Paratsetamol (Paracetamolum) Monfarm rektal suppozitorlari 0,08 g №10 (2 blister х 5 sham)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: paratsetamol;

1 shamcha paratsetamol 80 mg yoki 170 mg yoki 330 mg saqlaydi;

Yordamchi modda: qattiq yog‘.

Dori shakli

Rektal shamchalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: oq yoki oq krem rangli shamchalar.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetiklar va antipiretiklar. Paratsetamol. ATX kodi: N02BE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi prostaglandinlar sintezining susayishi va asosan gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Rektal yuborilganda paratsetamolning so‘rilishi og‘iz orqali yuborilgandagiga qaraganda sekinroq, ammo to‘liqroq bo‘ladi. Qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyaga yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi.

Paratsetamol barcha to‘qimalarga tez tarqaladi. Qon, so‘lak va plazmadagi konsentratsiyalari taqqoslanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi kuchsiz.

Paratsetamol asosan jigarda metabolizmga uchrab, glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan nofaol birikmalar hosil qiladi.

Sitoxrom R450 katalizlaydigan metabolizm natijasida oraliq reagent (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil bo‘ladi, u paratsetamol qo‘llanilganda qaytarilgan glutation bilan tezda detoksikatsiyalanadi va sistein hamda merkaptopun bilan konyugatsiyalangandan so‘ng siydik bilan chiqariladi. Lekin massiv zaharlanishda bu toksik metabolit miqdori ko‘payadi.

Asosan siydik bilan chiqariladi. Paratsetamol qabul qilingan dozasining 90% qismi buyraklar orqali 24 soat davomida, asosan glyukuronid kon’yugatlari (60-80%) va sulfat kon’yugatlari (20-30%) shaklida chiqariladi.

Moddaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Yarim chiqarilish davri 4 soatdan 5 soatgacha.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/min dan past) paratsetamol va uning metabolitlari chiqarilishi sekinlashadi.

Ko‘rsatmalar

Kuchsiz va o‘rtacha darajadagi og‘riq va/yoki tana haroratining ko‘tarilishi bilan kechadigan kasalliklarni simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Paratsetamol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Jigar yetishmovchiligi. Buyrak yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, tug‘ma giperbilirubinemiya.

Yaqinda proktit, anusit yoki to‘g‘ri ichakdan qon ketishi kuzatilgan.

Alkogolizm.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, qon kasalligi, yaqqol anemiya, leykopeniya.

To‘g‘ri ichak shilliq qavatining yallig‘lanishi va anus funksiyasining buzilishi.

Ich ketishi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Birgalikda qo‘llashda ehtiyotkorlikni talab qiladigan o‘zaro ta’sirlar

Peroral antikoagulyantlar

Paratsetamolning maksimal dozasi (4 g/sut) kamida 4 kun davomida qabul qilinganda, peroral antikoagulyantning ta’siri kuchayishi va qon ketish xavfi ortishi mumkin. XNNni (xalqaro normallashtirilgan nisbat) teng vaqt oralig‘ida nazorat qilib turish lozim. Zarurat tug‘ilganda peroral antikoagulyant dozasini paratsetamol bilan davolashda tuzatish lozim.

Paratsetamolning so‘rilish tezligi metoklopramid va domperidon bilan qabul qilinganda oshishi va xolesterin bilan kamayishi mumkin.

Barbituratlar Paratsetamolning isitma tushiruvchi ta’sirini kamaytiradi.

Jigar mikrosomal fermentlari faolligini rag‘batlantiruvchi tutqanoqqa qarshi preparatlar (jumladan, fenitoin, barbituratlar, karbamazepin) preparatning gepatotoksik metabolitlarga aylanish darajasini oshirishi oqibatida paratsetamolning jigarga toksik ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Paratsetamol gepatotoksik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda preparatning jigarga gepatotoksik ta’siri ortadi. Paratsetamolning yuqori dozalarini izoniazid, rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llash gepatotoksik sindrom rivojlanish xavfini oshiradi.

