Kosopt ko'z tomchilari. 20 mg/ml + 5 mg/ml 10 ml (shisha)

Tarkib

1 ml tarkibida

Faol moddalar: 20 mg dorzolamid asosi (22,26 mg dorzolamid gidroxlorid) va 5 mg timolol asosi (6,83 mg timolol maleat).

Yordamchi moddalar: Benzalkoniy xlorid (50% li benzalkoniy xlorid eritmasi ko‘rinishida) 0,075 mg (0,15 mg), natriy sitrat 2,94 mg, mannitol 16,00 mg, gietelloza (gidroksietilsellyuloza) 4,75 mg, 1M natriy gidroksid eritmasi q.s. pH 5,6 gacha, inyeksiya uchun suv q.s. 1 ml gacha.

Dori shakli

Ko‘z tomchilari.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi

KOSOPT (konservantsiz) ikki komponentdan iborat: dorzolamid gidroxlorid va timolol maleat. Ushbu ikki komponentning har biri ko‘z ichi suyuqligi sekretsiyasini kamaytirish orqali ko‘z ichi bosimini (KIB) pasaytiradi, ammo turli xil ta’sir mexanizmlari yordamida.

Dorzolamid gidroxlorid odam karboangidraza II ning kuchli ingibitori hisoblanadi. Ko‘zning siliar o‘simtalarida karboangidrazaning ingibirlanishi ko‘z ichi suyuqligi sekretsiyasini kamaytiradi, ehtimol bikarbonat ionlari hosil bo‘lishini sekinlashtirib, keyinchalik natriy va suyuqlik transportini kamaytiradi.

Timolol maleat beta-adrenoretseptorlarning noselektiv blokatoridir. Hozirgi vaqtda timolol maleatning KIBni pasaytirishga ta’sirining aniq mexanizmi aniq aniqlanmagan, ammo fluoressein va tonografik tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, uning ta’siri asosan ko‘z ichi suyuqligi hosil bo‘lishini kamaytirishga bog‘liq bo‘lishi mumkin. Biroq, ba’zi tadqiqotlarda uning oqib chiqishi faollashuvining biroz oshishi kuzatilgan. Ushbu ikki moddaning birgalikdagi ta’siri alohida qo‘llanilgan komponentlarning har biriga nisbatan KIBning qo‘shimcha pasayishiga olib keladi.

KOSOPT mahalliy qo‘llangandan so‘ng, glaukoma bilan bog‘liq yoki bog‘liq emasligidan qat’i nazar, yuqori KIB pasayadi. KIBning oshishi ko‘ruv nervi shikastlanishi va ko‘ruv maydonining glaukomatoz yo‘qolishi patogenezida asosiy xavf omili hisoblanadi. Ushbu dori vositasi miotik dorilar uchun umumiy bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar, masalan, niktalopiya, akkomodatsion spazm va ko‘z qorachiqlarining torayishi kabi nojo‘ya ta’sirlarsiz KIBni pasaytiradi.

Klinik ta’siri

Kuniga ikki marta (ertalab va uyqudan oldin) 0,5% timolol va 2,0% dorzolamidni bir vaqtning o‘zida va alohida qo‘llash bilan KOSOPT (konservant bilan) preparatining KIBni pasaytirish ta’sirini taqqoslash uchun 15 oygacha davom etgan klinik tadqiqotlar kombinatsiyalangan terapiya mos keladigan glaukoma yoki ko‘z ichi gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda o‘tkazildi. Tadqiqotga ilgari davolanmagan bemorlar ham, timolol bilan monoterapiya samarasiz bo‘lgan bemorlar ham kiritilgan. Bemorlarning aksariyati tadqiqotga kiritilgunga qadar mahalliy beta-blokatorlar bilan davolangan. Kombinatsiyalangan tadqiqotlar tahlilida KOSOPT preparatini (konservant bilan) kuniga ikki marta qo‘llashning gipotenziv ta’siri 2% dorzolamid bilan kuniga uch marta yoki 0,5% timolol bilan kuniga ikki marta monoterapiyaning gipotenziv ta’siriga qaraganda yaqqolroq namoyon bo‘ldi. KOSOPT preparatini (konservant bilan) kuniga ikki marta qo‘llashning gipotenziv ta’siri dorzolamid bilan kuniga ikki marta va timolol bilan kuniga ikki marta kombinatsiyalangan terapiyaga teng bo‘ldi. KOSOPT preparatini (konservant bilan) kuniga ikki marta qo‘llashning gipotenziv ta’siri sutka davomida turli vaqtlarda o‘lchanganda namoyon bo‘ldi va bu ta’sir uzoq muddat qo‘llanilganda ham saqlanib qoldi.

