Amitriptilin 25

Tarkib

1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi: amitriptilin gidroxlorid 10 yoki 25 mg.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antidepressantlar.

Farmakologik ta’siri

Tritsiklik birikmalar guruhiga mansub antidepressant, siklopentadiyen dibenzo hosilasi.

Antidepressiv ta’sir mexanizmi sinapslarda noradrenalin va/yoki markaziy asab tizimida serotonin konsentratsiyasining ushbu mediatorlarning neyronlar tomonidan qayta qamrab olinishini bostirish hisobiga oshishi bilan bog‘liq. Uzoq muddat qo‘llanganda bosh miyadagi β-adrenoretseptorlar va serotonin retseptorlarining funksional faolligini pasaytiradi, adrenergik va serotoninergik uzatishni me’yorlashtiradi, depressiv holatlarda buzilgan ushbu tizimlarning muvozanatini tiklaydi. Xavotirli-depressiv holatlarda xavotir, hayajon va depressiv ko‘rinishlarni kamaytiradi.

Shuningdek, u ba’zi og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, bu markaziy asab tizimidagi monoaminlar, ayniqsa serotonin konsentratsiyasining o‘zgarishi va endogen opioid tizimlarga ta’siri bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

M-xolinoretseptorlarga yuqori moyilligi tufayli kuchli periferik va markaziy antixolinergik ta’sirga ega; gistamin H-retseptorlariga moyilligi bilan bog‘liq kuchli sedativ ta’sir va alfa-adrenobloklovchi ta’sirga ega.

Yaraga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, uning mexanizmi me’daning pariyetal hujayralaridagi gistaminli H-retseptorlarni bloklash qobiliyati bilan bog‘liq, shuningdek, sedativ va m-xolinobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi (me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida og‘riq sindromini kamaytiradi, yara bitishini tezlashtiradi).

Tungi siydik tutolmaslikdagi samaradorlik, aftidan, qovuqning cho‘zilish qobiliyatini oshirishga olib keladigan antixolinergik faollik, to‘g‘ridan-to‘g‘ri β-adrenergik rag‘batlantirish, sfinkter tonusining oshishi va serotoninning markaziy blokadasi bilan kechadigan α-adrenoretseptorlar agonistlarining faolligi bilan bog‘liq.

Nerv bulimiyasida terapevtik ta’sir mexanizmi aniqlanmagan (ehtimol, depressiyadagiga o‘xshash). Amitriptilinning bulimiyada depressiyasiz va mavjud bemorlarda yaqqol samaradorligi ko‘rsatilgan, bunda bulimiyaning pasayishi depressiyaning o‘zini pasaytirmasdan kuzatilishi mumkin.

Umumiy anesteziya qilinganda AB va tana haroratini pasaytiradi. MAO ni ingibirlamaydi.

Antidepressiv ta’siri qo‘llash boshlanganidan keyin 2-3 hafta davomida rivojlanadi.

Farmakokinetika

Amitriptilinning biosinguvchanligi 30-60% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 82-96%. Vd - 5-10 l/kg. Nortriptilinning faol metaboliti hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.

T - 31-46 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Depressiyalar (ayniqsa, xavotir, hayajon va uyqu buzilishlari bilan, shu jumladan bolalik davrida, endogen, involyutsion, reaktiv, nevrotik, dorilar ta’sirida, miyaning organik shikastlanishlarida, alkogolli abstinensiyada), shizofrenik psixozlar, aralash hissiy buzilishlar, xulq-atvor (faollik va diqqat) buzilishi, tungi enurez (qovuq gipotoniyasi bo‘lgan bemorlardan tashqari), asab bulimiyasi, surunkali og‘riq sindromi (onkologik bemorlarda surunkali og‘riqlar, migren, revmatik og‘riqlar, yuz sohasidagi atipik og‘riqlar, postgerpetik nevralgiya, posttravmatik nevropatiya, diabetik nevropatiya, periferik nevropatiya), migren profilaktikasi, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashni past dozalarni qo‘llashdan boshlash va dori vositasining klinik ta’siri hamda sezuvchanlik belgilarini sinchiklab kuzatib, ularni asta-sekin oshirib borish lozim. 150 mg/sut dan yuqori dozalarni (225 mg/sut gacha, ba’zan esa 300 mg/sut gacha) statsionar sharoitda qo‘llash lozim.

Kattalar: dastlab 25 mg dan kuniga 3 marta, asta-sekin zarurat tug‘ilganda har ikkinchi kunda 25 mg dan kuniga 150 mg gacha (kasalxona sharoitida kamdan-kam hollarda kuniga 225-300 mg gacha) oshiriladi.

Qo‘llab-quvvatlovchi doza optimal terapevtik dozaga mos keladi.

