Lidokain (Lidocainum) Dalchimpharm in'ektsiya uchun eritmasi 20 mg/ml, 2 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: lidokain gidroxlorid monogidrat (lidokain gidroxloridga qayta hisoblaganda) - 10,0 mg, 20,0 mg, 100,0 mg;

Yordamchi moddalar: natriy xlorid (10 mg/ml va 20 mg/ml dozalash uchun) - 6,0 mg, natriy gidroksidning 1M eritmasi - pH 5,0-7,0 gacha, inyeksiya uchun suv - 1 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz bo‘yalgan suyuqlik.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma, 10 mg/ml, 20 mg/ml va 100 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. Lidokain. ATX kodi: N01BB02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

10 mg/ml va 20 mg/ml dozalash uchun

Lidokain qisqa ta’sir etuvchi amid tipidagi mahalliy anestetik hisoblanadi. Uning ta’sir mexanizmi asosida neyron membranasining natriy ionlari uchun o‘tkazuvchanligini kamaytirish yotadi. Buning natijasida depolyarizatsiya tezligi pasayadi va qo‘zg‘alish bo‘sag‘asi ko‘tarilib, qaytar mahalliy uvishishga olib keladi. Lidokain tananing turli qismlarida o‘tkazuvchi anesteziyaga erishish maqsadida qo‘llaniladi.

Ta’siri tez boshlanadi (vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan bir daqiqa va mushak ichiga yuborilgandan keyin o‘n besh daqiqa), atrofdagi to‘qimalarga tez tarqaladi. Ta’siri mos ravishda vena ichiga va mushak ichiga yuborilgandan keyin 10-20 daqiqa va taxminan 60-90 daqiqa davom etadi.

100 mg/ml dozalash uchun

Lidokain kimyoviy tuzilishi bo‘yicha atsetanilid hosilalariga kiradi. Antiaritmik (Ib sinf) xususiyatga ega. Lidokainning antiaritmik xususiyatlari uning hujayra membranalarini barqarorlashtirish, natriy kanallarini to‘sish, membranalarning kaliy ionlari uchun o‘tkazuvchanligini oshirish qobiliyati bilan bog‘liq. Bo‘lmachalarning elektrofiziologik holatiga deyarli ta’sir qilmasdan, qorinchalarda repolyarizatsiyani tezlashtiradi, Purkine tolalarida (ayniqsa, ishemiyaga uchragan miokardda) IV depolyarizatsiya fazasini susaytiradi, ularning avtomatizmi va harakat potensialining davomiyligini kamaytiradi, kardiomiotsitlar erta stimulyatsiyaga javob beradigan minimal potensiallar farqini oshiradi.

Terapevtik dozalarda Purkine tolalarida va ularning qorinchalarning qisqaruvchi miokardi bilan tutashgan joyida o‘tkazuvchanlikni yaxshilaydi, shu bilan "qayta kirish" (re-entry) fenomenining shakllanishi sharoitlarini bartaraf etishga yordam beradi, ayniqsa yurak mushaklarining ishemik shikastlanishi sharoitida, masalan, miokard infarktida. Ta’sir potensiali va samarali refrakter davr davomiyligini qisqartiradi. Miokard o‘tkazuvchanligi va qisqaruvchanligiga deyarli ta’sir ko‘rsatmaydi (o‘tkazuvchanlikning susayishi faqat katta, toksik dozalarga yaqin dozalarda buyurilganda qayd etiladi) - P-Q, Q-T intervallarining davomiyligi va elektrokardiogrammada (EKG) QRS kompleksining kengligi o‘zgarmaydi. Salbiy inotrop ta’siri ham kam ifodalangan bo‘lib, preparat katta dozalarda tez yuborilgandagina qisqa vaqt davomida namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetika

10 mg/ml va 20 mg/ml dozalash uchun

Absorbsiya

Lidokain oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi, ammo jigar orqali "birlamchi o‘tish" effekti tufayli uning faqat oz miqdori tizimli qon oqimiga yetib boradi.

