Konvuleks

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: natriy valproat 300 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: limon kislotasi, etilsellyuloza, etilakrilat, metilmetakrilat, trimetilammonioetilmetakrilat xlorid sopolimer (1: 2: 0,1), talk, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati; qobiq: etilakrilat, metilmetakrilat, trimetilammonioetilmetakrilat xlorid sopolimer (1: 2: 0,2), etilakrilat, metilmetakrilat, trimetilammonioetilmetakrilat xlorid sopolimer (1: 2: 0,1), trietilsitrat, natriy karmelloza, titan dioksidi, talk, vanilin.

Tavsif

Ovalsimon, ikki tomoni qabariq, oq rangli, plyonkali qobiq bilan qoplangan, sinish chizig‘i va bir tomoniga "SS3" (300 mg li tabletkalar uchun) va "SS5" (500 mg li tabletkalar uchun) o‘yib yozilgan, vanilin hidiga ega tabletkalar. Sinish joyida: oq yoki deyarli oq rangda.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, ajralishi uzaytirilgan tabletkalar, 300 mg va 500 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Epilepsiyaga qarshi vosita. Valproat kislota. ATX kodi: N03AG01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

KONVULEKS® - epilepsiyaga qarshi vosita bo‘lib, markaziy miorelaksant va sedativ ta’sir ko‘rsatadi.

Ta’sir mexanizmi asosan GAMK-transferaza fermentining ingibirlanishi natijasida markaziy asab tizimida (MAT) gamma-aminomoy kislotasi (GAMK) miqdorining oshishi bilan bog‘liq. GAMK bosh miya motor zonalarining qo‘zg‘aluvchanligi va talvasaga tayyorligini pasaytiradi. Bundan tashqari, preparatning ta’sir mexanizmida valproat kislotaning GAMK A retseptorlariga, shuningdek, potensialga bog‘liq natriy kanallariga ta’siri muhim rol o‘ynaydi. Boshqa gipotezaga ko‘ra, u GAMKning tormozlovchi ta’sirini taqlid qilib yoki kuchaytirib, postsinaptik retseptorlarning qismlariga ta’sir qiladi. Membranalar faolligiga mumkin bo‘lgan bevosita ta’sir kaliy ionlari uchun o‘tkazuvchanlikning o‘zgarishi bilan bog‘liq.

Bemorlarning ruhiy holati va kayfiyatini yaxshilaydi, antiaritmik faollikka ega.

Farmakokinetika

Valproat kislotasi oshqozon-ichak traktida deyarli to‘liq so‘riladi, ichga qabul qilinganda biosinguvchanligi 100% ni tashkil etadi. Ovqat iste’mol qilish absorbsiya tezligini pasaytirmaydi.

Plazmada maksimal konsentratsiya darajasi ta’siri uzaytirilgan tabletkalar qabul qilingandan 4 soat o‘tgach qayd etiladi. Muvozanatli konsentratsiyaga davolashning 2-4-kunida, qabullar orasidagi vaqtga qarab erishiladi. Preparatning qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyasi 50-150 mg/l atrofida o‘zgarib turadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi qon plazmasidagi 50 mg/l gacha bo‘lgan konsentratsiyada 90-95% va 50-100 mg/l konsentratsiyada 80-85% ni tashkil etadi.

Uremiya, gipoproteinemiya va jigar sirrozida plazma oqsillari bilan bog‘lanishi kamayadi.

Orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya preparatning oqsillar bilan bog‘lanmagan fraksiyasi miqdori bilan bog‘liq.

Valproat kislota yo‘ldosh to‘sig‘i va gematoensefalik to‘siq orqali o‘tib, ko‘krak suti bilan ajraladi. Ko‘krak sutidagi konsentratsiyasi ona qoni plazmasidagi konsentratsiyaning 1-10% ini tashkil etadi.

Preparat jigarda glyukuronlanishga va oksidlanishga uchraydi, metabolitlari va o‘zgarmagan valproat kislotasi (dozaning 1-3% i) buyraklar orqali chiqariladi, oz miqdorda najas va nafas bilan chiqariladi.

Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) sog‘lom sinaluvchilarda va monoterapiyada 8 soatdan 20 soatgacha, valproat kislota metabolizmida ishtirok etuvchi fermentlarni indutsirlovchi dori vositalari bilan birgalikda qo‘llanilganda T1/2 6-8 soatni tashkil etishi mumkin, jigar faoliyati buzilgan bemorlar va keksa bemorlar hamda 18 oygacha bo‘lgan bolalarda esa ancha uzoqroq bo‘lishi mumkin.

