Memibel-l vaginal süpozituarlari. №7 (blister)

1 вагинальный суппозиторий содержит:

активные вещества: метронидазол BP - 750 мг, миконазола нитрат BP - 200 мг, лидокаин BP - 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol S 55).

От белого до почти белого цвета непрозрачные суппозитории пулевидной формы.

Вагинальные суппозитории.

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Производные имидазола. Код АТХ: G01AF20.

Фармакодинамика

Вагинальные суппозитории Мемибел-Л содержат метронидазол -для антибактериального и противотрихомонадного действия, миконазол для противогрибкового, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект.

Метронидазол - антибактериальное средство. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Препарат активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, облигатных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.; некоторых грамположительных бактерий: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Миконазол -противогрибковый препарат, который является производным имидазола. Миконазол имеет широкий спектр действия и является особенно эффективным против патогенных грибков и дрожжей, включая Candida albicans. Кроме того, он эффективный против Aspergillus ssp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii и некоторых грампозитивных бактерий, в том числе стафилококков и стрептококков.

Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приеме.

Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.

Фармакокинетика

Миконазол - абсорбция миконазола через стенки влагалища является очень незначительной (приблизительно 1,4 % одноразовой дозы) миконазол не определяют в плазме крови при вагинальном введении вагинальных суппозиториев.

Метронидазол - биологическая доступность метронидазола при местном способе применения составляет 20% по сравнению с его биологической доступностью при пероральном способе введения. Концентрация в равновесном состоянии метронидазола в плазме крови достигает 1,6-7,2 мг/мл. Метронидазол метаболизируется в печени. Гидроксиметаболит является активным веществом. Время полувыведения метронидазола составляет 6 ч. Приблизительно 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Лидокаин - действие начинается через 3-5 минут. Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10% от введенной дозы) выводится через почки. После ежедневного интравагинального введения в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляют 0,04-1 мкг/мл.

• вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans;
• бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis;
• трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis;
• смешанные вагинальные инфекции.

Мемибел-Л нельзя применять без консультации врача. Если врачом не назначено иначе, один вагинальный суппозиторий следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней.

В случаях рецидива болезни или отсутствия положительной клинической динамики при лечении другими методами курс лечения можно повторить.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет): способ применения и дозировка такие же.

Вагинальные суппозитории не следует глотать или применять любым другим способом. Во время лечения препаратом и не менее одного дня после лечения, запрещено употребление алкоголя и рекомендуется воздерживаться от половых сношений.

Очень часто (≥ 1/10): выделения из влагалища.

Часто (≥ 1/100, но <1/10): вагинит, вульвовагинит, дискомфорт в тазовой области; - головные боли, головокружение.

Нечасто (≥ 1/1000, но <1/100): чувство жажды.

Редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000):

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• раздражение, жжение и зуд во влагалище;
• депрессия.

Очень редко (<1/10 00): психоэмоциональные нарушения.

Частота неизвестна:

• утомляемость, снижение (онемение, покалывание кожи) или отсутствие чувствительности, парестезии, периферическая нейропатия (при длительном приеме препарата и передозировке), дезориентация, ажитация, психоз, судороги, нарушение речи, гиперестезия, гипестезия, летаргия, галлюцинации, чувство жара, атаксия, нервозность, беспокойство, эйфория, звон в ушах, сонливость, раздвоение или нечеткость изображения, тремор, потеря сознания, возбудимость, бессонница, спутанность сознания, слабость, недомогание;
• аритмия, синусовая брадикардия, артериальный спазм, снижение давления, сердечно-сосудистый коллапс, поперечная блокада сердца, васкулярный отек, синдром слабости синусового узла, увеличение пороговых значений дефибриллирующих импульсов, приливы к лицу;
• потеря аппетита, изменение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, боли и спазмы в животе;
• местное раздражение, повышенная чувствительность, контактный дерматит, анафилактический шок;
• метгемоглобинемия, лейкопения.

Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровень в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низкий.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• пациенты, употребляющие алкоголь во время лечения или в течение 3-х дней после окончания лечения;
• пациенты, употребляющие дисульфирам во время лечения или в течение 2-х недель после окончания лечения;
• I триместр беременности, в т.ч. беременные с трихомонадным вагинитом;
• период лактации;
• хроническая сердечная недостаточность, блокада сердца, синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотония;
• порфирия;
• эпилепсия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

При передозировке метронидазола отмечают такие симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, парестезия, судороги, лейкопения, темная окраска мочи.

При передозировке миконазола отмечают такие симптомы: тошнота, рвота, воспаление горла и полости рта, головная боль, диарея.

Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется симптоматическое лечение.

Только для интравагинального применения.

В связи с риском кардиотоксического действия препарат Мемибел-Л одновременно с антиаритмическими препаратами (пимозид, амиодарон и другими) можно назначать только после тщательного обследования (включая ЭКГ, Эхо-КГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ) и под наблюдением врача-кардиолога, регулярно оценивающего соотношение польза-риск для пациента.

