Metronidazol Dentafil plyus 250 mg № 10 tabletkalar (blister)

Tarkib

1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: metronidazol - 250 mg.

Yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, stearin kislotasi, povidon, mikrokristall sellyuloza.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Mikroblarga va protozoylarga qarshi vosita. ATX kodi: J01XD01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Protozoylarga qarshi va mikroblarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta’sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan 5-nitroguruhning biokimyoviy tiklanishidan iborat bo‘lib, qaytarilgan 5-nitroguruh mikroorganizmlar hujayrasining dezoksiribonuklein kislotasi (DNK) bilan o‘zaro ta’sirlashib, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibirlaydi, bu esa bakteriyalarning o‘limiga olib keladi. Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., shuningdek Bacteroides spp. obligat anaeroblariga nisbatan faol. (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Levitus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, R/ buccae, R/ disiens) va ba’zi grammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Ushbu shtammlar uchun minimal bosim konsentratsiyasi 0.125-6.25 mkg/ml ni tashkil etadi. Amoksitsillin bilan birgalikda Helicobacter pylori ga nisbatan faollik ko‘rsatadi (Amoksitsillin metronidazolga chidamlilik rivojlanishini to‘xtatadi). Aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga sezgir emas, lekin aralash flora (aerob va anaeroblar) mavjud bo‘lganda.

Metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali bo‘lgan antibiotiklar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi. O‘smalarning nurlanishga sezgirligini oshiradi, alkogolga sensibilizatsiya chaqiradi (disulfiramga o‘xshash ta’sir), reparativ jarayonlarni rag‘batlantiradi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 80% dan kam emas. Qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 1-3 soat o‘tgach erishiladi va dozaga qarab 6 dan 40 mkg/ml gacha bo‘ladi. Metronidazolning qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyasi 3-10 mkg/ml, toksik konsentratsiyasi 200 mkg/ml dan yuqori.

Qonda preparatning 10-20% i qon oqsillari bilan bog‘langan holatda bo‘ladi. Yuqori singish qobiliyatiga ega. O‘t, so‘lak, plevra va peritoneal suyuqlik, qin suyuqligi va orqa miya suyuqligida uning miqdori qon plazmasidagi konsentratsiyaning 43% ini tashkil etadi. Metronidazol suyak to‘qimasiga tushadi, jigar to‘qimasiga, eritrotsitlarga, abssess bo‘shlig‘iga kiradi. Yo‘ldosh orqali oson o‘tadi, ona sutiga ajraladi. Metronidazolning taqsimlanish hajmi kattalarda 0,55 l/kg, chaqaloqlarda 0,54-0,81 l/kg ni tashkil etadi.

Metronidazolning 30-60% ga yaqini jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronizatsiya yo‘li bilan biotransformatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolit - 2-oksimetronidazol ham mikroblarga va protozoylarga qarshi faollikka ega. Buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi (kiritilgan dozaning 60-80%), qabul qilingan dozaning 20% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ichak orqali 6-15% metronidazol chiqariladi. Metronidazolning yarim eliminatsiya davri 6-12 soatni (o‘rtacha 8 soat) tashkil etadi. Metronidazolning buyrak klirensi 0,15 ml/min/kg ni tashkil etadi. Gemodializ o‘tkazilganda metronidazolning eliminatsiyasi tezlashadi, yarim eliminatsiya davri 2,6 soatgacha qisqaradi.

Jigarning alkogolli zararlanishida yarim eliminatsiya davri 10-29 soatgacha (o‘rtacha 18 soat) uzayadi, 28-30 haftalik muddatda tug‘ilgan chaqaloqlarda metronidazolning yarim eliminatsiya davri 75 soat, 32-35 haftalik muddatda - 35 soat, 36-40 haftalik muddatda - 25 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya) va ichakdan tashqari amyobiaz (shu jumladan jigarning amyobali abssessi)

lyamblioz, balantidiaz, teri leyshmaniozi

trixomoniaz (shu jumladan surunkali asoratli)

og‘ir aralash aerob-anaerob infeksiyalarning kombinatsiyalangan terapiyasi

bakterial vaginoz (gardnerellyoz)

antibiotiklar bilan bog‘liq psevdomembranoz kolit

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligini, surunkali gastritni davolashda H. pylori eradikatsiyasi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida)

chambar ichak, to‘g‘ri ichak atrofi sohasidagi aralashuvlar, appendektomiya, ginekologik aralashuvlar paytida operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish

onkologik bemorlarda nur terapiyasida radiosensibilizatsiyalovchi vosita sifatida

surunkali alkogolizmni davolashda alkogolga nisbatan nafratni shakllantirish uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqat paytida yoki undan keyin, (yoki sut bilan ichib), chaynamay.

