Lyukamont Kids chaynash tabletkalari 5 mg №28 (2 blister х 14 tabletka)

Tarkib

1 ta chaynaladigan tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: montelukas 4 mg yoki 5 mg (natriy montelukas shaklida mos ravishda 4,16 mg yoki 5,20 mg);

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, mannitol, natriy krosskarmelloza, qizil titan dioksidi, gidroksipropilsellyuloza (Klucel EF), dinatriy edetat, aspartam, olcha aromatizatori, magniy stearati.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg/5 mg N30 (3x10) (blisterlar).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) - turli hujayralardan, shu jumladan semiz hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanishli eykozanoidlardir. Bu eykozanoidlar inson nafas yo‘llarida joylashgan sisteinil leykotriyen retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. Nafas yo‘llarining shishishi, bronxlar silliq mushaklarining spazmi, bronxial astma patofiziologiyasida hujayra faolligining yallig‘lanish bilan bog‘liq o‘zgarishi sisteinil leykotriyenning leykotriyen retseptorlari bilan bog‘lanishi bilan bog‘liq. Montelukast - CysLT1-retseptorlari bilan yuqori moyillik va o‘ziga xoslik bilan bog‘lanadigan faol birikma. Montelukast LTD4 ning CysLT1 retseptorlariga fiziologik ta’sirini kuchli ingibirlaydi, ammo hech qanday agonistik faollik ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast tez so‘riladi. Kattalarda och qoringa pardali qobiq bilan qoplangan tabletkalarni 10 mg qabul qilgandan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 3 soatdan keyin erishiladi (Tmax). Ichga qabul qilinganda o‘rtacha biosinguvchanligi 64% ni tashkil etadi. Standart nonushta qabul qilish biosinguvchanlik va Cmax ga ta’sir qilmaydi.

2-5 yoshli bolalarda 4 mg chaynaladigan tabletkalarni nahorga qabul qilgandan so‘ng, Cmax 2 soatdan keyin erishiladi.

Nahorga 5 mg chaynaladigan tabletkalar qabul qilingandan so‘ng, kattalarda maksimal konsentratsiyaga 2 soatdan keyin erishiladi. Biologik o‘zlashtirilishi 73%, standart nonushtadan keyin - 63%.

Taqsimlash

Qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukas taqsimlanishining barqaror hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil etadi.

Biotransformatsiya

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalardan foydalangan holda o‘tkazilgan tadqiqotlarda kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Chiqarish

Montelukasning klirensi o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukast va uning metabolitlari asosan o‘t orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Lyumont Kids chaynaladigan tabletkalar 4 mg: 2-5 yoshli pediatrik bemorlarda persistirlovchi astmani davolash (kunduzi va kechasi kasallik belgilarining oldini olish, aspiringa sezgir astma bilan og‘rigan bemorlarni davolash, jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish), mavsumiy va doimiy allergik rinit belgilarini (oxirgi yil davomida) yengillashtirish.

Lyumont Kids chaynaladigan tabletkalar 5 mg: 6-14 yoshli pediatrik bemorlarda persistirlovchi astmani davolash (kunduzi va kechasi kasallik belgilarining oldini olish, aspiringa sezgir astma bilan og‘rigan bemorlarni davolash, jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish), mavsumiy va doimiy allergik rinit belgilarini yengillashtirish (oxirgi yil davomida).

Qo‘llash usuli va dozalari

4 mg chaynaladigan tabletkalar: 2-5 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan tabletka kuniga 1 marta.

5 mg chaynaladigan tabletkalar: 6-14 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan tabletka kuniga 1 marta.

Doimiy astma

2-5 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Lyumont Kids tabletkasi 4 mg kuniga 1 marta kechqurun.

6-14 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Lyumont Kids tabletkasi 5 mg kuniga 1 marta kechqurun.

Allergik rinit

Mavsumiy va doimiy allergik rinitlar

2-5 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Lyumont Kids tabletkasi 4 mg kuniga 1 marta. Preparatni qabul qilish vaqti bemorning ahvoliga qarab individual belgilanadi.

