Montemak tabletkalari chaynash. 4 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Bitta tabletka tarkibida

faol modda: natriy montelukas 4,16 mg yoki 5,20 mg (montelukasga ekvivalent 4 mg yoki 5 mg);

yordamchi moddalar: mannitol, mikrokristall sellyuloza (Avicel PH 101), natriy krosskarmelloza, qizil temir (III) oksidi (E172), gidroksipropilsellyuloza, natriy edetat, magniy stearat, aspartam, olcha ta’mli xushbo‘ylantirgich (FL SD 594).

Tavsif

Ola-bula chaynaladigan tabletkalar oval shaklda, pushti rangda, ikki tomoni qavariq, bir tomoniga "CL55" o‘yib yozilgan, ikkinchi tomoni tekis (4 mg doza uchun).

Ola-bula chaynaladigan tabletkalar dumaloq shaklda, pushti rangda, ikki tomoni qavariq, bir tomoniga "CL56" o‘yib yozilgan, ikkinchi tomoni tekis (5 mg doza uchun).

Dori shakli

Chaynov tabletkalari, 4 mg va 5 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun preparatlar. Boshqa preparatlar nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun tizimli qo‘llash uchun preparatlar. Leykotriyen retseptorlari antagonistlari. Montelukas. ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

So‘rish

Montelukast og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez so‘riladi.

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 10 mg li tabletkalar uchun qon plazmasidagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyaga (Cmax) kattalar tomonidan preparat och qoringa qo‘llangandan keyin 3 soat o‘tgach (Tmax) erishildi. O‘rtacha biosinguvchanligi og‘iz orqali qabul qilinganda 64% ni tashkil etadi. Oddiy ovqat qabul qilish og‘iz orqali qo‘llashda biosinguvchanlikka va Cmax ga ta’sir qilmadi.

5 mg chaynaladigan tabletkalar uchun Cmax kattalarda och qoringa qabul qilingandan 2 soat o‘tgach erishildi. O‘rtacha biosinguvchanligi og‘iz orqali qabul qilinganda 73% ni tashkil etdi va standart ovqat bilan qabul qilinganda 63% gacha kamaydi.

Cmax 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda och qoringa 4 mg chaynaladigan tabletka qabul qilingandan keyin 2 soat o‘tgach erishildi. O‘rtacha Cmax 66% ga yuqori bo‘ldi, o‘rtacha Cmin esa 10 mg li tabletkani qabul qilgan kattalarga qaraganda pastroq bo‘ldi.

Montelukasning taqsimlanishi qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukasning muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil etadi.

Metabolizm Montelukast faol metabolizmga uchraydi. Montelukasning metabolizmi, asosan, sitoxrom P450 2C8 tizimi orqali amalga oshadi. CYP 3A4 va 2C9 ozgina ta’sir ko‘rsatadi. Montelukasning qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyalari P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 yoki 2D6 sitoxromlarini ingibirlamaydi. Montelukasning terapevtik ta’sirida metabolitlarning roli juda kam.

Montelukasning plazma klirensi o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukast va uning metabolitlari deyarli to‘liq safro orqali chiqariladi.

Montelukasning o‘rtacha yarim yemirilish davri 2,7 dan 5,5 soatgacha o‘zgarib turadi.

Bemorlarning turli guruhlarida farmakokinetikaning o‘ziga xos xususiyatlari

Keksa yoshdagi bemorlarda yoki jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishlarida dozani tuzatishga hojat yo‘q. Montelukast va uning metabolitlari o‘t orqali chiqarilishi sababli, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda montelukast dozasini tuzatish zarurati bo‘lmasligi taxmin qilinmoqda. Jigar faoliyati buzilishining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlarda Montelukas farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha >9).