Bir yoki ikkala ko‘zda ko‘z ichki bosimi ≥ 22 mm sim.ust. ko‘tarilgan 261 nafar bemorda faol davolash usuli bilan parallel, ikki tomonlama ko‘r-ko‘rona nazorat qilinadigan tadqiqotda KOSOPT® preparatini qo‘llash KOSOPT preparatini (konservant bilan) qo‘llashdan keyingi tegishli pasayishga ekvivalent bo‘lgan KIB pasayishiga olib keldi. KOSOPT preparatining xavfsizlik profili KOSOPT (konservantli) preparatiga o‘xshash edi.

Farmakokinetika

Dorzolamid gidroxlorid

Og‘iz orqali qabul qilinadigan karboangidraza ingibitorlaridan farqli o‘laroq, dorzolamid gidroxloridni mahalliy qo‘llash faol moddaning sezilarli darajada past dozalarda va shuning uchun kamroq tizimli ta’sir bilan bevosita ko‘zga ta’sir qilish imkonini beradi. Klinik tadqiqotlarda bu kislota-ishqor muvozanatining buzilishisiz yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan karboangidraza ingibitorlariga xos bo‘lgan elektrolitlar ko‘rsatkichlarining o‘zgarishisiz KIBning pasayishiga olib keldi.

Mahalliy qo‘llanganda dorzolamid tizimli qon oqimiga tushadi. Mahalliy kiritilgandan so‘ng karboangidrazaning tizimli ingibirlash potensialini baholash uchun eritrotsitlar (RBC) va plazmadagi ta’sir etuvchi modda va metabolit konsentratsiyasi, shuningdek eritrotsitlarda karboangidrazaning ingibirlanishi o‘lchandi. Uzoq muddat qo‘llanganda dorzolamid eritrotsitlarda karboangidraza-II (SA-II) bilan tanlab bog‘lanishi natijasida to‘planadi, plazmada esa erkin ta’sir etuvchi moddaning nihoyatda past konsentratsiyasi saqlanib qoladi. Dastlabki faol modda yagona N-dezetil metabolitini hosil qiladi, u CA-II ni dastlabki ta’sir etuvchi moddaga qaraganda kamroq samarali ingibirlaydi, ammo kamroq faol izofermentni (CA-I) ham ingibirlaydi. Metabolit eritrotsitlarda ham to‘planadi, u yerda asosan CA-I bilan bog‘lanadi. Dorzolamid plazma oqsillari bilan o‘rtacha darajada bog‘lanadi (taxminan 33%). Dorzolamid asosan siydik bilan o‘zgarishsiz chiqariladi; metabolit ham siydik bilan chiqariladi. Preparatni qo‘llash to‘xtatilgandan so‘ng, dorzolamid eritrotsitlardan chiziqli bo‘lmagan tarzda yuviladi, bu esa dastlabki bosqichda ta’sir etuvchi modda konsentratsiyasining tez pasayishiga, so‘ngra taxminan to‘rt oylik yarim parchalanish davri bilan sekinroq chiqib ketish bosqichiga olib keladi.

