Makropen (Macropen) plyonka bilan qoplangan planshetlar 400 mg №16 (2 blister х 8 tabletka)

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: 400 mg midekamitsin;

yordamchi moddalar: kaliy polakrilin, talk, mikrokristall sellyuloza, magniy stearat, akrilat sopolimeri, polietilen glikol, titan dioksidi (E 171).

Tavsif

Dumaloq, bir oz ikki tomoni qavariq, oq rangli, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, chetlari qiyshiq va bir tomonida kertik bo‘lgan tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan Makropen tabletkalari.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi vositalar. Makrolidlar, linkozamidlar va streptograminlar. Midekamitsin. ATX kodi: J01FA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Antibakterial ta’siri.

Makropen ta’sir doirasi keng makrolid antibiotiklardan biri bo‘lib, ta’siri bo‘yicha eritromitsinga o‘xshaydi. Gram-musbat bakteriyalar (stafilokokklar, streptokokklar, pnevmokokklar, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae va Listeria monocytogenes), ba’zi grammanfiy bakteriyalar (Bordetella pertussis, Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis va Neisseria spp.), Anaerob bakteriyalar (Clostridium spp. Bacteroides spp.) va boshqa bakteriyalar, masalan, mikoplazmalar, ureaplazmalar, xlamidiyalar va legionellalar.

Mikroorganizmlarning in vitro sharoitida Midekamitsin atsetat (MDM-atsetat) va Midekamitsin (MDM) ga sezuvchanligi

MIC 90 (minimal bostiruvchi konsentratsiya) qiymati (mkg/ml)

MDM-atsetat MDM bakteriyasi

Streptococcus pneumoniae 0,5 0,10

Streptococcus pyogenes 0,67 0,20

Streptococcus viridans 0,28 0,39

Staphylococcus aureus 1,5 1,5

Listeria monocytogenes 2 1,5

Bordetella pertussis 0,25 0,20

Legionella pneumophila 0,1 0,12-1

Moraxella catarrhalis 2 -

Helicobacter pylori 0,5 -

Propionibacterium acnes 0,12 -

Bacteroides fragilis 5,5 3,13

Mycoplasma pneumoniae 0,024 0,0078

Ureaplasma urealyticum 0,34 1,56

Mycoplasma hominis 2,3 -

Gardnerella vaginalis 0,08 -

Chlamydia trachomatis 0,06 -

Chlamydia pneumoniae 0,5 -

Midekamitsinning MIC interpretatsiyasi bo‘yicha mezonlari NCCLS (Klinik laboratoriya standartlari bo‘yicha milliy qo‘mita) standartlariga muvofiq boshqa makrolidlar bilan bir xil. Bakteriyalar MIS 90 ≤ 2 mkg/ml bo‘lsa sezgir, MIS 90 ≥ 8 mkg/ml bo‘lsa chidamli deb aniqlanadi.

Metabolitlarning antimikrob samaradorligi.

Makropen metabolitlari ham shunga o‘xshash antibakterial ta’sir ko‘rsatadi, ammo kamroq ifodalangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, midekamitsin va midekamitsin atsetat in vivo sharoitida in vitro sharoitga qaraganda qisman to‘qimalarda metabolitlarning yuqori konsentratsiyasi tufayli samaraliroqdir.

Ta’sir mexanizmi.

Makropen 50S subbirligi bilan qayta bog‘lanish orqali oqsil zanjirini uzaytirish bosqichida RNKga bog‘liq oqsillar sintezini to‘xtatadi va transpeptidatsiya va/yoki translokatsiya reaksiyalarini bloklaydi. Ribosomalar tuzilishi har xil bo‘lgani uchun eukariot hujayralar ribosomalari bilan bog‘lanmaydi. Shuning uchun makrolidlarning odam hujayralari uchun zaharliligi past.

Makropen asosan bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Biroq, bakteriya turiga, ta’sir joyidagi Makropen preparatining konsentratsiyasiga, inokulyat o‘lchamiga va mikroorganizmning reproduktiv bosqichiga qarab ham bakteritsid ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Kislotali muhitda n vitro faolligi pasayadi. Agar Staphylococcus aureus yoki Streptococcus pyogenes kulturalari muhitida pH qiymati 7,2 dan 8 gacha ortsa, Makropenning minimal ingibirlash qobiliyati ikki baravar kamayadi. Agar pH pasaysa, Makropen faolligi oshadi.

Makropen odamning alveolyar makrofaglarida to‘planadi. Shuningdek, makrolidlar neytrofillarda to‘planadi. In vitro tadqiqotlari Makropenning immunitet funksiyalariga ham ta’sir qilishini aniqladi. Eritromitsinga nisbatan xemotaksisning kuchayishi aniqlandi. In vivo sharoitida midekamitsin tabiiy killer hujayralar faolligini rag‘batlantiradi. Ushbu tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki: Makropen immun tizimiga ta’sir ko‘rsatadi, bu Midekamitsinning in vivo antibiotik ta’siri uchun muhimdir.

Rezistentlik.

Makrolidlarga chidamlilik bakteriya (enterobakteriya) hujayrasi tashqi membranasi o‘tkazuvchanligining kamayishi, Makropen (S.Aureus, E.Coli) preparatining inaktivatsiyasi va eng muhimi, ta’sir joyining o‘zgarishi bilan bog‘liq holda rivojlanadi.

Makrolidlarga bakterial rezistentlikning paydo bo‘lish chastotasi juda o‘zgarib turadi. S. aureus metitsillinga chidamliligi 1% dan 50% gacha o‘zgarib turadi, S. aureus metitsillinga chidamli shtammlarining aksariyati makrolidlarga ham chidamli. Pnevmokokklarning chidamliligi asosan 5% dan past, ammo dunyoning ba’zi qismlarida 50% dan oshadi (Yaponiya). Streptococcus pyogenes bakteriyasining makrolidlarga chidamliligi Yevropada 1% dan 40% gacha o‘zgarib turadi. Juda kam hollarda mikoplazmalar, legionellalar va C. diphteriae ning chidamliligi rivojlanadi.

