Kuralimus

Tarkib

100 g surtma tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: takrolimus 0,03% - 1 g;

yordamchi moddalar: PEG-400, xlorokrezol, propilenglikol.

Tavsif

Bir jinsli oq surtma.

Dori shakli

Sirtga qo‘llash uchun surtma.

Farmakoterapevtik guruh

Immunodepressiv vosita. ATX kodi: D11AH01.

Farmakologik ta’siri

Takrolimus kalsinevrin ingibitorlari guruhiga kiradi. U kalsinevrin (FK 506) uchun sitozol retseptori bo‘lgan maxsus sitoplazmatik oqsil immunofilin (FKBP 12) bilan bog‘lanadi. Buning natijasida takrolimus, FKBP 12, kalsiy, kalmodulin va kalsinevrinni o‘z ichiga olgan kompleks hosil bo‘ladi, bu esa kalsinevrinning fosfataza faolligini ingibirlashga olib keladi.

Bu T-hujayra immun javobining asosiy sitokinlari (IL-2 va interferon-gamma) ishlab chiqarilishini kodlovchi genlar transkripsiyasini boshlash uchun zarur bo‘lgan faollashtirilgan T-hujayra yadro omilining (NFAT) defosforillanishi va translokatsiyasini imkonsiz qiladi. Bundan tashqari, takrolimus T-limfotsitlar faollashuvining dastlabki bosqichlarida ishtirok etuvchi IL-3, IL-4, IL-5, granulotsitar-makrofagal koloniyani rag‘batlantiruvchi omil (GMKSF) va o‘sma nekrozi omili (O‘NO-α) kabi sitokinlar ishlab chiqarilishini kodlovchi genlar transkripsiyasini ingibirlaydi. Bundan tashqari, takrolimus ta’sirida semiz hujayralar, bazofillar va eozinofillardan yallig‘lanish mediatorlarining ajralishi ingibirlanadi, shuningdek, Langergans hujayralarida FcεRI (immunoglobulin E uchun yuqori affinli yuza retseptori) ekspressiyasi pasayadi, bu esa ularning faolligi va T-limfotsitlarga antigen taqdim etilishining pasayishiga olib keladi. Tarkibida takrolimus bo‘lgan surtma kollagen sinteziga ta’sir qilmaydi va shu tariqa teri atrofiyasini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Mahalliy qo‘llanilganda takrolimusning tizimli qon oqimiga so‘rilishi minimal darajada bo‘ladi. Atopik dermatit bilan og‘rigan bemorlarning aksariyatida (kattalar va bolalarda) 0,03% takrolimus surtmasini bir marta qo‘llashda ham, ko‘p marta qo‘llashda ham uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi < 1 ng/ml ni tashkil etdi. Tizimli absorbsiya zararlanish maydoniga bog‘liq bo‘lib, atopik dermatitning klinik ko‘rinishlari yo‘qolishi bilan kamayadi. Bolalar va kattalarda preparatni uzoq muddat (1 yilgacha) qo‘llashda kumulyatsiya kuzatilmadi.

Taqsimlash

Sirtga qo‘llanganda takrolimusning tizimli so‘rilishi past bo‘lganligi sababli, plazma oqsillari bilan bog‘lanish qobiliyatining yuqoriligi (98,8% dan ortiq) klinik ahamiyatga ega emas deb hisoblanadi.

Metabolizm

Takrolimus terida metabolizmga uchramaydi Takrolimus tizimli qon oqimiga tushganda, CYP3A4 orqali jigarda sezilarli darajada metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Surtma ko‘rinishidagi takrolimusni ko‘p marta tashqi qo‘llashda T1/2 (yarim chiqarilish davri) kattalarda 75 soatni, bolalarda esa 65 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Kuralimus surtmasi kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarda atopik dermatitning (ekzemaning) o‘rtacha va og‘ir shakllarini davolash uchun, bemorlar an’anaviy davolash usullariga yetarlicha javob bermagan yoki bunday usullarga qarshi ko‘rsatmalar (masalan, dolzarb kortikosteroidlar) mavjud bo‘lgan hollarda qo‘llaniladi. Atopik dermatitda teri immun tizimining haddan tashqari reaksiyasi terining yallig‘lanishiga (qichishish, qizarish, quruqlik) sabab bo‘ladi. Kuralimus g‘ayritabiiy immun javobni o‘zgartiradi va terining yallig‘lanishi hamda qichishishini bartaraf etadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tashqi foydalanish uchun! Kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarga Kuralimus surtmasi terining zararlangan sohalariga yupqa qatlam qilib surtiladi. Preparatni tananing istalgan qismida, jumladan, yuz va bo‘yinda, teri burmalari sohasida qo‘llash mumkin. Preparatni shilliq pardalarga va okklyuzion bog‘lamlar ostiga surtmaslik kerak.