Uzoq muddatli mahalliy oftalmologik qo‘llashdan so‘ng, maksimal tizimli ta’sirni simulyatsiya qilish uchun dorzolamid og‘iz orqali yuborilganda, statsionar holatga 13 hafta ichida erishildi. Statsionar holatda plazmada erkin ta’sir etuvchi modda yoki metabolit deyarli yo‘q edi; eritrotsitlarda CA ingibirlanishi buyrak funksiyasi yoki nafas olishga farmakologik ta’sir ko‘rsatish uchun zarur bo‘lgan kutilganidan kamroq bo‘ldi. Shunga o‘xshash farmakokinetik natijalar dorzolamid gidroxloridni uzoq vaqt mahalliy qo‘llashdan keyin ham kuzatildi. Shunga qaramay, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ba’zi keksa bemorlarda (kreatinin klirensi 30-60 ml/daqiqa) eritrotsitlarda metabolitlarning yuqori konsentratsiyasi qayd etilgan, ammo karboangidraza ingibirlanishida sezilarli farqlar va klinik jihatdan ahamiyatli tizimli nojo‘ya ta’sirlar aniqlanmagan.

Timolol maleat

Plazmada timolol konsentratsiyasi timolol maleat 0,5% ko‘z tomchilarini kuniga ikki marta mahalliy qo‘llashda 6 nafar bemorda o‘rganildi. Ertalab qo‘llanilgandan so‘ng plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasi 0,46 ng/ml ni, kunduzi qo‘llanilgandan so‘ng esa 0,35 ng/ml ni tashkil etdi.

Ko‘rsatmalar

KOSOPT ochiq burchakli glaukoma va psevdoeksfoliativ glaukomada monoterapiya samaradorligi yetarli bo‘lmaganda yoki beta-adrenoblokatorlar bilan davolashga javob yetarli bo‘lmaganda oftalmogipertenziyani davolash uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

KOSOPT zararlangan ko‘zning (yoki ikkala ko‘zning) konyunktiva xaltasiga bir tomchidan kuniga ikki marta buyuriladi. Agar KOSOPT glaukomani davolash uchun boshqa oftalmologik preparatning o‘rniga tayinlansa, u holda KOSOPT bilan davolash boshlanishidan bir kun oldin uni bekor qilish kerak. Boshqa mahalliy oftalmologik preparat bilan birga qo‘llanilganda, KOSOPTni kamida 10 daqiqalik interval bilan qo‘llash lozim. Burun-ko‘z yoshi okklyuziyasida (qovoqlarning yopilishi) preparat tomizilgandan 2 daqiqa o‘tgach, uning tizimli so‘rilishi pasayadi, bu esa mahalliy ta’sirning kuchayishiga olib kelishi mumkin. KOSOPT steril eritma hisoblanadi, shuning uchun bemorlarga flakondan to‘g‘ri foydalanish bo‘yicha yo‘riqnoma berilishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

KOSOPT umuman yaxshi ko‘tariladi. Klinik tadqiqotlarda faqat ushbu kombinatsiyalangan preparatga xos bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi. Nojo‘ya ta’sirlar dorzolamid gidroxlorid va/yoki timolol maleatning allaqachon ma’lum bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlari bilan cheklangan. Umuman olganda, tizimli nojo‘ya ta’sirlar kuchsiz ifodalangan va preparatni bekor qilishga olib kelmagan. Klinik tadqiqotlarda KOSOPT 1035 nafar bemorga buyurildi. Taxminan 2,4% bemorlarda ko‘zning mahalliy nojo‘ya ta’sirlari tufayli preparat bekor qilindi. Taxminan 1,2% bemorlarda mahalliy allergik reaksiyalar tufayli preparat bekor qilingan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar orasida ko‘zda achishish yoki qichishish hissi, ta’m bilishning buzilishi, shox parda eroziyasi, konyunktiva inyeksiyalari, ko‘rishning noaniqligi, ko‘zdan yosh oqishi kuzatildi.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv davrida quyidagi noxush holatlar qayd etildi: hansirash, nafas yetishmovchiligi, kontakt dermatit, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, ko‘z xorioidal pardasining ko‘chishi, ko‘ngil aynishi, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz. Shox pardaning surunkali nuqsonlari bo‘lgan va/yoki ko‘z ichi jarrohlik amaliyoti o‘tkazilgan bemorlarda shox pardaning shishishi va qaytmas yemirilishi holatlari qayd etilgan.

