Mina eritmasi D/in. 30 mg/ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: ketorolak trometamol - 30 mg;

yordamchi moddalar: etanol 96%, natriy xlorid, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv 1,0 ml gacha.

Tavsif

Shaffof, rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli eritma bo‘lib, o‘ziga xos spirt hidiga ega.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat. ATX kodi: M01AV15.

Farmakologik xususiyatlari

Ketorolak kuchli analgetik ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha haroratni pasaytiruvchi ta’sirga ega.

Ta’sir mexanizmi asosan periferik to‘qimalarda siklooksigenaza I va II fermentlari faolligining noselektiv bostirilishi bilan bog‘liq bo‘lib, buning natijasida prostaglandinlar biosintezi - og‘riq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yallig‘lanish modulyatorlari tormozlanadi. Ketorolak S va R enantiomerlarning ratsemik aralashmasi bo‘lib, og‘riq qoldiruvchi ta’siri S shakli bilan bog‘liq. Og‘riq qoldiruvchi ta’sirining kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlardan ancha ustun turadi.

Preparat opioid retseptorlariga ta’sir ko‘rsatmaydi, nafas olishni susaytirmaydi, dorilarga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, sedativ va anksiolitik ta’sirga ega emas. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng, og‘riq qoldiruvchi ta’sirning boshlanishi 0,5 soatdan keyin kuzatiladi, maksimal ta’sirga 1-2 soatdan keyin erishiladi.

Farmakokinetika

Biosinguvchanligi - 80-100%, mushak ichiga yuborilganda so‘rilishi - to‘liq va tez. Mushak orasiga 30 mg yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) 1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti mos ravishda - 15-73 min va 30-60 min; Smax vena ichiga infuziyadan keyin 15 mg - 1,96-2,98 mkg/ml, 30 mg - 3,69-5,61 mkg/ml. Parenteral yuborilganda muvozanatli konsentratsiyaga erishish vaqti (Css) - sutkasiga 4 marta buyurilganda 24 soat (subterapevtikdan yuqori) va mushak orasiga yuborilganda 15 mg - 0,65-1,13 mkg/ml, 30 mg - 1,29-2,47 mkg/ml, vena ichiga yuborilganda 15 mg - 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg - 1,68-2,76 mkg/ml ni tashkil etadi. Preparatning 99% i qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin modda miqdori ko‘payadi. Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa 20% ga oshishi mumkin. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, yo‘ldosh orqali o‘tadi (10%). Ona sutida oz miqdorda topiladi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qiladi.

Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir. Buyraklar orqali 91% (40% metabolitlar ko‘rinishida), ichak orqali 6% chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil etadi (30 mg v/i yuborilgandan keyin 3,5-9,2 soat, 30 mg v/i yuborilgandan keyin 4-7,9 soat). T1/2 keksa bemorlarda uzayadi va yoshlarda qisqaradi. Jigar funksiyasi T1/2 ga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo‘lganda T1/2 10,3-10,8 soatni, yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligida - 13,6 soatdan ortiqni tashkil etadi. Umumiy klirens vena ichiga 30 mg yuborilganda - 0,023 l/kg/soat (0,019 l/kg/soat keksa bemorlarda), vena ichiga 30 mg infuziya - 0,03 l/kg/soat; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganda vena ichiga 30 mg yuborilganda - 0,015 l/kg/soat. Gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Turli kelib chiqishga ega bo‘lgan kuchli va o‘rtacha darajadagi og‘riq sindromi:

jarohatlanganda;

tish og‘rig‘i;

operatsiyadan keyingi davrda og‘riq;

onkologik va revmatik kasalliklarda;

mialgiya;

artralgiya;

nevralgiya;

radikulit

Simptomatik davolash, og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan. Kasallikning avj olishiga ta’sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga chuqur yoki asta-sekin, vena ichiga kamida 15 soniya davomida og‘riq intensivligi va bemorning reaksiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda yuboriladi. Zarurat tug‘ilganda bir vaqtning o‘zida narkotik analgetiklarni kamaytirilgan dozalarda buyurish mumkin.

Mushak orasiga yoki vena ichiga bir marta yuborilganda bir martalik dozalar:

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga - og‘riq sindromining og‘irligiga qarab 10-30 mg;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga - 10-15 mg.