2 yoshdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda davolashni 0,03% li Kuralimus surtmasini kuniga 2 marta surtishdan boshlash kerak. Ushbu sxema bo‘yicha davolash davomiyligi 3 haftadan oshmasligi kerak.

Keyinchalik qo‘llash chastotasi kuniga 1 martagacha kamaytiriladi, davolash zararlanish o‘choqlari to‘liq tozalanmaguncha davom ettiriladi. Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta) bemorlarda qo‘llashning o‘ziga xos xususiyatlari mavjud emas. Odatda davolash boshlangan vaqtdan boshlab bir hafta ichida yaxshilanish kuzatiladi. Agar terapiya fonida ikki hafta davomida yaxshilanish belgilari kuzatilmasa, terapevtik taktikani o‘zgartirish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Qo‘zg‘alishlarni davolash Kuralimus surtmasi vaqti-vaqti bilan takrorlanadigan terapiya kurslari ko‘rinishida qisqa vaqt yoki uzoq vaqt ishlatilishi mumkin. Terining zararlangan sohalarini davolash atopik dermatitning klinik ko‘rinishlari butunlay yo‘qolguncha olib boriladi. Odatda, davolanishning birinchi haftasida yaxshilanish kuzatiladi. Agar malhamdan foydalanish boshlanganidan keyin ikki hafta ichida yaxshilanish belgilari kuzatilmasa, keyingi davolashning boshqa variantlarini ko‘rib chiqish kerak. Atopik dermatit qo‘zishining birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan davolashni davom ettirish kerak. Xurujlarning oldini olish Xurujlarning oldini olish va remissiya davomiyligini uzaytirish uchun anamnezida kasallikning tez-tez (yiliga 4 martadan ko‘p) xurujlari bo‘lgan bemorlarda Kuralimus malhami bilan qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani tayinlashning maqsadga muvofiqligi 6 haftadan ko‘p bo‘lmagan vaqt davomida standart sxema bo‘yicha (2 marta/sutka) oldingi davolashning samaradorligi bilan belgilanadi. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiyada Kuralimus surtmasini haftada 2 marta (masalan, dushanba va payshanba kunlari) terining odatda xurujlarda zararlanadigan sohalariga surtish kerak.

Preparatni surtish orasidagi vaqt oralig‘i 2-3 kundan kam bo‘lmasligi kerak. Kasallikning zo‘rayish belgilari paydo bo‘lganda, Kuralimus malhami bilan davolashning odatdagi tartibiga o‘tish lozim. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiyaning 12 oyidan so‘ng klinik dinamikani baholash va Kuralimus malhamidan profilaktik foydalanishni davom ettirishning maqsadga muvofiqligi to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak. Bolalarda klinik dinamikani baholash uchun preparatni vaqtincha to‘xtatish va keyin qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani davom ettirish zarurligi masalasini ko‘rib chiqish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning uchrash chastotasi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), kamdan-kam (>1/1000, <1/100).

Mahalliy reaksiyalar: ko‘pincha - achishish va qichishish hissi; ko‘pincha - issiqlik hissi, qizarish, og‘riq, ta’sirlanish, surtilgan joyda toshma. Odatda, ular o‘rtacha ifodalangan bo‘lib, davolash boshlanganidan keyingi birinchi hafta davomida o‘tib ketadi.

Infeksiyalar: ko‘pincha gerpetik infeksiya (yuz va lablarning oddiy gerpesi, Kaposhi varitselliform toshmasi). Dermatologik reaksiyalar: ko‘pincha - follikulit, qichishish; kamdan kam hollarda - akne.

Periferik asab tizimi tomonidan: ko‘pincha paresteziya, giperesteziya.

