Парадекс раствор д/инф. 10 мг/мл по 100 мл (флакон)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: paratsetamol - 10 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, natriy digidrogen ortofosfat, natriy gidroksid, xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetik-antipiretik. ATX kodi: N02BE01.

Farmakologik xususiyatlari

Paratsetamol og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, uning mexanizmi asosan markaziy asab tizimida siklooksigenaza 1 va 2 ning bloklanishi hamda og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’siri bilan bog‘liq. Yallig‘lanish sohalarida hujayra peroksidazalari paratsetamolning siklooksigenazaga ta’sirini neytrallaydi, bu uning yallig‘lanishga qarshi ta’siri deyarli yo‘qligini tushuntiradi.

Preparat periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta’sir ko‘rsatmaydi, bu esa suv-elektrolit muvozanatiga (natriy va suvning ushlanib qolishini keltirib chiqarmaydi) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini taqozo etadi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 15 daqiqadan so‘ng erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 1 l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz bog‘lanadi, gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Metabolizm va chiqarilish

Paratsetamol jigarda biotransformatsiyalanib, glyukuronidlar va sulfatlar hosil qiladi. Ozgina qismi (taxminan 4%) sitoxrom R450 tizimining izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchrab, oraliq metabolit (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil qiladi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation bilan tezda zararsizlantiriladi va sistein hamda merkaptopurin kislotasi bilan bog‘langandan so‘ng siydik bilan chiqariladi. Lekin massiv intoksikatsiyada bu toksik metabolit miqdori ortadi.

Kattalarda yarim chiqarilish davri 2,7 soat, umumiy klirens - 18 l/soat.

Chaqaloqlar va bolalarda paratsetamolning farmakokinetik ko‘rsatkichlari kattalarniki bilan bir xil, faqat yarim chiqarilish davri biroz qisqaroq (1,5-2 soat). Chaqaloqlarda yarim chiqarilish davri chaqaloqlarga qaraganda uzoqroq bo‘lib, 3,5 soat atrofida bo‘ladi.

Paratsetamol asosan siydik bilan chiqariladi; bunda qabul qilingan dozaning 90% i buyraklar orqali 24 soat davomida asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) ko‘rinishida, 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10-30 ml/min) paratsetamolning chiqarilishi biroz sekinlashadi va yarim chiqarilish davri 2-5,3 soatni tashkil etadi. Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda glyukuronid va sulfatning chiqarilish tezligi sog‘lom bemorlarga qaraganda 3 baravar past.

Ko‘rsatmalar

O‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromi, ayniqsa jarrohlik aralashuvlaridan keyin.

Infeksion-yallig‘lanish kasalliklari fonida isitma sindromi.

Og‘riq va isitma sindromini tezda qoldirish uchun (shu jumladan, paratsetamolni ichish imkoni bo‘lmaganda).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga infuziya ko‘rinishida 15 daqiqa davomida qo‘llaniladi. Yuborishlar orasidagi minimal interval 4 soatni tashkil etishi kerak.

12 yoshdan oshgan o‘smirlar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar

Maksimal bir martalik doza — 1 g paratsetamol, ya’ni 1 flakon (100 ml). Maksimal sutkalik doza 4 g ni tashkil etadi.

12 yoshdan oshgan o‘smirlar va tana vazni 33 dan 50 kg gacha bo‘lgan kattalar

Yuborish uchun 15 mg/kg paratsetamol, ya’ni 1 kg tana vazniga 1,5 ml eritma. Maksimal sutkalik doza 60 mg/kg ni tashkil etadi.

Tana vazni 10 dan 33 kg gacha bo‘lgan 1 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar

Infuziya uchun 15 mg/kg paratsetamol, ya’ni 1 kg tana vazniga 1,5 ml eritma kuniga 4 martagacha. Yuborishlar orasidagi minimal interval 4 soatni tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza 60 mg/kg ni tashkil etadi.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan, Jilber sindromi bo‘lgan va keksa yoshdagi bemorlarda preparatni yuborish oralig‘i 8 soatdan kam bo‘lmasligi kerak, bunda sutkalik dozani kamaytirish lozim.

Ochiq va to‘liq ishlatilmagan flakondagi preparat yo‘q qilinishi kerak. Preparatni 0,9% li natriy xlorid eritmasi bilan ko‘pi bilan 10 marta qo‘shimcha suyultirishga yo‘l qo‘yiladi. Shu tarzda tayyorlangan eritmani tayyorlangandan so‘ng 1 soat ichida (infuziya vaqti bilan birga) ishlatish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: jigar fermentlari faolligining oshishi (odatda sariqlik rivojlanmasdan).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya.

Teri qoplamlari tomonidan: teri va shilliq qavatlarda qichishish, toshmalar (odatda eritematoz yoki urtikar).

Allergik reaksiyalar: Kvinke shishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Paratsetamol yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari.

