Melepsin abletkalari 200 mg №50 (5 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi: karbamazepin 200 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ushbu tutqanoqqa qarshi vosita spektri quyidagilarni o‘z ichiga oladi: ikkilamchi generalizatsiya mavjud bo‘lgan yoki bo‘lmagan parsial tutqanoqlar (oddiy va murakkab), generalizatsiyalangan tonik-klonik tutqanoqlar, shuningdek, ushbu turdagi tutqanoqlarning kombinatsiyasi.

Melepsin preparatining faol moddasi bo‘lgan karbamazepinning ta’sir mexanizmi qisman o‘rganilgan. Karbamazepin haddan tashqari qo‘zg‘algan nerv membranalarini barqarorlashtiradi, takroriy neyron otilishlarini to‘xtatadi va qo‘zg‘atuvchi impulslarning sinaptik tarqalishini kamaytiradi. Moddaning asosiy ta’sir mexanizmi foydalanish chastotasi yoki potensialiga bog‘liq bo‘lgan natriy kanallarini bloklash orqali depolyarizatsiyalangan neyronlarda natriyga bog‘liq harakat potensialining qayta qo‘zg‘alishini oldini olish hisoblanadi.

Glutamat ajralib chiqishining kamayishi va neyron membranalarining barqarorlashuvi kuzatilgan epilepsiyaga qarshi ta’sirlarga sabab bo‘lishi mumkin bo‘lsa, dofamin va noradrenalin metabolizmining susayishi karbamazepinning maniyaga qarshi ta’sirlariga sabab bo‘lishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Epilepsiya: tarqoq tonik-klonik va parsial talvasalar.

Eslatma: preparat odatda absanslar (kichik epileptik tutqanoqlar) va mioklonik talvasalarda samarasiz bo‘ladi. Bundan tashqari, atipik absanslar bilan og‘rigan bemorlarda xurujlarning kuchayishi holatlari haqida dalillar mavjud.

Uch shoxli nerv nevralgiyasida paroksizmal og‘riq.

Litiy bilan davolanishga javob bermaydigan bemorlarda maniakal-depressiv psixozlarning oldini olish uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Melepsin preparati ikki yoki uchga bo‘lib ichiladi. Preparatni ovqat vaqtida, ovqatdan keyin yoki ovqatlanish oralig‘ida qabul qilish mumkin. Preparat oz miqdordagi suyuqlik, masalan, bir stakan suv bilan ichiladi.

Davolashni boshlash to‘g‘risida qaror qabul qilishdan oldin, imkon qadar, kelib chiqishi xitoylik (Xan sulolasi) va tailandlik bo‘lgan bemorlarni HLA-B*1502 mavjudligi uchun skriningdan o‘tkazish lozim, chunki bu allel karbamazepin bilan bog‘liq Stivens-Jonson sindromi xavfini bashorat qilish imkonini beradi.

Tutqanoq

Talvasalarni yetarli darajada nazorat qilishga erishish uchun karbamazepin dozasini muayyan bemorning ehtiyojlariga muvofiq o‘zgartirish lozim. Qon plazmasidagi miqdorlarni aniqlash optimal dozani aniqlashga yordam berishi mumkin. Epilepsiyani davolashda karbamazepin dozasi odatda moddaning plazmadagi umumiy konsentratsiyasini 4 dan 12 mkg/ml gacha (15-70 mkmol/l) talab qiladi.

Kattalar: dozani asta-sekin oshirish va uni ma’lum bir bemorning ehtiyojlariga qarab o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Preparatni bir necha mahalga bo‘lib qabul qilish kerak, lekin davolashning boshida 100-200 mg dozani sutkada 1-2 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Keyin dozani eng yaxshi natijaga erishguncha asta-sekin oshirish kerak, bu ko‘pincha kuniga 800-1200 mg dozada kuzatiladi. Ba’zi hollarda kuniga 1600 mg yoki hatto 2000 mg doza talab qilinishi mumkin.

