Le-Fer in'ektsiya uchun eritmasi 20 mg/ml, 5 ml №10 (ampulalar)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, эквивалентно элементарному железу - 20 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Коричневого цвета раствор.

Раствор для инъекций.

Антианемическое средство. Код АТХ: B03AC02.

Фармакодинамика

Инзекция ЛЕ-ФЕР представляет собой коричневый, стерильный, водный, комплекс полиядерного гидроксиди железа (III) валентного в сахарозе для внутривенного использования. Инъекция сахарозы железа имеет молекулярную массу приблизительно 34000-60000 дальтон.

Каждый 5 мл ЛЕ-ФЕР содержит 100 мг (20 мг/мл) элементарного железа в виде сахарозы железа в воде для инъекций. Препарат содержит приблизительно 30% сахарозы по объему (300 мг / мл) и имеет рН 10,5-11.1. Продукт не содержит консервантов. Осмолярность инъекция составляет 1250 мОсмоль/л.

После внутривенного введения ЛЕ-ФЕР сахарат железа диссоциируется ретикулоэндотелиальной системой в железо и сахарозу. У ограниченного числа пациентов с гемодиализом, получавших дозы сахарата железа, эквивалентные 100 мг элементарного железа 3 раза в неделю в течение 3 недель, существенное увеличение сывороточного железа и сывороточного ферритина и снижение общий связывающей способности железа происходило в течение 4 недель после начала терапии железом.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата ЛЕ-ФЕР, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа, в среднем 538 ммоль, достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

Перия полувыведения около 6 часов. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 8 л, что указывает на низкое распределение железа в жидких средах органика. Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнения с трансферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользу гриноферрина и, в результате, за 24 часа переносится около 31 мг железа.

Выделение за пончиками первые 4 часа после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 часа уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и, примерно, 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

ЛЕ-ФЕР применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:

• При необходимости быстрого восполнения железа.
• При лечении железодефицитной анемии у пациентов, перенесших хронический гемодиализ, которые получают дополнительную терапию эритростим.
• Если пероральная терапия препаратом железа считается неадекватной или непереносимой, то назначается парентеральная терапия препаратом железа.
• Когда пероральные препараты железа неэффективны при наличия активныхвоспалительных заболеваний кишечника.
• У пациентов с ревматоидным артритом при дефицит железа.

Введение

ЛЕ-ФЕР вводится только внутривенно медленно струйно или капельно, а также з венозный участок диализной системы и не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение

ЛЕ-ФЕР предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения артериального давления и опасность попадания раствора в околовенозное пространство.

Непосредственно перед инфузией ЛЕ-ФЕР нужно развести 0,9%-ным (масса/объем) стерильным раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например:

• 1 мл препарата ЛЕ-ФЕР (20 мг железа) в не более чем 20 мл 0,9%-ного (масса/объем) стерильного раствора натрия хлорида;
• 5 мл препарата ЛЕ-ФЕР (100 мг железа) в не более чем 100 мл 0,9%-ного (масса/объем) стерильного раствора натрия хлорида;
• 25 мл препарата ЛЕ-ФЕР (500 мг железа) в не более чем 500 мл 0,9%-ного (масса/объем) стерильного раствора натрия хлорида. Разведение препарата до более низких концентраций недопустимо.

Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа не менее чем за 15 минут:

• 200 мг железа не менее чем за 30 минут;
• 300 мг железа не менее чем за 1,5 часа;
• 400 мг железа не менее чем за 2,5 часа;
• 500 мг железа не менее чем за 3,5 часа.

Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг массы тела, следует производить в течение минимум 3,5 часов, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы ЛЕ-ФЕР необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 минут. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: ЛЕ-ФЕР также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл ЛЕ-ФЕР (20 мг железа) в одну минуту (5 мл ЛЕ-ФЕР (100 мг железа) вводится минимум за 5 минут). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл ЛЕ-ФЕР (200 мг железа) за одну инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата следует назначить тест-дозу: 1 мл ЛЕ-ФЕР (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1-2 минут.

При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: ЛЕ-ФЕР возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Расчет дозы

Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень НЬ НЬ больного) (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).

Для больных с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, количество депонироватого железа = 15 мг/кг массы тела.

Для больных с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Нь-150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

Доза ЛЕ-ФЕР, необходимая для компенсации дефицита железа, подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: внутривенное введение 200 мг железа (= 10 мл ЛЕ-ФЕР) приводит к такому же повышению концентрации Нь, как и переливание 1 единицы крови (= 400 мл с концентрацией НЬ 150 г/л).

