Лоперамид SD таблетки по 2 мг №10 (блистер)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: loperamide;

1 tabletka tarkibida 2 mg loperamid gidroxloridi mavjud;

Boshqa tarkibiy qismlar: laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, povidon, stearin kislotasi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalari oq rangli, ikki tomoni qavariq.

Farmakoterapevtik guruh

Peristaltikani susaytiruvchi vositalar. ATX kodi: A07DA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Loperamid gidroxlorid ichak devoridagi opiat retseptorlari bilan bog‘lanadi. Natijada atsetilxolin va prostaglandinlarning ajralishi to‘xtaydi, shu tariqa propulsiv peristaltika pasayadi va ovqat hazm qilish yo‘li orqali tarkibning o‘tish vaqti, shuningdek, ichak devorining suyuqlikni so‘rish qobiliyati ortadi. Loperamid gidroxlorid anal sfinkterining tonusini oshiradi, shu bilan najas tuta olmaslikni va defekatsiyaga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi.

Farmakokinetika

Absorbsiya: Ichga qabul qilingan loperamidning katta qismi ichakdan so‘riladi, ammo birinchi o‘tishning jadal metabolizmi natijasida tizimli biosinguvchanligi atigi taxminan 0,3% ni tashkil etadi.

Kalamushlarda loperamidning taqsimlanishi bo‘yicha tadqiqotlar natijalari mushak qobig‘ining bo‘ylama qatlami retseptorlari bilan ustun darajada bog‘lanishi bilan ichak devoriga nisbatan yuqori affinlikni ko‘rsatishi haqida ma’lumotlar mavjud. Loperamidning oqsillar bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi, asosan albumin bilan. Ma’lumki, loperamid R-glikoprotein substrati hisoblanadi.

Metabolizmi: Loperamid deyarli to‘liq jigar tomonidan ajratib olinadi, bu yerda u asosan metabolizmga uchraydi, konyugatsiyalanadi va o‘t bilan chiqariladi. Oksidlanishli N-demetillanish loperamidning asosiy metabolik yo‘li bo‘lib, bu jarayon asosan CYP3A4 va CYP2C8 izoformalari orqali amalga oshiriladi. Jigar orqali birinchi o‘tishning juda kuchli ta’siri natijasida o‘zgarmagan dori vositasining qon plazmasidagi konsentratsiyasi juda past bo‘ladi.

Eliminatsiya: Odamlarda loperamidning yarim chiqarilish davri 9-14 soat oralig‘ida taxminan 11 soatni tashkil etadi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.

Bolalar yoshi: preparatni bolalar yoshidagi bemorlarga qo‘llash bo‘yicha farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Loperamidning farmakokinetik xatti-harakati va dori vositalarining loperamid bilan o‘zaro ta’siri kattalarda kuzatilganidek bo‘lishi kutilmoqda.

Ko‘rsatmalar

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash.

Shifokor tomonidan birlamchi tashxis qo‘yilgandan so‘ng 18 yoshdan oshgan kattalarda ichak ta’sirlanishi sindromi tufayli yuzaga keladigan diareyaning o‘tkir epizodlarini simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatni qo‘llash mumkin emas:

loperamid gidroxloridga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlarga; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga; najasda qon mavjudligi va tana haroratining ko‘tarilishi bilan tavsiflangan o‘tkir dizenteriya bilan og‘rigan bemorlarga; keng ta’sir doirasiga ega antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan o‘tkir yarali kolit yoki psevdomembranoz kolit bilan og‘rigan bemorlarga; Salmonella, Shigella va Campylobacter oilasiga mansub mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial enterokolit bilan og‘rigan bemorlarga.

Agar sezilarli asoratlar, jumladan ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolon xavfi tufayli peristaltika susayishining oldini olish kerak bo‘lsa, loperamid gidroxloridni umuman qo‘llash mumkin emas.