Preparat tarkibiy qismlarining quyidagi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlari ma’lum:

Dorzolamid gidroxlorid:

Bosh og‘rig‘i, qovoq yallig‘lanishi, qovoqning ta’sirlanishi va ko‘chishi, asteniya/charchoq, iridotsiklit, toshma, bosh aylanishi, paresteziyalar, nuqtali keratit, vaqtinchalik miopiya (dori to‘xtatilgandan keyin o‘tib ketadi), tizimli allergik reaksiyalar, jumladan angioedem, bronxospazm, eshakemi toshmasi va qichishish, burundan qon ketishi, halqumning ta’sirlanishi, og‘iz qurishi.

Timolol maleat (mahalliy qo‘llash):

Ko‘zlar tomonidan konyunktivit, blefarit, keratit, shox parda sezuvchanligining pasayishi, quruqlik; ko‘zning sindirish qobiliyatidagi o‘zgarishlarni o‘z ichiga olgan ko‘rishning buzilishi (bir qator hollarda miotiklarning bekor qilinishi tufayli), diplopiya, ptoz; quloq shang‘illashi, aritmiya, gipotenziya, hushdan ketish, yurak-qon tomir kasalliklari, ritmning buzilishi, yurak to‘xtashi, shish, oqsoqlanish, paresteziya, Reyno fenomeni, qo‘l va oyoq haroratining pasayishi, bronxospazm (asosan oldingi bronxoobstruktiv patologiyasi bo‘lgan bemorlarda), yo‘tal, bosh og‘rig‘i, asteniya, charchoq, ko‘krak og‘rig‘i, alopetsiya, psoriazga o‘xshash toshmalar yoki psoriazning kuchayishi; allergik reaksiyaning belgilari va alomatlari, shu jumladan anafilaksiya, angioteka, urtikar toshmalar, mahalliy yoki umumiy toshmalar; bosh aylanishi; depressiya, uyqusizlik, tungi qo‘rqinchli tushlar, xotiraning pasayishi, misasteniya belgilarining kuchayishi, diareya,

Timolol maleat (tizimli qo‘llash):

Qo‘l-oyoqlardagi og‘riq, jismoniy zo‘riqishga chidamlilikning pasayishi, II va III darajali atrioventrikulyar blokada, sinoaurikulyar blokada, o‘pka shishi, arterial yetishmovchilikning kuchayishi, stenokardiyaning kuchayishi, vazodilatatsiya, qusish, giperglikemiya, gipoglikemiya, teri qichishi, ko‘p terlash, eksfoliativ dermatit, artralgiya, bosh aylanishi, holsizlik, diqqatning pasayishi, yuqori uyquchanlik, trombotsitopenik bo‘lmagan purpura, xirillashlar, impotensiya, siydik ajralishining buzilishi.

Timolol maleatni tizimli qo‘llashda standart laboratoriya ko‘rsatkichlarining klinik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlari juda kam kuzatilgan. Qon plazmasida qoldiq azot, kaliy, siydik kislotasi va triglitseridlarning biroz oshishi; gemoglobin, gematokrit, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar xolesterini (YUZLP XC) ning biroz pasayishi tasvirlangan, biroq ko‘rsatilgan o‘zgarishlar zo‘raymagan va klinik jihatdan namoyon bo‘lmagan.

Beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash psevdoparalitik miasteniyaning zo‘rayishiga olib kelishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Nafas yo‘llarining giperreaktivligi, bronxial astma, anamnezda bronxial astma, og‘ir surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi.

Sinusli bradikardiya, sinus tugunining zaiflik sindromi, sinoatrial blokada, kardiostimulyatorsiz II-III darajali atrioventrikulyar blokada, yaqqol yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam) yoki giperxloremik atsidoz.

Shox pardadagi distrofik jarayonlar.

Homiladorlik va emizish davri.

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi yetarli darajada o‘rganilmaganligi sababli).

Ehtiyotkorlik bilan:

Mahalliy qo‘llaniladigan boshqa oftalmologik preparatlar singari, KOSOPT ham tizimli qon oqimiga so‘rilishi mumkin. Preparat tarkibiga kiruvchi timolol beta-adrenoblokator bo‘lganligi sababli, beta-adrenoblokatorlarni tizimli qo‘llashda rivojlanadigan nojo‘ya reaksiyalar preparatni mahalliy qo‘llashda qayd etilishi mumkin.

