Paratsetamol (Paracetamolum) Borisovskiy ZTP tabletkalari 200 mg №10 (1 blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: paratsetamol 200 mg;

yordamchi moddalar: povidon, natriy krosskarmelloza, stearin kislotasi, kartoshka kraxmali.

Tavsif

Oq yoki oq kremsimon tusli, yassi silindrsimon, chiziqli va faskali tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar 200 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetiklar. Boshqa analgetik-antipiretiklar. Anilidlar. Paratsetamol. ATX kodi: N02BE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng, asosan ingichka ichakda, asosan passiv transport yo‘li bilan tez so‘riladi. 500 mg dozada bir marta qo‘llangandan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga 0,5-2 soatdan so‘ng erishiladi va taxminan 16 mkg/ml ni tashkil etadi, so‘ngra asta-sekin pasayib, qabul qilingandan 6 soat o‘tgach 11-12 mkg/ml darajasiga yetadi. Dori vositasi ko‘p marta yuborilganda uning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Dori vositasining kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Plazmada dori vositasining taxminan 10-15% qismi oqsillar bilan bog‘langan holatda bo‘ladi. Gistogematik to‘siqlardan yaxshi o‘tib, organ va to‘qimalarga (yog‘ to‘qimasidan tashqari) bir tekis tarqaladi. Gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh orqali o‘tadi, ko‘krak sutiga tushadi (qabul qilingan dozaning 1% dan kam). Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,95 l/kg ni tashkil etadi. N-ABI keyinchalik glutation bilan bog‘lanadi va merkaptopurin va sistein ishtirokida paratsetamol-merkaptopurat hosil bo‘lishi bilan inaktivatsiyaga uchraydi. Glutation yetishmovchiligida N-ABI gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va ularning nekrozini keltirib chiqarishi mumkin. Chala tug‘ilgan chaqaloqlar, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarda paratsetamolning asosiy metaboliti paratsetamol-sulfat, 12 yoshdan oshgan bolalarda paratsetamolning asosiy metaboliti glyukuronid hisoblanadi. Paratsetamolning yarim eliminatsiya davri (T1/2,) 2-3 soatni tashkil etadi. Bolalarda u biroz kamroq, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, qariyalar va jigar faoliyati buzilgan bemorlarda - biroz ko‘proq. Buyraklar orqali siydik bilan chiqariladi, 30,5-58,5% glyukuronid ko‘rinishida, 17,5-3,9% sulfat ko‘rinishida, 4,5-6,1% paratsetamol-merkaptopurat ko‘rinishida, 0,4-5,9% paratsetamol-sistein ko‘rinishida va 3,5-4,5% o‘zgarmagan holda. Siydik bilan metabolitlar holida chiqariladi.

Farmakodinamika

Paratsetamol og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi I va II turdagi siklooksigenazalar (SOG-I va SOG-II) faolligini ingibirlash bilan bog‘liq. Natijada, eikozanoidlar sintezining araxidon kaskadi reaksiyalari bloklanadi va prostaglandinlar PgE2, PgF2a, ularning endoperekislari hosil bo‘lishi buziladi. Paratsetamol og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, talamus og‘riq markazlarining qo‘zg‘aluvchanlik chegarasini oshiradi. Bir vaqtning o‘zida gipotalamusning issiqlik o‘rnatish markazi faolligini, unga endogen pirogenlarning ta’sirini pasaytiradi, issiqlik ajralishini kuchaytiradi. U kuchsiz va o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromida, infeksion genezli isitmada samarali hisoblanadi. Og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi vosita sifatida, birinchi navbatda, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilishga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lgan shaxslarda: bronxial astma, yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda, virusli infeksiyalari bo‘lgan bolalarda qo‘llaniladi. Dori vositasi yallig‘lanishga qarshi ta’sirdan mahrum va antiagregant ta’sirga ega emas. Bu uning yallig‘lanish o‘chog‘ida kislorod peroksidi va yallig‘lanish o‘chog‘ida ko‘plab hosil bo‘ladigan erkin radikallar ta’sirida inaktivatsiyaga uchrashiga bog‘liq. Shunday qilib, yallig‘lanish sohasida siklooksigenaza paratsetamol ta’siridan himoyalangan bo‘lib qoladi va yallig‘lanishga qarshi ta’sir rivojlanmaydi. Paratsetamolni qon ivish tizimi faoliyati buzilgan (gemorragik diatezlar, koagulopatiyalar) bemorlarda og‘riq sindromini davolashda qo‘llash mumkin.