Lidokainning tizimli so‘rilishi yuborish joyi, dozasi va uning farmakologik profili bilan belgilanadi. Qondagi maksimal konsentratsiyaga qovurg‘alararo blokadadan so‘ng, so‘ngra (konsentratsiyaning pasayishi tartibida) bel epidural bo‘shlig‘iga, yelka chigaliga va teri osti to‘qimalariga kiritilgandan so‘ng erishiladi. Absorbsiya tezligini va qondagi konsentratsiyani belgilovchi asosiy omil, yuboriladigan joydan qat’i nazar, umumiy yuborilgan dozadir. Yuborilgan lidokain miqdori va qon plazmasidagi natijaviy maksimal konsentratsiya o‘rtasida chiziqli bog‘liqlik mavjud.

Taqsimlash

Lidokain plazma oqsillari, jumladan α-i-nordon glikoprotein (AKG) va albumin bilan bog‘lanadi. Bog‘lanish darajasi o‘zgaruvchan, taxminan 66% ni tashkil etadi.

Tez taqsimlanadi (yarim taqsimlanish davri - 6-9 min), avval qon bilan yaxshi ta’minlanadigan to‘qimalarga (yurak, o‘pka, bosh miya, jigar, taloq), so‘ngra yog‘ va mushak to‘qimalariga o‘tadi. Gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga (ona plazmasidagi konsentratsiyaning 40% i) o‘tadi.

Metabolizm

Lidokain jigarda metabolizmga uchraydi, yuborilgan dozaning taxminan 90 foizi monoetilglitsinksilidid (MEGX) va glitsinksilid (GX) hosil bo‘lishi bilan N-dezalkillanishga uchraydi, ikkalasi ham lidokainning terapevtik va toksik ta’siriga hissa qo‘shadi.

MEGX va GX ning farmakologik va toksik ta’sirlari lidokain bilan taqqoslanadi, ammo kuchsizroq ifodalangan. GX lidokainga qaraganda uzoqroq yarim chiqarilish davriga (T1/2) (taxminan 10 soat) ega va ko‘p marta yuborilganda to‘planishi mumkin.

Chiqarish

Keyingi metabolizm natijasida hosil bo‘lgan metabolitlar buyraklar orqali chiqariladi, siydikda o‘zgarmagan lidokain miqdori 10% dan oshmaydi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida metabolitlar kumulyatsiyasi bo‘lishi mumkin. Siydikning nordonlashishi lidokain chiqarilishining ko‘payishiga yordam beradi.

Lidokainning sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarga vena ichiga bolyusli yuborilgandan keyingi terminal Tl/2 miqdori 1-2 soatni tashkil etadi. Terminal Tl/2 GX taxminan 10 soatni, MEGX esa 2 soatni tashkil etadi.

100 mg/ml dozalash uchun

So‘rish va taqsimlash

Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti boshlang‘ich yuklama dozasiz sekin vena ichiga infuziya paytida - 5-6 soatdan keyin (o‘tkir miokard infarkti bilan og‘rigan bemorlarda - 10 soatgacha).

Vzaimodeystviye s belkami plazmi krovi sostavlyayet 50-80%. Yaxshi perfuziyaga ega bo‘lgan organ va to‘qimalarda, jumladan yurak, o‘pka, jigar, buyraklarda, so‘ngra mushak va yog‘ to‘qimalarida tez taqsimlanadi (taqsimlanishning T1/2 fazasi - 6-9 daqiqa).

Gematoensefalik va platsentar to‘siqlar orqali o‘tadi, ona sutiga o‘tadi (ona qoni plazmasidagi konsentratsiyasining 40% gacha).

Metabolizm va chiqarilish

Asosan jigarda (90-95%) mikrosomal fermentlar ishtirokida faol metabolitlar - MEGX va GX hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.

Metabolizm jadalligi jigar kasalliklarida pasayadi (normal kattalikning 50 dan 10% gacha bo‘lishi mumkin); miokard infarktidan keyin va/yoki surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda jigar perfuziyasi buzilganda.

T1/2 vena ichiga bolyusli yuborilgandan so‘ng - 1,5-2 soat; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda - 3 soat. T1/2 24-48 soat davomida uzluksiz infuziyada - taxminan 3 soat; buyrak faoliyati buzilganda - 2 va undan ortiq marta oshishi mumkin. Ichak va buyraklar orqali (10% gacha o‘zgarmagan holda) chiqariladi. Kislotleniye mochevi sposobstvuyet uvelicheniyu vibroski lidokaina.