Yurak-qon tomir va nafas olish tizimidagi reaksiyalar

Anamnezida yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ushbu kasalliklarning yomonlashish belgilari paydo bo‘lishi uchun sinchkovlik bilan kuzatib borilishi kerak. Bunday bemorlarda pulsni nazorat qilish kerak.

Yurak blokadasining I darajasi bilan og‘rigan bemorlarga beta-adrenoblokatorlar impuls o‘tishini sekinlashtirish qobiliyati tufayli ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda o‘lim bilan yakunlangan bronxospazm holatlari va timolol maleat ko‘z tomchilarini qo‘llash fonida o‘lim bilan yakunlangan yurak yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan.

O‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O‘SOK) bilan og‘rigan yengil va o‘rta darajadagi bemorlarga KOSOPT preparati ehtiyotkorlik bilan va faqat davolanishdan kutilayotgan foyda potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina tayinlanishi kerak.

Preparat periferik qon aylanishining og‘ir buzilishlari (Reyno kasalligi yoki Reyno sindromining og‘ir shakllari) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Qandli diabetli bemorlarda gipoglikemiya

Beta-adrenoblokatorlar spontan gipoglikemiyaga moyil bo‘lgan bemorlarga yoki qandli diabet (ayniqsa, qandli diabetning labil kechishi) bilan og‘rigan bemorlarga insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlarni qabul qilish fonida ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Beta-adrenoblokatorlar o‘tkir gipoglikemiya belgilari va alomatlarini yashirishi mumkin.

Tireotoksikoz

Beta-adrenoblokatorlar gipertireozning ba’zi klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Tireotoksikoz rivojlanishiga shubha qilinganda, bemorlar sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak. Tireotoksik kriz rivojlanish xavfi tufayli beta-adrenoblokatorlarni keskin to‘xtatishdan qochish kerak.

Xirurgiyada anesteziya

Yaqinlashib kelayotgan keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvi holatida beta-adrenoblokatorlarni bekor qilish zarurati isbotlanmagan. Zarurat tug‘ilganda operatsiya davomida beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini adrenomimetiklarning yetarli dozasini qo‘llash orqali bartaraf etish mumkin.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda KOSOPT preparatini qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shu sababli bunday bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Allergiya va yuqori sezuvchanlik

Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan boshqa oftalmologik preparatlar singari, KOSOPT ham tizimli qon oqimiga kirishi mumkin. Preparat tarkibiga kiruvchi dorzolamid sulfanilamiddir. Shunday qilib, sulfanilamidlarni tizimli qo‘llashda aniqlangan nojo‘ya reaksiyalar preparatni mahalliy qo‘llashda qayd etilishi mumkin (Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz). Jiddiy o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari belgilari paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish lozim.

Anamnezida atopiya yoki turli allergenlarga og‘ir anafilaktik reaksiyalari bo‘lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar bilan davolanganda, ushbu allergenlar bilan takroriy aloqada bo‘lganda javobning kuchayishi mumkin. Bemorlarning bu guruhida allergik reaksiyalarni bartaraf etish uchun qo‘llaniladigan epinefrinning standart terapevtik dozasini qabul qilish samarasiz bo‘lishi mumkin.

Hamroh davolash

Tizimli beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlar tomonidan KOSOPT preparatini qo‘llashda, beta-adrenoblokatorlarning ma’lum tizimli ta’sirlariga nisbatan ham, ko‘z ichi bosimini pasaytirishga nisbatan ham preparatlarning farmakologik ta’sirini o‘zaro kuchaytirish mumkinligini hisobga olish zarur. KOSOPT preparatini boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Davolashni to‘xtatish

Timololni mahalliy qo‘llashni bekor qilish zarur bo‘lganda, xuddi tizimli beta-adrenoblokatorlar kabi, yurak ishemik kasalligi bo‘lgan bemorlarda terapiyani to‘xtatish asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

Shox parda buzilishlari

Oftalmologiyada qo‘llaniladigan beta-adrenoblokatorlar ko‘zni quritishi mumkin. Shox parda tomonidan buzilishlar bo‘lgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Endotelial hujayralar soni kam bo‘lgan bemorlarda shox parda shishi rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi.