65 yoshdan oshgan bemorlar: Davolashni tavsiya etilgan dozaning taxminan yarmidan boshlash, tegishli dori shaklida amitriptilinni qo‘llash va zarur bo‘lganda har ikkinchi kunda asta-sekin kuniga 100-150 mg gacha oshirish lozim. Qo‘shimcha dozani odatda kechqurun qo‘llash kerak. Qo‘llab-quvvatlovchi doza optimal terapevtik dozaga mos keladi.

Davolashning davomiyligi. Antidepressant ta’siri odatda 2-4 hafta davomida rivojlanadi. Antidepressantlar bilan davolash simptomatik xarakterga ega, shuning uchun uni tegishli vaqt oralig‘ida, odatda retsidivning oldini olish maqsadida sog‘aygandan keyin 6 oygacha o‘tkazish kerak. Qaytalanuvchi (unipolyar) depressiya bilan og‘rigan bemorlarda yangi epizodlarning oldini olish uchun bir necha yil davomida qo‘llab-quvvatlovchi terapiya zarur bo‘lishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, asteniya, hushdan ketish holatlari, bezovtalik, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va Parkinson kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda), xavotirlanish, harakat bezovtaligi, maniakal holat, gipomaniakal holat, tajovuzkorlik, xotiraning buzilishi, depersonalizatsiya, depressiyaning kuchayishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, dahshatli tushlar ko‘rish, esnash, psixoz belgilarining faollashuvi, bosh og‘rig‘i, mioklonus, dizartriya, tremor (ayniqsa qo‘llar, bosh, til), periferik nevropatiya (paresteziyalar), miasteniya, mioklonus, ataksiya, ekstrapiramidal sindrom, epileptik xurujlarning tezlashishi va kuchayishi, EEGdagi o‘zgarishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, o‘tkazuvchanlikning buzilishi, bosh aylanishi, EKGda nospetsifik o‘zgarishlar (ST oralig‘i yoki T tishchasi), aritmiya, AB labilligi, qorincha ichi o‘tkazuvchanligining buzilishi (QRS kompleksining kengayishi, PQ oralig‘ining o‘zgarishi, Gis tutami oyoqchalarining blokadasi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qusish, gastralgiya, ishtahaning oshishi yoki pasayishi (tana vaznining oshishi yoki kamayishi), stomatit, ta’mning o‘zgarishi, diareya, tilning qorayishi; kamdan-kam hollarda - jigar faoliyatining buzilishi, xolestatik sariqlik, gepatit.

Endokrin tizim tomonidan: moyaklarning shishishi, ginekomastiya, sut bezlarining kattalashishi, galaktoreya, libidoning o‘zgarishi, potensiyaning pasayishi, gipo- yoki giperglikemiya, giponatriyemiya (vazopressin ishlab chiqarilishining kamayishi), ADGning noadekvat sekretsiyasi sindromi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, purpura, eozinofiliya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, fotosensibilizatsiya, yuz va tilning shishishi.

Antixolinergik faollikka bog‘liq ta’sirlar: og‘iz qurishi, taxikardiya, akkomodatsiyaning buzilishi, ko‘rishning noaniqligi, midriaz, ko‘z ichi bosimining oshishi (faqat ko‘z old kamerasining burchagi tor bo‘lgan shaxslarda), qabziyat, paralitik tutilish, siydik tutilishi, ter ajralishining pasayishi, ongning chalkashligi, deliriy yoki gallyutsinatsiyalar.

Boshqalar: soch to‘kilishi, quloq shang‘illashi, shishlar, giperpireksiya, limfa tugunlarining kattalashishi, pollakiuriya, gipoproteinemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Miokard infarktidan keyingi o‘tkir davr va erta tiklanish davri, o‘tkir alkogol intoksikatsiyasi, uxlatuvchi, analgetik va psixotrop dori vositalari bilan o‘tkir intoksikatsiya, yopiq burchakli glaukoma, AV va qorincha ichi o‘tkazuvchanligining og‘ir buzilishlari (Gis tutami oyoqchalari blokadasi, II darajali AV blokada), laktatsiya davri, 6 yoshgacha bo‘lgan bolalik davri (ichish uchun), 12 yoshgacha bo‘lgan bolalik davri (m/i va v/i yuborish uchun), MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda davolanish va ularni qo‘llash boshlanishidan 2 hafta oldingi davr, amitriptilinga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus shartlar

YUIK, aritmiya, yurak blokadalari, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, arterial gipertenziya, insult, surunkali alkogolizm, tireotoksikozda, qalqonsimon bez preparatlari bilan davolash fonida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Amitriptilin bilan davolash fonida yotgan yoki o‘tirgan holatdan tik holatga keskin o‘tishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Qabul qilish keskin to‘xtatilsa, bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin.

