalsiy kanallari blokatorlaridan farqli o‘laroq, YAQNDV, ayniqsa indometatsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sir kuzatilmaydi.

Tiazidli va "halqa" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar antianginal yoki gipotenziv ta’sirni kuchaytiradi.

Digoksin va varfarinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Ca preparatlari sekin kalsiy kanallari blokatorlarining ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Virusga qarshi vositalar (ritonavir) sekin kalsiy kanallari blokatorlarining, shu jumladan amlodipinlarning plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Neyroleptiklar va izofluran digidropiridin hosilalarining gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

10 ta tabletka blisterda; Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida 3 ta blister.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlang. °

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Corona Remedies Pvt. Ltd. Village Jatoli, Post office-Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh 173 223, Hindiston.

Uchun

Serene Healthcare Pvt. Ltd" C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahrnadabad-380004, Hindiston.