Lidokain

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi modda: lidokain gidroxlorid 10,0 g;

yordamchi moddalar: 96% etil spirti, propilenglikol, levomentol, natriy gidroksid va tozalangan suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakologik xususiyatlari

Lidokainning mahalliy og‘riqsizlantiruvchi ta’siri voltajga bog‘liq natriy kanallarining blokadasi bilan bog‘liq bo‘lib, bu sezuvchi nerv oxirlarida impulslar hosil bo‘lishiga va og‘riq impulslarining nerv tolalari bo‘ylab o‘tishiga to‘sqinlik qiladi. Mahalliy qo‘llanganda tomirlarni kengaytiradi, mahalliy ta’sir ko‘rsatmaydi. Ta’siri shilliq qavatga surtilgandan 1-5 daqiqa o‘tgach rivojlanadi va 10-15 daqiqa davom etadi.

Farmakokinetik xususiyatlari

Lidokain shilliq pardalardan (ayniqsa, halqum va nafas yo‘llaridan) tez so‘riladi. Preparatning so‘rilish darajasi shilliq qavatning qon bilan ta’minlanish darajasi, preparatning umumiy dozasi, sohaning lokalizatsiyasi va applikatsiya davomiyligi bilan belgilanadi. Yuqori nafas yo‘llari shilliq qavatiga surtilgandan so‘ng, qisman yutiladi va MIYda inaktivatsiyalanadi. Og‘iz bo‘shlig‘i va yuqori nafas yo‘llarining shilliq qavatiga surtilganda maksimal konsentratsiyaga erishish davri (TSmax) 10-20 daqiqa. Oqsillar bilan bog‘lanish preparat konsentratsiyasiga bog‘liq bo‘lib, preparat konsentratsiyasi 1-4 mkg/ml (4,3-17,2 mkmol/l) bo‘lganda 60-80% ni tashkil etadi. Tez taqsimlanadi (taqsimlanishning T1/2 fazasining yarim chiqarilish davri 6-9 daqiqa). Gematoensefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi (ona plazmasidagi konsentratsiyaning 40%). Jigarda (90-95%) mikrosomal fermentlar ishtirokida metabolizmga uchraydi. Jigar kasalliklarida metabolizm jadalligi pasayadi va me’yoriy ko‘rsatkichning 50% dan 10% gacha qismini tashkil etadi. O‘t va buyraklar orqali (10% gacha o‘zgarmagan holda) chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida metabolitlar kumulyatsiyasi bo‘lishi mumkin. Siydikning nordonlashishi lidokain ajralishini ko‘paytiradi.

Ko‘rsatmalar

Shilliq qavatlarning terminal (yuzaki) anesteziyasi: stomatologiyada (mahalliy anesteziyadan oldin ukol sohasini og‘riqsizlantirish, shilliq qavatga choklar qo‘yish, sut tishlarini ekstirpatsiya qilish, tish toshini olib tashlash), otorinolaringologiyada (burun to‘sig‘idagi operatsiyalar, elektrokoagulyatsiya o‘tkazish va boshqalar), akusherlik va ginekologiyada (epiziotomiya va kesmaga ishlov berish, choklarni olib tashlash, qin va bachadon bo‘yniga aralashuvlar va boshqalar); instrumental va endoskopik tekshiruvlarda (zond kiritish, rektoskopiya, intubatsiya va boshqalar), rentgenografik tekshiruvda (ko‘ngil aynishi va halqum refleksini bartaraf etish).

Qo‘llash usuli va dozalari

Lidokain spreyi shilliq pardalarga purkaladi. Doza ko‘rsatmalarga va og‘riqsizlantiriladigan yuza maydoniga bog‘liq. Qon plazmasida lidokainning yuqori konsentratsiyasini oldini olish uchun qoniqarli ta’sirni ta’minlaydigan eng kichik dozani qo‘llash kerak. Odatda 1-3 marta purkash kifoya qiladi, lekin akusherlikda 15-20 marta purkash ham qo‘llaniladi (maksimal doza 40 marta purkash/70 kg tana vazniga). Turli ko‘rsatmalarda taxminiy dozalar: stomatologiya, otolaringologiyada 1-4 ta purkash, endoskopik va instrumental tekshirish usullarida 2-3 ta purkash, akusherlikda 15-20 ta purkash, ginekologiyada 4-5 ta purkash. 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda stomatologiya amaliyotida surtma sifatida (purkash paytida bemorning qo‘rqmasligi, shuningdek, achishish hissi bo‘lmasligi uchun) paxta tamponini oldindan shimdirish orqali qo‘llash ma’qul. Mahalliy anesteziya ta’sirining ifodalanishi bemorning individual xususiyatlariga bog‘liq.