Agar ich qotishi, qorin dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi kuzatilsa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirlanish holatlari haqida xabar berilgan. Markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadigan dori preparatlarini bolalarga loperamid bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Ma’lumki, loperamid R-glikoprotein substrati hisoblanadi. Loperamidni (16 mg dozada) R-glikoprotein ingibitorlari (xinidin, ritonavir) bilan bir vaqtda buyurish qon plazmasida loperamid miqdorining 2-3 baravar oshishiga olib keldi. Loperamidni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda ko‘rsatilgan farmakokinetik o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum.

Loperamid (4 mg bir marta) va itrakonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 3-4 baravar oshishiga olib kelganligi haqida ma’lumotlar mavjud. Xuddi shu tadqiqotda CYP2C8 ingibitori gemfibrozil loperamid miqdorini taxminan 2 baravar oshirdi. Itrakonazol va gemfibrozilning kombinatsiyalangan qo‘llanilishi qon plazmasida loperamidning maksimal miqdorini 4 marta va qon plazmasida umumiy ekspozitsiyani 13 marta oshishiga olib keldi. Bu o‘sish psixomotor testlar (ya’ni subyektiv uyquchanlik va raqamli belgilarni almashtirish testi) yordamida aniqlanadigan markaziy asab tizimiga (MAT) ta’sir bilan bog‘liq emas edi.

Loperamid (16 mg bir marta) va ketokonazol, CYP3A4 ingibitori va R-glikoproteinning birga qo‘llanilishi qon plazmasida loperamid konsentratsiyasining 5 baravar oshishiga olib keldi. Bu o‘sish farmakodinamik ta’sirlarning oshishi bilan bog‘liq emas, bu pupilometriya yordamida aniqlandi.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan desmopressin bilan birgalikdagi davolash qon plazmasidagi desmopressin konsentratsiyasining uch baravar oshishiga olib keldi, bu ehtimol oshqozon-ichak traktining sekinroq harakati tufayli bo‘lishi mumkin.

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega bo‘lgan dori vositalari loperamid ta’sirini kuchaytirishi, ovqatning oshqozon-ichak traktidan o‘tishini tezlashtiruvchi dori vositalari esa uning ta’sirini kamaytirishi kutilmoqda.

Qo‘llash xususiyatlari

Diareyani davolash simptomatik xarakterga ega. Agar kasallik etiologiyasini aniqlash mumkin bo‘lsa (yoki buni qilish kerakligi ko‘rsatilgan bo‘lsa), iloji bo‘lsa, o‘ziga xos davo o‘tkazish kerak.

Diareya bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, holsizlangan bemorlarda, keksalarda degidratatsiya va elektrolitlar disbalansi yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda eng muhim chora suyuqlik va elektrolitlarni to‘ldirish uchun o‘rinbosar terapiyani qo‘llashdir.

Preparatni qo‘llash suyuqlik miqdorini kiritish va elektrolitlarni tiklash o‘rnini bosmaydi.

Doimiy diareya ehtimoliy jiddiyroq holatlardan dalolat berishi mumkinligi sababli, diareya sababi aniqlanmaguncha dori vositasini uzoq vaqt qo‘llash tavsiya etilmaydi.

O‘tkir diareyada 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxloridni qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.

Orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi bilan og‘rigan va diareyada loperamid qabul qilayotgan bemorlar qorin dam bo‘lishining birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan davolanishni darhol to‘xtatishlari shart. Loperamid gidroxlorid bilan davolashda ham virusli, ham bakterial kelib chiqishga ega bo‘lgan yuqumli kolitli OITS bilan og‘rigan bemorlarda toksik megakolon paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘lgan ichak tutilishi holatlari haqida alohida ma’lumotlar mavjud.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarda preparat birinchi o‘tish metabolizmining sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim. Ushbu dori vositasini jigar faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki u dozaning nisbatan oshib ketishiga olib kelishi va bu markaziy asab tizimining toksik shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

