Meristat-Sanovel og'iz suspenziyasi uchun granulalar 125 mg / 5 ml 70 ml (flakon) + erituvchi 37 ml (ampula)

Суспензия 5 мл

активное вещество: кларитромицин - 125 мг;

вспомогательные вещества: сорбат калия в качестве консерванта, фруктовый аромат и сахарозу в качестве подсластителя, титана диоксид в качестве красителя.

Гранулы для приготовления суспензии.

Антибиотик (группы макролидов). Код ATX: J01FA09.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. В чувствительных микроорганизмах, связываясь с 50S рибосомальной субъединицей, затормаживает синтез белка. Основной активный метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин в большинстве организмов в условиях in-vitro оказывает антимикробное действие подобное действию кларитромицина и в некоторых патогенных штаммах микроорганизмов (H. influenzae, M. Catarrhalis, Legionella, виды Staphylococci и Streptococci), оказывая синергическое воздействие, усиливает действие кларитромицина в in-vivo условиях.

Кларитромицин обладает широким спектром антимикробного действия, как против анаэробных и аэробных, так и против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Оказывает бактерицидное действие против Helicobacter Pylori. Это воздействие усиливается при нейтральной реакции среды. Помимо этого кларитромицин также эффективен против комплекса Mycobacterium Avium (MAC).

Фармакокинетика

Кларитромицин принимается 2 раза/сут.

Всасывание: После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в ЖКТ и проходит через первый метаболический распад. Биодоступность около 55%. Использование таблеток кларитромицина одновременно с пищей немного задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на степень абсорбции.

После приема внутрь Сmax в плазме составляет 0.6мкг/мл и достигается в течение 2ч. Равновесное состояние устанавливается через 2-3 дня, при этом Сmax кларитромицина составляет в среднем 1 мкг/мл при приеме 250 мг препарата каждые 12ч, 2-3мкг/мл - при приеме 500 мг каждые 12 ч и 3-4 мкг/мл при приеме 500 мг каждые 8 ч. Сmax основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина отмечается спустя 2 ч после приема внутрь 250 мг кларитромицина и составляет 0.7мкг/мл, равновесное состояние устанавливается через 2-3 дня, при этом концентрация 14-гидроксикларитромицина составляет 0,6-1 мкг/мл при приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч и 500 мг кларитромицина каждые 8-1 2ч соответственно.

Метаболизм и выведение: Кларитромицин проявляет нелинейную дозозависимую фармакокинетику. Период полувыведения кларитромицина при приеме 250 мг препарата каждые 12 ч составляет 3-4 ч, при приеме 500 мг каждые 12 ч увеличивается до 5-7ч. Период полураспада 14-гидроксикларитромицина при приеме внутрь 250 мг каждые 12 ч составляет 5-7 ч, при приеме 500 мг через каждые 12 ч увеличивается до 7ч.

У здоровых людей после приема однократной дозы в 250 мг 38% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой (18% кларитромицина), 40% (4% кларитромицина) вместе с калом. При приеме внутрь каждые 12ч 250 или 500 мг кларитромицина 20-30% принятой дозы выводится из организма в неизменном виде вместе с мочой в течение 12ч. После приема внутрь 250 или 500 мг кларитромицина в моче обнаружен основной метаболит - 14-ОН-кларитромицин, который составляет 10-15% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Кларитромицин обладает особенностью проникать через слизистую желудка. При использовании совместно с ингибиторами протонового насоса концентрация кларитромицина в слизистой желудка повышается. У больных с нарушениями функции печени величина равновесной концентрации кларитромицина не изменяется, но уменьшается образование 14-гидроксикларитромицина. При нарушениях почечной деятельности фармакокинетика кларитромицина изменяется.

Кларитромицин и его главный метаболит хорошо проникает в ткани и биологические жидкости человеческого организма. В связи с высокой внутриклеточной проходимостью концентрация данного антибиотика в тканях выше, чем в кровотоке.

У педиатрических больных наблюдается биодоступность, параллельная фармакокинетическому профилю кларитромицина у взрослых больных. Согласно результатам, у детей наблюдается быстрая и интенсивная абсорбция.

Противомикробный спектр:

Кларитромицин оказывает противомикробное действие в условиях in-vitro и in-vivo на нижеследующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilius influenzae, Moraxella

(Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori.

