Пантогаин порошок д/ин. по 40 мг (флакон + растворитель по 10 мл)

Кукунли ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 40 мг пантопразолга эквивалент пантопразол натрий стерил аралашмаси;

эритувчи: 0,9% натрий хлор эритмаси 10 мл.

Каҳрабо рангли шиша флаконга солинган оқ еки деярли оқ рангдаги кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукук.

Н-К АТФ-аза ингибитори. Ме да-ичак ярасига қарши восита. АТХ коди: А02BC02.

Фармакодинамикаси

Пантопразол алмашинган бензимидазол бўлиб, париетал ҳужайраларда протон насосларини ўзига хос блокадаси йўли билан меъдада хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қилади.

Пантопразол париетал ҳужайралардаги кислотали муҳитда фаол шаклга айланади, у ерда Н-К-АТФаза ферментини ингибиция қилади, яъни меъдада хлорид кислотаси ишлаб чикилишини якуний боскичини блоклайди. Ингибиция қилиш дозага боғлиқ бўлади ва хлорид кислотасини ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрециясини сусайтиради. Пантопразол даволаш самарасига кўпчилик пациентларда 2 хафталик даволаш давомида эришилади. Пантопразолни қўлланилиши протон насосининг бошқа ингибиторлари ва Н2-рецепторларнинг ингибиторлари билан бўлгани каби, меъдада кислоталиликни пасайтиради ва шу тарзда кислоталиликни камайишига пропорционал ҳолда гастрин секрециясини оширади. Гастрин секрециясини ошиши қайтувчан бўлади. Пантопразол ферментни хужайра рецепторига нисбатан дистал ҳолатда боглаганлиги туфайли, у бошқа моддалар (ацетилхолин, гистамин, гастрин) билан рагбатлантирилишидан қатъий назар хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қилиши мумкин.

Препарат перорал кабул килинганида ва вена ичига юборилганида самараси бир хил.

Фармакокинетикаси

Умумий фармакокинетикаси

Бир марта ёки кўп марта юборилганидан кейин фармакокинетикаси ўзгармайди. 10 мг дан 80 мг гача дозалар диапазонида плазмада пантопразолнинг кинетикаси ичга қабул қилинганидан кейин ҳам, вена ичига юборилганида ҳам пропорционал бўлади.

Тақсимланиши

Зардобдаги плазма оқсили билан боғланиши тахминан 98% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 0,15 л/кг ни ташкил этади.

Биотрансформацияси

Модда деярли фақат жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболизм йўли кейинчалик сульфатли конъюгация билан бирга СҮР2С19 билан деметилланиш хисобланади; бошқа метаболизм йўли СҮРЗА4 билан оксидланишни ўз ичига олади.

Чиқарилиши

Якуний фазада ярим чиқарилиш даври 1 соатни, клиренси эса, тахминан 0,1 л/соат/кг ни ташкил этади. Чиқарилиши тутилиб қолган бир нечта пациентлар ҳакида хабар берилган.

Пантопразол парнетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан специфик боғланиши туфайли, ярим чиқарилиш даври узоқроқ вақт давомида таъсир этиши (хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қилиши) билан ўзаро мос келмайди.

Пантопразолнинг метаболитларини катта қисми (тахминан 80%) буйрак орқали, қолган қисми аҳлат билан чиқарилади. Зардобдаги ҳам сийдикдаги асосий метаболит сульфат билан конъюгацияланувчи десметилпантопразол ҳисобланади. Асосий метаболитнинг ярим чиқарилиш даври (тахминан 1,5 соат) пантопразолга нисбатан бир оз узоқроқ давом этади.

Аҳолининг алоҳида гуруҳлари

Буйрак функциясини бузилиши

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда (шу жумладан диализда бўлган пациентларда) дозани пасайтириш талаб қилинмайди. Соғлом субъектларда бўлгани каби, пантопразолни ярим чиқарилиш даври киска бўлади. Пантопразолнинг фақат унча катта бўлмаган миқдори диализга учрайди. Гарчанд асосий метаболит ўртача секинлашган ярим чиқарилиши даврига (2-3 соат) эга бўлса-да, чиқарилиш тезлиги шунингдек тез бўлиб қолаверади, демак кумуляция мавжуд бўлмайди.