10 mg/ml, 20 mg/ml va 100 mg/ml dozalar uchun alohida bemorlar guruhlari

Tez metabolizm natijasida lidokainning farmakokinetikasiga jigar faoliyatini buzuvchi holatlar ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda T1/2 lidokain 2 va undan ortiq marta oshishi mumkin.

Buyrak funksiyasining buzilishi lidokainning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi, ammo uning metabolitlari to‘planishiga olib kelishi mumkin.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda AKG konsentratsiyasi past bo‘ladi, shuning uchun plazma oqsillari bilan bog‘lanish pasayishi mumkin. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda erkin fraksiyaning potensial yuqori konsentratsiyasi tufayli lidokainni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

10 mg/ml va 20 mg/ml dozalash uchun

Mahalliy va regional anesteziya, katta va kichik aralashuvlarda o‘tkazuvchi anesteziya.

100 mg/ml dozalash uchun

Qorincha taxikardiyasining turg‘un paroksizmlarini, shu jumladan miokard infarkti va kardiojarrohlik aralashuvlarida bartaraf etish.

O‘tkir koronar sindromda qorinchalar takroriy fibrillyatsiyasining va qorinchalar taxikardiyasi takroriy paroksizmlarining oldini olish (odatda 12-24 soat davomida). Glikozid intoksikatsiyasi tufayli qorincha aritmiyalari.

Protivopokazaniya

10 mg/ml va 20 mg/ml dozalash uchun

preparatning tarkibiy qismlariga, shuningdek amid turidagi anestetiklarga yuqori sezuvchanlik;

III darajali atrioventrikulyar (AV) blokada;

gipovolemiya

100 mg/ml dozalash uchun

preparatning tarkibiy qismlariga, shuningdek amid turidagi anestetiklarga yuqori sezuvchanlik;

II-III darajali atrioventrikulyar (AV) blokada (qorinchalarni rag‘batlantirish uchun zond kiritilgan holatlar bundan mustasno);

sinoatrial blokada;

gipovolemiya;

sinus tugunining zaiflik sindromi;

kuchli bradikardiya;

o‘tkir yurak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi (III-IV funksional sinf);

kardiogen shok;

kuchli arterial gipotenziya, kollaptoid holat;

Volf-Parkinson-Uayt sindromi;

Morgani-Adams-Stoks sindromi;

disorder of intraventricular permeability.

Ehtiyotkorlik bilan

Surunkali yurak yetishmovchiligi (I-II funksional sinf), buyrak yoki jigar faoliyatining yetishmovchiligi, miasteniya gravis, epilepsiya, anamnezida epileptiform talvasalar (shu jumladan lidokain chaqirgan) mavjudligi, qon tomirlariga boy sohalarning mahalliy anesteziyasi; lidokain bilan o‘zaro ta’sirlashuvchi va uning biosinguvchanligini oshirishga, ta’sirini kuchaytirishga yoki chiqarilishini uzaytirishga olib keladigan dorilar bilan kombinatsiyada; bradikardiya va nafas susayishi, koagulopatiya, porfiriya, Melkerson-Rozental sindromi bo‘lgan bemorlarda; homiladorlik va emizish davrida; og‘ir va zaiflashgan bemorlar, keksa bemorlar (65 yoshdan katta).

Epidural anesteziya uchun - markaziy asab tizimi (MAT) kasalliklari (shu jumladan infeksiyalar, o‘smalar), paresteziyalar, psixoz, umurtqa pog‘onasi deformatsiyasi, periferik neyropatiya, aorta stenozi, antiagregantlar bilan davolash (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi).

Qo‘llash usuli va dozalari

10 mg/ml va 20 mg/ml dozalash uchun

Dozalash tartibini bemorning reaksiyasi va yuborish joyiga qarab tanlash lozim. Preparatni kerakli samara beradigan eng kichik konsentratsiyada va eng kichik dozada yuborish kerak. Kattalar uchun maksimal doza 300 mg dan oshmasligi kerak.