Farmakodinamika

Sisteinli leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) yallig‘lanish eykozanoidlari bo‘lib, ular turli hujayralardan, jumladan semiz hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadi. Ushbu proastmatik mediatorlarning ta’siri inson nafas yo‘llarida mavjud bo‘lgan sistein leykotriyen retseptorlari (CysLT) orqali amalga oshiriladi va bronxospazm, shilliq ajralishi, tomirlar o‘tkazuvchanligining oshishi hamda eozinofillar migratsiyasi bilan namoyon bo‘ladi.

Montelukast faol birikma bo‘lib, yuqori selektivlik va kimyoviy moyillik bilan CysLT1-retseptorlarini raqobatbardosh bog‘laydi.

Montemak LTD4 bilan nafas olish natijasida kelib chiqqan bronxospazmni, hatto 5 mg dozada buyurilganda ham bostiradi va ichga qabul qilingandan so‘ng 2 soat ichida bronxodilatatsiyani keltirib chiqaradi. Montemak β-agonistlar ta’siriga ham additiv ta’sir ko‘rsatadi. Montemak bilan davolash bronxospazmni erta va kechki bosqichlarda bostiradi, antigenlarga bo‘lgan reaksiyani pasaytiradi. Montemak bilan davolash nafas yo‘llarida (balg‘am tahlili bilan tasdiqlangan) va periferik qonda eozinofillar miqdorini sezilarli darajada kamaytiradi, bronxial astmaning klinik kechishini nazorat qilishni yaxshilaydi.

Qo‘llanilishi

Montemak, chaynaladigan tabletkalar, 5 mg

talabga ko‘ra ingalyatsion kortikosteroidlar va qisqa ta’sir qiluvchi β-agonistlar bilan davolashning klinik samarasi yetarli bo‘lmaganda, 6 yoshdan boshlab yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi persistirlovchi astma bilan og‘rigan bolalar uchun bronxial astmaning asosiy terapiyasiga qo‘shimcha;

bronxial astma bilan og‘rigan aspiringa sezgir bemorlarni davolash va jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazmning oldini olish;

bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda allergik rinitni davolash.

Montemak, chaynaladigan tabletkalar, 4 mg

2-5 yoshli bolalarda bronxial astmaning oldini olish va davolash;

2-5 yoshli bolalarda allergik rinit (mavsumiy, yil davomida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Montemak preparatini ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish kerak.

6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza 1 ta chaynaladigan tabletka 5 mg sutkada 1 marta, kechqurun.

2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza 1 ta chaynaladigan tabletka 4 mg sutkada 1 marta, kechqurun.

Umumiy tavsiyalar

Montemakning terapevtik ta’siri bronxial astma kechishining o‘zgarishi bilan 1 kun davomida rivojlanadi. Bemorlarga astma nazoratiga erishilgan taqdirda ham, shuningdek, astma yomonlashgan davrlarda ham Montemakni qabul qilishni davom ettirish kerakligi haqida xabar berish lozim.

Buyrak faoliyati buzilgan yoki yengildan o‘rtacha darajagacha jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatishga hojat yo‘q. Jigar faoliyati buzilishining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlar haqida ma’lumotlar yo‘q. O‘g‘il va qiz bolalar uchun dozasi bir xil.

Yengil darajadagi persistirlovchi astmada ingalyatsion kortikosteroidlarning past dozalari o‘rniga muqobil davolash usuli sifatida Montemak. Montemak o‘rtacha og‘irlikdagi persistirlovchi astma bilan og‘rigan bemorlar uchun monoterapiya sifatida tavsiya etilmaydi. Yengil darajadagi persistirlovchi astma bilan og‘rigan bolalarda past dozali ingalyatsion kortikosteroidlarga muqobil sifatida Montemakni qo‘llashni faqat oxirgi paytlarda og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlarni talab qiladigan jiddiy astma xurujlari bo‘lmagan va ingalyatsion kortikosteroidlarni qo‘llay olmaydigan bemorlar uchun ko‘rib chiqish lozim. Yengil darajadagi davomli astma astma belgilarining haftada 1 martadan ko‘p, ammo kuniga 1 martadan kam bo‘lishi, tungi simptomlarning oyiga 2 martadan ko‘p, ammo haftasiga 1 martadan kam bo‘lishi, epizodlar orasidagi davrda o‘pkaning normal ishlashi bilan tavsiflanadi. Agar nazorat tashrifiga qadar astmani yetarli darajada nazorat qilishga erishilmasa (odatda 1 oy davomida), astmani davolashning izchil tizimiga asoslanib, qo‘shimcha yoki boshqa yallig‘lanishga qarshi davolash zarurligini aniqlash lozim. Bemorlarning astmani nazorat qilish holatini vaqti-vaqti bilan baholab turish lozim.