При необходимости применения препарат Мемибел-Л одновременно с антикоагулянтами непрямого действия следует регулярно оценивать риск проводимой терапии и контролировать показатели свертывающей системы крови.

В связи с риском лекарственного взаимодействия у пациентов, получающих комбинированное лечение, следует также регулярно контролировать лабораторные показатели (общий анализ крови, биохимические показатели, в том числе - концентрацию глюкозы, клиренс креатинина, активность «печеночных» трансаминаз в крови), в некоторых случаях может потребоваться консультация врача-гематолога и/или гастроэнтеролога.

Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду возможных дисульфирамоподобных реакций.

Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при интравагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных суппозиториях Мемибел-Л, его концентрация в плазме крови очень низкая (2-12% по сравнению с пероральным введением). При вагинитах слизистая влагалища может быть воспалена, следовательно, вагинальное жжение и зуд могут наблюдаться при введении первого суппозитория. Эти симптомы быстро исчезают при продолжении лечения.

При возникновении сильного раздражения слизистых на фоне применения препарата лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Не рекомендуется применение препарата Мемибел-Л в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.

Другие продукты для интимной гигиены (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.

Пациенткам с диагнозом трихомонадный вагинит необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.

При нарушении функции почек

Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Эти особенности необходимо учитывать при назначении Мемибел-Л пациентам со сниженной функцией почек.

При нарушении функции печени

При серьезных нарушениях функции печени может быть снижен клиренс метронидазола.

Большие дозы метронидазола могут вызывать симптомы энцефалопатии и поэтому должны применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией.

Для пациентов, страдающих печеночной энцефалопатией, ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до 1/3.

У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза.

Беременность и период лактации

По истечении I триместра беременности Мемибел-Л может применяться под контролем врача в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание следует прекратить, т.к. метронидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

Дети

Мемибел-Л не должен использоваться у девственниц и молодых девушек, не достигших половой зрелости.

Основа вагинального суппозитория может взаимодействовать с резиной или латексом вагинальной противозачаточной диафрагмы, поэтому их одновременное использование не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Мемибел-Л не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

В результате абсорбции метронидазола при одновременном применении с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия:

Алкоголь: дисульфирамоподобные реакции (ухудшение настроения, психическая подавленность и др.).

Амиодарон: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагулянтного эффекта (высокий риск развития кровотечений).

Фенитоин: повышение концентрации фенитоина и снижение концентрации метронидазола.

Фенобарбитал: снижение концентрации метронидазола.

Дисульфирам: возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Циметидин: возможно снижения клиренса и повышение концентрации метронидазола и лидокаина в крови, вследствие этого - риск развития и усиления выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Литий: риск усиления токсического действия лития.

Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.

Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в плазме крови и его токсического действия.

Карбамазепин:повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

Циклоспорин: повышение токсического действия циклоспорина.

Теофиллин и прокаинамид: повышение концентрации глюкозы и активности «печеночных ферментов» в плазме крови.

Вследствие всасывания миконазола нитрата возможны лекарственные взаимодействия.

Аценокумарол, анизиндон, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: риск кровотечений.

Астемизол, цизаприд, терфенадин: снижение клиренса и повышение концентрации указанных препаратов.

Фенитоин и фосфенитоин: риск токсических эффектов (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Фентанил: увеличение продолжительности действия опиоидных препаратов (угнетение ЦНС, дыхания).

Глимепирид: гипогликемия.

Карбамазепин: снижение клиренса карбамазепина.

Оксибутинин: снижение клиренса оксибутинина, вследствие чего повышается его концентрация в плазме крови (сухость слизистой оболочки полости рта, запор, головная боль).

Оксикодон: повышение концентрации оксикодона в плазме крови, снижение его клиренса.

Пимозид: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).

Циклоспорин: усиление токсического эффекта (нарушение функции почек, холестаз, парестезии).

Толтеродин: повышение биодоступности толтеродина у пациентов со сниженной активностью изофермента 2D6 цитохрома P450.

Триметрексат: повышение токсического эффекта (угнетение костного мозга, снижение функции почек и печени, язвенное поражение ЖКТ). Антиаритмические препараты: возможно повышение токсичности лидокаина.

Пропранолол: снижение клиренса лидокаина.

7 вагинальных суппозиториев в контурной упаковке. Одна контурная упаковка с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту врача.

Bliss GVS Pharma Limited,

Plot No. 11, Survey No.38/1, Dewan

Udyog Nagar, Aliyali Village, Taluka

Palghar Thane 401404 Maharashtra State, Индия.

BELINDA Laboratories PVT. LTD.

E-186, Room No.1, Basement,

Greater Kailash-I, New Delhi - 110048,

Дели, Индия.