Nojo‘ya ta’sirlari

Mahalliy reaksiyalar: yengil achishish hissi, u anesteziyalovchi ta’sir rivojlanishi bilan yo‘qoladi (1 daqiqa ichida). Allergik reaksiyalar: allergik kontakt dermatit (surtilgan joyda giperemiya, teri toshmasi, eshakemi, qichishish), angionevrotik shish; ayrim hollarda anafilaktik shok. MNT tomonidan: ayrim hollarda bezovtalik. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yakka hollarda arterial gipotenziya, bradikardiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘p terlash, terining oqarishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish qobiliyatining noaniqligi, quloq shang‘illashi, diplopiya, qon bosimining pasayishi, bradikardiya, aritmiya, uyquchanlik, qaltirash, uvishish, tremor, bezovtalik, qo‘zg‘alish, tutqanoq, yurak to‘xtashi. Davolash: intoksikatsiyaning birinchi belgilari (bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, eyforiya) paydo bo‘lganda keyingi qo‘llash to‘xtatiladi, bemor gorizontal holatga o‘tkaziladi; kislorod ingalyatsiyasi buyuriladi; talvasalarda vena ichiga 10 mg diazepam; bradikardiyada M-xolinoblokatorlar (atropin), vazokonstriktorlar (norepinefrin, fenilefrin). Dializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Jigar faoliyati buzilgan, qon aylanishi yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, buyrak yetishmovchiligi, epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Bunday hollarda preparat dozasini kamaytirish talab etiladi. Preparatni gemorroidal qon ketishlarda (rektal tekshiruv uchun), shilliq qavatlar shikastlanganda, aqliy zaiflikda, shuningdek, kardiologik muammolar tufayli lidokain turidagi preparatlarni qabul qilayotgan juda keksa va/yoki zaif bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Spreyning ichga tushishi yoki ko‘zga tushishidan saqlanish kerak, spreyning nafas yo‘llariga tushishining oldini olish muhim (aspiratsiya xavfi). Preparatni halqumning orqa devoriga surtish alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi. Shuni esda tutish kerakki, lidokain halqum refleksini va yo‘tal refleksini susaytiradi, bu esa aspiratsiya, bronxopnevmoniyaga olib kelishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llash

Shuni nazarda tutish kerakki, bolalarda yutish refleksi kattalarga qaraganda ancha ko‘p sodir bo‘ladi. Lidokain spreyi 8 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tonzillektomiya va adenotomiyadan oldin mahalliy og‘riqsizlantirish uchun tavsiya etilmaydi. 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda lidokainni namlangan doka tampon bilan surtgan ma’qul.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Agar preparatni qo‘llashdan keyingi nojo‘ya ta’sirlar noqulaylik tug‘dirmasa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarishda cheklovlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Simetidin va propranolol lidokainning jigar klirensini pasaytiradi (mikrosomal oksidlanishning ingibirlanishi va jigar qon oqimining pasayishi natijasida metabolizmning pasayishi) va toksik ta’sirlarning rivojlanish xavfini oshiradi (shu jumladan karaxtlik holati, uyquchanlik, bradikardiya, paresteziya va boshqalar). Aymalin, fenitoin, verapamil, xinidin, amiodaron bilan birga buyurilganda, salbiy inotrop ta’sir kuchayishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar bilan birgalikda buyurish bradikardiya rivojlanish xavfini oshiradi. Yurak glikozidlari kardiotonik ta’sirni susaytiradi, kuraresimon dori vositalari mushaklar relaksatsiyasini kuchaytiradi. Prokainamid markaziy asab tizimining qo‘zg‘alishi va gallyutsinatsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi. Lidokain va uxlatuvchi hamda sedativ dori vositalari bir vaqtda buyurilganda, ularning markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin. Geksobarbital yoki natriy tiopental vena ichiga yuborilganda lidokain ta’siri fonida nafas olish susayishi mumkin. MAO (monoaminooksidaza) ingibitorlari ta’sirida lidokainning mahalliy anesteziyalovchi ta’siri kuchayishi mumkin. Barbituratlar, fenitoin, rifampitsin (jigar mikrosomal fermentlari induktorlari) samaradorlikni pasaytiradi, shuning uchun dozani oshirish talab etilishi mumkin. Lidokain va polimiksin bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, asab-mushak uzatilishiga susaytiruvchi ta’sir kuchayishi mumkin, shuning uchun bunday holatda bemorning nafas olish funksiyasini kuzatib borish zarur.

Chiqarish shakli

Mahalliy qo‘llash uchun sprey, 10% li eritmasi 50 ml dan, yig‘iladigan kanyulyasi va himoya qalpoqchasi bo‘lgan siquvchi qurilmaga ega shisha flakonlarda. Foydalanish yo‘riqnomasi yozilgan 1 flakon karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlang. Muzlatmang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Flumed-Farm, Moldova.