Farmakokinetika

So‘rilishlar.

Midekamitsin va Midekamitsin atsetat tez va nisbatan yaxshi so‘riladi va qon zardobida mos ravishda 0,5-2,5 mkg/ml va 1,31-3,3 mkg/ml maksimal konsentratsiyaga 1-2 soatda erishadi. Ovqatlanish, ayniqsa, 4 yoshdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda maksimal konsentratsiyani biroz pasaytirgani sababli, midekamitsinni ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.

Taqsimot.

Makropen to‘qimalarga yaxshi o‘tadi va u yerda qonga qaraganda 100% yuqori konsentratsiyaga erishadi. U bronxlar sekretsiyasida, shuningdek, terida yuqori konsentratsiyaga erishadi. Miokamitsinning (Midekamitsin atsetat) taqsimlanish hajmi 228-329 l ni tashkil etadi.

Midekamitsinning 47% va metabolitlarning 3-29% oqsillar bilan bog‘lanadi. Miokamitsin (Midekamitsin atsetat) ham ona sutiga o‘tadi. Sutkasiga 1200 mg dozani qabul qilgandan so‘ng, ona sutida 0,4-1,7 mkg / ml Midekamitsin atsetat aniqlandi.

Metabolizmi va chiqarilishi.

Midekamitsin asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Asosan o‘t bilan va faqat taxminan 5% siydik bilan chiqariladi.

Qon zardobidagi eng yuqori konsentratsiyalar, AUC va yarim chiqarilish davrining sezilarli darajada oshishi jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda kuzatilishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Mikoplazmalar, legionellalar, xlamidiyalar va Ureaplasma ureal y ticum keltirib chiqaradigan nafas yo‘llari va siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari; penitsillinga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda midekamitsin va penitsillinga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari va boshqa infeksiyalar; Campylobacter spp bakteriyalari keltirib chiqaradigan enteritlar; difteriya va ko‘kyo‘talni davolash va oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Makropen preparatini ovqatdan oldin qo‘llash kerak.

Tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va bolalar 1 tabletkadan 400 mg dan sutkada 3 marta.

Kattalar uchun Makropenning maksimal sutkalik dozasi 1600 mg Midekamitsinni tashkil etadi.

Tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalarga peroral qo‘llash uchun suspenziya qo‘llaniladi. Davolash 7 kundan 14 kungacha davom etadi. Xlamidiyali infeksiyani davolash 14 kun davom ettirilishi kerak.

Bolalar

Ushbu dori shaklidagi Makropen preparatini tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga qo‘llash lozim.

Salbiy ta’sirlar

Qon va limfa tizimi tomonidan: eozinofiliya.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: ko‘ngil aynishi, ishtahaning pasayishi, qusish, diareya, stomatit, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz kolit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: toshma, eshakemi va qichishish, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: transaminazalar va sariqlik darajasining oshishi.

Umumiy buzilishlar: gipersezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan giperemiya; umumiy holsizlik, bosh aylanishi.

Og‘ir nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda davolashni to‘xtatish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Makropenning dozasini oshirib yuborish haqida ma’lumot yo‘q. Davolash dozalaridan ortiq qabul qilinganda ko‘ngil aynishi va qusish kuzatilishi mumkin. Davolash simptomatik.

Qarshi ko‘rsatmalar

Midekamitsinga yoki Makropen preparatining har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ma’lumki, makrolidlar boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirlashadi. Makrolid antibiotiklar jigar metabolizmiga ta’sir qiladi, ular sitoxrom kompleks P450 fermentlari faolligini bloklashi mumkin. Eritromitsindan farqli o‘laroq, midekamitsin va Midakamitsin atsetati jigar hujayralarining mikrosomal oksidazalari bilan bog‘lanmaydi va sitoxrom P450 bilan barqaror komplekslar hosil qilmaydi, shu sababli ular teofillinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Makropen qon zardobidagi siklosporin darajasining oshishiga (darajalar ikki baravar yuqori) va karbamazepinning yarim chiqarilish davrining uzayishiga hamda AUC (egri chiziq ostidagi maydon) ning ortishiga olib kelishi mumkin. Karbamazepin yoki siklosporinni parallel qabul qilayotgan bemorlarga Makropen preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va iloji boricha qon zardobidagi ikkinchisining darajasini nazorat qilish lozim.

Makropen va qoraqarag‘ay alkaloidlarini bir vaqtda qo‘llash ularning jigarda metabolizmini susaytirishi va qon plazmasida konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Makropenni varfarin bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki varfarinning chiqarilishi kamayishi mumkin, bu esa qon ketish xavfini oshiradi.

Qo‘llash xususiyatlari

Uzoq muddatli davolash paytida, ayniqsa anamnezida jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, jigar fermentlari faolligini nazorat qilish lozim.

Makropen preparatini uzoq vaqt qabul qilish superinfeksiyaga olib kelishi mumkin. Yaqqol ifodalangan diareya psevdomembranoz kolitning namoyon bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Makropenning homilaga zararli ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik davrida qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgan ekstremal holatlarda mumkin.

Makropen preparati ona sutiga o‘tganligi sababli, Makropenni davolash davrida emizishni to‘xtatish kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Makropen preparatining avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Makropenni asl qadog‘ida 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Chiqarish shakli

Blisterda 8 tadan tabletka, karton qutida 2 tadan blister.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

KRKA (Sloveniya).