Метрен раствор д/инф. 5 мг/мл по 100 мл (флакон)

100 мл эритма қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: метронидазол USP - 500 мг;

ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати 23 мг, сувсиз икки асосли натрий фосфати 48 мг, натрий хлориди 800 мг, инъекция учун сув д.к.

Тиниқ ва рангсиздан оч-сариқ рангтача бўлган, деярли кўринадиган зарралардан ҳоли эритма.

Инфузия учун эритма.

Протозойларга карши восита. АТХ коди: J01XD01.

Протозойларга карши ва микробларга карши препарат, 5-нитроимидазол ҳосиласи. Таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва содда ҳайвонларнинг ҳужайра ички транспорт оксилларининг 5-нитрогурухини биокимёвий жиҳатдан кайтарилишига боғлиқ. Биокимёвий кайтарилган 5-нитрогурух микроорганизмлар ҳужайрасининг ДНК си билан Ўзаро таъсирга киришиб, уларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибиция килади, бу бактериянинг нобуд бўлишига олиб келади.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., хамда облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis. Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.. Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), ва айрим граммусбат микроорганизмларга (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp.. Peptostreptococcus spp.) нисбатан фаол. Ушбу штаммалар учун МБК 0,125-6.25 мкг мани ташкил килади.

Амоксициллин билан бирга Helicobacter pylori rа нисбатан фаолликни намоён этади (амоксициллин метронидазолга чидамлилик ривожланишини сусайтиради).

Метронидазолга аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар сезгир эмас, аммо аралаш флора борлигида (аэроблар ва анаэроблар) метронидазол антибиотиклар билан оддий аэробларга карши самарали синергик таъсир килади.

Ўсмаларни нурланишга сезгирлигини оширади, алкоголга сенсибилизация (дисульфирамсимон таъсир) чакиради, репаратив жараёнларни рағбатлантиради.

Фармакокинетикаси

Организмнинг кўпчилик тўқима ва суюкликларида, шу жумладан ўпка, буйрак, жигар, тери, орка мия суюклиги, мия, сафро, сўлак, амниотик суюклик, абсцесслар бўшлиги, кин секрети, уруг суюклиги, кўкрак сутида бактерицид концентрацияларига эришилади.

Гемато-энцефалик ва йўлдош тўсиғидан ўтади. Тақсимланиш ҳажми: (Va): катталарда - тахминан 0.55 л/кг; янги тугилган чакалокларда 0,54-0,81 л/кг ни ташкил килади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 10-20% ни ташкил қилади.

Қондаги максимал концентрациясига (Стих) 30-60 минутдан кейин эришилади, терапевтик концентрацияси 6-8 соат давомида сақланади. Препаратнинг қондаги минимал концентрацияси (Сmis) кейинги юборишда 18 мкг/мл. Нормал сафро ҳосил бўлишида метронидазолнинг сафродаги концентрацияси вена ичига (в/в) юборилганида, плазмадаги концентрациясидан анча юқори бўлиши мумкин.

Организмда метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксилланиш, оксидланиш ва глюкуронланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-окси метронидазол) ҳам протозойларга ва микробларга карши таъсир кўрсатади.

Жигарнинг меъёрий фаолиятида ярим чикарилиш даври (Т12) 8 соат (6 соатдан 12 соатгача), жигарнинг алкоголли шикастланишида 18 соат (10 соатдан 29 соатгача), янги туғилган чақалокларда: ҳомиладорликнинг 28-30 ҳафталигида тугилган тахминан 75 соат, 32-35 ҳафталигида мувофик 35 соат, 36-40 хафталигида 25 соат. Буйрак орқали - 60-80%, (20% ўзгармаган ҳолда), ичаклар оркали 6-15% чиқарилади.

Буйрак клиренси минутига 10,2 мл. Буйрак функциясини бузилишлари бу бўлган беморларга кайта юборилганидан кейин метронидазолнинг қон зардобида тўпланиши кузатилиши мумкин (шунинг учун буйрак функциясини оғир бузилишлари бўлган беморларда қабул килиш сонини камайтириш керак). Метронидазол ва асосий метболитлари гемодиализда қондан тез чикарилади (Т% 2,6 соатгача кискаради). Перитонеал диализда оз миқдорда чиқарилади.

Протозой инфекциялари: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амебиази (амебали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиоз, лямблиоз, тери лейшмониози, трихомонад вагинит, трихомонад уретрит. Bacteroides spp. (шу жумладан B. fragilis. B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus) чақирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан менингит, мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, Ўпка эмпиемаси ва абсцесси.

Bacteroides турлари, шу жумладан B. fragilis гурухи, Clostridium, Peptococcus ва Peptostreptococcus турлари томонидан чакирилган инфекциялар: корин бўшлигининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жаррохлик операцияларидан кейинги кин равоги инфекциялари), тери ва юмшок тўкималарининг инфекциялари, сепсис.

Сохтамембраноз колитда (антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ) қўлланилади.

Helicobacter pylori билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўн икки бармок ичак яраси.

Операциядан кейинги асоратларни (айниқса чамбар ичак, тўғри ичак олди соҳасидаги аралашувлар, аппендэктомия, гинекологик операциялар) олдини олиш.

Усмалари бўлган беморларни нур билан даволаш (Усманинг чидамлилиги ўсма ҳужайраларидаги гипоксия билан боғлиқ бўлган ҳолларда, радиосенсибилизацияловчи воситаси сифатида) қўлланилади.