Ko‘rsatmalar

O‘rtacha darajadagi og‘riq sindromi (jumladan, bosh og‘rig‘i, migren, nevralgiya, tish og‘rig‘i, tomoq og‘rig‘i, osteoartrozdagi og‘riq). O‘tkir infeksion, infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida isitma sindromi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun, ovqatdan 1-2 soat o‘tgach (ovqatdan keyin darhol qabul qilish ta’sirning kechikishiga olib keladi), ko‘p miqdordagi suyuqlik bilan iching. Ushbu dori shakli 6 yoshdan kichik bolalarda qo‘llanilmaydi. 6-12 yoshli bolalar: 200-400 mg (1-2 tabletka) har 6 soatda, maksimal sutkalik doza 1500 mg (30 kg gacha) yoki 2000 mg (40 kg gacha). Buyurish soni sutkada 3-4 marta. Davolashning maksimal davomiyligi analgetik va isitma tushiruvchi vosita sifatida qo‘llanilganda 3 kundan oshmasligi kerak. Ko‘rsatilgan dozani oshirmang. Doza oshirib yuborilganda, o‘zingizni yaxshi his qilsangiz ham, darhol shifokorga murojaat qiling.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar, teri toshmasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaksiya, Stivens-Jonson sindromi, uzoq muddat qo‘llanganda gepatotoksik ta’sir, ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq, gemolitik va aplastik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya, metgemoglobinemiya, aseptik piuriya ko‘rinishidagi nefrotoksik ta’sir, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, arterial bosimning pasayishi, gipoglikemiya, dispnoe, vaskulit.

Qarshi ko‘rsatmalar

Paratsetamolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, buyrak va jigar yetishmovchiligi, qon kasalliklari, homiladorlik va laktatsiya davri, 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dozani oshirib yuborish

Paratsetamol sutkasiga 10 g dan ortiq qabul qilinganda (yoki bolalarda sutkasiga 140 mg/kg dan ortiq) yuzaga keladi. Alkogolizm, gepatit bilan og‘rigan bemorlarda paratsetamolning toksik ta’siri kuniga 2,5-4,0 g dozada qo‘llanilganda ham namoyon bo‘lishi mumkin.

Belgilari: intoksikatsiya rivojlanishining 3 bosqichi ajratiladi.

1-bosqich (12-24 soat) dispeptik hodisalar, me’da-ichak yo‘llarining ta’sirlanish simptomlari, ko‘ngil aynishi, qusish, terlash bilan xarakterlanadi.

2-bosqich (2-3 kun) ko‘ngil aynishi, qusish, transaminazalar, bilirubin darajasining oshishi, protrombin indeksining 2,0-2,5 gacha oshishi bilan tavsiflanadi.

3-bosqich (3-5 kun) intoksikatsiya bilan og‘riganlarning 20% da kuzatiladi, gepatotsitlarning chuqur progressiv nekrozi, ko‘ngil aynishi, to‘xtovsiz qusish, sariqlik, transaminazalar, bilirubinning keskin oshishi, protrombin indeksining 2,5 dan oshishi bilan tavsiflanadi. Jigar yetishmovchiligi, gipoglikemiya, ensefalopatiya, stupor, buyrak yetishmovchiligi va miokardiodistrofiya belgilari paydo bo‘ladi.