Ko‘p marta parenteral yuborilgandagi dozalar:

mushak orasiga - 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi marta 10-60 mg dan, keyin har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda har 6 soatda 30 mg dan) yuboriladi;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga - har 4-6 soatda 10-15 mg dan;

vena ichiga - 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga 10-30 mg miqdorida, so‘ngra har 6 soatda 10-30 mg dan yuboriladi, infuzomator yordamida uzluksiz infuziya qilinganda boshlang‘ich doza 30 mg, so‘ngra infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil etadi;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga har 6 soatda 10-15 mg dan oqimli yuboriladi.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan, 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalar uchun esa mushak ichiga va vena ichiga yuborish yo‘llarida 60 mg dan oshmasligi kerak.

Uzluksiz vena ichi infuziyasi 24 soatdan ortiq davom etmasligi kerak.

Parenteral yuborilganda davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi holatning uchrash chastotasiga qarab tasniflanadi: tez-tez (1-10%), ba’zan (0,1-1%), kamdan-kam (0,01-0,1%), juda kam (0,01% dan kam), shu jumladan alohida xabarlar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha (ayniqsa, 65 yoshdan oshgan, anamnezida oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan keksa bemorlarda) - gastralgiya, diareya; kamroq - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozonning to‘lib ketish hissi; kamdan-kam hollarda - ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorin og‘rig‘i, epigastral sohada spazm yoki achishish, melena, "kofe quyqasi" turidagi qusish, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiyasiz yoki gematuriyasiz bel og‘rig‘i, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmining ko‘payishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda - eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, ko‘rish qobiliyatining buzilishi (shu jumladan ko‘rish sezgisining noaniqligi).

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm, rinit, hiqildoq shishi (hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi).

Markaziy asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan-kam hollarda - aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tutqanoqlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), giperaktivlik (kayfiyatning o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq hollarda - arterial bosimning ko‘tarilishi; kamdan kam hollarda - o‘pka shishi, hushdan ketish.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq hollarda - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshma), purpura; kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit (titroq bilan yoki titroqsiz isitma, terining qizarishi, qattiqlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglay bodomcha bezlarining shishishi va/yoki og‘rig‘i), eshakem, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaksiyalar: kamroq - yuborilgan joyda achishish yoki og‘riq.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisi rangining o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishi, hansirash, qovoqlar shishi, periorbital shish, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘krak qafasidagi og‘irlik, hushtaksimon nafas).

Boshqalar: ko‘pincha - shishlar (yuz, boldir, to‘piq, barmoqlar, tovonlar, tana vaznining oshishi); kamroq - ko‘p terlash; kamdan-kam - til shishi, isitma.

Qarshi ko‘rsatmalar

ketorolakka yuqori sezuvchanlik, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda);

qon ketishi yoki ularning rivojlanish xavfi yuqoriligi;

bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozining to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi;

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o‘zgarishlari, faol oshqozon-ichak qon ketishi; serebrovaskulyar qon ketishi;

ichakning yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit) avj olish bosqichida;

gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;

dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

jigar yetishmovchiligi yoki jigar kasalliklarining faol kechishi;

yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam), zo‘rayib boruvchi buyrak kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliyemiya;

aorta-koronar shuntlash operatsiyasidan keyingi davr;

probenetsid, pentoksifillin, atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari (shu jumladan siklooksigenaza-2 ingibitorlari), litiy tuzlari, antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin va geparin) bilan bir vaqtda qabul qilish;

qon ketish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, preparat keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlaridan oldin va ular vaqtida profilaktik og‘riqsizlantirish uchun qo‘llanilmaydi;

homiladorlik, tug‘ish davri, emizish davri;

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun (xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

Ehtiyotkorlik bilan

Yurak ishemik kasalligi, dimlanishli yurak yetishmovchiligi, shish sindromi, arterial gipertenziya, serebrovaskulyar kasalliklar, patologik dislipidemiya yoki giperlipidemiya, buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi 30-60 ml/l), qandli diabet, xolestaz, sepsis, tizimli qizil yugurik, periferik arteriya kasalliklari, chekish, keksa yosh (65 yoshdan katta), oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi rivojlanishi haqidagi anamnestik ma’lumotlar, spirtli ichimliklarni suiiste’mol qilish, og‘ir somatik kasalliklar, quyidagi dorilar bilan yondosh davolash: antiagregantlar (masalan, klopidogrel), og‘iz orqali qabul qilinadigan glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin),

Dozani oshirib yuborish

Belgilari (bir marta yuborilganda): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, oshqozon-ichak yo‘lining eroziv-yarali zararlanishi, buyrak faoliyatining buzilishi, metabolik atsidoz.