Preparat ichga, ovqat vaqtida yoki undan keyin darhol, oz miqdorda suv yoki sut bilan chaynamay ichiladi.

Ayollardagi trixomoniazda (vaginit, uretrit) 2,0 g dozada bir marta yoki 10 kun davomida davolash kursi ko‘rinishida, kuniga 3 marta 2 tabletkadan buyuriladi. Ayollarga bir vaqtning o‘zida 0,25 g metronidazol saqlovchi vaginal shakllarni buyurish tavsiya etiladi. Zarur bo‘lganda davolash kursi takrorlanadi yoki metronidazol dozasi kuniga 750-1000 mg gacha oshiriladi. Metronidazolni bemor va uning jinsiy sherigiga 2000 mg (8 tabletka) dozada bir marta qo‘llash muqobil sxema hisoblanadi.

Erkaklarda trixomoniazda (uretrit) metronidazol 2,0 g dozada bir marta yoki 10 kun davomida 1 tabletkadan (0,25 g) kuniga 2 marta davolash kursi ko‘rinishida buyuriladi. 5-10 yosh - 250-375 mg/sut; 10 yoshdan kattalar - 500 mg/sut 2 marta 10 kun davomida. Davolash kurslari orasida 3-4 haftalik tanaffus qilish va trixomonadalarga qayta nazorat tekshiruvi o‘tkazish kerak.

Lyambliozda kattalarga 500 mg dan (2 tabletka) kuniga 2 mahal 5-7 kun davomida buyuriladi. 6-8 yoshli bolalarga - kuniga 375 mg, 8 yoshdan kattalarga - kuniga 500 mg dan 2 marta qabul qilinadi. Davolash kursi 5-8 kun. Agar davolash fonida kasallik belgilari 3-4 hafta davomida saqlanib qolsa, laktaza faolligini aniqlash uchun najas tahlilini o‘tkazish tavsiya etiladi, chunki ba’zi bemorlarda lyambliozni davolashdan so‘ng laktaza yetishmovchiligi bir necha oy davom etadi.

Amyobiazni davolashda uning simptomsiz kechishida kattalarga 500 mg dan (2 tabletka) kuniga 2-3 marta 5-7 kun davomida, surunkali amyobiazda metronidazol 500 mg dan (2 tabletka) kuniga 3 marta 5-10 kun davomida buyuriladi. O‘tkir amyobali dizenteriyada metronidazol 750 mg (3 tabletka) dan kuniga 3 mahal, kasallik belgilari yo‘qolguncha qo‘llaniladi. Jigarning amyobali abssessida metronidazol kunlik 2500 mg (10 tabletka) dozada 1-3 mahal tetratsiklinlar bilan birgalikda 3-5 kun davomida qo‘llanadi.

Balantidiazda sutkasiga 3 mahal 750 mg (3 tabletka) dan 5-6 kun davomida qo‘llaniladi.

Yarali stomatitda kattalarga 500 mg dan (2 tabletka) sutkasiga 2 mahal 3-5 kun davomida buyuriladi. Bolalarda bu ko‘rsatma bo‘yicha metronidazol qo‘llanilmaydi.

Psevdomembranoz kolitni davolashda 500 mg dan (2 tabletka) sutkada 3-4 marta qo‘llaniladi.

Anaerob infeksiyalarni davolashda kuniga 1500-2000 mg (6-8 tabletka) dan 2-3 mahal ichiladi.

Infeksion asoratlarning oldini olish uchun operatsiyadan 3-4 kun oldin 3 mahal 750-1500 mg/sut (3-6 tabletka) buyuriladi. Operatsiyadan keyingi davrda birinchi sutkada metronidazolni vena ichiga yuborish qo‘llaniladi, 2-kundan boshlab 750 mg/sutkadan 3 marta 7 kun davomida ichishga buyuriladi.

Me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida H. pylori eradikatsion terapiyasi uchun birinchi qator terapiyasi tarkibida amoksitsillin/klaritromitsin va omeprazol bilan birgalikda 7 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg dozada yoki ikkinchi qator terapiyasi tarkibida tetratsiklin, vismut subsitrat va omeprazol bilan birgalikda kuniga 3 marta 500 mg dozada buyuriladi.

Surunkali alkogolizmni davolashda sutkasiga 500 mg dan 10 kun davomida qo‘llaniladi, keyin davolash 6 oygacha davom ettiriladi.