6-14 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Lyumont Kids tabletkasi 5 mg kuniga 1 marta. Preparatni qabul qilish vaqti bemorning ahvoliga qarab individual belgilanadi.

Astma va allergik rinit

2-5 yoshli bolalar Lyumont Kidsning faqat bitta chaynaladigan tabletkasini 4 mg dan kuniga 1 marta kechqurun qabul qilishlari kerak.

6-14 yoshli bolalar Lyumont Kidsning faqat bitta chaynaladigan tabletkasini 5 mg dan kuniga 1 marta kechqurun qabul qilishlari kerak.

Lyumont Kids preparatining bronxial astma kechishini aks ettiruvchi ko‘rsatkichlarga terapevtik ta’siri birinchi kun davomida rivojlanadi. Preparatni nahorga ham, ovqatga qarab ham qabul qilish mumkin. Ovqatga qarab qabul qilinganda ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.

Bemor bronxial astma simptomlari kuchaygan davrda ham, nazoratga erishilgan davrda ham Lyumont Kids qabul qilishni davom ettirishi lozim.

Maxsus bemorlar guruhlari bilan bog‘liq qo‘shimcha ma’lumotlar

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash haqida ma’lumot yo‘q.

Pediatrik bemorlar

Lyumont Kids preparatining xavfsizligi va samaradorligi 6-14 yoshli astma bilan og‘rigan bolalarda adekvat va nazorat ostidagi tadqiqotlarda o‘rganilgan. Bemorlarning ushbu guruhida xavfsizlik va samaradorlik profili kattalarniki bilan bir xil.

Geriatrik bemorlar

Keksa va yosh bemorlar o‘rtasida preparatni qo‘llashda farq yo‘q, biroq ba’zi keksa bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lishi istisno qilinmaydi.

Lyumont Kids preparatini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurish.

Ingalyatsion glyukokortikosteroidlar (GKS): Ingalyatsion GKS va/yoki beta-2 agonistlarni qo‘llashda klinik nazoratga erishib bo‘lmaganda, qo‘shimcha terapiya sifatida Lyumont Kidsni qo‘llash mumkin. Zarurat tug‘ilganda ingalyatsion kortikosteroidlar dozasini asta-sekin kamaytirish mumkin. Ingalyatsion GKSni Lyumont Plyus tabletkasiga keskin almashtirmaslik kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlarda montelukasni qo‘llash quyidagi tartibda baholandi:

15 yoshdan oshgan 400 nafar bemorda plyonka qobig‘i bilan qoplangan 10 mg tabletka

5 mg chaynaladigan tabletkalar - 6-14 yoshdagi 1750 nafar pediatrik bemorda

2-5 yoshli 851 nafar bolada 4 mg chaynaladigan tabletkalar

4 mg granulalar va chaynaladigan tabletkalar - 1038 nafar 6 oylik-5 yoshli pediatrik bemorda

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda (12-haftalik tadqiqot, n=461), (48-haftalik tadqiqot, n=278) astma bilan og‘rigan 2-5 yoshli pediatrik bemorlarda platseboga nisbatan tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha) quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan:

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

ko‘pincha: qorin og‘rig‘i.

Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar:

ko‘pincha: chanqoqlik.

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda (ikkita 12 haftalik tadqiqot, n=795) platseboga nisbatan 15 yoshdan oshgan astma bilan og‘rigan bemorlarda ko‘pincha (≥1/100 dan <1/10 gacha) quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan:

Asab tizimi tomonidan:

ko‘pincha: bosh og‘rig‘i.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

ko‘pincha: qorin og‘rig‘i.

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda (bitta 8 haftalik tadqiqot, n=201, ikkita 56 haftalik tadqiqot, n=615), platseboga nisbatan (6-14 yoshli astma bilan og‘rigan pediatrik bemorlarda (48 haftalik tadqiqot, n=278) quyidagi nojo‘ya ta’sirlar tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha) kuzatilgan:

Asab tizimi tomonidan:

ko‘pincha: bosh og‘rig‘i.