Keksa bemorlar: dorilarning o‘zaro ta’siri ehtimoli tufayli keksa bemorlar uchun dozani belgilashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Bolalar va o‘smirlar: dozani asta-sekin oshirish va uni muayyan bemorning ehtiyojlariga qarab o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Odatdagi doza kuniga tana vazniga nisbatan 10-20 mg/kg ni tashkil etib, bir necha qabulga bo‘linadi.

Melepsin tabletkasi eng kichik yoshdagi bolalarga tavsiya etilmaydi.

5-10 yosh 400-600 mg kuniga (2-3 x 200 mg kuniga bir necha qabulga bo‘lingan holda)

10-15 yosh kuniga 600-1000 mg (3-5 x 200 mg kuniga bir necha qabulga bo‘lingan holda)

> 15 yosh kuniga 800-1200 mg (doza kattalarnikiga o‘xshash)

Maksimal tavsiya etilgan doza:

6 yoshgacha: kuniga 35 mg/kg;

6-15 yoshli bolalar uchun: kuniga 1000 mg;

15 yoshdan katta o‘smirlar uchun: kuniga 1200 mg.

Iloji boricha epilepsiyaga qarshi dorilar bilan monoterapiya qilish kerak, lekin bir necha dorilar bilan davolashda dozani oshirish sxemasini qo‘llash tavsiya etiladi.

O‘tkazilayotgan tutqanoqqa qarshi terapiyaga Melepsin preparatini asta-sekin qo‘shish, bunda tutqanoqqa qarshi boshqa vositalarning dozasini saqlab turish yoki zarur bo‘lsa, tuzatish kiritish lozim.

Uch shoxli nerv nevralgiyasi

Og‘riq yo‘qolguncha kuniga 200-400 mg boshlang‘ich doza asta-sekin oshiriladi (odatda 200 mg dan kuniga 3-4 marta). Ko‘pchilik bemorlarda kuniga 3-4 marta 200 mg dozasi og‘riqdan xoli holatni saqlab turish uchun yetarli hisoblanadi. Ba’zi hollarda Melepsin preparatining kuniga 1600 mg dozasi talab qilinishi mumkin. Biroq, remissiyaga erishilgandan so‘ng, dozani asta-sekin minimal qo‘llab-quvvatlovchi darajagacha kamaytirish kerak. Tavsiya etilgan maksimal doza kuniga 1200 mg ni tashkil etadi. Og‘riq bartaraf etilgandan so‘ng, yangi xurujlarni keltirib chiqarmaguncha preparatni to‘xtatishga harakat qilish kerak.

Keksa bemorlar

Uch shoxli nerv nevralgiyasida dozalash

Uch shoxli nerv nevralgiyasida dozalash

Dorilarning o‘zaro ta’siri va tutqanoqqa qarshi vositalarning farmakokinetikasidagi farqlar tufayli, keksa yoshdagi bemorlar uchun Melepsin dori vositasining dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash lozim.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun boshlang‘ich doza 100 mg dan kuniga 2 marta tavsiya etiladi. Dastlabki dozani 100 mg dan kuniga 2 marta og‘riq yo‘qolguncha har kuni asta-sekin oshirish kerak (odatda 200 mg dan kuniga 3-4 marta). So‘ngra dozani asta-sekin minimal qo‘llab-quvvatlovchi darajagacha kamaytirish lozim. Tavsiya etilgan maksimal doza kuniga 1200 mg ni tashkil etadi. Og‘riq bartaraf etilgandan so‘ng, yangi xurujlarni keltirib chiqarmaguncha preparatni to‘xtatishga harakat qilish kerak.