Жигар функциясини бузилиши

Жигар циррози бўлган пациентларда (А ва В синфлари) ярим чиқарилиши даври 7 соатдан 9 соатгача диапазонида, эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) киймати эса 5 дан 7 гача ошган бўлишига қарамай, зардобдаги максимал концентрацияси жуда озгина ошган, соғлом субъектлар билан таққосланганида, факат 1,5 га ошган.

Кексалар

Кекса ёшдаги кўнгиллиларда AUC ва Стих кўрсаткичларининг ёшларга нисбатан жуда озгина ошиши ҳам клиник ахамиятга эга эмас.

• гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК), шу жумладан эрозив-храли рефлюкс- эзофагит ва симптомлари: жиғилдон қайнаши, нордон меъда ширасини регургитацияси, ютишда оғриқ билан ассоциацияланган ГЭРК;
• ностероид яллигланишга қарши препаратлар (НЯКП) қабул қилиш билан боғлиқ бўлган меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг эрозив-ярали шикастланишлари;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, даволаш ва олдини олиш;
• Helicobacter pylori эрадикацияси иккита антибиотиклар билан мажмуада;
• Золлингер-Эллисон синдроми ва меъда секрециясини ошиши билан боғлиқ бўлган патологик ҳолатларда қўлланади;
• стресс окибатидаги яралар, шунингдек уларнинг асоратларини (қон кетиши, перфорация, пенетрация) олдини олиш ва даволашда қўлланилади.

Препаратни вена ичига, препаратни ичга қабул килиш имкони бўлмагандагина юбориш керак. Кўллаш давомийлиги - 7 кундан кўп бўлмаслиги лозим. Перорал кабул килиш имкони тугилиши билан вена ичига юборишии пантопразол ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткаларни ичга кабул килишга ўзгартириш лозим.

Меъда ва ўн икки бармоқ, ичак яра касаллиги (зўрайии босқичида), эрозив гастрит (шу жумладан НЯКВ ни қабул қилиш билан боглик), ГЭРК: тавсия этилган дозаси суткада 40 мг (1 флакон) ни ташкил этади.

Золлингер-Эллисон синдроми: Золлингер-Эллисон синдроми ва бошқа патологик гиперсекретор холатларни узок муддат даволашда вена ичига юбориш учун тавсия этилган суткалик доза даволашнинг бошланишида 80 мг ни ташкил этади. Шундан кейин дозаси оширилиши ёки камайтирилиши мумкин. Препарат 80 мг дан ортиқ суткалик дозада қўлланганида, дозани бўлиш ва суткада 2 марта юбориш керак. Суткалик дозани вактинчалик 160 мг гача ошириш мумкин, аммо кислоталикни адекват назорат қилиш учун керак бўладиган вақтдан ошмаслиги лозим. Кислоталикни шошилинч назорат қилиш зарурати бўлганида бошланғич дозани 80 мг дан суткада 2 марта қўллаш кўпчилик пациентларда 1 соат давомида кислота ажралиб чиқишини соатига 10 мЭкв дан кам диапазонда пасайтириш учун етарли.

Стресс оқибатидаги яралар, шунингдек уларнинг асоратларини (қон кетиши, перфорация, пенетрация) олдини олиш ва даволаш: тавсия этилган дозаси суткада 80 мг ни ташкил этади. Препарат 80 мг дан ортиқ суткалик дозада қўлланганида, дозани бўлиш ва суткада 2 марта юбориш керак. Суткалик дозани вақтинчалик 160 мг гача ошириш мумкин.

Жигар функциясини яққол бузилишлари бўлган пациентларда суткалик доза 20 мг пантопразолдан (флаконнинг ярми) ошмаслиги лозим.

Кекса ёшдаги пациентларда ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, бирок пантопразолнинг тавсия этилган 40 мг суткалик дозасини ошириш мумкин эмас.