Uzoq muddatli shakli sekin so‘rilish, pastroq (25% ga), ammo 4 va 14 soat oralig‘ida plazmadagi nisbatan barqarorroq konsentratsiya bilan tavsiflanadi.

Ko‘rsatmalar

- Turli etiologiyali epilepsiya - idiopatik, kriptogen va simptomatik;

- kattalar va bolalarda tarqalgan epileptik tutqanoqlar: klonik, tonik, tonik-klonik, absans, mioklonik, atonik;

- kattalar va bolalarda qisman epileptik tutqanoqlar: ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz;

- o‘ziga xos sindromlar (Vesta, Lennoks-Gasto);

- epilepsiya bilan bog‘liq xarakter va xulq-atvor buzilishlari;

- bolalarda febril tutqanoqlar, bolalar tiklari;

- litiy preparatlari yoki boshqa dori vositalari bilan davolanmaydigan bipolyar affektiv buzilishlar - davolash va oldini olish.

Qarshi ko‘rsatmalar

- Valproat kislota va uning tuzlari yoki preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- jigar yetishmovchiligi;

- o‘tkir va surunkali gepatit;

- oshqozon osti bezi faoliyatining buzilishi;

- porfiriya;

- gemorragik diatez;

- yaqqol namoyon bo‘lgan trombotsitopeniya;

- mochevina almashinuvi siklining buzilishi (shu jumladan oilaviy anamnezda);

- laktatsiya davri;

- tana vazni 20 kg dan kam bo‘lgan bolalar;

- bolalik davri (uch yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan

KONVULEKS®ni quyidagi toifadagi bemorlarga tayinlash:

- jigar va oshqozon osti bezi kasalliklari haqidagi anamnestik ma’lumotlar bilan;

- suyak ko‘migida qon yaratilishining susayishi bilan (leykopeniya, trombotsitopeniya, kamqonlik);

- buyrak yetishmovchiligi bilan;

- tug‘ma fermentopatiyalar bilan;

- aqli zaif bolalarga;

- bosh miyaning organik kasalliklari bilan;

- gipoproteinemiyada;

- homiladorlik (ayniqsa I trimestr).

Qo‘llash usuli va dozalari

KONVULEKS® kuniga 1-2 marta chaynamay, ovqat paytida yoki darhol ovqatdan keyin, oz miqdordagi suv bilan ichiladi.

Kattalar

Boshlang‘ich sutkalik doza 600 mg bo‘lib, klinik samaraga erishilgunga qadar (tutqanoqlar yo‘qolguncha) har uch kunda asta-sekin 150-250 mg ga oshirib boriladi.

Monoterapiyada boshlang‘ich doza - 5-15 mg/kg/sut, keyin bu doza asta-sekin 5-10 mg/kg/haftaga oshiriladi.

Tavsiya etilgan sutkalik doza - kuniga 1000-2000 mg atrofida, ya’ni 20-25 mg/kg, zarur bo‘lganda doza kuniga 2500 mg gacha (tana vazniga 30 mg/kg) oshirilishi mumkin.

Maksimal doza 30 mg/kg/sut (valproat kislota metabolizmi tezlashgan, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilishda aniqlangan bemorlarda maksimal doza 60 mg/kg/sut gacha oshirilishi mumkin).

Kombinatsiyalangan terapiyada - 10-30 mg/kg/sut, keyinchalik dozani 5-10 mg/kg/haftaga oshirish.

Tana vazni 25 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar

Dastlabki sutkalik doza 300 mg (5-15 mg/kg/sut), klinik samaraga erishilgunga qadar (talvasa xurujlari yo‘qolguncha) dozani asta-sekin oshirish (5-10 mg/kg/hafta), odatda kuniga 1000-1500 mg (20-30 mg/kg/sut) ni tashkil etadi. Maksimal doza 30 mg/kg/sut (valproat kislota metabolizmi tezlashgan, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilishda aniqlangan bemorlarda maksimal doza 60 mg/kg/sut gacha oshirilishi mumkin).

Tana vazni 20-25 kg bo‘lgan bolalar

Monoterapiyada o‘rtacha sutkalik doza - 15-45 mg/kg, maksimal - 50 mg/kg. Kombinatsiyalangan terapiyada - 30-100 mg/kg/sut.

Tana vazni 20 kg dan kam bo‘lgan bolalarga preparatning boshqa dori shakllarini tavsiya etish lozim.