При снижении уровня Нь: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется. Количество железа, которое нужно восполнить (мг] (нормальный уровень Нь уровень Нь больного) (г/л), масса тела [кг] х 0,24 х

Например: масса тела 60 кг, дефицит Нь-10 г/л необходимое количество железа 150 мг необходимый объем ЛЕ-ФЕР - 7,5 мл.

Стандартная дозировка:

Взрослые и пожилые больные: 5-10 мл ЛЕ-ФЕР (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети

Имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп не более 0,15 мл препарата ЛЕ-ФЕР (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза

Взрослые и пожилые больные

Для струйного введения: 10 мл препарата ЛЕ-ФЕР (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 минут.

Для капельного введения в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения смотрите в разделе «Способы применения и дозы

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными лекарственными реакциями являются изменение вкусовых ощущений, гипотензия, пирексия и озноб, реакции в месте инъекции и тошнота, которые зарегистрированы у 0,5-1,5% пациентов. Редко отмечаются несерьезные анафилактоидные реакции.

В целом анафилактоидные реакции являются наиболее серьезными из возможных нежелательных реакций (см. раздел «Особые указания»).

Были зарегистрированы следующие нежелательные лекарственные реакции, по времени связанные с введением препарата ЛЕ-ФЕР и имеющие не менее чем возможную причинную связь.

Очень частые (>1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редкие (≥1/10000 <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестно (оценка их частоты по имеющимся данным невозможна).

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - нарушения вкусовых ощущений; нечасто - головокружение, головная боль; редко - парестезия, обморок, потеря сознания, ощущение жжения; неизвестно - сниженные уровни сознания, состояние спутанности.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия, сердцебиение; неизвестно - брадикардия.

Со стороны сосудов: нечастые - снижение артериального давления, сосудистый коллапс, редко - гипертензия.

Со стороны органов дыхания, грудной полости и средостения: нечасто - бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - зуд, крапивница, сыпь, эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - мышечные спазмы, боль в мышцах; редко - отеки суставов, боль в суставах.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: нечасто - пирексия, озноб, боль в груди, реакции в месте инъекция (капример, поверхнострные флебит и отек); редко - ангионевротический отек, периферические отеки, утомляемость, астения, общее недомогание, ощущение жара, отеки; очень редко - гипергидроз, боль в спине, неизвестно - хроматурия.

• анемия не связана с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
• повышенная чувствительность к ЛЕ-ФЕР или его компонентам;
• 1 триместр беременности.

С осторожностью

Больным бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа и лицам, имеющим низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты ЛЕ-ФЕР нужно назначать с осторожностью. Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Гипотония

Гипотония сообщается часто у пациентов, получающих внутривенное железо. Гипотония после введения железа сахарат может быть связано со скоростью введения и общими дозами. Следует соблюдать осторожность, чтобы контролировать дозу железа сахарата соответствии с рекомендуемыми назначениями.

Симптомы, связанные с передозировкой или чрезмерным влиянием железа сахарат, включали гипотензию, головную боль, рвоту, тошноту, головокружение, боли в суставах, парестезию, абдоминальную и мышечную боль, отек и сердечно-сосудистый коллапс. Большинство симптомов успешно лечились с использованием внутривенных жидкостей, гидрокортизона и/или антигистаминов. Вливание раствора в соответствии рекомендациями или с более низкой скоростью может также облегчить симптомы.

Пациенты, получающие железа сахарат, требуют периодического мониторинга

гематологических и гематитовых параметров (гемоглобина, гематокрит, сывороточный ферритин и насыщение трансферрина). Терапию железом не следует назначать пациентам с подтверждением перегрузки железом.

Беременность и период лактации

Хотя нет адекватных и хорошо контролируемых носледований безопасности железа сахарату беременных женщин, он часто используется для лечения анемии во время беременности. О неблагоприятных последствиях не сообщалось.

Неизвестно, выводится ли этот препарат в материнское молоко. Поскольку многие препараты выводятся из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность, когда железа сахарат назначается кормящей женщине.

Дети

Безопасность и эффективность железа сахарат у педиатрических больных не установлены.

Гериатрические использования

Клинические исследования железа сахарат не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых субъектов. Выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражающим большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

ЛЕ-ФЕР может не оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами.

Однако при развитии таких симптомов, как головокружение, спутанное сознание или полуобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами до исчезновения этих симптомов.

ЛЕ-ФЕР не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не менее чем через 5 дней после последней инъекции.

ДЕ-ФЕР можно смешивать в одном шприце только со стерильным раствором хлорида натрия 0.9% (масса объем). Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид, не изучена.

Стеклянные ампулы объемом на 5 мл помещенные в лоточек, 2 лоточка (по 5 ампул) упакованный в картонную коробку с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Massmed Pvt. Ltd». Индия.