Buyrak-tosh kasalligi

Karboangidrazaning tizimli ingibitorlarini qo‘llash kislota-ishqor muvozanatining buzilishiga olib kelishi va ayniqsa anamnezida buyrak-tosh kasalligi bo‘lgan bemorlarda urolitiaz bilan kechishi mumkin. KOSOPT preparatini qo‘llash vaqtida bunday buzilishlar kuzatilmadi, urolitiaz haqida xabarlar kam uchradi. KOSOPT preparati tarkibiga mahalliy qo‘llanilganda so‘rilishi va tizimli qon oqimiga o‘tishi mumkin bo‘lgan karboangidraza ingibitori kirganligi sababli, anamnezida buyrak-tosh kasalligi bo‘lgan bemorlarda urolitiaz rivojlanish xavfi KOSOPT preparati bilan davolashda oshishi mumkin.

Har xil

O‘tkir yopiq burchakli glaukoma bilan og‘rigan bemorlarga ko‘z ichki bosimini pasaytiruvchi vositalarni buyurishdan tashqari, boshqa terapevtik chora-tadbirlarni ham o‘tkazish talab etiladi. O‘tkir yopiq burchakli glaukoma bilan og‘rigan bemorlarda KOSOPT preparatining ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Keksa yoshdagi shaxslarda qo‘llash

KOSOPT dori vositasining klinik sinovlarida bemorlarning 49% 65 yosh va undan katta, bemorlarning 13% 75 yosh va undan katta bo‘lgan. Ushbu yosh guruhlarida yosh bemorlarga nisbatan preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha farq kuzatilmadi. Shunga qaramay, ba’zi keksa bemorlarda preparatga nisbatan yuqori sezuvchanlik ehtimolini istisno qilmaslik kerak.

Dozani oshirib yuborish

KOSOPT preparatining tasodifiy yoki qasddan dozasini oshirib yuborish bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas. Tizimli qo‘llaniladigan beta-adrenoblokatorlar dozasini oshirib yuborishning tizimli ta’sirlari rivojlanishi bilan timolol maleat ko‘z tomchilarini qasddan oshirib yuborish holatlari tasvirlangan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, bradikardiya, bronxospazm, yurak to‘xtashi. Elektrolitlar muvozanatining buzilishi, atsidozning rivojlanishi, markaziy asab tizimi tomonidan yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar dorzolamid dozasini oshirib yuborishning eng kutilgan belgilari hisoblanadi. Dozaning oshib ketishini davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi hisoblanadi. Elektrolitlar (birinchi navbatda kaliy) va qon plazmasining pH darajasini nazorat qilish kerak. Timolol dializ yordamida chiqarilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

KOSOPT preparatining boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shunga qaramay, timolol maleatning oftalmologik eritmasi va kalsiy kanallarining tizimli blokatorlari, katexolamin-charchatuvchi vositalar, beta-adrenoblokatorlar, antiaritmik vositalar (shu jumladan amiodaron), angishvonagul glikozidlari, parasimpatomimetiklar, opioid analgetiklar va monoaminoksidaza ingibitorlari (MAO) birgalikda qo‘llanilganda gipotenziv ta’sirni va/yoki yaqqol ifodalangan bradikardiyani kuchaytirish imkoniyati mavjud.

Timolol va CYP2D6 izofermenti ingibitorlari (masalan, xinidin yoki serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari) birgalikda qo‘llanilganda, beta-adrenoretseptorlarning tizimli blokadasining kuchaytirilgan ta’siri (masalan, yurak urish tezligining pasayishi, depressiya) haqida xabar berilgan.