Paratsetamol diuretiklarning samaradorligini pasaytiradi.

Alkogol bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Laboratoriya tekshiruvlariga ta’siri

Paratsetamolni yuborish glyukozooksidaza-peroksidaza usuli bilan anomal yuqori konsentratsiyalarda o‘tkazilgan qondagi glyukozani aniqlashga ta’sir qilishi mumkin.

Paratsetamolni yuborish fosfat-volfram usulida qonda siydik kislotasini aniqlashga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Shamchalar uchun mahalliy zaharlilik xavfi mavjud bo‘lib, uning chastotasi va intensivligi uzoq vaqt qo‘llanilganda ortadi, bu esa yuborish chastotasi va dozalash darajasiga bog‘liq.

Tarkibida paratsetamol bo‘lgan boshqa vositalar bilan birga bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Paratsetamol bilan kuniga 60 mg/kg dozada davolanganda, paratsetamol samarasiz bo‘lgandagina boshqa antipiretikni birga qo‘llash o‘zini oqlaydi. Tavsiya etilgan dozalardan oshirmaslik kerak.

Preparat diareyada qo‘llash mumkin emas.

Agar gipertermiya preparatni qo‘llashdan 3 kundan ortiq davom etsa yoki sog‘liq holati yomonlashsa, shifokorga murojaat qilish zarur.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Ko‘rsatilgan dori shakli ushbu dozalarda bolalarga qo‘llaniladi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparat bolalarda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni shifokorning sinchkov nazorati ostida, ayniqsa 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Rektal qo‘llanilsin. Shamchalar kerakli dozani olish uchun ajratilmaydi. Agar bolaning tana vazniga muvofiq sutkalik dozani hisoblashda zarur bo‘lgan bir martalik doza bitta shamchada mavjud bo‘lganidan kam bo‘lsa, shifokor bilan maslahatlashgandan so‘ng paratsetamolning boshqa dori shakllarini (masalan, oral eritma) qo‘llash tavsiya etiladi.

Bolalarni davolashda dozani bolaning tana vazniga qarab hisoblash rejimiga rioya qilish va shunga qarab dori shaklini tanlash lozim.

Tana vaznini hisobga olgan holda bolalarning taxminiy yoshi faqat tavsiya sifatida keltirilgan.

Bir martalik dozasi bolaning tana vazniga nisbatan 15 mg/kg ni tashkil etadi. Preparat 6 soatlik interval bilan 4 mahal qo‘llaniladi.

Paratsetamolning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga/sutka taxminan 60 mg/kg ni 4 marta qabul qilish, ya’ni har 6 soatda tana vazniga 15 mg/kg ni tashkil etadi.

Rektal shamchalar 80 mg dan taxminan 3 oydan 4 oygacha bo‘lgan bolalarga, bolaning tana vazni 4 dan 6 kg gacha bo‘lganda qo‘llaniladi. Bolaning tana vazniga qarab sutkasiga 60 mg/kg hisobida 6 soat oralatib, sutkasiga 3 tadan 4 tagacha shamcha ishlatiladi.

Bolaning tana vazni 4 kg bo‘lganda hisoblash namunasi:

4 kg x 60 mg

= 3,

80 mg

Qayerda?

4 kg - bolaning tana vazni;

60 mg - bolaning 1 kg tana vazniga paratsetamolning sutkalik dozasi;

80 mg - 1 shamchadagi paratsetamol miqdori.

170 mg li rektal shamchalar taxminan 6 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga, bolaning tana vazni o‘rtacha 8 dan 12 kg gacha bo‘lganda qo‘llaniladi. Bolaning tana vazniga qarab sutkasiga 60 mg/kg hisobida 6 soat oralatib, sutkasiga 3 tadan 4 tagacha shamcha ishlatiladi.

