Loperamid (Loperamide) Lekhim-Xarkov tabletkalari 0,002 g №20 (2 blister x 10 tabletka)

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит гидрохлорида лоперамида 0,002 г;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до белого с желтым цветом.

Препараты, подавляющие перистальтику. Код АТН: A07DA03.

Фармакодинамика.

Лоперамид гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть принимаемого внутрь лоперамида абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, в основном с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он предпочтительно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет около 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов младенческого возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов младенческого возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Лоперамид противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Лоперамид вообще не следует применять, если следует избежать угнетения перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, подавляющие ЦНС, не следует применять одновременно с Лоперамидом детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзила повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемую с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение.

У пациентов с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, пожилых людей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, страдающих СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные о пациентах с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение центральной нервной системы.

Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Ввиду того, что лоперамид хорошо метаболизируется и неизмененное вещество или метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию интервала QТ и комплекса QRS, torsade de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи имели смертельное последствие (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может раскрыть существующий синдром Бругады. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лоперамид следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

• возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошел некоторое время;
• возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;
• недавнее кровотечение из кишечника;
• тяжкий запор;
• тошнота или рвота;
• потеря аппетита или уменьшение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не уменьшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности. Беременным и кормящим ребенка грудью следует обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при применении гидрохлорида лоперамида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, что сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать с помощью парентеральной или пероральной заместительной терапии.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), далее - 1 таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная дозировка при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); далее принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам следует назначать Лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы.

При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительны к воздействию центральной нервной системы.

У пациентов, превысивших дозы лоперамида, наблюдалась пролонгация интервала QТ и комплекса QRS, torsade de pointes, другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи (см. раздел «Особенности применения»). Передозировка может раскрыть существующий синдром Бругады.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Поскольку продолжительность действия Лоперамида более длинная, чем у налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.

Взрослые и дети от 12 лет.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей.

Побочные эффекты, возникающие с частотой от 1%:

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боли и дискомфорт в животе, рвота, боли в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Ниже указаны побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения, по частоте возникновения:

очень часто (≥1/10),

часто (≥ 1/100),

нечасто (≥ 1/1000),

редко (≥ 1/10000),

очень редко.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко - повышенная утомляемость.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.

Внебиржевой - №10, №20.

По рецепту - №500, №1000.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

ПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.