Astmani davolashning boshqa usullariga qarab Montemak bilan davolash.

Agar Montemak ingalyatsion kortikosteroidlar bilan davolashda qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llanilsa, Montemak preparati bilan ingalyatsion kortikosteroidlarni keskin almashtirmaslik kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar quyidagi paydo bo‘lish chastotasi bilan guruhlarga bo‘lingan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 <1/100), kamdan-kam (≥1/10000 <1/1000), juda kam (<1/10000).

Juda tez-tez (≥1/10): yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari.

Tez-tez (≥1/100 <1/10):

bosh og‘rig‘i;

qorin og‘rig‘i;

ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish;

toshma;

transaminazalar (ALT va AST) darajasining oshishi;

pireksiya.

Kamdan-kam hollarda (≥1/1 000 < 1/100):

o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya;

patologik tushlar, shu jumladan qo‘rqinchli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, qo‘zg‘alish, hayajonlanish, shu jumladan tajovuzkorlik va adovat, tushkunlik, psixomotor giperreaktivlik, shu jumladan asabiylashish, bezovtalik;

bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, talvasalar;

burundan qon ketishi;

og‘iz qurishi, dispepsiya;

qontalashlar, eshakemi, qichishish;

artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari;

asteniya/charchoq, shish;

bolalarda enurez.

Kamdan-kam hollarda (≥1/10 000 <1/1 000):

qon ketishga moyillik;

diqqatni jamlashning buzilishi, xotiraning buzilishi;

palpitatsiya;

angionevrotik shish;

tremor.

Juda kam uchraydi (<1/10 000):

jigarda eozinofil infiltratlar;

gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, o‘z joniga qasd qilish niyatlari va xatti-harakatlari (shu jumladan o‘z joniga qasd qilishga urinishlar);

Cherj-Stross sindromi;

gepatit, shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar va jigarning aralash genezli zararlanishi;

multiform eritema, tugunli eritema.

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning istalganiga yuqori sezuvchanlik;

fenilketonuriya;

2 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqash, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor giperaktivlik.

Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya. Maxsus antidot yo‘q. Montelukastning peritoneal dializda yoki gemodializda chiqarilishi noma’lum.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Montemakni odatda astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun ishlatiladigan boshqa dorilar bilan birga qo‘llash mumkin. Montemak quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Qon plazmasidagi konsentratsiya egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) bir vaqtning o‘zida fenobarbital qabul qilgan bemorlarda taxminan 40% ga kamaydi. Montelukas CYP 3A4, 2C8 va 2C9 orqali metabolizmga uchraganligi sababli, Montemakni, ayniqsa bolalarga, fenitoin, fenobarbital va rifampitsin kabi CYP 3A4, 2C8 va 2C9 induktorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, montelukast CYP 2C8 ning kuchli ingibitori hisoblanadi. Biroq, montelukas va rosiglitazon (asosan CYP 2C8 orqali metabolizmga uchraydigan preparatlarning vakili, marker substrati) qo‘llanilishi o‘rganilgan dorilar bilan o‘zaro ta’sirlarning klinik tadqiqotlari ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, montelukas CYP 2C8 ni in vivo ingibirlamaydi. Shu sababli, montelukast ushbu ferment orqali metabolizmga uchraydigan dorilar (masalan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglinid) metabolizmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatishi kutilmaydi.