Yuborilishi kerak bo‘lgan eritmaning hajmi anesteziya qilinayotgan joyning katta-kichikligiga bog‘liq. Agar past konsentratsiyali katta hajmda yuborishga ehtiyoj bo‘lsa, u holda standart eritma tuzli eritma (0,9% li natriy xlorid eritmasi) bilan suyultiriladi. Ko‘paytirish bevosita kiritish oldidan amalga oshiriladi.

Bolalar, qariyalar va kuchsizlangan bemorlarga preparat ularning yoshi va jismoniy holatiga mos ravishda kamroq dozalarda yuboriladi.

Kattalar va 12-18 yoshli bolalarda lidokainning bir martalik dozasi 5 mg/kg dan oshmasligi kerak, maksimal - 300 mg.

Infiltratsion anesteziya uchun: teri ichiga, teri ostiga, mushak ichiga.

Kattalar uchun tavsiya etilgan dozalar:

Infiltratsion anesteziya: 10 mg/ml 20 mg/ml

Kichik aralashuvlar

2-10 ml

(20-100 mg)

-

Katta aralashuvlar

10-20 ml

(100-200 mg)

5-10 ml

(100-200 mg)

O‘tkazgich anesteziyasi

3-20 ml

(30-200 mg)

1,5-10 ml

(30-200 mg)

Qo‘l/oyoq barmoqlari anesteziyasi

2-4 ml

(20-40 mg)

2-4 ml

(40-80 mg)

Epidural, lyumbal

25-30 ml

(250-300 mg)

-

Kaudal, ko‘krak blokadasi

20-30 ml

(200-300 mg)

-

Mintaqaviy og‘riqsizlantirish

5 ml dan ko‘p emas

(50 mg)

2,5 ml dan ortiq emas (50 mg)

1 yoshgacha bo‘lgan bolalar

1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tajribasi cheklangan. 1-12 yoshli bolalarda maksimal doza 1% li eritmaning tana vazniga 5 mg/kg dan oshmasligi kerak.

100 mg/ml dozalash uchun

Antiaritmik vosita sifatida lidokain vena ichiga qo‘llaniladi, lidokainning 100 mg/ml eritmasi ishlatiladi.

Doza individual tanlanadi. Qo‘llashdan oldin 25 ml 100 mg/ml eritma 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida lidokain eritmasining 20 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi, u yuklama dozasini kiritish uchun ishlatiladi.

Kattalar

Yuborish 1-1,5 mg/kg yuklovchi dozadan (2-4 daqiqa davomida 25-50 mg/min tezlikda) boshlanadi va darhol 1-4 mg/min tezlikda doimiy infuziya qo‘shiladi.

Tez taqsimlanishi tufayli (T1/2 taxminan 8 daqiqa), birinchi doza yuborilgandan 10-20 daqiqa o‘tgach, qon plazmasida lidokain konsentratsiyasi pasayadi, bu esa yuklama dozasining 1/2-1/3 qismiga teng dozada 8-10 daqiqalik interval bilan takroriy bolyus yuborishni (doimiy infuziya fonida) talab qilishi mumkin.

Maksimal doza 1 soat davomida - 300 mg, sutka davomida - 2000 mg. Vena ichiga infuziya 12-24 soat davomida doimiy EKG nazorati ostida o‘tkaziladi, shundan so‘ng bemorda antiaritmik terapiyani o‘zgartirish zarurligini baholash uchun infuziya to‘xtatiladi. Preparatning chiqarilish tezligi surunkali yurak yetishmovchiligi va jigar faoliyati buzilishida (sirroz, gepatit) pasaygan bo‘lib, bu preparatning dozasi va yuborish tezligini 25-50% ga kamaytirishni talab qiladi.

Keksa va kuchsizlangan bemorlarga preparat ularning yoshi va jismoniy holatiga mos ravishda kamroq dozalarda yuboriladi.

