Парадекс Инжект раствор д/ин. 150 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

1 мл инъекция учун эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол - 150 мг;

ёрдамчи моддалар; пропиленгликоль, монотиоглицерол, инъекция учун сув. этанол, полиэтиленгликоль (PEG 400),

Тиниқ, рангсиз эритма.

Инъекция учун эритма.

Анальгетик-антипиретик. ATX коди: N02BE01.

Парацетамол оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади, унинг таъсир механизми асосан марказий нерв тизимида циклооксигеназа 1 ва 2 ларни блокланиши ва огрик ва терморегуляция марказларига таъсири билан ифодаланади. Яллиғланган соҳаларда ҳужайра пероксидазалари циклооксигеназага парацетамолнинг таъсирини нейтраллайди, бу унда яллиғланишга қарши самарани бутунлай йўклиги билан тушунтирилади.

Препарат периферик тўқималарда простагландинларнинг синтезига таъсир килмайди, бу сув-электролитлар мувозанатига (организмда натрий ва сувни ушланиб қолишини чакирмайди) ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсирини йўклигига сабаб бўлади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва тақсимланиши

Плазмада максимал концентрациясига 15 минутдан кейин эришилади ва 15-30 мкг/мл ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми 1 л/кг ни ташкил этади. Парацетамол плазма оқсиллари билан кучсиз боғланади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Парацетамол жигарда биотрансформацияга учраб, глюкуронидлар ва сульфатларни ҳосил килади. Катта бўлмаган қисми (тахминан 4%) цитохром Р450 изоферментлар тизими иштирокида метаболизмга учраб, оралик метаболитини (N-ацетилбензохинонимин) ҳосил қилади, у нормал шароитларда қайтарилган глутатион билан тез зарарсизлантирилади ва цистеин ва меркаптопурин кислотаси билан боғлангандан сўнг сийдик билан чикарилади.

Бироқ кучли заҳарланишда ушбу токсик метаболитининг миқдори ошади.

Ярим чиқарилиш даври катталарда 2,7 соат, умумий клиренси соатига 18 л ни ташкил этади.

Парацетамолнинг фармакокинетик кўрсаткичлари гўдаклар ва болаларда катталардаги кўрсаткичлар билан бир хил, фақат уларда ярим чиқарилиш даври бироз қисқароқдир (1,5- 2 соатни ташкил этади). Янги туғилган чақалоқларда препаратнинг ярим чиқарилиш даври гўдакларникига нисбатан узунроқ, ва тахминан 3,5 соатни ташкил этади.

Парацетамол асосан сийдик билан чиқарилади; бунда кабул килинган дозанинг 90% буйраклар оркали 24 соат давомида асосан глюкуронид (60-80%) ва сульфат (20-30%) кўринишида чиқарилади, 5% дан камроқ кисми ўзгармаган ҳолда чикарилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Яққол буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10-30 мл) парацетамолни чиқарилиши бироз секинлашади, ярим чиқарилиш даври эса 2-5,3 соатни ташкил этади.

Яккол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда глюкуронид ва сульфатни чикарилиш тезлиги соглом пациентларга нисбатан 3 марта кам.

• Ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми, айниқса жарроҳлик аралашувларидан кейинги даврда;
• инфекцион-яллиғланиш касалликлари фонида иситма синдромида қўлланади.

Препарат огрик ва иситма синдромини тез бартараф қилиш учун (шу жумладан, парацетамолни ичга қабул қилиш имкони бўлмаганида) кўрсатилган.

Препарат вена ичига инфузия кўринишида 15 минут давомида юборилади. Юборишлар ўртасидаги минимал оралиқ 4 соатни ташкил қилиши керак.

12 ёшдан ошган ўсмирлар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ катталар

Максимал бир марталик дозаси 1 г парацетамол, яъни 1 флакон (100 мл) ни ташкил этади.

Максимал суткалик дозаси 4 г ни ташкил этади.

12 ёшдан ошган ўсмирлар ва тана вазни 33 дан 50 кг гача бўлган катталар

Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг дан, яъни 1,5 мл эритма хисобида қўлланади. Максимал суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 60 мг ни ташкил этади.

Тана вазни 10 кг дан 33 кг гача бўлган, І ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар

Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг дан, яъни 1,5 мл эритма ҳисобида юборилади. Юборишлар ўртасидаги минимал оралиқ 4 соатни ташкил этади.

Максимал суткалик дозаси 60 мг/кг ни ташкил этади.

Жигар ёки буйрак функциясини бузилишлари, Жильбер синдроми бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги шахсларда препаратни юборишлар ўртасидаги оралиқ камида 8 соатни ташкил этиши керак, бунда суткалик дозани камайтириш керак.

Очиқ қолган ёки охиригача ишлатилмаган флаконнинг ичидаги препарат йўқотилиши керак. Препаратни 0,9% ли натрий хлорид эритмасида максимал 10 мартагача қўшимча суюлтириш мумкин. Шу тарзда тайёрланган эритмани тайёрлангандан сўнг 1 соат давомида (инфузия вақти ҳам киради) юбориш керак.

Меъда-ичак йўллари томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (одатда, сариклик ривожланмайди).

Юрак ва қон-томир тизими томонидан: артериал гипотензия.

Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения.

Тери қопламлари томонидан: терини қичишиши, тери ва шиллиқ қаватларда тошмалар (одатда эритематоз ёки уртикар).

Аллергик реакциялар: Квинке шиши, анафилактик шок бўлиши мумкин.