Laboratoriya tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, montelukast CYP 2C8 va kamroq darajada 2C9 va 3A4 uchun substrat hisoblanadi. Montelukas va gemfibrozil (CYP 2C8 va 2C9 ingibitori) ishtirokida dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqot ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, gemfibrozil montelukasning tizimli sensibilizatsiyasini 4,4 baravar oshiradi. Montemak gemfibrozil yoki boshqa potensial CYP 2C8 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, uning dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi, biroq shifokorlar nojo‘ya ta’sirlarning ko‘payishi mumkinligini hisobga olishlari lozim. Boshqa ma’lum CYP 2C8 ingibitorlari (masalan, trimetoprim) bilan klinik jihatdan muhim dori o‘zaro ta’sirlari taxmin qilinmaydi. Bundan tashqari, montemakni faqat CYP3A4 ning kuchli ingibitori bo‘lgan itrakonazol bilan bir vaqtda qo‘llash montelukasning tizimli sensibilizatsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib kelmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bemorlar shuni bilishlari kerakki, og‘iz orqali qabul qilinadigan Montemak hech qachon o‘tkir astma xurujlarini davolash uchun ishlatilmaydi, shuningdek, ular doimo o‘zlari bilan tegishli shoshilinch yordam preparatini olib yurishlari kerak. Montemak ingalyatsion yoki peroral kortikosteroidlarni keskin almashtirmasligi kerak.

Peroral kortikosteroidlar dozasi montemak bilan bir vaqtda qo‘llanganda kamaytirilishi mumkinligini tasdiqlovchi ma’lumotlar yo‘q.

Astmaga qarshi dorilar, jumladan, Montemak bilan davolanayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, ba’zan Cherj-Stross sindromiga xos bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari (ko‘pincha tizimli kortikosteroidlar bilan davolanadigan holat) paydo bo‘lishi mumkin. Ba’zan bu holatlar peroral kortikosteroidlar dozasini bekor qilish yoki kamaytirish bilan bog‘liq. Leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash va Cherj-Stross sindromi paydo bo‘lishi o‘rtasidagi bog‘liqlikni inkor etish yoki tasdiqlash mumkin emas. Shunga qaramay, eozinofiliya, toshma, o‘pka belgilarining yomonlashishi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiya kabi alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda, qo‘shimcha tekshiruv va davolash taktikasini qayta ko‘rib chiqish zarur.

Asab-ruhiy buzilishlar

Montelukasni qabul qilgan kattalar, o‘smirlar va bolalarda ruhiy buzilishlar qayd etildi. Ruhiy buzilishlar quyidagi nojo‘ya ta’sirlarni o‘z ichiga oladi: qo‘zg‘alish, tajovuzkor xatti-harakatlar, dushmanlik, xavotir, depressiya, dezoriyentatsiya, diqqatni jamlashning buzilishi, patologik tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, asabiylashish, xotira buzilishi, bezovtalik, somnambulizm, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va urinishlari (shu jumladan o‘z joniga qasd qilish) va tremor. Bemorlar va tibbiyot xodimlari bunday hodisalar yuz berishi mumkinligini bilishlari lozim. Bemorlarga ushbu nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda davolovchi shifokorini xabardor qilish tavsiya etiladi. Ushbu nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda terapiyani davom ettirish uchun foyda va xavf nisbatini baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Montemak, chaynaladigan tabletkalar, 4 mg va 5 mg, 2 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallangan

Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Montemak, chaynaladigan tabletkalar, 4 mg va 5 mg, 2 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallangan

Chiqarish shakli

Alyuminiy zar qog‘ozdan yasalgan konturli katakli o‘ramga 10 tadan tabletka solinadi.

Karton qutiga davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 3 tadan konturli yacheykali o‘ram.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Saqlash muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Makleods Pharmaceuticals LTD, Hindiston.