Lukamont

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: montelukast 10 mg (natriy montelukast shaklida 10,4 mg);

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza (PH 101, PH 102), natriy krosskarmelloza, gidroksipropilsellyuloza, magniy stearati, Opadry 20A22156 yellow.

Tavsif

Tabletkalar sariq, yumaloq, gomogen, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomoni "d" harfi bilan belgilangan.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 10 mg li N28 (2x14) tabletkalar (blisterlar).

Farmakoterapevtik guruh

Nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun tizimli qo‘llash uchun boshqa preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Araxidon kislotasining metabolitlari - sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) - turli hujayralardan, shu jumladan semiz hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanishli eykozanoidlardir. Bu eykozanoidlar odamning nafas yo‘llarida joylashgan sisteinil leykotriyen retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. Nafas yo‘llarining shishishi, bronxlar silliq mushaklarining spazmi, bronxial astma patofiziologiyasida hujayra faolligining yallig‘lanish bilan bog‘liq o‘zgarishi sisteinil leykotriyenning leykotriyen retseptorlari bilan bog‘lanishi bilan bog‘liq.

Montelukas CysLT1-retseptorlari bilan yuqori yaqinlik va o‘ziga xoslik bilan bog‘lanadigan og‘iz orqali qabul qilinadigan faol birikmadir. Montelukast LTD4 ning CysLT1 retseptorlariga fiziologik ta’sirini kuchli ingibirlaydi, ammo hech qanday agonistik faollik ko‘rsatmaydi.

Farmakodinamika

Dezloratadin

Desloratadin uzoq ta’sir etuvchi gistaminli N1-retseptorlar antagonistidir. Sedativ ta’sirga ega emas. Ichga qabul qilingandan keyin markaziy asab tizimiga ta’sir qilmaydi.

Montelukas

Sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) - turli hujayralardan, shu jumladan semiz hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanishli eykozanoidlardir. Bu eykozanoidlar odamning nafas yo‘llarida joylashgan sisteinil leykotriyen retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. Nafas yo‘llarining shishi, bronxlar silliq mushaklarining spazmi, bronxial astma patofiziologiyasida yallig‘lanish bilan bog‘liq bo‘lgan hujayra faolligining o‘zgarishi sisteinil leykotriyenning leykotriyen retseptorlari bilan bog‘lanishi bilan bog‘liq. Montelukast - CysLT1-retseptorlari bilan yuqori moyillik va o‘ziga xoslik bilan bog‘lanadigan faol birikma. LTD4 ning CysLT1 retseptorlariga fiziologik ta’sirini kuchli ingibirlaydi, ammo hech qanday agonistik faollik ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Lyukmont Plyus tabletkalari ichga qabul qilingandan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 3 soatdan so‘ng erishiladi. Lyumont Plyus preparatining so‘rilish darajasi va absorbsiyalanadigan miqdori dezloratadin va montelukasning alohida tabletkalarini qabul qilishdagi kabi bo‘ladi.

Dezloratadin

So‘rilishi: Desloratadin yaxshi so‘riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Suv qabul qilish dezloratadinning biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Tarqalishi: Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 83-87% ni tashkil etadi.

Biotransformatsiya: Dezloratadin jigarda metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi: O‘rtacha yarim chiqarilish davri 27 soatni tashkil etadi. 14S-dezloratadinning taxminan 87% qismi najas va siydik bilan metabolitlar shaklida teng miqdorda chiqariladi.

Montelukas

So‘rilishi: Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast tez so‘riladi. Kattalarda och qoringa 10 mg tabletka qabul qilgandan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 3 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganda o‘rtacha biosinguvchanligi 64% ni tashkil etadi. Standart nonushta qabul qilish biosinguvchanlik va Cmax ga ta’sir qilmaydi. Och qoringa qabul qilingandan so‘ng biosinguvchanlik 73% ni, standart nonushta qabul qilingandan so‘ng esa 63% ni tashkil etadi.

Tarqalishi: Plazma oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukas taqsimlanishining barqaror hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil etadi.