Marketingdan keyingi tadqiqotlar:

Marketingdan keyingi davrda kuzatiladigan nojo‘ya reaksiyalar quyida keltirilgan. Uchrash chastotasi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000).

Infeksiyalar va invaziyalar:

juda tez-tez: yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari.

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda: qon ketishiga moyillikning ortishi.

Immun tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (shu jumladan anafilaksiya);

juda kam hollarda: jigarning eozinofilli infiltratsiyasi.

Ruhiy jihatdan:

tez-tez emas: patologik tushlar (shu jumladan qo‘rqinchli tushlar), uyqusizlik, bezovtalik, hayajonlanish (shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar yoki dushmanlik), tushkunlik, somnambulizm;

kamdan-kam hollarda: titroq;

juda kam hollarda: gallyutsinatsiyalar, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari, xulq-atvor buzilishi.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan:

kamdan-kam hollarda: artralgiya, mialgiya (shu jumladan mushak tortishishlari).

Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar:

ko‘pincha: gipertermiya;

tez-tez emas: asteniya/charchoq, noqulaylik, shishlar.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhim ahamiyatga ega. Bu dori vositasini qo‘llashning foyda/xavf nisbatini uzoq vaqt davomida nazorat qilish imkonini beradi.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda shifokorga murojaat qiling.

Qarshi ko‘rsatmalar

Montelukasga yoki preparatning biror yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Montelukast dozasini oshirib yuborishda maxsus davolash haqida ma’lumotlar yo‘q. Doza oshirib yuborilganda ko‘pincha qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqash, bosh og‘rig‘i, qusish, psixomotor giperaktivlik kuzatiladi.

Montelukasni peritoneal dializ yoki gemodializ orqali chiqarish mumkinligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Maxsus shartlar

Bemorlarga bronxial astma xurujlari vaqtida montelukas tabletkasini qo‘llamaslik va ularga tayinlangan tegishli dorilarni doimo yonlarida olib yurishlari kerakligi haqida ma’lumot berish zarur. Bronxial astma xurujlarini to‘xtatish uchun qisqa ta’sir qiluvchi ingalyatsion beta-agonistlarni qo‘llash lozim. Qisqa ta’sir qiluvchi ingalyatsion beta-agonistlarni yuqori dozalarda qo‘llash zarurati tug‘ilganda, bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi lozim. Ingalyatsion yoki peroral GKS larni montelukas bilan keskin almashtirish mumkin emas. Montelukas bilan bir vaqtda qabul qilingan peroral GKS dozasining pasayishi haqida ma’lumot yo‘q.

Ruhiy-asab buzilishlari

Montelukasni qabul qiluvchi kattalar, o‘smirlar va bolalarda psixonevrologik buzilishlar haqida xabar berilgan. Marketingdan keyingi ma’lumotlarda xavotir, agressivlik yoki dushmanlik, depressiya, dezoriyentatsiya, g‘ayritabiiy tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, asabiylashish, bezovtalik, somnambulizm, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (shu jumladan o‘z joniga qasd qilish urinishlari), tremor kabi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan. Shifokor ushbu nojo‘ya ta’sirlarni bemorlar va/yoki ularning yaqinlari bilan muhokama qilishi hamda bunday alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda davolovchi shifokorga xabar berish kerakligini tushuntirishi lozim. Bunday hollarda shifokor Lyumont Kids preparati bilan davolashning xavf/foyda nisbatini baholashi lozim.