Bolaning tana vazni 12 kg bo‘lganda hisoblash namunasi:

12 kg x 60 mg

= 4,

170 mg

Qayerda?

12 kg - bolaning tana vazni;

60 mg - bolaning 1 kg tana vazniga paratsetamolning sutkalik dozasi;

170 mg - 1 shamchadagi paratsetamol miqdori.

330 mg li rektal shamchalar taxminan 4 yoshdan 9 yoshgacha bo‘lgan bolalarga, bolaning tana vazni o‘rtacha 15 dan 24 kg gacha bo‘lganda qo‘llaniladi. Bolaning tana vazniga qarab sutkasiga 60 mg/kg hisobida 6 soat oralatib, sutkasiga 3 tadan 4 tagacha shamcha ishlatiladi.

Paratsetamolning sutkalik dozasi 60 mg/kg/tana vazniga to‘g‘ri keladi.

Bolaning tana vazni 22 kg bo‘lganda hisoblash namunasi:

22 kg x 60 mg

= 4,

330 mg

Qayerda?

22 kg - bolaning tana vazni;

60 mg - bolaning 1 kg tana vazniga paratsetamolning sutkalik dozasi;

330 mg - 1 shamchadagi paratsetamol miqdori.

Agar og‘riq yoki isitma 3 kundan ortiq davom etsa yoki kasallikning yangi alomatlari paydo bo‘lsa, preparatni keyinchalik qo‘llashning maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Paratsetamolning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga/sutka taxminan 60 mg/kg ni 4 marta qabul qilish, ya’ni har 6 soatda tana vazniga 15 mg/kg ni tashkil etadi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) qabullar orasidagi interval 8 soatdan kam bo‘lmasligi kerak.

Qo‘llash bitta shamchani 80 mg yoki 170 mg yoki 330 mg rektal yuborishni nazarda tutadi, u zarurat tug‘ilganda kamida 6 soatlik interval bilan takrorlanadi, bunda sutkalik dozadan oshmaydi (kuniga 4 ta shamchadan ko‘p emas).

Mahalliy toksiklik xavfi tufayli shamchalarni kuniga 4 martadan ortiq qo‘llash tavsiya etilmaydi, rektal yuborish usulida davolash davomiyligi esa kamida bo‘lishi kerak.

Bolalar.

Bolalarni davolashda tana vazniga mos ravishda dozalash tartibiga rioya qilish va shunga qarab dori shaklini tanlash lozim.

Paratsetamol, rektal shamchalar 80 mg dan, tana vazni 4 dan 6 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallangan (taxminan 3 oydan 4 oygacha).

Paratsetamol, rektal shamchalar 170 mg dan, tana vazni 8 dan 12 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallangan (taxminan 6 oylikdan 2 yoshgacha).

Paratsetamol, rektal shamchalar 330 mg dan, tana vazni 15 dan 24 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun mo‘ljallangan (taxminan 4 yoshdan 9 yoshgacha).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yubormaslik uchun tarkibida paratsetamol bo‘lgan boshqa dori vositalarini qo‘llamaslik kerak.

Bolalarda dozani oshirib yuborish xavfi mavjud (dori-darmonlar dozasini oshirib yuborish va tasodifiy zaharlanish keng tarqalgan). Bu o‘limga olib kelishi mumkin. Tana vazni 37 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun paratsetamolning maksimal sutkalik dozasi tana vazniga/sut 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Tana vazni 38 dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun paratsetamolning maksimal sutkalik dozasi 3 g/sutkadan oshmasligi kerak.

Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun paratsetamolning maksimal sutkalik dozasi 4 g/sutdan oshmasligi kerak.

