Asiklovir 200

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: ацикловир 200 мг.

Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, коллоид кремний диоксиди, повидон, картошка крахмали, магний стеарати.

Оқ рангли, ясси цилиндр шаклли, фаскали ва рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Вирусларга қарши восита. АТХ коди: J05AB01.

Фармакодинамикаси

Вирусларга қарши препарат бўлиб, герпес вирусларига нисбатан юқори танлаб таъсир қилиш хусусиятига эга бўлган ациклик пурин нуклеозидининг синтетик аналогидир. Вирус билан инфекцияланган ҳужайра ичида вирус тимидинкиназаси таъсири остида ацикловирни, ацикловир моно-, ди- ва трифосфати ҳосил бўлгунича қатор кетма-кет кечувчи трансформация реакциялари юз беради. Ацикловир трифосфати вирус ДНК си занжирига тизилиб олиб, вирус ДНК- полимеразасини рақобатли ингибиция қилиб, унинг синтезини блоклайди.

In vitro шароитида ацикловир оддий герпеснинг вируси - Herpes simplex нинг I ва II типлари, Varicella zoster вирусига қарши самаралидир; Эпштейн-Барр вирусини ингибиция қилиш учун эса, юқорироқ концентрациялари талаб қилинади. In vivo шароитида ацикловир энг аввало терапевтик ва профилактик жиҳатдан Herpes simpеx вируслари томонидан чақирилган инфекцияларда самаралидир.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги 15-30% ни ташкил қилади. Ацикловир барча аъзолар ва тўқималарга, шу жумладан бош мия ва терига ҳам яхши ўтади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 9-33% ни ташкил қилади ва бу унинг плазмадаги концентрациясига боғлиқ эмас. Орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг 50% ни ташкил қилади.

Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутида тўпланади. Ичга 200 мг суткада 5 марта буюрилганидан сўнг максимал концентрацияси - 0,7 мкг/мл, максимал концентрациясига эришиш вақти - 1,5-2 соатни ташкил этади.

Жигарда фармакологик нофаол 9-карбоксиметоксиметилгуанин бирикмасини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Буйраклар фаолияти нормал бўлган катта одамларда ярим чиқарилиш даври 2-3 соатни ташкил қилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда ярим чиқарилиш даври 20 соат, гемодиализда - 5,7 соат (бунда ацикловирнинг плазмадаги концентрацияси дастлабки миқдорига қараганда 60% гача камаяди). Тахминан 84% буйрак орқали ўзгармаган холда ва 14% метаболитлар ҳолида чиқарилади. Ацикловирнинг буйрак клиренси умумий плазма клиренсининг 75-80% ни ташкил қилади. Ацикловирнинг 2% дан камроғи организмдан ичак орқали чиқарилади.

Herpes simplex нинг I ва II тип вируслари томонидан чақирилган тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекцияларини, бирламчи, хамда иккиламчи инфекцияларни, шу жумладан генитал герпесни даволаш.

Иммун статуси нормал бўлган беморларда Herpes simplex нинг I ва II тип вируслари томонидан чақирилган қайталанувчи инфекцияларни зўрайишини олдини олиш.

Иммунтанқислиги бўлган беморларда Herpes simplex нинг I ва II тип вируслари томонидан чақирилган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни олдини олиш.

Иммунтанқислиги яққол бўлган пациентларни ОИТВ-инфекциясида (ОИТС босқичи, эрта клиник кўринишлари ва ривожланган клиник манзараси) ва суяк кўмиги кўчириб ўтказилган пациентларда мажмуавий даволаш таркибида.

Varicella zoster (сувчечак, шунингдек ўраб олувчи темиратки - Herpes zoster) вируси чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни даволашда қўлланади.

Ичга буюрилади. Препарат овқатланиш вақтида ёки овқатланишдан кейин дарҳол, етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Дозани касалликнинг оғирлик даражасига қараб, шахсий равишда белгиланади.

I ва II тип Herpes simplex вируслари томонидан чақирилган тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекцияларини даволашда:

Катталарга: препарат 200 мг дан кунига 5 марта, 5 кун давомида кундузи 4 соатлик интерваллар билан ва кечаси 8 соатлик интервал билан буюрилади. Касаллик оғирроқ кечган ҳолларда даволаш курси шифокор тавсиясига кўра 10 кунгача узайтирилиши мумкин. Иммунтанқислиги яққол намоён бўлган ҳолатларда, шу жумладан ОИТВ-инфекциясини ривожланган клиник манзарасида (шу жумладан ОИТВ-инфекцияси ва ОИТС босқичининг илк клиник кўринишларида), суяк кўмиги кўчириб ўтказилгандан кейин комплекс даволаш таркибида,400 мг дан суткада 5 марта буюрилади.

I ва II тип Herpes simplex вируслари томонидан чақирилган инфекцияларни қайталанишларини олдини олиш учун ва касалликни қайталанишида иммунитети нормал бўлган пациентларга 200 мг дан ҳар 6 соатда суткада 4 марта буюрилади, курс давомийлиги 6 ойдан 12 ойгача.

I ва II тип Herpes simplex вируслари томонидан чақирилган инфекцияларни олдини олиш учун, иммунтанқислиги бўлган катталарга препаратни 200 мг дан суткада 4 марта, ҳар 6 соатда буюриш тавсия этилади, максимал доза - инфекциянинг оғирлигига қараб, 400 мг гача ацикловир суткада 5 марта буюрилади.