Keksalik

Keksalik davrida valproat kislotasining farmakokinetikasi o‘ziga xos xususiyatlarga ega bo‘lsa-da, bu cheklangan klinik ahamiyatga ega va dozani klinik ta’sirga qarab aniqlash lozim. Zardob albumini bilan bog‘lanishi kamayishi natijasida plazmadagi bog‘lanmagan preparatning ulushi ortadi. Bu keksalarda preparat dozasini yanada sinchkovlik bilan tanlashni, preparatning kamroq dozalarini qo‘llashni taqozo etadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Preparat dozasini kamaytirish zarur bo‘lib qolishi mumkin. Dozani klinik holatni kuzatish asosida tanlash lozim, chunki plazmadagi konsentratsiya ko‘rsatkichlari yetarlicha ma’lumot bera olmasligi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Umuman olganda, KONVULEKS® bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta’sirlar asosan preparatning plazmadagi konsentratsiyasi 100 mg/l dan yuqori bo‘lganda yoki kombinatsiyalangan davolashda kuzatilishi mumkin.

Oshqozon-ichak trakti: ko‘ngil aynishi, qusish, gastralgiya, ishtahaning pasayishi yoki oshishi, diareya, gepatit; kamdan kam hollarda - qabziyat, pankreatit, hatto o‘lim bilan tugaydigan og‘ir shikastlanishlar (davolanishning dastlabki 6 oyida, ko‘pincha 2-12 haftada).

Markaziy asab tizimi: tremor, xulq-atvor, kayfiyat yoki ruhiy holatning o‘zgarishi (depressiya, charchoq hissi, gallyutsinatsiyalar, tajovuzkorlik, giperaktiv holat, psixozlar, g‘ayritabiiy qo‘zg‘alish, harakat bezovtaligi yoki asabiylashish), ataksiya, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, ensefalopatiya, dizartriya, enurez, stupor, es-hushning buzilishi, koma.

Sezgi a’zolari tomonidan: diplopiya, nistagm, ko‘z oldida "pashshalar" paydo bo‘lishi.

Qon yaratish organlari va gemostaz tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya; trombotsitopeniya, fibrinogen va trombotsitlar agregatsiyasi miqdorining pasayishi gipokoagulyatsiya rivojlanishiga olib keladi (qon ketish vaqtining uzayishi, petexial qon quyilishlar, qontalashlar, gematomalar, qon ketish bilan kechadi).

Moddalar almashinuvi tomonidan: tana vaznining kamayishi yoki ortishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, angionevrotik shish, fotosensibilizatsiya, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).

Laborator ko‘rsatkichlar: giperkreatininemiya, giperammoniemiya, giperbilirubinemiya, giperglitsinemiya, "jigar" transaminazalari, laktatdegidroginazalar faolligining biroz oshishi (dozaga bog‘liq).

Endokrin tizim tomonidan: dismenoreya, ikkilamchi amenoreya, sut bezlarining kattalashishi, galaktoreya.

Boshqalar: periferik shishlar, soch to‘kilishi (odatda preparat bekor qilingandan keyin tiklanadi).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, ich ketishi, nafas olish funksiyasining buzilishi, mushaklar gipotoniyasi, giporefleksiya, mioz, koma.

Davolash: oshqozonni yuvish (10-12 soatdan kechiktirmay), faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, gemodializ, jadallashtirilgan diurez, hayotiy muhim funksiyalarni qo‘llab-quvvatlash.

O‘zaro aloqa

Valproat kislota boshqa tutqanoqqa qarshi dorilar (fenitoin, lamotridjin), antidepressantlar, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), anksiolitiklar, barbituratlar, monoaminooksidaza ingibitorlari (MAO), timoleptiklar, etanolning ta’sirini, shu jumladan nojo‘ya ta’sirini kuchaytiradi.

Valproat kislotasining klonazepamga qo‘shilishi ayrim hollarda absans holatining kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Valproat kislota barbituratlar yoki primidon bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida barbituratlar konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi.

Lamotridjinning T1/2 miqdorini oshiradi (jigar fermentlarini ingibirlaydi, lamotridjinning metabolizmini sekinlashtiradi, buning natijasida kattalarda T1/2 70 soatgacha va bolalarda 45-55 soatgacha uzayadi).

Zidovudin klirensini 38% ga pasaytiradi, bunda uning T1/2 o‘zgarmaydi.

Tritsiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va tutqanoq faolligi chegarasini pasaytiruvchi boshqa dori vositalari preparatning samaradorligini kamaytiradi.

Konvuleks® preparatini etanol va MAT faoliyatini susaytiruvchi boshqa dori vositalari (tritsiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, antipsixotik DV) bilan bir vaqtda qabul qilinganda MAT susayishi kuchayishi mumkin.