Amitriptilin 150 mg/sut dan ortiq dozalarda tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytiradi; moyil bemorlarda epileptik xurujlar rivojlanish xavfini, shuningdek, tutqanoq sindromi rivojlanish xavfini oshiradigan boshqa omillar mavjud bo‘lganda (shu jumladan, har qanday etiologiyali bosh miya shikastlanishlarida, bir vaqtning o‘zida antipsixotik preparatlarni qo‘llashda, etanoldan voz kechish yoki tutqanoqqa qarshi faollikka ega dori vositalarini bekor qilish davrida) hisobga olish kerak.

Shuni hisobga olish kerakki, depressiya bilan og‘rigan bemorlarda o‘z joniga qasd qilishga urinishlar bo‘lishi mumkin.

Elektr talvasa terapiyasi bilan birgalikda faqat sinchkov tibbiy kuzatuv ostida qo‘llash kerak.

Moyil bemorlar va keksa yoshdagi bemorlarda asosan tungi vaqtda dori psixozlari rivojlanishini qo‘zg‘atishi mumkin (preparat bekor qilingandan so‘ng bir necha kun ichida o‘tib ketadi).

Asosan surunkali qabziyat bilan og‘rigan, keksa yoshdagi yoki yotoq rejimiga majbur bo‘lgan bemorlarda paralitik ichak tutilishini keltirib chiqarishi mumkin.

Umumiy yoki mahalliy anesteziya qilishdan oldin anesteziologni bemorning amitriptilin qabul qilayotganligi haqida ogohlantirish lozim.

Uzoq muddat qo‘llanganda karies chastotasining ortishi kuzatiladi. Riboflavinga bo‘lgan ehtiyoj ortishi mumkin.

Amitriptilinni MAO ingibitorlari bekor qilinganidan keyin 14 kundan keyin qo‘llash mumkin.

Adreno- va simpatomimetiklar, shu jumladan epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanlamin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Antixolinergik ta’sir ko‘rsatadigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Amitriptilinni qabul qilish vaqtida alkogol iste’mol qilinishiga yo‘l qo‘yilmaydi.

Bolalarda qo‘llanilishi

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar: 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ichish uchun), 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (m/o va v/i yuborish uchun).

Homiladorlik va emizish davrida

Amitriptilinni homiladorlikda, ayniqsa I va III trimestrlarda, o‘ta zarur hollardan tashqari, qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikda Amitriptilinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Amitriptilinni qabul qilishni yangi tug‘ilgan chaqaloqda to‘xtatish sindromi rivojlanishining oldini olish uchun kutilayotgan tug‘ruqdan kamida 7 hafta oldin asta-sekin to‘xtatish kerak.

Amitriptilin eksperimental tadqiqotlarda teratogen ta’sir ko‘rsatdi.

Laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Ko‘krak suti bilan ajraladi va emizikli bolalarda uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolanish davrida yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan tiyilish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

MNTga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, MNTga susaytiruvchi ta’sir, gipotenziv ta’sir, nafas olishning susayishi sezilarli darajada kuchayishi mumkin.

Antixolinergik faollikka ega bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, antixolinergik ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda, simpatomimetik vositalarning yurak-qon tomir tizimiga ta’siri kuchayishi va yurak ritmi buzilishi, taxikardiya, og‘ir arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda metabolizm o‘zaro susayadi, bunda tutqanoq tayyorgarligi bo‘sag‘asi pasayadi.

Antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda (klonidin, guanetidin va ularning hosilalaridan tashqari) antigipertenziv ta’sir va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi kuchayishi mumkin.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda gipertonik kriz rivojlanishi mumkin; klonidin, guanetidin bilan - klonidin yoki guanetidinning gipotenziv ta’siri kamayishi mumkin; barbituratlar, karbamazepin bilan - amitriptilinning metabolizmi oshishi tufayli uning ta’siri kamayishi mumkin.

Sertralin bilan bir vaqtda qo‘llanganda serotonin sindromining rivojlanish holati tasvirlangan.

Sukralfat bilan bir vaqtda qo‘llanganda - amitriptilinning so‘rilishi kamayadi; fluvoksamin bilan - amitriptilinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksik ta’sir rivojlanishi xavfi; fluoksetin bilan - amitriptilinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va fluoksetin ta’sirida CYP2D6 izofermentining susayishi natijasida toksik reaksiyalar rivojlanadi; xinidin bilan - amitriptilin metabolizmining sekinlashishi mumkin; simetidin bilan - amitriptilin metabolizmining sekinlashishi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi va toksik ta’sir rivojlanishi mumkin.

Etanol bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ayniqsa terapiyaning dastlabki bir necha kunida etanolning ta’siri kuchayadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg N50 (5x10), 25 mg N50 (5x10), N100 (10x10) (blisterlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Darou Pakhsh Pharmaceutical Mfg. Co, Eron.