Lidokain gidroxloridi (Lidocaini Hydrochloridum) Borisov ZMP in'ektsiya uchun eritmasi 20 mg/ml, 2 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

Bir ampula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: lidokain gidroxlorid - 5 ml da 50 mg yoki 2 ml eritmada 40 mg;

yordamchi moddalar: natriy gidroksid, natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy anestetiklar. Amidlar. ATX kodi: N01BB02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Lidokain amid tipidagi anestetiklarga kiradi. Mahalliy anesteziyalovchi ta’sir ko‘rsatib, neyronlar membranalarini barqarorlashtiradi, ularning natriy ionlari uchun o‘tkazuvchanligini pasaytiradi, bu esa nerv impulslarining hosil bo‘lishi va o‘tkazilishiga to‘sqinlik qiladi. Bunday ta’sir yurak mushagi va bosh miya hujayralarining qo‘zg‘aluvchan membranalarida kuzatiladi. Lidokain ta’sirining tez boshlanishi, yuqori og‘riqsizlantirish faolligi va past toksikligi bilan tavsiflanadi. Pastroq konsentratsiyalarda lidokain harakatlantiruvchi nerv tolalariga kamroq ta’sir ko‘rsatadi. Mahalliy qo‘llanganda tomirlarni kengaytiradi, to‘qimalarga ta’sir etmaydi.

Farmakokinetika

Parenteral yuborilganda so‘rilish darajasi doza, yuborish yo‘li va joyiga bog‘liq. Qondagi maksimal konsentratsiyaga qovurg‘alararo blokadadan so‘ng erishiladi (100 mg yuborilganda 1,5 mkg/ml atrofida), qorin sohasiga teri ostiga yuborilganda esa eng past plazma konsentratsiyasi qayd etiladi (100 mg yuborilganda 0,5 mkg/ml atrofida). Muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi 91 l ni, plazma oqsillari, asosan α1-nordon glikoprotein bilan bog‘lanishi esa 65% ni tashkil etadi.

Epidural bo‘shliqdan so‘rilish to‘liq va ikki fazali bo‘lib, yarim chiqarilish davri mos ravishda 9,3 va 82 daqiqa atrofida. Sekin so‘rilish lidokain eliminatsiyasini cheklovchi omil bo‘lib, bu epidural inyeksiyadan keyin lidokainning vena ichiga yuborilganga qaraganda sekinroq eliminatsiyasini tushuntiradi.

Lidokainning eliminatsiyasi asosan metabolizm hisobiga amalga oshadi. Jigarda sitoxrom R450 CYP1A2 va CYP3A4 mikrosomal izofermentlari ishtirokida dezalkillanib, monoetilglitsinksilidingacha (MEGK), so‘ngra 2,6-dimetilanilin va glitsinksilidingacha (GK) metabolizmga uchraydi. Keyinchalik CYP2A6 izofermenti 2,6-dimetilanilinni siydikning asosiy metaboliti (80%) bo‘lgan va kon’yugatlar ko‘rinishida chiqariladigan 4-gidroksi-2,6-dimetilanilinga aylantiradi. MEGK lidokainga o‘xshash talvasa faolligiga ega, GKda esa bunday faollik yo‘q. MEGKning plazma konsentratsiyasi dastlabki birikma konsentratsiyasi bilan taqqoslanadi.

Vena ichiga bolyusli yuborilgandan so‘ng lidokain va MEGKning eliminatsiya tezligi mos ravishda 1,5-2 soat va 2,5 soatni tashkil etadi. Tez metabolizm tufayli, kinetika jigar faoliyatining barcha buzilishlariga ta’sirchan. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri ikki baravar oshishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligida kinetika o‘zgarmaydi, lekin metabolitlar to‘planish ehtimoli ortishi mumkin. Lidokain gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh to‘sig‘i va ko‘krak sutiga o‘tadi. Ona va homila plazmasida bog‘lanmagan lidokainning konsentratsiyasi bir xil, ammo oqsillar bilan kamroq bog‘lanishi tufayli homilada umumiy plazma konsentratsiyasi pastroq bo‘ladi.