Litiy bilan davolanishga javob bermaydigan bemorlarda maniakal-depressiv psixozlarning oldini olish uchun:

Boshlang‘ich doza kuniga 400 mg ni tashkil etib, bir necha qabulga bo‘linadi va asta-sekin alomatlar nazoratiga erishilgunga qadar oshiriladi yoki umumiy doza bir necha qabulga bo‘lingan holda 1600 mg ni tashkil etadi. Odatdagi dozalar diapazoni kuniga 400-600 mg bo‘lib, bir necha qabullarga bo‘lingan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ba’zi turdagi noxush reaksiyalar tez-tez yoki juda tez-tez, ayniqsa juda katta boshlang‘ich dozada, shuningdek, keksa bemorlarda kuzatiladi. Bunday reaksiyalarga MAT tomonidan noxush reaksiyalar (bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ataksiya, uyquchanlik, charchash, diplopiya), oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar (ko‘ngil aynishi, qusish), allergik teri reaksiyalari kiradi.

Dozaga bog‘liq noxush reaksiyalar, odatda, bir necha kun ichida, o‘z-o‘zidan yoki dozani vaqtincha kamaytirgandan so‘ng yo‘qoladi. MNT tomonidan noxush reaksiyalar nisbiy dozani oshirib yuborish yoki qon plazmasidagi modda darajasining sezilarli darajada o‘zgarishi ko‘rinishi bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda preparatning plazma darajasi ustidan nazorat o‘rnatish va sutkalik dozani kichikroq (3-4) bir martalik dozalarga bo‘lish tavsiya etiladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yoki tritsiklik antidepressantlardan biriga, masalan, amitriptilin, dezipramin, imipramin, protriptilin, nortriptilinga yuqori sezuvchanlik;

atrioventrikulyar blokadasi bo‘lgan, anamnezida suyak ko‘migi bosilishi yoki jigar porfiriyasi (masalan, o‘tkir almashinuvchi porfiriya, aralash porfiriya, kechki teri porfiriyasi) borligiga ko‘rsatmalar bo‘lgan bemorlarga;

monoaminoksidaza ingibitorlari (iMAO) bilan bir vaqtda qo‘llash.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) fermenti karbamazepin-10,11-epoksid faol metaboliti hosil bo‘lishini katalizlovchi asosiy ferment hisoblanadi. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida karbamazepin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa noxush reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. CYP3A4 induktorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash karbamazepin metabolizmi tezligini oshirishi mumkin, bu esa qon zardobidagi karbamazepin darajasi va moddaning terapevtik ta’sirining potensial pasayishiga olib keladi.

Xuddi shunday, CYP3A4 induktorini bekor qilish karbamazepin metabolizmi tezligini pasaytirishi mumkin, bu esa qon plazmasida karbamazepin darajasining oshishiga olib keladi.

Karbamazepin CYP3A4 va jigardagi I va II faza fermentlarining boshqa tizimlarining kuchli induktoridir, shuning uchun u asosan CYP3A4 orqali metabolizmga uchraydigan hamroh preparatlarning plazma konsentratsiyasini pasaytirib, ularning metabolizmini keltirib chiqarishi mumkin.

Odam mikrosomasidagi epoksidgidrolaza karbamazepin-10,11-epoksiddan 10,11-transdiol hosilasini hosil qilish uchun mas’ul ferment sifatida aniqlangan. Odam mikrosomalari epoksidgidrolaza ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash plazmadagi karbamazepin-10,11-epoksid konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ta ogohlantirish

Karbamazepin qo‘llanganda agranulotsitoz va aplastik anemiya kuzatilgan; ammo ushbu hodisalarning paydo bo‘lish chastotasi juda past bo‘lganligi sababli, preparat uchun bunday xavfni ishonchli baholash qiyin.

Davolash davomida leykotsitlar yoki trombotsitlar miqdori sezilarli darajada kamayganda yoki kamayganda, bemorning ahvoli va qonning to‘liq tahlili natijalarini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim. Zo‘rayib boruvchi yoki klinik belgilar, masalan, isitma yoki tomoq og‘rig‘i bilan kechuvchi og‘ir darajadagi leykopeniya paydo bo‘lganda Melepsin preparatini qo‘llashni to‘xtatish zarur. Suyak ko‘migi susayishi belgilari paydo bo‘lganda ham davolashni to‘xtatish kerak.

