Protektoropaza in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 40 mg (flakon)

Один флакон содержит:

активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат (эквивалентно пантопразолу) 45,10 мг (40,00 мг);

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 0,1 М раствор.

Белый или почти белый порошок.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 40 мг.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол. Код АТХ A02BC02.

ЛП показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Режим дозирования

Протектопаза назначается врачом и под соответствующим медицинским наблюдением.

Внутривенное (в/в) введение пантопразола рекомендуется только в том случае, если пероральное применение нецелесообразно. Внутривенное применение сроком до 7 дней. Следовательно, как только пероральная терапия будет возможна, лечение препаратом Протектопаза в/в следует прекратить и начать пероральное применение 40 мг пантопразола.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс- эзофагит

Рекомендуемая внутривенная доза - один флакон Протектопаза (40 мг пантопразола) в день.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния патологической желудочной гиперсекреции.

Для долгосрочного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний необходимо начать лечение с в/в суточной дозы 80 мг Протектопаза. Далее, дозу можно увеличивать или снижать по мере необходимости, используя для руководства показатели кислотности желудочного сока. При дозах выше 80 мг в день, дозу следует разделить на два раза в день. Возможно временное увеличение дозы выше 160 мг пантопразола, но его не следует применять дольше, чем требуется для адекватного контроля кислотности желудочного сока.

В случае необходимости быстрого контроля кислотности, рекомендуемая начальная в/в доза по 80 мг Протектопаза 2 раза в день является достаточной для снижения кислотности до уровня (<10 мг-экв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона Протектопаза). Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Метод и путь введения

Готовый к применению раствор готовят путем инъекции 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций во флакон с порошком.

Внешний вид препарата после восстановления представляет собой прозрачный, слабо желтый раствор.

Готовый раствор можно вводить непосредственно (внутривенно струйно) или вводить внутривенно капельно после разбавления с 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций.

Для разбавления следует использовать стеклянные или пластиковые тары.

Протектопаза, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 40 мг, не следует готовить или разбавлять другими растворителями, кроме указанных.

Внутривенное введение следует проводить в течение 2-15 минут.

Часто:

• железистые полипы (доброкачественные) дна желудка;
• тромбофлебит в месте инъекции.

Нечасто:

• нарушения сна;
• головная боль, головокружение;
• диарея, тошнота, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе;
• повышение уровня ферментов печени (трансаминаз, ГГТП);
• сыпь, экзантема, дерматит, зуд;
• перелом бедра, запястья, или позвоночника;
• астения, утомляемость, недомогание.

Редко:

• агранулоцитоз;
• гиперчувствительность, включая анафилактические реакции и анафилактический шок;
• гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела;
• депрессия (включая обострения);
• расстройства вкуса;
• нарушения зрения/затуманивание зрения;
• повышение уровня билирубина;
• крапивница, ангионевротический отек;
• артралгия, миальгия;
• гинекомастия;
• повышение температуры тела, отек периферический.

Очень редко:

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
• дезориентация (включая обострения).

Неизвестно:

• гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия;
• галлюцинация, спутанность сознания (особенно, у предрасположенных к этому пациентов, а также возможное обострение этих симптомов при их существовании до начала терапии);
• парестезия;
• гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность;
• синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка;
• мышечный спазм2;
• интерстициальный нефрит (с возможной прогрессией до почечной недостаточности);
• микроскопический колит.

1 гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.

2 мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.

• гиперчувствительность к активному веществу препарата, замещенный бензимидазол или к любому из вспомогательных веществ;
• совместное применение пантопразола с атазанавиром;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

Известных симптомов передозировки у человека не выявлено.

Системное воздействие до 240 мг, вводимое внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносилось.

Симптомы: неизвестны.

Лечение: при подозрении на передозировку препарат следует отменить и назначить симптоматическую, поддерживающую терапию.

Поскольку пантопразол в значительной степени связан с белками плазмы, он не выводится посредством гемодиализа.

Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Применение препарата Протектопаза для пациентов в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Злокачественные новообразования желудка

Симптоматическая реакция на пантопразол может маскировать симптомы злокачественной опухоли желудка и может задержать диагностику. При наличии любого тревожного симптома (например, как значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, гематемезис (кровавая рвота), анемия или мелена) и при подозрении или наличии язвенной болезни желудка, злокачественная опухоль должна быть исключена.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, необходимо провести дальнейшее обследование для уточнения диагноза.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время терапии следует контролировать уровень ферментов печени. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (как атазанавир), абсорбция которых зависит от кислотного внутрижелудочного рН, вследствие значительного снижения их биодоступности.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Лечение пантопразолом может привести к незначительному увеличению количества желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями, такими как Salmonella, Campylobacter или C. difficile.