Инъекция учун эритмани тайёрлаш ва юбориш қоидаси

Қўллашга тайёр инъекция учун эритмани тайёрлаш учун 10 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмаси қуруқ модда сақловчи флаконга қўшилади. Тайёр эритма 10 мл миқдорда юборилиши мумкин, шунингдек уни 100 мл 0,9% ли натрий хлориди ёки 5% ли глюкоза эритмасида суюлтириш мумкин.

Бошка эритувчилар ишлатилмасин.

Препаратни 2-15 минут давомида юбориш керак.

Тайёрланган эритма тайёрлангандан кейин 12 соат давомида барқарор ҳисобланади. Бироқ микроблар контаминациясидан сакланиш мақсадида эритмани тайёрлангандан сўнг дарҳол ишлатиш тавсия этилади.

Препарат кўрсатмаларга мувофиқ ва тавсия этилган дозаларда қўлланганида ножўя реакциялар жуда кам ҳолларда ривожланади. Энг кўп ҳолларда препарат юборилган жойда тромбофлебит, тахминан 1% ҳолларда диарея ва бош огриги кузатилади.

Ножўя реакцияларни учраш тезлигини аниқлаш: жуда тез-тез (21/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10 000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10 000, жумладан айрим ҳолатлар), учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш имкони йўқ).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эмас диарея, кўнгил айниши қусиш, қоринни дам бўлиши ва метеоризм, қабзият, оғизни куриши, қоринда дискомфорт ва огрик. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас жигар ферментлари (АСТ, ГГТ) нинг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда билирубиннинг даражасини ошиши; учраш тезлиги номаълум гепатоцеллюляр шикастланишлар, сариклик.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда агранулоцитоз; жуда кам ҳолларда тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас бош огриги, бош айланиши; кам ҳолларда дисгевзия.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда кўришни бузилиши (хиралашиши).

Руҳият томонидан: тез-тез эмас уйқуни бузилиши; кам ҳолларда депрессия (жумладан мавжуд бузилишларни зўрайиши); жуда кам ҳолларда дезориентация (жумладан мавжуд бузилишларни зўрайиши); учраш тезлиги номаълум галлюцинациялар, онгни чалкашиши (айниқса шунга мойиллиги бўлган пациентларда), шунингдек даволаш бошланишидан олдин симптомлар мавжуд бўлганида улар зўрайиши мумкин.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум интерстициал нефрит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас экзантема/тошма, кичишиш; учраш тезлиги номаълум ҳавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), кўп шаклли экссудатив эритема, токсик эпидермал некролиз, фотосенсибилизация.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда артралгия, миалгия.

Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда гиперлипидемия ва липидлар (триглицеридлар, холестероллар) нинг концентрациясини ошиши, тана вазнини ўзгариши; учраш тезлиги номаълум гипонатриемия, гипомагниемия.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда эшакеми, ангионевротик шиш.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда анафилактик реакциялар ва анафилактик шок). ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан

Эндокрин тизими томонидан: кам ҳолларда гинекомастия.

Умумий реакциялар: тез-тез эмас ҳолсизлик, толиқиш ва лоҳаслик; кам ҳолларда тана хароратини ошиши, периферик шишлар.

Маҳаллий реакциялар: тез-тез юборилган жойда тромбофлебит.

• пантопразолга ёки препаратнинг ёрдамчи компонентларига юкори сезувчанлик;
• невротик генезли диспепсия;
• 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва ҳавфсизлиги ўрганилмаган) да қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик, лактация даври, жигар етишмовчилиги, цианокобаламин (В12 витамини) танқислигини ҳавф омиллари (айниқса гипо- ва ахлоргидрия фонида) бўлганида эхтиёткорлик билан қўлланади.

Препаратни бир вақтда қўллаш биокнраолишлиги меъданинг рН муҳитига боғлиқ бўлган препаратларнинг (масалан, кетоконазол, итраконазол, позаконазол ва эрлотиниб кабилар) сўрилишини камайтириши мумкин.