Teri reaksiyalari

Karbamazepin bilan davolash paytida jiddiy va ba’zan o‘limga olib keladigan teri reaksiyalari, shu jumladan TEN va SSD paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan. Bunday hodisalarning rivojlanish xavfi asosan yevropeoid aholiga ega mamlakatlarda har 10000 yangi foydalanuvchiga 1-6 holat deb baholanadi. Ba’zi Osiyo mamlakatlarida bu xavf 10 baravar yuqori.

davolanishni davom ettirish yoki dozani kamaytirgandan so‘ng. Biroq, jiddiyroq teri reaksiyalarining erta belgilarini yengil o‘tkinchi reaksiyalardan farqlash qiyin bo‘lishi mumkinligi sababli, bemorning ahvolini sinchkovlik bilan kuzatib borish va davolanishni davom ettirishda ahvol yomonlashsa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish lozim.

HLA-B*1502 alleli karbamazepinga nisbatan kamroq og‘ir salbiy teri reaksiyalari, masalan, tutqanoqqa qarshi vositalarga yuqori sezuvchanlik sindromi yoki yengil toshmalar (makulopapulyoz toshmalar) uchun bashorat qiluvchi xavf omili ekanligi haqida hech qanday dalil topilmadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Epilepsiya bilan og‘rigan onalarning davolanmagan bolalari rivojlanish buzilishlari, shu jumladan, rivojlanish nuqsonlari paydo bo‘lishiga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Karbamazepin qo‘llanilganda rivojlanish buzilishlari va nuqsonlari, shu jumladan umurtqa pog‘onasining ajralishi, shuningdek, boshqa tug‘ma anomaliyalar, masalan, lab/tanglayning ajralishi kabi bosh-yuz nuqsonlari, yurak-qon tomir tizimi nuqsonlari, gipospadiya va turli organ tizimlarining anomaliyalari kuzatilgan. Bemorlarni rivojlanish nuqsonlari xavfi oshishi mumkinligi haqida ogohlantirish va ularga tug‘ruqdan oldingi tekshiruvdan o‘tishni taklif qilish zarur.

Epilepsiya bilan og‘rigan homilador ayollarni davolashda juda ehtiyot bo‘lish kerak.

Agar Melepsin preparatini qabul qilayotgan ayol homilador bo‘lsa yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan bo‘lsa yoki homiladorlik paytida Melepsin preparatini qabul qilishni boshlash bilan bog‘liq muammolar aniqlansa, davolanishdan kutilayotgan foyda va ehtimoliy xavflarni, ayniqsa homiladorlikning dastlabki 3 oyida, sinchiklab baholash zarur.

Tug‘ish yoshidagi ayollarga iloji boricha Melepsin preparatini monoterapiya ko‘rinishida buyurish kerak, chunki onalari epilepsiyaga qarshi dorilar kombinatsiyasini qabul qilgan bolalarda tug‘ma anomaliyalarning paydo bo‘lish chastotasi onalari monoterapiya qilingan bolalarga qaraganda yuqoriroqdir. Karbamazepinning ko‘p sonli terapiya tarkibidagi ta’siridan keyin rivojlanish nuqsonlarining paydo bo‘lish xavfi ma’lum dorilarga qarab o‘zgarishi mumkin va valproatni o‘z ichiga olgan kombinatsiyalar qo‘llanilganda yuqoriroq bo‘lishi mumkin.

Minimal samarali dozalarni qabul qilish va moddaning qon plazmasidagi darajasini nazorat qilish kerak. Talvasalar ustidan nazoratga erishilgandan so‘ng, moddaning plazma konsentratsiyasini terapevtik diapazonning quyi chegarasida (4-12 mkg/ml) ushlab turish mumkin.

Chiqarish shakli

Ichish uchun tabletkalar 200 mg dan. 50 ta tabletka.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

World Medicine Ophthalmics, Buyuk Britaniya ishlab chiqarilgan: Sedico Pharmaceutical Co.