O‘tish vaqtini uzaytiruvchi dori vositalari ushbu guruhdagi bemorlarda toksik megakolon rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Loperamid yaxshi metabolizmga uchragani va loperamid yoki uning metabolitlari najas bilan chiqarilgani sababli, odatda buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda loperamid dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Agar bemorda ba’zi qandlarni ko‘tara olmaslik holati aniqlansa, ushbu dori vositasini qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Agar bemor shifokor tomonidan oldindan tashxis qo‘yilgan ta’sirlangan ichak sindromi tufayli diareya xurujlarini nazorat qilish uchun dori qabul qilsa va 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxloridni qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Shuningdek, simptomlarning tabiati o‘zgargan bo‘lsa yoki diareyaning takroriy xurujlari ikki haftadan ortiq davom etsa, shifokorga murojaat qilish lozim.

Ta’sirlangan ichak sindromi tufayli yuzaga keladigan o‘tkir diareya xurujlarini davolash uchun preparatni faqat shifokor ushbu kasallikni oldindan aniqlagan taqdirdagina qabul qilish lozim.

Quyida ko‘rsatilgan holatlarda, hatto sizda ichak ta’sirlanish sindromi (ITS) borligini bilsangiz ham, preparatni shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan qo‘llash kerak emas:

bemorning yoshi 40 dan oshgan va oxirgi TPK xurujidan keyin biroz vaqt o‘tgan; bemorning yoshi 40 dan oshgan va bu safar TPK belgilari farq qiladi; yaqinda ichakdan qon ketishi; og‘ir qabziyat; ko‘ngil aynishi yoki qusish; ishtahaning yo‘qolishi yoki tana vaznining kamayishi; siyishning qiyinlashuvi yoki og‘riqliligi; isitma; yaqinda chet elga sayohat qilish.

Agar yangi alomatlar paydo bo‘lsa, alomatlar yomonlashsa yoki ikki hafta ichida alomatlar yaxshilanmasa, shifokorga murojaat qiling.

Dozaning oshirib yuborilishida yurak tomonidan QT intervali va QRS kompleksining uzayishi, "piruet" tipidagi taxikardiya kabi buzilishlar qayd etilgan ("Dozaning oshirib yuborilishi" bo‘limiga qarang). O‘lim holatlari ham qayd etilgan. Dozaning oshirib yuborilishi mavjud Brugada sindromini namoyon qilishi mumkin. Bemorlar tavsiya etilgan dozani va/yoki davolashning tavsiya etilgan davomiyligini oshirmasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida ushbu dorini qabul qilish tavsiya etilmaydi. Shu munosabat bilan, homilador va emizikli ayollarga tegishli davolanishni tayinlash uchun o‘z shifokoriga murojaat qilish tavsiya etiladi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Loperamid gidroxloridni qo‘llash paytida diareya sindromida charchoq, bosh aylanishi yoki uyquchanlik kuchayishi mumkin. Shuning uchun preparatni avtomobil boshqarishda yoki mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat suyuqlik va elektrolitlar darajasining pasayishi bilan kechadigan jiddiy diareyani boshlang‘ich davolash uchun mo‘ljallanmagan. Xususan, bolalarda bu yo‘qotish o‘rnini parenteral yoki peroral o‘rinbosar terapiya tayinlash orqali to‘ldirish maqsadga muvofiqdir.

Tabletkalarni suyuqlik bilan ichish kerak.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash

Boshlang‘ich doza – 2 tabletka (4 mg), keyinchalik har bir keyingi suyuq axlatdan keyin 1 tabletka (2 mg). Odatdagi doza kuniga 3-4 tabletkadan (6-8 mg) iborat. O‘tkir diareyada maksimal sutkalik doza 6 tabletkadan (12 mg) oshmasligi kerak.

Shifokor tomonidan birlamchi tashxis qo‘yilganidan keyin 18 yoshdan oshgan kattalarda ichak ta’sirlanishi sindromi tufayli kelib chiqqan o‘tkir diareya xurujlarini simptomatik davolash

Boshlang‘ich dozasi 2 tabletka (4 mg); keyinchalik har bir suyuq ich kelishidan keyin yoki shifokorning dastlabki tavsiyasiga ko‘ra 1 tabletkadan (2 mg) qabul qilinadi. Maksimal sutkalik doza 6 tabletkadan (12 mg) oshmasligi kerak.