KOSOPT preparati tarkibidagi karboangidraza ingibitori dorzolamid mahalliy ishlatilsa-da, tizimli qon oqimiga o‘tishi mumkin. Dorzolamid gidroxlorid oftalmologik eritmasining klinik tadqiqotlarida kislota-asos muvozanatining buzilishi aniqlanmadi. Shunga qaramay, bu buzilishlar karboangidraza ingibitorlarini tizimli qo‘llashda ma’lum va ba’zi hollarda boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirga ta’sir qilishi mumkin (masalan, katta dozalarda salitsilatlar bilan davolash bilan bog‘liq toksiklik). Shu sababli, KOSOPT qabul qilayotgan bemorlarda bunday o‘zaro ta’sirlar ehtimoli e’tiborga olinishi kerak.

Tizimli beta-adrenoblokatorlar diabetga qarshi dorilarning gipoglikemik ta’sirini va klonidinni (klofelin) bekor qilish ta’siri bo‘lgan gipertenziyani kuchaytirishi mumkin.

KOSOPT preparati bilan monoterapiyada ko‘z qorachig‘iga ta’siri minimal bo‘lsa-da yoki umuman bo‘lmasa-da, timolol maleat va adrenalin birgalikda qo‘llanilganda midriaz rivojlanishining yagona tavsiflari mavjud.

Mahalliy va tizimli karboangidraza ingibitorlarini birgalikda qo‘llashda karboangidrazani ingibirlashning ma’lum tizimli ta’sirlari kuchayishi ehtimoli mavjud. Bunday kombinatsiyani qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli, KOSOPT preparatini tizimli karboangidraza ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yurak yetishmovchiligining birinchi belgilari yoki simptomlari paydo bo‘lganda KOSOPT preparatini qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Kontakt linzalardan foydalanish

KOSOPT preparati tarkibida ko‘z ta’sirlanishiga sabab bo‘lishi mumkin bo‘lgan konservant benzalkoniy xlorid mavjud. Preparatni qo‘llashdan oldin linzalarni olib tashlash va preparatni tomizgandan keyin 15 daqiqadan kechiktirmay qayta taqish kerak. Benzalkoniy xlorid yumshoq kontakt linzalarni rangsizlantirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik va emizish davrida KOSOPTni qabul qilish mumkin emas.

Dorzolamid

Homilador ayollarda dorzolamidni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Dorzolamid emizikli ayollarning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Kalamushlar ustida o‘tkazilgan tadqiqotlarda dorzolomidning homilador urg‘ochilar uchun zaharli dozalarda teratogen ta’siri aniqlangan. Dorzolamid qabul qilgan emizikli urg‘ochi kalamush bolalarida tana vazni o‘sishining kamayishi aniqlandi.

Timolol

Homilador ayollarda timololning qo‘llanilishi haqida ma’lumotlar yetarli emas. Timololni homiladorlik davrida qabul qilish kerak emas, timololni qo‘llash hayotiy zarur bo‘lgan hollar bundan mustasno. Epidemiologik tadqiqotlarda og‘iz orqali qabul qilinadigan beta-adrenoblokatorlarning tug‘ma nuqsonlar rivojlanishiga ta’siri aniqlanmagan, biroq homila ichi o‘sishining kechikish xavfi aniqlangan. Bundan tashqari, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda tug‘ruqdan oldin beta-adrenoblokatorlar qo‘llanilganda beta-adrenoretseptorlar blokadasi belgilari va simptomlari (bradikardiya, gipotenziya, nafas yetishmovchiligi va gipoglikemiya) aniqlangan. Agar preparat tug‘ruqdan oldin qo‘llanilgan bo‘lsa, chaqaloqlar hayotining birinchi kunlarida ularning holatini diqqat bilan kuzatish lozim. Beta-adrenoblokatorlar ona sutiga o‘tadi. Davolovchi shifokor emizikli bolaga nisbatan yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy nojo‘ya ta’sirlarni va preparatning ona uchun foydasini hisobga olgan holda emizishni to‘xtatish yoki preparatni qabul qilishni to‘xtatish zarurligi to‘g‘risida qaror qabul qilishi kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

KOSOPT preparatini qo‘llashda nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkin (qarang: Nojo‘ya ta’sirlar), bu ba’zi bemorlarda avtomobilni boshqarishni yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashni qiyinlashtirishi mumkin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, harorat +25 °C dan yuqori bo‘lmagan sharoitda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ishlab chiqaruvchi

Santen, Finlyandiya.