1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir dozani oshirib yuborishning klinik manzarasi paratsetamolni yuqori dozada qabul qilgandan so‘ng dastlabki 24 soat ichida rivojlanadi. Dozani surunkali oshirib yuborish alomatlari preparat dozasi oshirilganidan 2-4 kun o‘tgach namoyon bo‘ladi.

O‘tkir dozani oshirib yuborish belgilari: diareya, ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda noqulaylik va/yoki og‘riq, terining oqarishi. Paratsetamol kattalarga 7,5 g va undan ortiq, bolalarga esa 140 mg/kg dan ortiq dozada bir vaqtning o‘zida yuborilganda gepatotsitlar sitolizi sodir bo‘lib, jigarning to‘liq va qaytmas nekrozi, jigar yetishmovchiligi, metabolik atsidoz va ensefalopatiya rivojlanadi, bu esa koma va o‘limga olib kelishi mumkin. Paratsetamol yuborilgandan 12,8 soat o‘tgach, jigar transaminazalari faolligi, LDG va bilirubin darajasining oshishi va protrombin darajasining pasayishi qayd etildi.

Dozani surunkali oshirib yuborish belgilari: umumiy simptomlar (og‘riq, holsizlik, adinamiya, ko‘p terlash) va jigar zararlanishini tavsiflovchi o‘ziga xos simptomlar bilan tavsiflanuvchi gepatotoksik ta’sir rivojlanadi. Natijada gepatonekroz rivojlanishi mumkin. Paratsetamolning gepatotoksik ta’siri jigar ensefalopatiyasi rivojlanishi (tafakkurning buzilishi, markaziy asab tizimining susayishi, hayajon va stupor), tutqanoq paydo bo‘lishi, nafas olishning susayishi, koma, miya shishi, qon ivishining buzilishi, DVS-sindrom rivojlanishi, gipoglikemiya, metabolik atsidoz, aritmiya, kollaps bilan asoratlanishi mumkin. Kamdan kam hollarda jigar funksiyasining buzilishi yashin tezligida rivojlanadi va buyrak yetishmovchiligi (tubulyar nekroz) bilan asoratlanishi mumkin.

Davolash: SH-guruh donorlari va glutation sintezi o‘tmishdoshlari metionin dozani oshirib yuborilgandan 8-9 soat o‘tgach va N-atsetiltsistein 12 soatdan keyin yuboriladi. Qo‘shimcha terapevtik chora-tadbirlarni o‘tkazish zarurati (metioninning keyingi yuborilishi, N-atsetiltsisteinning vena ichiga yuborilishi) paratsetamolning qondagi konsentratsiyasi, shuningdek, uni yuborishdan keyin o‘tgan vaqt bilan belgilanadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Alkogolli gepatoz bilan og‘rigan bemorlarda jigar shikastlanishi xavfi ortadi.

Preparat ehtiyotkorlik bilan xavfsiz giperbilirubinemiyada (shu jumladan Jilber sindromida), virusli gepatitda, surunkali alkogolizm bilan og‘rigan bemorlarga (shu jumladan jigarning alkogolli zararlanishida) buyuriladi.

Jigar faoliyatining yaqqol buzilishlarida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Paratsetamol qo‘llanganda plazmadagi siydik kislotasini miqdoriy aniqlashda laboratoriya tekshiruvlari ko‘rsatkichlari buziladi.

Preparatni uzoq muddat qo‘llashda periferik qon manzarasi va jigarning funksional holatini nazorat qilish zarur.

Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste’mol qilmaslik kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Paratsetamolni homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin.

Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Paratsetamolni 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Birgalikda qo‘llanganda jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) paratsetamolning gidroksillangan faol metabolitlari ishlab chiqarilishini oshiradi, bu esa dozani biroz oshirganda og‘ir intoksikatsiyalarning rivojlanish ehtimolini keltirib chiqaradi.

Paratsetamol bilan birga qo‘llanganda etanol o‘tkir pankreatit rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Birgalikda qo‘llanilganda jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari (jumladan, simetidin) gepatotoksik ta’sir xavfini kamaytiradi.

Barbituratlarni uzoq vaqt qo‘llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi.

Paratsetamol va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni uzoq vaqt birga qo‘llash analgetik nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi rivojlanishi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi boshlanishi xavfini oshiradi.

Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlarni bir vaqtda uzoq vaqt qo‘llash buyrak yoki qovuq saratoni xavfini oshiradi.

Birgalikda qo‘llanilganda diflunisal qon plazmasidagi paratsetamol konsentratsiyasini 50% ga oshiradi va gepatotoksik reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Plastik flakonlarda 100 ml dan. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Ultra Laboratories Pvt Ltd.

102-B & 102-B (P-1). Pharmaceutical EIZ, KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist.573201.

Karnataka, Hindiston.