Biotransformatsiya: Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalardan foydalangan holda o‘tkazilgan tadqiqotlarda kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Chiqarilishi: Montelukasning klirensi o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukast va uning metabolitlari asosan o‘t orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Allergik rinitlar va astma belgilarini davolash hamda yengillashtirish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Lyumont Plyus tabletkalari ovqatdan qat’i nazar, suv bilan ichiladi.

15 va undan katta yoshdagi kattalar va o‘smirlar uchun tavsiya etilgan doza kuniga 1 tabletkadan (dezloratadin 5 mg, montelukast 10 mg) iborat. Dezloratadin va montelukast tabletkalarini alohida qabul qilayotgan bemorlar qulaylik uchun ushbu dori vositalarini bir xil dozalarda o‘z ichiga olgan Lyumont Plyus preparatini qabul qilishlari mumkin.

Intermittirlovchi allergik rinitda (ya’ni simptomlar haftasiga 4 kundan kam yoki yiliga 4 haftadan kam bo‘lganda) Lyukamont Plyus preparatini qo‘llash mumkin. Simptomlar yo‘qolganda davolashni to‘xtatish, ular paydo bo‘lganda esa preparatni qabul qilishni davom ettirish mumkin. Persistirlovchi allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarda (ya’ni haftasiga 4 kun va undan ortiq yoki yiliga 4 haftadan ortiq simptomlar mavjud bo‘lganda) allergenlar ta’sirida preparatni uzoq vaqt qo‘llash tavsiya etiladi. Allergik rinit va bronxial astmani davolashda Lyukamont Plyus preparatining terapevtik ta’siri birinchi kun davomida rivojlanadi. Allergen bilan aloqada bo‘lganda Lyukamont Plyus preparatini qo‘llash tavsiya etiladi.

Maxsus bemorlar guruhlari bilan bog‘liq qo‘shimcha ma’lumotlar

Buyrak/Jigar yetishmovchiligi

Yengil va o‘rta darajadagi jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dezloratadinning boshlang‘ich sutkalik dozasini 5 mg dan kunora qabul qilish tavsiya etiladi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish va dozasini to‘g‘rilash lozim.

Pediatrik bemorlar

Lyumont Plyus preparatini 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi haqida ma’lumot yo‘q. Shuning uchun ushbu guruh bemorlariga preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.

Geriatrik bemorlar

Lyumont Plyus dori vositasining faol komponentlaridan biri - dezloratadinning xavfsizligi va samaradorligi isbotlanmagan. Shu sababli preparatni keksa yoshdagi bemorlarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Lyumont Plyus preparatini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurish Lyumont Plyus preparatini bemorlarni davolashga qo‘shish mumkin.

Birgalikda davolashda dozani kamaytirish

Bronxodilatatorlar bilan davolash: Lyukmont Plyus tabletkalarini faqat bronxodilatatorlar qo‘llanilganda bronxial astma belgilarini yetarli darajada nazorat qilishga erishib bo‘lmaydigan bemorlarni davolashga qo‘shish mumkin. Terapevtik samaraga erishilganda (odatda birinchi dozadan so‘ng) bronxodilatatorlar dozasi ko‘tarib bo‘ladigan dozagacha kamaytiriladi.

Ingalyatsion glyukokortikosteroidlar (GKS): Lyukamont Plyus ingalyatsion GKS qo‘llaydigan astma bilan og‘rigan bemorlarda qo‘shimcha klinik samara beradi. Kortikosteroidlar dozasini ko‘tara oladigan dozagacha kamaytirish mumkin. GKS dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish lozim. Ba’zi bemorlarda ingalyatsion GKS dozasini asta-sekin va to‘liq kamaytirish mumkin, boshqalarda esa ingalyatsion GKSni Lyukamont Plyus tabletkalariga keskin almashtirish kerak emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Dezloratadin

Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kamdan-kam (<1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas).

Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar:

juda tez-tez: charchoq, bosh og‘rig‘i;

juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, hansirash, qichishish, toshma, eshakyemi).