Натрий

Протектопаза содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть практически не содержит натрий.

Гипомагниемия

Сообщалось о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПН) в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начаться незаметно и не учитываться. У большинства больных гипомагниемия улучшилась после назначения магния и отмены ИПН.

Пациентам, которых ожидает длительное лечение или которые принимают ИПН с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендуется измерять уровень магния до начала лечения ИПН и периодически во время лечения.

Переломы костей

Ингибиторы протонного насоса, особенно, если они используются в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других определенных факторов риска. Исследования показывают, что ИПН могут увеличить общий риск перелома на 10-40%. Некоторые увеличения могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и они должны иметь адекватное потребление витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

С применением ингибиторов протонного насоса связаны очень редкие случаи (ПККВ). При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подверженных воздействию солнечных лучей, и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью и врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения пантопразола. ПККВ после предыдущего лечения ингибитором протонного насоса может увеличить риск ПККВ применении других ингибиторов протонного насоса.

Лабораторные тесты

При приеме ИПН возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения этого влияния, лечение Протектопаза следует прекратить, по крайней мере, за 5 дней до измерения CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись к контрольному диапазону после первоначального измерения, то измерение следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонного насоса.

Фертильность

Нет доказательств ухудшения фертильности после введения пантопразола.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность в/в пантопразола у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Следовательно, применение препарата Протектопаза для пациентов в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Во время беременности или лактации

Не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Протектопаза не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Могут возникнуть побочные реакции препарата, такие как головокружение и нарушения зрения. Если данные реакции появляются, то пациенты не должны управлять транспортными средствами или опасными механизмами.

Влияние пантопразола на поглощение других лекарственных препаратов

Из-за глубокого и длительного торможения секреции соляной кислоты, пантопразол может препятствовать всасыванию других лекарственных средств, где рН желудка является решающим фактором биодоступности при пероральном введении препарата, например некоторые азоловые противогрибковые средства, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарственные средства, такие как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное введение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного внутрижелудочного рН (например, атазанавир), вследствие значительного снижения их биодоступности.

Если совместное введение ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса является необходимым, рекомендуется тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.

Антикоагулянтные препараты кумарина (фенпрокумон или варфарин)

Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенопрокумона или МНО. Тем не менее, сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получающих ингибиторы протонного насоса (ИПН) и варфарин или фенопрокун одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к аномальному кровотечению и даже к смерти. Пациентам, получающим пантопразол и варфарин или фенпрокумон, возможно, необходимо будет следить за увеличением МНО и протромбинового времени.

Метотрексат

Сообщалось, что одновременное применение метотрексата в высоких дозах (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса повышает уровень метотрексата у некоторых пациентов. Поэтому в тех случаях, когда используются высокие дозы метотрексата, например, при злокачественных новообразованиях и псориазе, может потребоваться временная отмена пантопразола.

Другие исследования лекарственного взаимодействия

Пантопразол активно метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование CYP2C19, а другой метаболический путь включают окисление с помощью CYP3A4.

Исследования взаимодействия с лекарственными средствами, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, которые также метаболизируются этими путями, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы.

Пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такие как метопролол), CYP2E1 (такие как этанол), или не мешает всасыванию дигоксина, связанному с p-гликопротеином.

Не было взаимодействий при совместном применении с антацидами.

Также проводились исследования одновременного применения

пантопразола с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) - клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Лекарственные препараты, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут усилить системное действие пантопразола. Снижение дозы Протектопаза может понадобиться пациентам, длительно получающим высокие дозы пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.

Индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Порошок помещают в прозрачный стеклянный флакон, гидролитического типа I, вместимостью 10 мл, закрытый резиновой пробкой (бромбутилкаучук) и алюминиевой крышкой.

На флакон наклеивают этикетку.

По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

г. Отопень, ул. Друмул Гэрий 52, Румыния,

тел.: +4021 350 46 40, факс: +4021 350 46 41,

электронная почта: office@rompharm.ro