Алкоголизмда қўлланилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга бошлангич 0,5-1 г дозада в/и томчилаб (инфузиянинг давомийлиги 30-40 минут), сўнгра эса, хар 8 соатда 500 мг дан минутига 5 мл тезликда юборилади. Яхши ўзлаштирилганида биринчи 2-3 инфузиядан кейин оқим билан юборишга ўтилади. Даволаш курси 7 кун. Зарурати бўлганида в/и юбориш узоқроқ муддат давом эттирилади. Максимал суткалик доза 4 г. Кўрсатмалар бўйича ичга, 400 мг дозада суткада 3 марта эришилган самарани бир маромда ушлаб турувчи қабулга ўтиш амалга оширилади. 12 ёшгача бўлган болаларга худди шундай бир марталик 7,5 мг/кг дозадаги тартибда буюрилади.

Йирингли-септик касалликларда одатда 1 даволаш курси ўтказилади.

Профилактика мақсадида катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга в/и томчилаб операция арафасида 0.5-1 г даи, операция куни ва кейинги кунлари суткада 1,5 г дан (500 мг дан хар 8 соатда) буюрилади. 1-2 кундан кейин ичга бир маромда ушлаб турувчи даволашга ўтилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) ва креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда максимал суткалик доза 1 г дан кўп эмас, қабул қилишлар сони суткада 2 марта.

Радиосенсибилизацияловчи восита сифатида в/н томчилаб 160 мг/кг ёки тана юзасининг 4-6 г/кв. м ҳисобидан нурланишни бошлашдан 0,5-1 соат олдин юборилади.

Нур билан даволашнинг ҳар бир сеансидан олдин 1-2 ҳафта давомида қўлланади. Нур билан даволашнинг қолган даврида метронидазол қўлланмайди. Максимал бир марталик доза 10 г дан, курслик 60 г дан ошмаслиги керак. Нурланиш оқибатидаги интоксикацияни бартараф қилиш учун глюкоза, гемодез ёки натрий хлоридининг изотоник эритмаларини томчилаб юбориш қўлланади.

Овқат ҳазм қилиги тизими томонидан: диарея, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиги, қабзият, оғизда "металл" таъми, оғизни қуриши, глоссит, стоматит, панкреатит.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош огриги, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, терини қизариши, бурунни битиши, иситма, артралгиялар.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни кизил-жигарранг рангта бўялиши.

Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (огрик, инъекция килинган жойда қизариш ва шиш).

Бошқалар: нейтропения, лейкопения, ЭКГ да Т тишини текисланиши.

Ўта юкори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан анамнездаги), МНТ органик шикастланишлари (шу жумладан тутканок), жигар етишмовчилиги (катта дозаларда буюрилган ҳолда), ҳомиладорлих (1 уч ойлиги), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан хомиладорлик (ІІ-ІІІ уч ойликлар), буйрак/жигар етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Вена ичига юбориладиган Метронидазолни бошқа дори воситалари билан аралаштириш тавсия қилинмайди.

Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вактини узайишига олиб келади.

Дисульфирамга ўхшаб, этанолни ўзлаштираолмасликни чакиради. Дисульфирам билан бир вактда қўллаш турли неврологик симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин (буюришлар орасидаги интервал 2 ҳафтадан кам бўлмаслиги керак).

Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибиция қилади, бу кон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя таъсирларини ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Жигар микросомол оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи препаратларни (фенобарбитал, фенитоин) бир вақтда буюриш, метронидазолнинг элиминациясини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасаяди.

Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганида, охиргисининг плазмадаги концентрацияси ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин.

Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия килинмайди.

Сульфаниламидлар метронидазолнинг микробларга карши таъсирини кучайтиради.

Даволаш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисульфирамсимон реакциялар ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши юз бериши мумкин). 18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди.

Узоқ муддат даволанишда кон манзарасини назорат қилиш керак.

Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённи ривожланиш хавфига боглик.

Атаксия, бош айланишини пайдо бўлиши ва беморларда бошқа ҳар қандай неврологик ҳолатнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатишни талаб қилади.

Трепонемаларни иммобилизация қилиши ва сохтамусбат Нельсон синамасига олиб келиши мумкин.

Сийдикни тўқ рангга бўяйди.

Аёллардаги трихомонадали вагинитни ва эркаклардаги трихомонадали уретритни даволашда жинсий алоқадан сакланиш керак. Даволаш хайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихомониазни даволашдан кейин ҳайз кўришнинг навбатдаги уч цикли давомида хайз кўриш олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволашдан кейин, агарда белгилари сакланса, 3-4 ҳафтадан кейин бир неча кун оралигида ахлатни 3 марта тахлилини (айрим муваффакиятли даволанган беморларда инвазия чақирган лактозани ўзлаштираолмаслик бир неча хафта ёки ойлар давомида лямблиоз белгиларини эслатиб сакланиши мумкин) ўтказиш лозим.

Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атаксия.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни юбориш (препарат ичга қабул килинган ҳолда), гемодиализни ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чикарилади.

100 мл эритма флаконда. 1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон кутида.

Салкин ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Музлатилмасин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Flagship Biotech International Pvt Ltd»

MBP, T.T.C. Indl. Area, Mahape, Navi Mumbai - 400 701., Хиндистон.