Asab tizimi tomonidan:

juda tez-tez: og‘iz bo‘shlig‘idagi quruqlik;

juda kam hollarda: bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor qo‘zg‘alish, talvasalar.

Ruhiy jihatdan: juda kam hollarda: gallyutsinatsiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda: taxikardiya, yurak urishini his qilish.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam hollarda: qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya.

Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam hollarda: jigar fermentlari va bilirubin faolligining oshishi, gepatit.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: juda kam hollarda: mialgiya.

Marketingdan keyingi tadqiqotlar:

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, qichishish, eshakemi, juda kam hollarda - jigarning eozinofil infiltratsiyasi), uyquning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, xulq-atvorning buzilishi, uyquchanlik, psixomotor qo‘zg‘alish (jumladan, asabiylashish, xavotirlanish, tajovuzkorlik, bezovtalik va tremor), depressiya, uyqusizlik, paresteziya/giposteziya, juda kam hollarda - tutqanoqlar, artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari; qon ketishga moyillikning ortishi, yurak urishi hissi, qusish, dispepsiya, diareya, pankreatit. Montelukasni qo‘llashda juda kam hollarda xolestatik gepatit, jigarning gepatotsellyulyar va aralash zararlanishi haqida xabar berilgan. Bu nojo‘ya ta’sirlar asosan boshqa omillar bilan birga uchrashi mumkin, masalan, boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, jigarning alkogolli zararlanishi va boshqa gepatitlarda.

Juda kam hollarda montelukast qabul qilayotgan astma bilan og‘rigan bemorlarda tizimli glyukokortikosteroidlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari va Charg-Strauss sindromi (Churg-Strauss) bilan tizimli eozinofiliya kuzatilishi mumkin.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhim ahamiyatga ega. Bu dori vositasini qo‘llashning foyda/xavf nisbatini uzoq vaqt davomida nazorat qilish imkonini beradi.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda shifokorga murojaat qiling.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Lyumont Plyus preparatining dozasini oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan.

Dezloratadin:

Dozani oshirib yuborish simptomlari: uyquchanlik, yurak urish tezligining oshishi va QT intervalining uzayishi, gallyutsinatsiyalar, letargiya. Simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davo o‘tkazish lozim. Dezloratadin gemodializ orqali organizmdan chiqarilmaydi. Preparat peritoneal dializ yordamida chiqarilishi noma’lum.

Montelukas:

Doza oshirib yuborilganda kattalar va bolalarda ko‘pincha qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqash, bosh og‘rig‘i, qusish, psixomotor giperaktivlik kuzatiladi. Montelukast peritoneal yoki gemo-dializ yordamida chiqarilishi noma’lum.

Maxsus shartlar

15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi isbotlanmagan.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish va dozasini to‘g‘rilash lozim.

Astma xurujlarini davolashda montelukast/dezloratadinning samaradorligi isbotlanmagan. Shuning uchun preparatni astma xurujlari vaqtida qo‘llash mumkin emas, bemor yonida tegishli dori vositalari bo‘lishi kerak.

Ingalyatsion GKSlarni bir vaqtda qo‘llashda ularning dozasi shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirib borilishiga qaramasdan, Lyukamont Plyus preparatini peroral va ingalyatsion GKSlarni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng darhol boshlash kerak emas. Aspiringa sezgir astma bilan og‘rigan bemorlar Lyumont Plus preparatini qabul qilish paytida aspirin va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilmasliklari kerak.

O‘tkazilgan farmakologik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, dezloratadin tabletkalari alkogol bilan qabul qilinganda alkogolning salbiy ta’siri kuchaymaydi.

Lyukmont Plyus dori vositasining faol tarkibiy qismlaridan biri - dezloratadin juda kam hollarda uyquchanlikni keltirib chiqarishi va avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin.