Ko‘rsatmalar

Infiltratsion, o‘tkazuvchi (nervlar blokadasi) va epidural anesteziya. Qo‘l, oyoq barmoqlari, quloq, burun va jinsiy olatni og‘riqsizlantirish yoki adrenalin qo‘llash mumkin bo‘lmagan boshqa holatlarda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mahalliy anesteziya o‘tkazilganda dozalash tartibi anesteziya turi va jarrohlik aralashuvining xususiyatiga qarab belgilanadi. Lidokain gidroxloridni yuborishni regionar anesteziya o‘tkazish tajribasiga ega bo‘lgan shifokorlar (yoki ularning nazorati ostida) amalga oshirishi kerak. Lidokain gidroxlorid eritmasi 10 mg/ml kattalar va 1 yoshdan oshgan bolalarga buyuriladi, 20 mg/ml konsentratsiyali eritma kattalarda qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Infiltratsion anesteziya uchun 10 mg/ml (1%) konsentratsiyali 30 ml gacha eritma ishlatiladi. Qo‘l va oyoq barmoqlari, jinsiy olat, quloq va burunni og‘riqsizlantirishda faqat adrenalinsiz lidokain, 10 mg/ml konsentratsiyali 2-3 ml eritma ishlatiladi. O‘tkazuvchi anesteziya uchun 10 mg/ml va 20 mg/ml konsentratsiyali eritmalar kattalar uchun maksimal umumiy dozadan oshmagan holda qo‘llaniladi; stomatologiya amaliyotida 1-5 ml 20 mg/ml (2%) eritma ishlatiladi.

Paratservikal anesteziyada - har bir tomonga 10 ml (100 mg) 10 mg/ml (1%) eritma. Epidural anesteziya uchun: bel sohasi: lidokain gidroxlorid eritmasi 10 mg/ml, 25-40 ml (250-400 mg lidokain gidroxlorid); ko‘krak sohasi: lidokain gidroxlorid eritmasi 10 mg/ml, 20-30 ml (200-300 mg lidokain gidroxlorid); jarrohlikda dumg‘aza anesteziyasi: lidokain gidroxlorid eritmasi 10 mg/ml, maksimal - 40 ml (400 mg lidokain gidroxlorid). Akusherlikda dumg‘aza anesteziyasi: Lidokain gidroxlorid eritmasi 10 mg/ml, 20-30 ml (200-300 mg lidokain gidroxlorid)

Maksimal tavsiya etilgan umumiy doza: lidokain eritmasi 10 mg/ml: 40 ml (400 mg lidokain gidroxlorid); lidokain eritmasi 20 mg/ml: 20 ml (400 mg lidokain gidroxlorid). Kerakli ta’sirni ta’minlaydigan eng kichik dozani yuborish kerak. O‘rtacha sutkalik doza bolalar, jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun kamaytirilishi kerak. Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani yoshiga qarab kamaytirish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’siri

Quyida sanab o‘tilgan mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000), noma’lum - mavjud ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - paresteziyalar, bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - tizimli neyrotoksiklik belgilari (talvasalar, og‘iz atrofidagi paresteziya, tilning uvishishi, tremor, alahsirash, uyquchanlik, dizartriya, hushni yo‘qotish), kamdan-kam hollarda - neyropatiya, periferik nervlarning shikastlanishi, araxnoidit.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - diplopiya (ko‘zning ikkilanishi).

Yurak tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - bradikardiya; kamdan kam hollarda - aritmiya, yurak to‘xtashi.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - gipotenziya; ko‘pincha - gipertenziya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - nafas yetishmovchiligi, nafas siqilishi va to‘xtashi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - allergik reaksiyalar (eshakemi, teri toshmalari, Kvinke shishi, og‘irroq hollarda - anafilaktik shok).

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi; ko‘pincha - qusish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezda dori vositasining har qanday tarkibiy qismiga yoki boshqa amid mahalliy anesteziyalovchi dori vositalariga yuqori sezuvchanlik. Anamnezida lidokain yuborilganda epileptiform tutqanoqlarning mavjudligi. Lidokainni og‘ir arterial gipotenziya, kardiogen yoki gipovolemik shok bilan og‘rigan bemorlarda epidural anesteziya uchun qo‘llash mumkin emas. Qo‘l va oyoq barmoqlari, quloq, burun, jinsiy olat anesteziyasida - adrenalin bilan birga qo‘llash. Bolalar yoshi - 20 mg/ml eritma uchun, 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi - 10 mg/ml eritma uchun. Anesteziyaning u yoki bu turini o‘tkazishga bo‘lgan umumiy qarshi ko‘rsatmalarni ham hisobga olish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Mahalliy anestetiklar tasodifan tomir ichiga yuborilganda, darhol tizimli toksik reaksiyalar (bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha) yuzaga kelishi mumkin. Doza oshirib yuborilganda tizimli toksiklik belgilari kechroq (inyeksiyadan 15-60 daqiqa o‘tgach) namoyon bo‘ladi, bu esa qonda mahalliy anestetik konsentratsiyasining sekin ortishi bilan bog‘liq.

Belgilari: markaziy asab tizimining qo‘zg‘alishi uning susayishi bilan almashinadi. Katta dozalarda yuborilganda, birinchi alomat tezda tutqanoqning boshlanishi bo‘lishi mumkin. Intoksikatsiyaning dastlabki belgilari - bezovtalik, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, ko‘rishning buzilishi, perioral paresteziya. So‘ngra ataksiya, eshitish buzilishlari, eyforiya, es-hushning chalkashishi, nutq qiyinlashuvi, rangparlik, terlash, tremor, talvasalar, koma, nafas to‘xtashi kuzatiladi.

