Aziajio 200

Tarkib

faol modda: azitromitsin digidrat 200 mg;

yordamchi moddalar: shakar (shakar kukuni), suvsiz natriy fosfat, gidroksipropilsellyuloza (Klutsel EXF), ksantan yelimi, banan aromatizatori, olcha aromatizatori.

Dori shakli

Ichish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 200 mg/5 ml, tozalangan suv bilan to‘plamda.

Farmakoterapevtik guruh

Makrolidlar, linkozamidlar va streptograminlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Azitromitsin ichilganda tez so‘riladi, bunga uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi sabab bo‘ladi. Bir marta qabul qilingandan so‘ng, 37% azitromitsin ichga so‘riladi va plazmadagi eng yuqori konsentratsiyasi (0,41μg/ml) 2-3 soatdan keyin qayd etiladi. Vd ning taqsimlanish hajmi taxminan 31 l/kg ni tashkil etadi. Azitromitsin nafas yo‘llari, siydik-tanosil a’zolari va to‘qimalari, prostata bezi, teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kirib, to‘qima turiga qarab 1 dan 9 μg/ml gacha yetadi. To‘qimalardagi konsentratsiyasining yuqoriligi (plazmadagi konsentratsiyadan 50 marta yuqori) va yarim parchalanish davrining uzoq davom etishi azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi hamda eukariot hujayralarga kirib, lizosomalarni o‘rab turgan past pH muhitida konsentratsiyalanishi bilan bog‘liq.

Azitromitsinning lizosomalarda to‘planish xususiyati hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni eliminatsiya qilish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infeksiya joylashgan joylarga yetkazib beradi, u yerda fagotsitoz jarayonida ajralib chiqadi. Lekin azitromitsin fagotsitlarda yuqori konsentratsiyada bo‘lishiga qaramay, ularning funksiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik konsentratsiyasi oxirgi dozani ichga qabul qilgandan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi. Azitromitsin qabul qilinganda jigar fermentlari faolligining tranzitor oshishi mumkin.

Qon plazmasidan dozaning yarmini chiqarib yuborish 2-4 kun davomida to‘qimalarda dozaning yarmini kamaytirishda aks etadi. Preparatni 8 dan 24 soat oralig‘ida qabul qilgandan so‘ng, yarim chiqarilish davri 14-20 soatni, preparatni 24 dan 72 soat oralig‘ida qabul qilgandan so‘ng esa 41 soatni tashkil etadi, bu esa preparatni kuniga 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Asosiy chiqarish yo‘li - o‘t orqali. Taxminan 50% o‘zgarmagan holda, qolgan 50% faol bo‘lmagan metabolitlar shaklida chiqariladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 6% qismi buyraklar orqali chiqariladi.

Farmakodinamika

Preparatning faol moddasi - azitromitsin keng ta’sir doirasiga ega antibiotik bo‘lib, makrolid antibiotiklarning yangi kichik guruhi - azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Bakteriostatik ta’sirga ega, ammo yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiya hosil qilinganda bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Azitromitsin sezgir mikroorganizmlarda oqsil sintezini ingibirlaydi, grammusbat, grammanfiy, anaerob, hujayra ichi va boshqa mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faollik ko‘rsatadi: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*erit Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Ko‘rsatmalar

Yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o‘rta otit), pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (bakterial bronxit, interstitsial va alveolyar pnevmoniya, surunkali bronxitning kuchayishi), teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (surunkali ko‘chib yuruvchi eritema - Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichi, saramas, impetigo, ikkilamchi piodermatozlar), - Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklari, urogenital yo‘l infeksiyalari (so‘zakli va so‘zaksiz uretrit va/yoki servitsit).

Qo‘llash usuli va dozalari

Peroral suspenziya ko‘rinishida sutkada 1 marta ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin o‘lchov qoshig‘i yordamida qabul qilinadi. Yuqori va pastki nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (surunkali ko‘chib yuruvchi eritemadan tashqari) Kurs dozasi 30 mg/kg.

Davolashning ikki sxemasi qo‘llaniladi:

1) 10 mg/kg tana vazniga kuniga bir marta 3 kun davomida

2) birinchi kuni tana vazniga 10 mg/kg va 2-kundan 5-kungacha tana vazniga 5 mg/kg dan. Tana vazni 14 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar va kattalarga 200 mg/5 ml suspenziya buyurish tavsiya etiladi.

Surunkali ko‘chib yuruvchi eritema

Preparatning bir martalik dozasi 60 mg/kg ni tashkil etadi: bir marta 20 mg/kg dan - 1-kuni va 10 mg/kg dan - keyingi, 2 dan 5 kungacha. Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va 12 barmoqli ichak kasalliklarida: Azitromitsinning dozasi tana vazniga nisbatan 20 mg/kg kuniga 1 marta, antisekretor vositalar va boshqa dori vositalari bilan birgalikda (kompleks terapiyada) qo‘llaniladi. Agar preparat dozasi o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, uni darhol qabul qilish, so‘ngra keyingi dozalarni 24 soatlik interval bilan qabul qilish kerak.

Siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari: Gonokokkli bo‘lmagan uretrit/servitsit - 1 g bir marta. Gonokokkli, shuningdek asoratlangan, uzoq davom etadigan uretrit/servitsit - 7 kunlik interval bilan 1 g dan uch marta (1-7-14). Kurs dozasi 3 g.

Suspenziyani tayyorlash usuli

Bitta flakonning tarkibiga 9 ml yoki 15 ml tozalangan suv qo‘shiladi va mos ravishda 15 ml yoki 30 ml hajmdagi bir jinsli suspenziya hosil bo‘lguncha aralashtiriladi. Qabul qilishdan oldin flakondagi suyuqlik bir xil suspenziya hosil bo‘lguncha yaxshilab chayqatiladi. Bevosita suspenziya qabul qilingandan so‘ng, bolaga og‘iz bo‘shlig‘ida qolgan suspenziyani yuvib yutish uchun bir necha qultum suyuqlik ichiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha (>1/100, < 1/10): ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin og‘rig‘i.

Tez-tez emas (>1/1000, < 1/100): suyuq ich kelishi, meteorizm, ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning yo‘qolishi.

Kamdan-kam (>1/1000, < 1/100): bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, talvasalar, trombotsitopeniya, tajovuzkorlik, qo‘zg‘alish, bezovtalik, asabiylashish, uyqusizlik, paresteziyalar va asteniya, eshitish qobiliyatining buzilishi, karlik va quloqlarda shovqin, yurak urishi, qorincha taxikardiyasi bilan aritmiya, QT intervalining uzayishi, til rangining o‘zgarishi, qabziyat, psevdomembranoz kolit, jigar aminotransferazalari darajasining vaqtinchalik ko‘tarilishi, bilirubin, xolestatik sariqlik, gepatit, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (qizarish, teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, fotosezuvchanlik), ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik, epidermal nekroliz, artralgiya.

Juda kam (>1/10000, < 1/1000): interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, charchoq, konvulsiyalar, ta’m va hid bilishning o‘zgarishi, artralgiyalar, vaginitlar, kandidoz, superinfeksiyalar, anafilaktik shok, shu jumladan shish (kamdan-kam hollarda o‘limga olib keladigan).

Qarshi ko‘rsatmalar

Makrolid antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik, jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari, homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Dozaning oshirib yuborilishi haqida ma’lumotlar yetarli emas.

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, vaqtincha eshitish qobiliyatini yo‘qotish.

Davolash: oshqozonni yuvish va simptomatik davo tayinlash.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antatsidlar suspenziyaning so‘rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni ushbu preparatlarni qabul qilishdan bir soat oldin yoki ikki soat o‘tgach qabul qilish kerak. Makrolid antibiotiklar digoksin, siklosporin, astemizol, triazolam, midazolam yoki alfentanil bilan o‘zaro ta’sirlashadi.

Bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilishda sinchkovlik bilan kuzatib borish tavsiya etiladi. Azitromitsin sitoxrom R-450 ni bog‘lamaydi va shuning uchun teofillin, terfenadin, varfarin, karbamazepin, metilprednizolon va simetidin bilan o‘zaro ta’sirlashmaydi. Azitromitsin va bilvosita ta’sir etuvchi antikoagulyantlar bir vaqtda qo‘llanganda qon ketishi mumkin.

Shuning uchun bunda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak. Rifabutin: Azitromitsin va rifabutinni birgalikda qo‘llash ularning plazmadagi konsentratsiyasini o‘zgartirmagan. Ammo bunda neytropeniya kuzatilgan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat 200 mg/5 ml tana vazni 14 kg dan yuqori bo‘lgan bolalarda, shuningdek, katta yoshli bemorlarda qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Preparatni qo‘llash davomiyligi yo‘riqnomada ko‘rsatilgan muddatlardan oshmasligi kerak.

Preparatni jigar va buyrak faoliyati buzilganda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish lozim; buzilishlari bo‘lgan yoki aritmiyaga va QT intervalining uzayishiga moyil bemorlar.

Homiladorlik va laktatsiya

Homilador ayollarda qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun uni homiladorlik davrida buyurish tavsiya etilmaydi. Azitromitsin ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun emizikli ayollarga tayinlanmasligi kerak.

Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Dori vositasining nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, avtotransport va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Saqlash muddati

3 yil. Saqlash muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Chiqarish shakli

16 g (15 ml suspenziya tayyorlash uchun 200 mg/5 ml) va 29 g (30 ml suspenziya tayyorlash uchun 200 mg/5 ml) kukun birinchi ochishni nazorat qilgan holda burab yopiladigan polietilen qopqoq bilan berkitilgan oq rangli plastik flakonlarga joylashtiriladi. Flakon ustiga yorliq yopishtiriladi.

Plastmassa o‘lchov qoshig‘i va tozalangan 9 ml (15 ml suspenziya tayyorlash uchun 200 mg/5 ml) yoki 15 ml (30 ml suspenziya tayyorlash uchun 200 mg/5 ml) suvli plastik flakon bilan komplektdagi 1 flakon davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Agio Pharmaceuticals Ltd (Hindiston)