Boshqalar: ko‘pincha alkogolni ko‘tara olmaslik (spirtli ichimliklarni iste’mol qilgandan keyin yuz giperemiyasi yoki terining ta’sirlanish belgilari). Preparatni kuzatishning butun davrida rozatsea, malignizatsiya (teri va boshqa turdagi limfomalar, teri saratoni) ning ayrim holatlari qayd etilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

neterton sindromi kabi epidermal to‘siqning genetik nuqsonlari;

tarqalgan eritrodermiya (takrolimusning tizimli so‘rilishining kuchayib borish xavfi tufayli);

homiladorlik;

laktatsiya (ona suti bilan emizish) davri;

2 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun (0,03% li surtma uchun);

takrolimus, yordamchi moddalar va makrolidlarga yuqori sezuvchanlik.

Kuralimusni dekompensatsiyalangan jigar yetishmovchiligida, terining keng ko‘lamli shikastlanishlarida, ayniqsa uzoq muddatli kurslarda, shuningdek, bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Sirtga qo‘llanganda dozani oshirib yuborish holatlari kuzatilmadi. Ichga tushganda, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish va umumiy holatni kuzatishni o‘z ichiga olgan umumiy qabul qilingan choralarni ko‘rish zarur. Qusishni rag‘batlantirish yoki oshqozonni yuvish tavsiya etilmaydi.

Maxsus shartlar

Kuralimus surtmasini tug‘ma yoki orttirilgan immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda yoki immunodepressantlar qabul qilayotgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Kuralimus surtmasini qo‘llash paytida teriga quyosh nurlari tushishidan, solyariyga borishdan, psoralen bilan birgalikda B yoki A UB-nurlari bilan davolashdan (PUVA -terapiya) saqlanish kerak.

Kuralimus surtmasi potensial xavfli yoki xavflilikdan oldingi deb hisoblangan shikastlanish sohalarini davolash uchun qo‘llanilmasligi kerak. Surtma surtilgan teri sohalariga 2 soat davomida yumshatuvchi vositalarni qo‘llash mumkin emas. Infeksiyalangan atopik dermatitni davolashda Kuralimus surtmasini qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi baholanmagan.

Infeksiyalanish belgilari bo‘lsa, Kuralimus surtmasini buyurishdan oldin tegishli terapiya o‘tkazilishi zarur. Kuralimus surtmasini qo‘llash gerpetik infeksiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Gerpetik infeksiya belgilari mavjud bo‘lganda, Kuralimusni qo‘llashning foyda va xavf nisbatini individual baholash lozim. Limfadenopatiya mavjud bo‘lsa, davolashni boshlashdan oldin bemorni tekshirish va surtmani qo‘llash davrida uni kuzatib borish zarur.

Limfadenopatiyaning aniq sababi bo‘lmasa yoki o‘tkir infeksion mononukleoz belgilari mavjud bo‘lsa, Kuralimus surtmasini qo‘llashni to‘xtatish kerak. Surtmaning ko‘zga va shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak (tasodifan tushgan hollarda surtmani yaxshilab olib tashlash va/yoki suv bilan yuvish kerak). Kuralimus malhamini okklyuzion bog‘lamlar ostiga surtish va havo o‘tkazmaydigan qalin kiyim kiyish tavsiya etilmaydi. Xuddi boshqa har qanday mahalliy dori vositasini qo‘llashda bo‘lgani kabi, bemorlar malham surtilgandan so‘ng qo‘llarini yuvishlari kerak, malham qo‘l sohasiga davolash maqsadida surtiladigan holatlar bundan mustasno.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Takrolimus terida metabolizmga uchramaydi, bu esa uning metabolizmiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan dori vositalarining teridagi o‘zaro ta’sir xavfini istisno etadi. Surtma shaklida qo‘llanilganda takrolimusning tizimli so‘rilishi minimal bo‘lganligi sababli, Kuralimus surtmasi bilan bir vaqtda qo‘llanilganda CYP3A4 ingibitorlari (shu jumladan eritromitsin, itrakonazol, ketokonazol, diltiazem) bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam, ammo katta shikastlanish sohalari va/yoki eritrodermiyasi bo‘lgan bemorlarda butunlay istisno qilinishi mumkin emas. Kuralimus surtmasini boshqa tashqi preparatlar, tizimli GKS va immunodepressantlar bilan birga qo‘llash imkoniyati o‘rganilmagan.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

0,03% li surtma 30 g (tubalar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Gujarat Pharmalab Pvt. Ltd, Hindiston.