O‘tkir ich ketishda, agar 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda qo‘llanishi. Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilganda qo‘llanishi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning ta’siri haqida farmakokinetik ma’lumotlar mavjud bo‘lmasa-da, bunday bemorlarga preparat birinchi o‘tish metabolizmining sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi lozim.

Bolalar .

Preparat 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari. Dozaning oshirib yuborilishida (shu jumladan jigar funksiyasining buzilishi natijasida nisbiy oshirib yuborilishida) markaziy asab tizimining susayishi (stupor, koordinatsiyaning buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushak gipertonusi, nafas olishning susayishi), siydik tutilishi va ichak tutilishiga o‘xshash belgilar majmuasi yuzaga kelishi mumkin.

Bolalar markaziy asab tizimiga ta’sirlarga sezgirroq bo‘lishi mumkin.

Loperamid gidroxloridning dozasi oshirib yuborilganda yurak tomonidan QT intervali va QRS kompleksining uzayishi, "piruet" tipidagi taxikardiya, boshqa jiddiy qorincha aritmiyalari, yurak to‘xtashi va hushdan ketish kabi buzilishlar kuzatilgan ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). O‘lim holatlari ham qayd etilgan. Dozaning oshirib yuborilishi mavjud Brugada sindromini namoyon qilishi mumkin.

Davolash. Dozani oshirib yuborish holatida bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi lozim. Agar dozani oshirib yuborish alomatlari paydo bo‘lsa, antidot sifatida naloksonni qo‘llash mumkin. Loperamidning ta’sir davomiyligi naloksondan uzoqroq (1-3 soat) bo‘lganligi sababli, naloksonni qayta tayinlash talab etilishi mumkin. Markaziy asab tizimining mumkin bo‘lgan susayishini aniqlash uchun bemor kamida 48 soat davomida kuzatuvda bo‘lishi kerak.

Salbiy ta’sirlar

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

O‘tkir diareyali bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar

Klinik tadqiqotlarda 1% dan yuqori chastotada uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar:

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: qabziyat, qorin dam bo‘lishi, ko‘ngil aynishi.

Klinik tadqiqotlarda 1% dan kam uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar:

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: og‘iz qurishi, meteorizm, qorinda og‘riq va noqulaylik, qusish, qorinning yuqori qismida og‘riq, dispepsiya.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toshma.

Marketingdan keyingi tajriba.

Quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan, ular haqida o‘z-o‘zidan xabar berilgan.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok) va anafilaktoid reaksiyalar.

Asab tizimi tomonidan: koordinatsiyaning buzilishi, hushdan ketish, hushning susayishi, gipertonus, uyquchanlik, stupor.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: mioz.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ichak tutilishi (shu jumladan paralitik ichak tutilishi), megakolon (shu jumladan toksik megakolon).

Teri va uning ortiqlari tomonidan: angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromini o‘z ichiga olgan bullyoz toshma, ko‘p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz, eshakemi va qichishish.

Buyrak va siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik tutilishi.

Umumiy buzilishlar: tez charchash.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoqlash . No10, No10×2, No10×3 tabletkalar blisterlarda pachkada; No10 blisterlarda.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

"GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati yoki

"FARMEKS GRUPP" mas’uliyati cheklangan jamiyati, yoki

"Farmasevtik kompaniya Zdorove" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

Manzil

Ukraina, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Vorobyov ko‘chasi, 8-uy.

("GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)

08301, Kiyev viloyati, Borispol shahri, Shevchenko ko‘chasi, 100-uy.

("FARMEKS GRUPP" mas’uliyati cheklangan jamiyati)

Ukraina, 61013, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Shevchenko ko‘chasi, 22-uy.

("Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)