Salisilatlar bilan birgalikda qo‘llanilganda valproat kislota ta’sirining kuchayishi (plazma oqsillari bilan bog‘lanishdan siqib chiqarilishi) kuzatiladi.

Konvuleks® antiagregantlar (atsetilsalitsil kislotasi) va bilvosita antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi.

Fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, mefloxin bilan birga qo‘llanganda qon zardobida valproat kislota miqdori kamayadi (metabolizm tezlashadi).

Felbamat plazmadagi valproat kislota konsentratsiyasini 35-50% ga oshiradi (dozani korreksiyalash zarur).

Miyelotoksik dori vositalari - suyak ko‘migida qon yaratilishini susaytirish xavfini oshiradi.

Valproat kislota "jigar" fermentlarining induksiyasini keltirib chiqarmaydi va peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytirmaydi.

Etanol va gepatotoksik dori vositalari jigar zararlanishining rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Valproat kislota metabolizmning o‘zgarishi tufayli etosuksimidning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.

Meropenem plazmadagi valproat kislota konsentratsiyasini kamaytiradi, bu esa talvasaga qarshi ta’sirning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Topiramat bilan bir vaqtda qo‘llanganda giperammoniemiya va ensefalopatiya rivojlanish xavfi ortadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash vaqtida "jigar" transaminazalari faolligini, bilirubin konsentratsiyasini, periferik qon manzarasini, qon trombotsitlarini, qon ivish tizimi holatini, amilaza faolligini nazorat qilish maqsadga muvofiqdir (har 3 oyda, ayniqsa epilepsiyaga qarshi boshqa vositalar bilan kombinatsiyada).

Epilepsiyaga qarshi boshqa dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda valproat kislotani qabul qilishga o‘tish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, 2 haftadan so‘ng klinik samarali dozaga erishiladi, shundan so‘ng epilepsiyaga qarshi boshqa dorilarni asta-sekin to‘xtatish mumkin. Epilepsiyaga qarshi boshqa vositalar bilan davolanmagan bemorlarda klinik samarali dozaga 1 haftadan so‘ng erishilishi kerak.

Jigar tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfi kombinatsiyalangan tutqanoqqa qarshi terapiya o‘tkazilganda, shuningdek bolalarda yuqori bo‘ladi.

Tarkibida etanol bo‘lgan ichimliklarni ichish mumkin emas.

Jarrohlik amaliyotidan oldin qonning umumiy tahlili (shu jumladan trombotsitlar soni), qon ketish vaqtini va koagulogramma ko‘rsatkichlarini aniqlash zarur.

Davolash fonida "o‘tkir" qorin simptomatikasi paydo bo‘lganda, jarrohlik aralashuvi boshlanishidan oldin o‘tkir pankreatitni istisno qilish uchun qondagi amilaza faolligini aniqlash tavsiya etiladi.

Davolash vaqtida qandli diabetda siydik tahlili natijalarining (keton tanachalari miqdorining oshishi natijasida), qalqonsimon bez funksiyasi ko‘rsatkichlarining buzilishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Har qanday o‘tkir jiddiy nojo‘ya ta’sirlar rivojlanganda, darhol shifokor bilan davolanishni davom ettirish yoki to‘xtatish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish lozim.

Dispeptik buzilishlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun spazmolitiklar va o‘rab oluvchi vositalarni qabul qilish mumkin.

KONVULEKS® qabul qilishni keskin to‘xtatish epileptik tutqanoqlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Qadoq

To‘q rangli shishadan yasalgan, gidrolitik chidamliligi III tip (Yevr.F) bo‘lgan, oq rangli yuqori zichlikdagi polietilen qopqoqli, qopqoqqa o‘rnatilgan qurituvchi kapsulali yoki qurituvchi kapsulasiz, birinchi ochishni nazorat qiluvchi flakonlarga 50 yoki 100 tadan tabletka solinadi. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

50 yoki 100 ta tabletka yuqori zichlikdagi oq polietilen, past zichlikdagi polietilen qopqoqli silindrsimon konteynerga (flakon) birinchi ochishni nazorat qilgan holda solinadi. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

50 yoki 100 ta tabletka polipropilendan yasalgan silindrsimon konteynerga (flakon) solinadi, qopqog‘i past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan bo‘lib, birinchi ochilish nazorati bilan, qopqoqqa quritish kapsulasi o‘rnatilgan yoki o‘rnatilmagan bo‘ladi. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Zich yopilgan o‘ramda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

BAUSH XELS MCHJ Rossiya

Ishlab chiqaruvchi

G L PHARMA GMBH Avstriya