Paratsetamol bolaning tana vazniga 150 mg/kg dozada bir marta qabul qilinganda gepatotsellyulyar yetishmovchilik, glyukoza metabolizmining buzilishi, metabolik atsidoz, qon quyilishlar, gipoglikemiya, ensefalopatiya keltirib chiqarishi va o‘limga olib kelishi mumkin. Bunda jigar transaminazalari, laktatdegidrogenaza va bilirubin miqdori oshadi, 12-48 soat ichida protrombin miqdori kamayadi. Kanalchalarning o‘tkir nekrozi bilan kechuvchi o‘tkir buyrak yetishmovchiligi belda kuchli og‘riq, gematuriya, proteinuriya bilan namoyon bo‘lishi va jigarning og‘ir shikastlanishi bo‘lmasa ham rivojlanishi mumkin. Yurak aritmiyasi va pankreatit ham qayd etilgan. Uzoq vaqt katta dozalarda qo‘llanganda qon yaratish a’zolari tomonidan aplastik anemiya, pansitopeniya, agranulotsitoz, neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya rivojlanishi mumkin. Katta dozalar qabul qilinganda markaziy asab tizimi tomonidan - bosh aylanishi, psixomotor qo‘zg‘alish va mo‘ljal olishning buzilishi; siydik ajratish tizimi tomonidan - nefrotoksiklik (buyrak sanchig‘i, interstitsial nefrit, papillyar nekroz); ovqat hazm qilish tizimi tomonidan - gepatonekroz. Xavf omillari mavjud bemorlarda (karbamazepin, fenobarbiton, fenitoin, primidon, rifampitsin, dalachoy yoki jigar fermentlarini indutsirlovchi boshqa dorilarni uzoq vaqt qabul qilish; spirtli ichimliklarni suiiste’mol qilish; glutation tizimining yetishmovchiligi, masalan, noto‘g‘ri ovqatlanish, OITS, och qolish, 5 yoki undan ortiq paratsetamol jigarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin. Jigarning shikastlanishi dozani oshirib yuborganidan keyin 12-48 soat o‘tgach aniq namoyon bo‘lishi mumkin. Dozani oshirib yuborish holatida, hatto dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilari bo‘lmasa ham, bemorni darhol kasalxonaga yetkazish lozim.

Dozani oshirib yuborish alomatlari dastlabki 24 soat ichida paydo bo‘ladi: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, rangparlik, qorin og‘rig‘i yoki dozani oshirib yuborishning og‘irligini yoki zararlanish xavfini aks ettirmasligi mumkin.

Kechiktirib bo‘lmaydigan choralar:

zudlik bilan kasalxonaga yotqizish;

qon plazmasida paratsetamol miqdorini aniqlash;

oshqozonni yuvish;

dastlabki 10 soat ichida N-atsetiltsistein antidotini vena ichiga yoki metioninni og‘iz orqali yuborish;

simptomatik terapiya.

Salbiy ta’sirlar

Juda kam uchraydi:

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, anafilaktik shok, Kvinke shishi, eritema, eshakemi, teri qichishi, teri va shilliq qavatlarda toshmalar, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, toksik epidermal nekroliz;

Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, sulfgemoglobinemiya va metgemoglobinemiya (sianoz, nafas qisilishi, yurak og‘rig‘i), gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya va neytropeniya;

Nafas olish tizimi tomonidan: aspirin va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga sezgir bemorlarda bronxospazm;

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq, jigar faoliyatining buzilishi, jigar fermentlari faolligining oshishi, odatda sariqlik rivojlanmasdan, gepatonekroz (dozaga bog‘liq ta’sir);

Endokrin tizim tomonidan: gipoglikemiya, hatto gipoglikemik komagacha.

Dori shakli bilan bog‘liq: to‘g‘ri ichak va anal teshigining ta’sirlanishi.

Har qanday noxush reaksiyalar yuzaga kelganda, preparatni qo‘llashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Striplarda 5 tadan shamcha. Bir qutida 2 tadan strips.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

"Monfarm" OAJ .

Manzil

Ukraina, 19100, Cherkassk viloyati, Monastirishe shahri, Zavodskaya ko‘chasi, 8.