Микобактерии: комплекс Mycobacterium Avium (MAC), образующийся из Mycobacterium Avium и Mycobacterium Intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Образование бета-лактамов не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Примечание: Большинство штаммов стафилококков, стойкие к воздействию метициллина и оксациллина, устойчивы к действию кларитромицина.

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Listeria monocytognes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группа C,F,G), Streptococci группы Viridans.

Грамположительные анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida.

Грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus

Другие аэробные микроорганизмы: Chlamydia trachomatis

Кларитромицин используется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному антибиотику.

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит)

Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония)

Острое воспаление среднего уха

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, целлюлит, абсцессы)

Ограниченные или дессиминированные микобактериальные инфекции: (возбудители: Mycobacterium Avium и Mycobacterium Intracellulare), ограниченные микобактериальные инфекции (возбудитель-Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii).

Рекомендуемая доза для детей: 7.5мг/кг 2 раза/сут.

Максимальная доза: 500 мг 2 раза/сут.

Пероральная суспензия 125 мг/5мл рекомендуется для детей весом до 20кг. Соответствующая доза, рассчитанная на вес (кг) принимается с помощью специальной пипетки; прием повторяется через каждые 12 часов (См: инструкцию по приготовлению суспензии и использованию пипетки).

Нормальный курс лечения в зависимости от возбудителя и остроты заболевания длится 5-10 дней. При стрептококковых инфекциях минимальный срок лечения составляет не менее 10 дней.

Раствор лекарственного препарата может приниматься вне зависимости от приема пищи.

Дозировка для больных с почечной дисфункцией: Для детей с клиренсом креатинина < 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить вдвое и курс лечения продлить до 14 дней.

Перед употреблением необходимо взболтать.

Большинство побочных эффектов, проявляющихся во время клинических исследований легкие и преходящие. Наблюдается небольшая тенденция к развитию побочных реакций со сторон ЖКТ, в отличие от классических макролидов. Количество больных, прерывающих лечение вследствие развития побочных эффектов - менее 3%.

Большинство наблюдаемых побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, боли в области живота, диспепсия и тошнота.

Кроме того, может наблюдаться головная боль, изменение вкусовых восприятий и временное повышение уровня печеночных ферментов.

Редко отмечается нарушение функции печени, гепатоклеточный и/или холестатический гепатит с сопровождающейся желтухой или без. В редких случаях наблюдаются летальные случаи, что может быть вызвано острой недостаточностью печени, а также имевшимися в генезе у больных заболеваниями или одновременным приемом других лекарств.

При одновременном использовании кларитромицина и омепразола наблюдается временное изменение цвета языка.

Аллергические реакции: легкое покраснение кожи, крапивница, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Преходящие явления со стороны ЦНС: чувство тревоги, головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз. Причинно-следственная связь не исследована. При прекращении использования кларитромицина наблюдается восстановление потерянного слуха.

У больных с удлиненным интервалом QT прием эритромицина в редких случаях может вызвать тахикардию желудочков, аритмию желудочков и "пируэтную" желудочковую тахикардию.

При лечении кларитромицином возможно развитие глоссита, стоматита или монилиаза в полости рта.

У больных с поражениями иммунной системы трудно различить вызваны ли данные поражения приемом кларитромицина или ВИЧ-инфекцией.

Кроме того, наблюдается нарушение ощущений вкуса и запаха.

У больных, проходящих курс лечения кларитромицином, может измениться цвет зубов. Этот эффект может быть снят за счет использования профессиональных зубных паст. В редких случаях у больных, принимающих инсулин или другие гипогликемические препараты, развивается гипогликемия.

Результаты лабораторных исследований:

Наиболее важные с клинической точки зрения лабораторные изменения:

Со стороны печени: Повышенный уровень SGPT (ALT) < 1%, SGOT (AST) < 1%, алкалин фосфатаза < 1%, LDH < 1%, общий билирубин < 1%,

Со стороны системы кроветворения: уменьшение количества лейкоцитов <1%, удлинение протомбинового времени на 1%

Со стороны почек: Высокая концентрация BUN 4%, повышение концентрации креатинина в плазме <1%.

ПРИ ВОЗНИКНОВЕНИИ НЕПРЕДВИДЕННЫХ ЭФФЕКТОВ ОБРАЩАЙТЕСЬ К ВРАЧУ.

Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов. Не рекомендуется одновременное употребление с сизапридом, тимозидом, терфенадином. Кроме того, противопоказан больным с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, аритмия и т.д.), принимающим терфенадин и больным с электролитным дисбалансом.