Aritmiyalar, asosan, bradiaritmiyalar, ammo katta dozalarda qorinchalar taxikardiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, QRS komplekslarining kengayishi, AV-blokada ham kuzatilishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi, arterial gipotoniya (ayrim hollarda metgemoglobinemiya tasvirlangan). Davolash: intoksikatsiyaning birinchi belgilari paydo bo‘lganda yuborish to‘xtatiladi, bemor gorizontal holatga o‘tkaziladi, nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligi ta’minlanadi, kislorod ingalyatsiyasi boshlanadi, zarur bo‘lsa, o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi o‘tkaziladi. Talvasalarda diazepamni vena ichiga yuborish, bradikardiyada M-xolinoblokatorlarni (atropin) qo‘llash tavsiya etiladi. Qon aylanishi yetishmovchiligida gemodinamikani ushlab turish plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar, dobutamin va zarur bo‘lsa, norepinefrin yuborish orqali amalga oshiriladi (dozasi 0,05 mkg/kg/min dan boshlab, kerak bo‘lsa, har 10 daqiqada 0,05 mkg/kg/min ga oshirib boriladi), og‘ir hollarda gemodinamika monitoringi o‘rnatiladi. Efedrinni qo‘llash mumkin. Yurak to‘xtab qolganda standart reanimatsiya tadbirlari o‘tkaziladi. Dializ samarasiz.

Ehtiyot choralari

Eng oddiy muolajalardan tashqari, regionar va mahalliy anesteziya muolajalarini o‘tkazishda reanimatsiya jihozlari tayyor turishi kerak. Har qanday katta blokadada anestetik yuborishdan oldin vena ichiga kanyula qo‘yish kerak. Lidokainni tegishli tayyorgarlikdan o‘tgan va reanimatsiya ko‘nikmalariga ega bo‘lgan mutaxassislar yuborishi kerak. Boshqa mahalliy anestetiklar singari, lidokain ham, agar uni qo‘llash yuqori plazma konsentratsiyasiga olib kelsa, ayniqsa tasodifan tomir ichiga yuborilganda, asab va yurak-qon tomir tizimlari tomonidan o‘tkir toksik hodisalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Quyidagi toifadagi bemorlarni davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim: keksa yoshdagi bemorlar va umumiy ahvoli og‘ir bemorlar; jigar va buyraklarning og‘ir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar; miokard o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlar (turli darajadagi atrioventrikulyar blokada, sinus tugunining zaiflik sindromi, yaqqol bradikardiya va boshqalar), chunki mahalliy anestetiklar miokard o‘tkazuvchanligining buzilishiga olib kelishi mumkin; III sinf antiaritmik vositalarni (masalan, amiodaron) qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatuv va EKG monitoringi ostida bo‘lishlari kerak (shuningdek, "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang); epilepsiya yoki miasteniya bilan og‘rigan bemorlar; nafas yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar; porfiriya bilan og‘rigan bemorlarda lidokainni katta ehtiyotkorlik bilan, foyda va xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholagan holda qo‘llash mumkin.

Og‘riqsizlantirish muolajalarini o‘tkazishda jiddiy nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin. Epidural anesteziyani yurak-qon tomir tizimi faoliyati buzilgan bemorlarda, ayniqsa u gipovolemiya bilan kechganda, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Epidural anesteziya gipotenziya va bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Bu xavfni oldindan kristalloid yoki kolloid eritmalarni kiritish orqali kamaytirish mumkin. Arterial bosimning pasayishini, masalan, 5-10 mg efedrinni vena ichiga yuborish yordamida to‘xtatish, zarur bo‘lsa, yuborishni takrorlash lozim. Paratservikal blokada ba’zan homilaning bradikardiyasi yoki taxikardiyasini keltirib chiqarishi mumkin, shu sababli homilaning yurak ritmini sinchkovlik bilan kuzatib borish zarur. Mahalliy anesteziya paytida preparatning qon oqimiga tushishini oldini olish uchun uni kuchli tomirlangan to‘qimalarga ehtiyotkorlik bilan yuborish lozim. Vaskulyarizatsiyalangan to‘qimalarga yuborilganda aspiratsion sinama o‘tkazish tavsiya etiladi.