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash). Dializ - samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatni buyurishdan oldin preparatga yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga nisbatan oldingi allergik reaksiya masalasini aniqlash zarur. Allergik reaksiyalar rivojlanish xavfi tufayli birinchi dozani yuborish shifokorning sinchkov nazorati ostida amalga oshiriladi.

Gipovolemiya buyraklar tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.

Zarurat tug‘ilganda narkotik analgetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin. Profilaktik og‘riqsizlantirish uchun dori vositasi sifatida, qon ketish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlaridan oldin va vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparatni YAQNDV (shu jumladan siklooksigenaza-II ingibitorlari) bilan birga qo‘llash mumkin emas, chunki boshqa YAQNDV bilan birga qabul qilinganda suyuqlik ushlanib qolishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, qon bosimining ko‘tarilishi kuzatilishi mumkin. Preparat trombotsitlar xususiyatini o‘zgartirishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi. Davolash uzaytirilganda (surunkali og‘riqli bemorlarda) va preparat dozasi 90 mg/sut dan oshirilganda dori asoratlari rivojlanish xavfi ortadi.

Nojo‘ya ta’sirlar xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani iloji boricha qisqa kurs bilan qo‘llash lozim.

YAQNDV-gastropatiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun mizoprostol, omeprazol buyuriladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ketorolakni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, shu jumladan siklooksigenaza-2 ingibitorlari, kalsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash oshqozon-ichak yo‘llarida yaralar hosil bo‘lishiga va oshqozon-ichakdan qon ketishiga olib kelishi mumkin.

Preparatni boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (shu jumladan, siklooksigenaza-2 ingibitorlari) bilan bir vaqtda, shuningdek, probenesid, pentoksifillin, atsetilsalitsil kislotasi, litiy tuzlari, antikoagulyantlar (shu jumladan, varfarin va geparin) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Paratsetamol bilan 2 kundan ortiq ishlatilmasin.

Paratsetamol bilan birgalikda buyurish nefrotoksiklikni, metotreksat bilan - gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi.

Ketorolak va metotreksatni birgalikda tayinlash faqat metotreksatning past dozalarini qo‘llashda (qon plazmasidagi metotreksat konsentratsiyasini nazorat qilish) mumkin.

Probenesid ketorolakning plazma klirensini va taqsimlanish hajmini kamaytiradi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi va yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.

Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiy klirensining pasayishi va bu moddalarning zaharliligining kuchayishi mumkin.

Bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin), geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik dorilar ta’sirini kamaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezi kamayadi).

Narkotik analgetiklar bilan kombinatsiyalanganda ularning dozalari sezilarli darajada kamaytirilishi mumkin.

Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’siri oshadi (dozani qayta hisoblash zarur).

Valproat kislota bilan birgalikda buyurish trombotsitlar agregatsiyasining buzilishiga olib keladi.

Verapamil va nifedipinning qon plazmasidagi miqdorini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi. Ketorolakni siklosporin, zidovudin, digoksin, takrolimus, xinolon qatori preparatlari, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari, mifepriston bilan bir vaqtda buyurilganda yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirlarni hisobga olish zarur.

Inyeksiya uchun eritmani cho‘kma tushishi sababli morfin sulfat, prometazin va gidroksizin bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Inyeksiya uchun eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, Ringer va Ringer-laktat eritmasi, shuningdek, aminofillin, lidokain gidroxlorid, dopamin gidroxlorid, qisqa ta’sir qiluvchi inson insulini va geparin natriy tuzini o‘z ichiga olgan infuzion eritmalar bilan mos keladi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 30 mg/ml, 1 ml dan to‘q rangli shisha ampulalarda. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 5 yoki 10 ampuladan.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Jurabek Laboratories" MCHJ QK

O‘zbekiston Respublikasi, 100003, Toshkent shahri, Olmazor ko‘chasi, 165, tel/faks: (99878) 1500303.