Препарат юрак-қон томир тизимининг касалликлари бўлган, юрак гликозидлари (дигоксин), секин кальций каналларининг блокаторлари (нифедипин), бета- адреноблокаторлар (метопролол) ни қабул килаётган пациентларга; МИЙ нинг касалликлари бўлган, антацидлар, антибиотиклар (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол қабул қилаётган пациентларга; левоноргестрел ва этинилэстрадиол сакловчи перорал контрацептивларни қабул қилаётган пациентларга; НЯКП (диклофенак, напроксен, пироксикам) қабул қилаётган пациентларга; эндокрин тизимининг касалликлари бўлган, глибенкламид, левотироксин натрий кабул килаётган пациентларга; ҳавотирли ҳолатлар ва уйқуни бузилишлари бўлган, диазепам қабул қилаётган пациентларга; тутқаноқ билан хасталанган карбамазепин ва фенитоин қабул қилаётган пациентларга; варфарин ва фенпрокумон каби бевосита антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентларга (даволашнинг бошланишида ва тугаган вақтда, шунингдек пантопразол номунтазам қабул килинган вақтда протромбин вақти ва ХНН) назорати остида); трансплантация операцияси ўтказилган, циклоспорин, такролимус қабул килаётган пациентларга дориларнинг нохуш Ўзаро таъсирини ривожланиш ҳавфисиз буюрилиши мумкин.

Шунингдек теофиллин, кофеин ва этанол билан ўзаро таъсирини йўклиги кузатилган.

Пантопразол препаратини невроген генезли диспепсия каби енгил шаклдаги меъда-ичак шикоятларини даволаш учун кўрсатилмаган.

Қуйидаги симптомлар ривожланганида пациентлар шифокор билан маслаҳатлашишлари керак:

• тана вазнини исталмаган ҳолда аҳамиятли йўқолиши;
• вақти-вақти билан кузатиладиган кусиш;
• ютишни бузилиши;
• анемия, мелена.

Меъда ярасига шубҳа қилинганида ёки мавжуд бўлганида пантопразол билан даволашни бошлашдан олдин ҳавфли ўсмалар борлигини истисно қилиш керак, чунки препарат билан даволаш симптомларни яшириши ва тўғри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин.

Жигар функциясини яққол бузилишлари бўлган пациентларда қоннинг биокимёвий кўрсаткичларини назорат қилиш керак. жигар ферментларининг фаоллиги ошганида препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Меъда ширасининг кислоталигини пасайтирувчи препаратлар қабул қилинганида, қўзғатувчилари Salmonella spp., Campylobacter spp. қатори бактериялар ҳисобланган меъда- ичак инфекцияларини ривожланиш ҳавфи бироз ошади.

Жигар функциясини бузилишларида қўлланиши

Жигар етишмовчилигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Огир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган шахсларда кундузги пантопразолнинг дозаси 20 мг гача камайтирилиши керак. Бундан ташқари, бундай пациентларда препарат билан даволаниш вақтида жигар ферментларини назорат килиш керак. Уларнинг даражаси ошганида даволаш тўхтатилиши керак.

Буйрак функциясини бузилишларида қўлланиши

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда пантопразолнинг кундузги дозасини 40 мг дан ошириш мумкин эмас.

Кекса пациентларда қўлланиши

Кекса пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди, бироқ пантопразолнинг тавсия этилган суткалик 40 мг дозасини ошириш мумкин эмас.

Хомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда ва лактация (эмизиш) даврида препаратни кўллаш мумкин эмас.

Болаларда қўлланиши

18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида пациентлар, бош айланиши ва кўришки бузилиш эҳтимоли борлиги туфайли, транспорт воситалари ва диққатки жамлашни талаб этувчи бошқа механизмларни бошкаришдан сақланишлари керак.

Ҳозирги вақтгача препаратни қўллаш натижасида дозани ошириб юборилиш симптомлари аниқланмаган. 240 мг гача бўлган дозада вена ичига 2 минут давомида юборилганида яхши ўзлаштирилган.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганида ва унинг клиник кўринишлари намоён бўлганида симптоматик ва самарани тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Пантопразол гемодиализ орқали чиқарилмайди.

Битта флакон кукун билан ва битта ампула эритма билан контур-уяли ўрамда. Битта контур-уяли ўрам тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон кутига жойланган.

Курук ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроклилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Regain Laboratories»

134/5, HTM Road, Raipur Lane, Hisar (Haryana), Ҳиндистон.