Lidokainning tasodifan bosh yoki bo‘yin sohasidagi arteriyaga yuborilishi, hatto past dozalarda ham, umumiy miya belgilarining paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Lidokain retrobulbar yuborilganda subaraxnoidal bo‘shliqqa yetib borishi mumkin, bu esa yurak-qon tomir yetishmovchiligi, apnoe, tutqanoq va vaqtinchalik ko‘rlikni o‘z ichiga olgan jiddiy reaksiyalarni keltirib chiqaradi. Mahalliy anestetik yuborilganda asablarning travmatik shikastlanishi va/yoki mushaklar va asablarga mahalliy toksik ta’sir ko‘rsatishi mumkin. To‘qimalarning shikastlanish darajasi jarohatning o‘lchamiga, anestetikning mahalliy konsentratsiyasiga va uning to‘qimalarga ta’sir qilish davomiyligiga bog‘liq. Shu munosabat bilan eng kam samarali dozani yuborish kerak. Lidokain mushakka yuborilganda kreatinfosfokinazaning plazmadagi faolligi oshishi mumkin, bu esa o‘tkir miokard infarkti tashxisini qiyinlashtirishi mumkin. Lidokainning samaradorligi yuborilgan joyda yallig‘lanish yoki infeksiya mavjud bo‘lganda pasayadi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homilador ayollarda lidokainni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Lidokain yo‘ldosh orqali o‘tadi. Lidokain ko‘p sonli homilador va tug‘ish yoshidagi ayollarda qo‘llanilgan. Lidokainning reproduktiv jarayonlarni buzishi (masalan, rivojlanish nuqsonlari chastotasining oshishi yoki homilaga bevosita yoki bilvosita ta’sir ko‘rsatishi) haqida ma’lumotlar yo‘q. Shunga qaramay, inson uchun xavf oxirigacha aniqlanmagan. Lidokainning homiladorlik, embriofetal rivojlanish, tug‘ish va postnatal rivojlanishga ta’siri bo‘yicha hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar to‘liq emas.

Homilador ayollarda qisqa muddatli qo‘llashda terapiyaning ona uchun kutilayotgan foydasi va homila uchun potensial xavfini sinchkovlik bilan baholash lozim. Lidokain bilan paraservikal yoki pudental blokada homilada bradikardiya yoki taxikardiya kabi reaksiyalar xavfini oshiradi. Shu munosabat bilan homilaning yurak qisqarishlari chastotasini nazorat qilish zarur. Lidokainning oz miqdori ko‘krak sutiga o‘tadi. Tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda bolaga ta’siri ehtimoli kam. Shunday bo‘lsa-da, ko‘krak suti bilan emizish vaqtida lidokainni qo‘llash zarur bo‘lganda ehtiyot bo‘lish, bolada allergik reaksiya paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olgan holda davolashning foydasi va xavfi nisbatini baholash lozim.

Pediatriyada qo‘llash

Bolalarda yosh va jismoniy holatga muvofiq dozani tuzatish zarur. 10 mg/ml eritma 1 yoshdan katta bolalarga buyuriladi, 4 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi; 20 mg/ml konsentratsiyali eritma bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Lidokain dozasi va yuborish usuliga qarab, harakat qobiliyati va koordinatsiyasiga qisqa muddatli ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Mahalliy anesteziya ushbu faoliyat turida qo‘llaniladigan tana a’zolari funksiyasiga ta’sir ko‘rsatsa, avtotransport va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish lozim. Anesteziya qilinayotgan tana qismining funksiyasi to‘liq tiklangandan keyingina faoliyatni davom ettirish mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Simetidin va propranolol lidokainning jigar klirensini kamaytiradi (mikrosomal oksidlanishning ingibirlanishi va jigar qon oqimining pasayishi natijasida metabolizmning pasayishi) va toksik ta’sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Lidokainni boshqa mahalliy anestetiklar va IB sinfidagi antiaritmiklar bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki ularning toksik ta’sirlari potensial yig‘indisidir. Mahalliy anestetiklarning III sinf antiaritmiklari (masalan, amiodaron) bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha alohida tadqiqotlar o‘tkazilmagan, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak ("Ehtiyot choralari" bo‘limiga qarang). Kuraresimon dori vositalari bilan birga buyurilganda mushaklar relaksatsiyasi kuchayadi. Monoaminoksidaza ingibitorlari ta’sirida lidokainning mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 10 mg/ml 5 ml shisha ampulalarda. Polivinilxlorid plyonkadan yasalgan vkladishga 5 ta ampula soling. 2 tadan vkladish vkladish varag‘i bilan birga karton qutiga (No52) joylashtiriladi. 10 ta ampula vkladish varag‘i bilan birga karton qutiga (No10) joylashtiriladi. Inyeksiya uchun eritma 20 mg/ml 2 ml shisha ampulalarga. Polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan vkladishga 10 tadan ampula soling. 1 tadan vkladish varaq-vkladish bilan birga karton pachkaga (No101) joylashtiriladi. 10 ta ampula vkladish varag‘i bilan birga karton qutiga (No10) joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Borisov tibbiyot preparatlari zavodi, OAJ, Belarus.