Болалар: Herpes simplex томонидан чақирилган инфекцияларни даволаш учун ва бу инфекцияларни олдини олиш учун иммун ҳимояси сусайган пациентлар, 3 ёшдан ошган болалар ҳудди катталардаги каби дозаларни қабул қиладилар.

Varicella zoster чақирган инфекцияларни даволашда:

Катталарга: 800 мг дан суткада 5 марта, кундузи ҳар 4 соатда, кечаси эса 8 соатлик интервал билан буюрилади. Даволаш курсининг давомийлиги 7-10 кун.

Болалар: сувчечакда 20 мг/кг дан суткада 4 марта 5 кун давомида (максимал бир марталик доза), 3 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга: 400 мг дан суткада 4 марта, 6 ёшдан катталар: 800 мг дан суткада 4 марта 5 кун давомида буюрилади.

Herpes zoster чақирган инфекцияларни даволашда катталарга 5 кун давомида 800 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда буюрилади.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда:

Herpes zoster чақирган инфекцияларни даволаш ва олдини олиш учун креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам бўлган беморларда препаратнинг дозасини суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан 200 мг гача камайтириб буюриш керак.

Varicella zoster чақирган инфекцияларни даволаш ва олдини олиш учун креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган беморларда препаратнинг дозасини суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан 800 мг гача камайтириб буюриш тавсия қилинади; креатинин клиренси минутига 10 25 мл бўлганида 800 мг дан суткада 3 марта 8 соатлик интерваллар билан буюрилади.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: бир-бир ҳолларда - қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Қон томонидан: жигар ферментлари фаоллигини бироз ўткинчи ошиши, кам ҳолларда - мочевина ва креатинин даражасини бироз ошиши, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Марказий нерв тизими томонидан: кам ҳолларда - бош оғриғи, ҳолсизлик; алоҳида ҳолларда қалтираш, бош айланиши, кучли толиқиш, уйқучанлик, уйқусизлик, парестезия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, диққатни жамлаш пасайиши, қаттиқ ҳаяжон (ажитация).

Аллергик реакциялар: анафилактик реакциялар, тери тошмалари, қичишиш, Лайелл синдроми, эшакеми, кўп шаклли экссудатив эритема, шунингдек, Стивенс Джонсон синдроми, иситма.

Бошқалар: кам ҳолларда - алопеция, периферик шиш, кўришни бузилиши, лимфоаденопатия, миалгия, лоҳаслик, озиб кетиш.

Ацикловир, ганцикловир ёки препаратнинг бирон-бир ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик, лактаза етишмовчилиги, лактозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза галактоз мальабсорбцияда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни лактация даврида қабул қилиш мумкин эмас.

3 ёшгача бўлган болаларда (ушбу дори шакли учун) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорликда, кекса ёшдаги шахсларда ва катта дозаларни қабул қилаётган, айниқса дегидратация фонидаги пациентларга; буйрак фаолиятини бузилишида; неврологик бузилишларда ёки цитотоксик дори воситаларини қабул қилишда неврологик реакцияда (шу жумладан анамнездаги) эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Пробенецид билан бир вақтда қўлланиши ацикловирнинг ўртача ярим чиқарилиш даврини ошишига ва клиренсини пасайишига олиб келади.

Нефротоксик препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида буйраклар фаолиятини бузилиш хавфи ошади.

Катталар ва 3 ёшдан ошган болаларда асоратлардан сақланиш учун қатъий шифокор кўрсатмаси бўйича қўллаш керак.

Ацикловирнинг ярим чиқарилиш даври узайиши сабабли, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга, кекса ёшдаги беморларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Препарат қўлланганида етарли миқдорда суюқлик қабул қилинишини таъминлаш лозим.

Препаратни қабул қилишда буйраклар фаолиятини (қондаги мочевина ва қон плазмасидаги креатинин концентрациясини) назорат қилиш керак.

Ацикловир герпесни жинсий йўл орқали ўтишидан ҳимоя қилмайди, шунинг учун даволаш даврида, ҳатто клиник кўринишлар йўқлигида ҳам жинсий алоқадан сақланиш керак.

Иммунитети сусайган беморларни ацикловир билан узоқ ёки қайта даволаш, унинг таъсирига сезгир бўлмаган вирусларнинг штаммларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Ацикловирга сезгир бўлмаган кўпчилик вирусларнинг штаммларида вирусли тимидинкиназанинг нисбий етишмовчилиги аниқланади; тимидинкиназаси ўзгарган ёки ДНК полимеразаси ўзгарган штаммлар чиқарилган. Herpes zoster вирусининг изоляцияланган штаммларига ацикловирнинг In vitro таъсири янада камроқ сезгир штаммларни юзага келишини чақириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида йиғилади.

Ҳомиладорлик даврида қўллаш фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича она учун тахмин қилинган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Лактация даврида ацикловирни қабул қилиш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Даволаниш даврида автотранспортни бошқаришда, механизмлар билан ишлашда ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Ацикловир ичга 20 г дозада қабул қилинганлиги ҳақида ҳабар қилинган. Симптомлари: қаттиқ ҳаяжон, кома, тиришишлар, летаргия. Агар ацикловирнинг концентрацияси буйрак найчаларида 2,5 мг/мл миқдордаги эрувчанлигидан ошса, унинг буйрак найчаларида преципитацияси юз бериши мумкин.

Даволаш: симптоматик.

200 мг таблеткалар. 10 таблеткадан контур уяли ўрамларга жойланган. 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Medipharco Pharmaceutical Joint Stock Company.