При передозировке возможно развитие осложнений со стороны ЖКТ. При развитии аллергических реакций неабсорбированную часть лекарственного препарата удаляется за счет промывания желудка, назначается поддерживающее лечение. Концентрация кларитромицина в плазме не меняется при гемодиализе или перитонеальном диализе.

При использовании всех антибактериальных препаратов, в том числе и макролидов у больных наблюдается развитие псевдомембранозного колита, от легкой вплоть до смертельно опасной формы. Поэтому необходимо учитывать этот диагноз у пациента с диареей, развивающейся после приема антибактериального средства. Лечение антибактериальными препаратами повреждает нормальную микрофлору толстого кишечника, что может привести к усиленному размножению клостридий. Исследования показали, что токсин, выделяемый Clostridium difficile, служит причиной развития «антибиотик-ассоциированного колита». После установления диагноза псевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение. В легких случаях псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием препарата. В средних и тяжелых случаях данного заболевания предпочтение отдается лечению жидкостями, электролитами, белковыми добавками, а также антибактериальным препаратам, клинически эффективным против Clostridium difficile.

Кларитромицин выводится в основном через печень и почки. Больным с поражениями печени и сохраненной почечной функций коррекции дозы не требуется. Однако при острой почечной недостаточности с поражениями или без поражений печени следует снизить дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Кларитромицин обладает перекрестной резистентностью как к линкомицину, киндамицину, так и к другим макролидам.

Беременность и лактация

Кларитромицин не используется при беременности, за исключением тех случаев, когда невозможно провести альтернативное лечение. Если беременность наступила в период лечения данным препаратом, больная должна быть уведомлена о потенциальном риске для плода. Дозы препарата, прием которых приводит к 2-17 кратному увеличению концентрации в плазме, наблюдаемые у больных, использующих при лечении наивысшие дозы и введенные обезьянам, мышам и кроликам оказало токсическую реакцию на развитие плода. Безопасность применения кларитромицина при беременности и кормлении грудью не установлена. Кларитромицин проникает в грудное молоко.

Использование у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста с острой почечной недостаточностью требуется, необходима коррекция дозы.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

При одновременном применении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином отмечено умеренное, но достоверное (Р < 0,05) повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме.

Прием макролидов, в том числе и кларитромицина, может привести к повышению концентрации постоянно принимаемых лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью системы цитохром Р 450 (например, варфарин, эргот-алкалоиды, триазолам, мидазолам, ловастатин, дизопирамид, фенитоин и циклоспорин)

При одновременном применении кларитромицина может повышаться концентрация цизаприда в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию, синдром мерцания и трепетания желудочков.

У больных, использующих одновременно кларитромицин и пимозид, развиваются схожие симптомы. Макролиды, оказывая влияние на метаболизм терфенадина, повышают концентрацию последнего, тем самым вызывают удлинение интервала QT, развитие тахикардии желудочков, фибрилляцию желудочков, сердечные аритмии, включая "пируэтную" желудочковую тахикардию.

Схожие явления наблюдаются при одновременном использовании астемизола, других макролидов и кларитромицина.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме (при необходимости применения такой комбинации нужно контролировать концентрацию дигоксина).

Несмотря на то, что клиническая ценность этих данных не была установлена, было заявлено, что одновременное применение кларитромицина и таких ингибиторов ВИЧ-протеазы как индинавир, ритоновир или сакуинавир может повысить скорость метаболизма кларитромицина.

Взрослым, зараженным ВИЧ-инфекцией одновременное использование кларитромицина и зидовудина снижает величину равновесной концентрации зидовудина. У детей данной реакции не наблюдалось.

Несмотря на изменение концентрации кларитромицина или омепразола при их одновременном использовании коррекции дозы не требуется.

Меристат, пероральная суспензия 125 мг/5 мл, содержит в своем составе гранулы, необходимые для приготовления 70 мл суспензии, содержащей 1750 мг кларитромицина, при смешивании с водой; градуированную пипетку в соответствии с массой тела и пластиковую ампулу, содержащую 37 мл стерильной воды.

Гранулы следует хранить при комнатной температуре ниже 30 °С. После смешивания с водой суспензия стабильна в течение 14 дней при комнатной температуре ниже 30 °С.

2 года.

По рецепту.

Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

город Чанта, поселок Карталтепе, рядом с автотрассой Е-5, Силиври/Стамбул.