Buyrak faoliyati buzilgan, kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda metronidazolning sutkalik dozasi ichish uchun 2 marta kamaytiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ichak sanchig‘i, qabziyat, og‘izda "metall" ta’mi, og‘iz qurishi, glossit, stomatit, pankreatit;

bosh aylanishi, harakat koordinatsiyasining buzilishi, ataksiya, ongning chalkashishi, asabiylashish, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, tushkunlik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar, periferik neyropatiya, quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining yo‘qolishi;

dizuriya, sistit, poliuriya, siydik tuta olmaslik, siydikning qizil-jigarrang tusga kirishi, kandidoz;

teri allergik reaksiyalari (teri toshmasi, eshakem, giperemiya ko‘rinishida), burun bitishi, isitma, artralgiya, ko‘zdan yosh oqishi, neytropeniya, leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya;

EKGda T tishchasining tekislanishi;

kandidozli superinfeksiyaning rivojlanishi;

anafilaktik shok;

jigar funksional sinamalarining qaytar og‘ishlari, xolestatik gepatit.

Qarshi ko‘rsatmalar

imidazollarga yuqori sezuvchanlik;

qon yaratilishining buzilishi;

markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan epilepsiya);

jigar faoliyatining buzilishi;

homiladorlik va laktatsiya davri;

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda amoksitsillin bilan birgalikda qo‘llash;

disulfiram, alkogol bilan kombinatsiyalangan qabul qilish.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘ir holatlarda ataksiya - periferik neyropatiya va epileptik tutqanoqlar.

Davolash: preparatni bekor qilish, oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya (antigistamin vositalar, B guruhi vitaminlari). Og‘ir hollarda gemodializ o‘tkazish mumkin. Maxsus antidot mavjud emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bosh miya jarohati, anamnezida asab tizimi kasalliklari bo‘lgan shaxslarda, shuningdek, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Metronidazolni qo‘llash davrida disulfiramga o‘xshash reaksiyalar (qorin bo‘shlig‘ida spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, to‘satdan yuzga qon quyilishi) rivojlanishi mumkinligi sababli alkogol va tarkibida spirt bo‘lgan dori vositalarini iste’mol qilish mumkin emas. Uzoq muddat qo‘llanganda periferik qon manzarasini (leykotsitlar darajasini) vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish lozim. Metronidazol bilan davolash vaqtida leykopeniya, ataksiya va nevrologik holatning boshqa har qanday buzilishi paydo bo‘lishi preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish uchun ko‘rsatma hisoblanadi.

Jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalarda qo‘llanishi. Butun davolanish davomida jinsiy aloqadan tiyilish kerak. Ikkala jinsiy sherikni bir vaqtda davolash shart. Hayz vaqtida davolash to‘xtatilmaydi. Davolash tugagandan so‘ng, 2-3 hayz sikli davomida takroriy laboratoriya tekshiruvlarini o‘tkazish lozim.

Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta’siri. Metronidazol treponemalarni harakatsizlantiradi va TPI (Nelson testi) testining noto‘g‘ri ijobiy natijalariga olib kelishi mumkin. Metronidazol bilan davolash fonida jigar transaminazalari faolligini, LDG, qon plazmasidagi triglitseridlar va glyukoza miqdorini aniqlashda soxta natijalar olinishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Metronidazolni qabul qilishda bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli, davolanishning butun davrida avtotransport vositasini boshqarishdan va har qanday potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Bir vaqtda qo‘llanganda bilvosita antikoagulyantlar ta’sirini kuchaytiradi.

Sulfanilamidlar metronidazolning mikroblarga qarshi faolligini kuchaytiradi.

Simetidin metronidazol metabolizmini sekinlashtiradi va organizmda uning darajasini oshiradi, bu esa nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Fenitoin va fenobarbital metronidazol metabolizmini tezlashtiradi. Uning organizmdagi miqdorini kamaytiradi va mikroblarga qarshi ta’sirini susaytiradi.

Litiy va vekoroniy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda litiy va vekoroniy konsentratsiyasining oshishi va intoksikatsiya belgilari rivojlanishi mumkin.

Disulfiramga o‘xshash ta’sirga ega, etanol metabolizmi mahsulotlariga nisbatan organizmni sensibilizatsiyalaydi. Metronidazol bilan davolash vaqtida tarkibida alkogol bo‘lgan ichimliklarni qo‘llash mumkin emas. Disulfiram qabul qilinganda metronidazolni disulfiram bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 2 hafta davomida qo‘llash mumkin emas.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 0,25 g; N10 (1x10), N20 (2x10), N50 (5x10), N60 (6x10), N80 (8x10), N100 (10x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dentafill Plyus, MCHJ. O‘zbekiston.