Eozinofiliya

Kamdan-kam hollarda, preparatni qabul qilayotgan bemorlarda montelukas tufayli tizimli glyukokortikosteroidlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari bilan tizimli eozinofiliya va Charg-Strauss sindromi (Churg-Strauss) kuzatilishi mumkin. Bunday nojo‘ya reaksiyalar odatda GKS dozasining kamayishi bilan bog‘liq. Shifokor eozinofiliya va toshmalar paydo bo‘lishi, o‘pka belgilarining yomonlashishi, kardiologik asoratlar va/yoki nevropatiya ehtimolini hisobga olishi kerak. Lyumont Plyus preparatini qabul qilayotgan bemorlarda tizimli GKS dozasini ehtiyotkorlik bilan kamaytirish va ularning klinik holatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Montelukast/dezloratadin qabul qiluvchi kattalar, o‘smirlar va bolalarda psixonevrologik buzilishlar qayd etilgan.

Marketingdan keyingi tadqiqotlarda xavotir, tajovuzkorlik yoki dushmanlik, depressiya, dezoriyentatsiya, g‘ayritabiiy tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, asabiylashish, bezovtalik, somnambulizm, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (shu jumladan o‘z joniga qasd qilishga urinishlar), tremor kabi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan. Shifokor ushbu nojo‘ya reaksiyalarni bemorlar va/yoki ularning yaqinlari bilan muhokama qilishi va bunday alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda davolovchi shifokorga xabar berish kerakligini tushuntirishi lozim. Bunday hollarda shifokor Lyumont Plus tabletkalari bilan davolashda xavf/foyda nisbatini baholashi lozim.

Natriy

Lyukmont Plyus preparatining har bir tabletkasi 1 mmol (23 mg) dan kam natriy saqlaydi; bunday miqdorda natriy bilan bog‘liq hech qanday nojo‘ya ta’sirlar kutilmaydi.

Laktoza

Lyumont Plyus preparati tarkibida laktoza mavjud. Galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakli, Lappa laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlarga preparat tayinlanmaydi.

Lyumont Plyus tabletkalarining plyonkali qobig‘i tarkibiga kiruvchi sariq "quyosh botishi" bo‘yog‘i allergik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalarda qo‘llash 2-5 yoshli bolalar, 6-14 yoshli bolalar va kattalar guruhida 4 mg chaynaladigan tabletkalarni qo‘llash bo‘yicha qiyosiy klinik tadqiqotlarda samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha farqlar kuzatilmaganligi ma’lum qilindi. 2 yoshdan kichik bolalarda montelukasni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Homiladorlik va emizish davrida

Lyumont Plyus preparatini homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Lyukmont Plyusni homiladorlik davrida faqat qat’iy zarurat tug‘ilganda qo‘llash lozim.

Lyumont Plyus t ko‘krak sutiga kirishi noma’lum. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lgan taqdirda, emizishni to‘xtatish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Dezloratadin bilan o‘zaro ta’siri

Ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, fluoksetin va simetidinning o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda plazmadagi dezloratadin konsentratsiyasida klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar kuzatilmadi. Ovqat va greypfrut dezloratadin bilan ta’sirlashmaydi. Dezloratadin alkogolning salbiy ta’sirini kuchaytirmaydi.

Montelukas bilan o‘zaro ta’siri

Montelukastni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. O‘zaro ta’sir bo‘yicha klinik tadqiqotlarda montelukasning tavsiya etilgan dozasi teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptiv vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfaringa nisbatan klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmadi. Fenobarbital, fenitoin va rifampitsinni montelukas bilan bir vaqtda, ayniqsa bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Gemfibrozil bilan birga qabul qilinganda montelukast dozasini tuzatish talab etilmaydi. Boshqa CYP2C8 ingibitorlari (n-r, trimetoprim bilan) bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri taxmin qilinmaydi. Itrakonazol bilan bir vaqtda qo‘llash montelukasning tizimli ta’sirini klinik jihatdan sezilarli darajada kuchaytirmaydi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Lukamont, tabletkalar, qobiq bilan qoplangan, blisterlarda. 2 ta blister (qobiq bilan qoplangan 28 ta tabletka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birgalikda karton qutiga qadoqlangan.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Pharmactive Ilac San. ve Tic. A.S., Turkiya.