Davolash: dori vositasini bekor qilish, oshqozonni faollashtirilgan ko‘mir bilan yuvish va dori vositasining oshqozon hamda ichaklarda so‘rilishining oldini olish uchun tuzli surgilar buyurish. Vena ichiga glyukoza (5-10% li eritmasi 200-400 ml) yuborila boshlanadi. Maxsus antidot - N-atsetiltsistein yuboriladi (glutation zaxirasini tiklaydi va uning tanqisligini bartaraf etadi, bunda paratsetamolning toksik metaboliti neytrallanadi).

N-atsetiltsisteinning 20% li eritmasi vena ichiga va ichishga qo‘llaniladi: birinchi doza 140 mg/kg (0,7 ml/kg), keyin 70 mg/kg (0,35 ml/kg). Jami 17 doza yuboriladi. Intoksikatsiya rivojlangandan so‘ng dastlabki 10 soat ichida boshlangan davolash eng samarali hisoblanadi. Agar intoksikatsiyadan keyin 36 soatdan ortiq vaqt o‘tgan bo‘lsa, davolash samarasiz hisoblanadi. Protrombin indeksi 1,5 dan oshganda K1 vitamini (fitomenadion) 1-0 mg qo‘llaniladi; protrombin indeksi 3,0 dan oshganda nativ plazma yoki qon ivish omillari konsentratini (1-2 birlik) vena ichiga yuborishni boshlash kerak. Intoksikatsiyani davolashda tezlashtirilgan diurez, gemodializ o‘tkazish mumkin emas. Antigistamin vositalar va glyukokortikosteroidlardan foydalanish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ushbu dori shakli 6 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta’siri. Paratsetamol bilan davolash paytida qon plazmasida glyukoza miqdori oshishi va glikemik profilni aniqlash natijalari buzilishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Paratsetamolni homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Laktatsiya davrida paratsetamolni qo‘llash zarur bo‘lganda, bolani butun davolash davri davomida ko‘krakdan ajratish lozim.

Dori vositasining avtotransport yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyati

Avtotransport yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sitoxrom R450 induktorlari (fenitoin, alkogol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar, kombinatsiyalangan oral kontratseptivlar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda gidroksillangan toksik metabolit N-ABI ishlab chiqarilishi va paratsetamolning gepatotoksik ta’siri xavfi ortadi. Sitoxrom R450 ingibitorlari (simetidin, omeprazol, makrolid antibiotiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning gepatotoksik ta’siri xavfi kamayadi. Xolesteramin, simetidin, omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda paratsetamolning so‘rilish tezligi kamayadi. Paratsetamolni xolesteramin qo‘llanilgandan keyin bir soatdan, simetidin, omeprazol qo‘llanilgandan keyin ikki soatdan oldin qo‘llamaslik mumkin. Paratsetamol markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar ta’sirini kuchaytiradi, xloramfenikolning gematotoksik ta’sirini kuchaytiradi, urikozurik vositalar (sulfinpirazon) samarasini susaytiradi. Miotrop spazmolitiklar (drotaverin, papaverin, pitofenon) va m-xolinoblokatorlar (fenpiveriniy bromid, platifillin, atropin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, me’daning bo‘shashini sekinlashtirishi tufayli paratsetamol so‘rilishining sekinlashishi kuzatiladi. Prokinetik vositalar (metoklopramid), eritromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning so‘rilishi tezlashadi, bu esa oshqozon bo‘shashining tezlashishiga olib keladi. Barbituratlar paratsetamolning isitma tushiruvchi ta’sirini susaytiradi. Qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda paratsetamolni uzoq vaqt muntazam qo‘llashda varfarin va boshqa kumarinlarning antikoagulyant ta’siri oshishi mumkin. Bir martalik dozalar sezilarli antikoagulyant ta’sir ko‘rsatmaydi.Paratsetamolni o‘z ichiga olgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Chiqarish shakli

Qog‘oz va karton asosidagi kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan konturli yacheykasiz o‘ramda 10 tadan tabletka. Konturli yacheykasiz o‘ramlar davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha tegishli miqdordagi yo‘riqnomalar bilan birgalikda guruhli o‘ramda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Borisov tibbiyot preparatlari zavodi, Belarus.