Eozinofiliya

Kamdan-kam hollarda astmaga qarshi dori vositalarini, shu jumladan montelukastni qabul qilayotgan bemorlarda tizimli glyukokortikosteroidlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari va Charg-Strauss sindromi (Churg-Strauss) bilan tizimli eozinofiliya kuzatilishi mumkin. Bunday nojo‘ya reaksiyalar odatda dozani kamaytirish yoki peroral GKS qabul qilishni to‘xtatish bilan bog‘liq. Charg-Stross sindromi rivojlanishining leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash bilan sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan, ammo istisno ham qilinmaydi. Shifokor eozinofiliya va toshmalar paydo bo‘lishi, o‘pka belgilarining yomonlashishi, kardiologik asoratlar va/yoki nevropatiya ehtimolini hisobga olishi kerak. Agar bunday alomatlar paydo bo‘lsa, bemorlarni qayta tekshirish va davolash sxemasini qayta ko‘rib chiqish lozim. Montelukasni qabul qilish atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi va boshqa yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashdan saqlanish zarurligini istisno etmaydi.

Yordamchi moddalar:

Aspartam: Lyumont Kids tabletkalari tarkibida fenilalanin manbai mavjud bo‘lib, bu fenilketonuriya bilan og‘rigan shaxslar uchun xavfli bo‘lishi mumkin.

Natriy: Lyumont Kids preparatining 1 tabletkasi 1 mmol (23 mg) dan kam natriy saqlaydi; bunday miqdorda natriy bilan bog‘liq hech qanday nojo‘ya ta’sirlar kutilmaydi.

Mannitol: Lyukamont Kids preparatining 1 tabletkasi 54,40 mg mannitol saqlaydi; bu miqdorda mannitol bilan bog‘liq hech qanday nojo‘ya ta’sirlar kutilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida

Montelukastni homiladorlik davrida faqat qat’iy zarurat tug‘ilganda qo‘llash lozim. Montelukastning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum, shu sababli preparatni laktatsiya davrida faqat qat’iy zarurat tug‘ilganda qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Montelukastni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. O‘zaro ta’sir bo‘yicha klinik tadqiqotlarda montelukasning tavsiya etilgan dozasi teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptiv vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakologik ko‘rsatkichlariga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmadi.

Montelukasni fenobarbital bilan bir vaqtda buyurilganda, konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i (AUC) ostidagi maydon taxminan 40% ga kamayadi. Montelukast jigarda sitoxrom P450 CYP3A4, 2C8 va 2C9 tomonidan metabolizmga uchraganligi sababli, uni fenitoin, fenobarbital va rifampitsin tipidagi CYP3A4, 2C8 va 2C9 induktorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. In vitro tadqiqotlarda montelukast CYP2C8/2C8 izofermentining kuchli ingibitori ekanligi aniqlandi. Biroq, montelukas va rosiglitazonning (CYP2C8 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi) in vivo dori ta’sirini o‘rganishda montelukasning CYP2C8 izofermentini ingibirlashi tasdiqlanmadi. Shuning uchun montelukasning CYP2S8 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (n-r, paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid) bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri taxmin qilinmaydi.

In vitro tadqiqotlarda montelukast CYP2C8, 2S9 va 3A4 ning substrati ekanligi aniqlangan. Montelukas va gemfibrozil (CYP2C8 va 2C9 ingibitori) ning o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda gemfibrozil montelukasning tizimli ta’sirini 4,4 baravar oshirishi aniqlandi. CYP3A4 kuchli ingibitori itrakonazolni gemfibrozil va montelukas bilan bir vaqtda qo‘llash montelukasning tizimli ta’sirini qo‘shimcha kuchaytirmaydi. Shunday qilib, gemfibrozil bilan birgalikda qabul qilinganda montelukas dozasini tuzatish talab etilmaydi.

In vitro tadqiqotlari natijalariga asoslanib, montelukasning boshqa CYP2C8 ingibitorlari (n-r, trimetoprim bilan) bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri taxmin qilinmaydi. Faqat itrakonazol bilan bir vaqtda qo‘llash montelukasning tizimli ta’sirini klinik jihatdan sezilarli darajada kuchaytirmaydi.

Chiqarish shakli

4 mg, 5 mg N28 (2x14) chaynaladigan tabletkalar (blisterlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Pharmactive Ilac San. Ve Tik. A.S, Turkiya.