• парацетамолга ёки препаратнинг ҳар қандай бошка компонентига юкори сезувчанлик;
• жигар функциясини яққол бузилишлари;
• 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Жигарнинг микросомал ферментларини индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) билан бирга қўлланганида улар парацетамолнинг гидроксил гурухи билан богланган фаол метаболитларини ишлаб чиқарилишини оширадилар, бу дозаси бироз оширилганида оғир даражадаги заҳарланишлар ривожланиши эҳтимолига сабаб бўлади.

Парацетамол билан бирга қўлланганида этанол ўткир панкреатитни ривожланиш эҳтимолини оширади.

Жигарнинг микросомал ферментларини ингибиторлари (шу жумладан, циметидин) билан бирга қўлланганида, улар гепатоксик таъсирини ривожланиш ҳавфини оширадилар.

Барбитуратларни узоқ вақт давомида қўллаш парацетамолнинг самарадорлигини пасайтиради.

Парацетамол ва ностероид яллигланишга қарши воситаларни узок вақт давомида бирга қўллаш анальгетик нефропатия ва буйракни папилляр некрозини ривожланиш хавфини, буйрак етишмовчилигини терминал босқичига ўтиш ҳавфини оширади.

Парацетамолнинг катта дозаларини ва салицилатларни узоқ вақт давомида бирга қўллаш буйрак ёки қовуқ ракини ривожланиш ҳавфини оширади.

Дифлунисал билан бирга қўлланганида, дифлунисал қон плазмасида парацетамолнинг концентрациясини 50% га оширади ва гепатотоксик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.

Жигарни шикастланишини ривожланиш ҳавфи алкоголли гепатози бўлган беморларда ошади.

Препарат ҳавфсиз гипербилирубинемия (шу жумладан, Жильбер синдромида), вирусли гепатитда, сурункали алкоголизми бўлган пациентларга (шу жумладан, жигарни алкоголли шикастланишида) эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Жигар функциясини яққол бузилишларида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Парацетамол препарати қўлланганида плазмада сийдик кислотаси миқдорий жиҳатдан аникланганида лаборатор текширув кўрсаткичлари ўзгаради.

Препарат узоқ муддат қўлланганида периферик кон маназарасини ва жигарнинг функционал холатини назорат қилиш керак.

Препаратни қўллаш вақтида алкоголь истеъмол килиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда Парацетамол препаратини она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.

Препарат билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Парацетамол препаратини 1 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препаратнинг дозасини ўткир ошириб юборилишини клиник манзараси парацетамол катта дозаларда қабул қилингандан сўнг биринчи 24 соат давомида ривожланади. Дозани сурункали ошириб юборилишини симптомлари препаратнинг дозаси оширилганидан сўнг 2-4 сутка ўтгач намоён бўлади.

Дозани ўткир ошириб юборилиги симптомлари: диарея, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда дискомфорт ва/ёки оғриқ, тери қопламларини оқариши бўлиши мумкин. Парацетамол катталарга 7,5 мг ва ундан ортиқ дозада, болаларга эса 1 кг тана вазнига 140 мг дан ортик дозада бир вақтнинг ўзида юборилганида жигарни тўлиқ ва оркага қайтмас некрози, жигар етишмовчилигини ривожланиши, метаболик ацидоз ва энцефалопатия билан кечувчи гепатоцитларни цитолизи юз беради, ва бу комага ва ўлимга олиб келиши мумкин. Парацетамол юборилганидан сўнг 12,8 соат ўтгач жигар трансаминазаларини фаоллиги, ЛДГ ва билирубиннинг даражасини ошиши ва протромбиннинг даражасини пасайиши кузатилади.

Дозани сурункали ошириб юборилиш симптомлари: умумий симптомлар (оғриқ, ҳолсизлик, адинамия, кучли терлаш) ва жигарни шикастланиши билан кечувчи махсус симптомлар билан характерланадиган гепатотоксик самараси ривожланади. Натижада гепатонекроз ривожланиши мумкин. Парацетамолни гепатотоксик самараси жигар энцефалопатияси (фикрлашни бузилиши, марказий нерв тизими фаолиятини сусайиши, ажитация ва ступор) ни ривожланиши, тиришиларни ривожланиши, нафас фаолиятини сусайиши, кома, мия шиши, қон ивишини бузилиши, қонни қон-томир ичида диссеминацияланган ивиши синдроми ривожланиши, гипогликемия, метаболик ацидоз, аритмия, коллапсни ривожланиши билан зўрайиши мумкин. Жигар функциясини бузилишлар кам ҳолларда яшин тезлигида ривожланади ва буйрак етишмовчилиги (тубуляр некроз) билан асоратланиши мумкин.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганидан сўнг 8-9 соат ўтгач ЅН-гуруҳи донаторлари ва глутатион, метионинни синтезини ўтмишдошларини юбориш ва 12 соат ўтгач - ацетилцистеинни юбориш керак. қўшимча даволаш чоралари (кейинчалик метионинни юбориш, вена ичига N-ацетилцистеинни юбориш) ни ўтказиш зарурати парацетамолнинг кондаги концентрацияси, шунингдек парацетамол юборилгандан сўнг ўтган вактга караб аниқланади.

2 мл дан шиша ампулада. 5 ампуладан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон кутида.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроклилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Ultra Laboratories Pvt Ltd.»

102-B & 102-B(P-1). Pharmaceutical SEZ, KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist.573201. Karnataka, Хиндистон.