Bolalar

Vena ichiga oqim bilan - 1 mg/kg (odatda 50-100 mg) yuklovchi doza sifatida 25-50 mg/daq yuborish tezligida (ya’ni 3-4 daqiqa davomida); zarur bo‘lsa, dozani yuborish 5 daqiqadan keyin takrorlanadi, shundan so‘ng uzluksiz vena ichiga infuziya buyuriladi. Vena ichiga, uzluksiz infuziya ko‘rinishida (odatda yuklama dozadan keyin): maksimal doza - 30 mkg/kg/daq (20-50 mkg/kg/daq).

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda lidokainni preparatning to‘planish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar MedDRA tizimli-organ sinflariga muvofiq tavsiflangan.

Immun tizimi tomonidan yuzaga keladigan buzilishlar:

O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari (allergik yoki anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik shok) - yana qarang: Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar.

Lidokainga teri allergik sinamasi ishonchsiz hisoblanadi.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar va ruhiy kasalliklar:

Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, harakatning bezovtalanishi, asabiylashish, nistagm, tremor, og‘iz atrofidagi paresteziya, tilning uvishishi, uyquchanlik, ko‘rish va eshitishning buzilishi, chalkashlik yoki hushdan ketish, talvasalar (ularning rivojlanish xavfi giperkapniya va atsidoz fonida ortadi), koma, nafas mushaklari falaji, sezuvchanlikning pasayishi, motor blok, nafas yetishmovchiligi.

Nerv sistemasining reaksiyalari uning qo‘zg‘alishi yoki susayishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin. MNT stimulyatsiyasi belgilari qisqa muddatli bo‘lishi yoki umuman paydo bo‘lmasligi mumkin, shuning uchun toksiklikning birinchi ko‘rinishlari hushning chalkashligi va uyquchanlik bo‘lib, ular koma va nafas yetishmovchiligi bilan almashinishi mumkin.

Bel, dumba va oyoqlarda og‘riq kabi kamdan-kam uchraydigan o‘tkinchi nevrologik alomatlar kuzatilishi mumkin. Ushbu alomatlar odatda anesteziyadan keyin 24 soat ichida rivojlanadi va bir necha kun ichida yo‘qoladi.

Orqa miya bo‘shlig‘iga lidokain noto‘g‘ri yuborilganda, araxnoidit va ot dumi sindromining ayrim holatlari doimiy paresteziya, ichak va siydik yo‘llari disfunksiyasi yoki oyoq falaji bilan kuzatilishi mumkin. Aksariyat hollarda lidokainning giperbarik konsentratsiyasi yoki uzoq muddatli orqa miya infuziyasi sabab bo‘ladi.

Ko‘rish a’zosidagi buzilishlar:

Ko‘rishning xiralashishi, diplopiya va o‘tkinchi amavroz.

Ikki tomonlama amavroz, shuningdek, oftalmologik muolajalar paytida ko‘ruv nervining tasodifan o‘rniga kiritilishi natijasida ham yuzaga kelishi mumkin.

Eshitish a’zosi va labirint tomonidan buzilishlar:

Quloq shang‘illashi, giperakuziya.

Yurak-qon tomir tizimidagi buzilishlar:

Bradikardiya, miokardning susayishi (manfiy inotrop ta’sir), aritmiyalar, yurak to‘xtashi yoki qon aylanishi yetishmovchiligi, arterial gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar:

Hansirash, bronxospazm, nafas qisilishi, nafas to‘xtashi.

Oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlar:

Ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar:

Toshma, eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari

MNT toksikligi og‘irlashib boruvchi simptomlar bilan namoyon bo‘ladi. Dastlab og‘iz atrofida paresteziya, tilning uvishishi, bosh aylanishi, giperakuziya va quloqlarda shovqin rivojlanishi mumkin. Ko‘rish qobiliyatining buzilishi va mushaklar titrashi yoki mushaklarning tortishishi jiddiyroq toksiklikdan dalolat beradi va umumiy tutqanoqlardan oldin sodir bo‘ladi. Bu belgilarni nevrotik xulq-atvor bilan adashtirmaslik kerak. Keyin hushdan ketish va bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etadigan katta tutqanoq xurujlari boshlanishi mumkin. Talvasalar mushaklar faolligining oshishi va nafas olishning buzilishi tufayli gipoksiya va giperkapniyaning tez kuchayishiga olib keladi. Og‘ir hollarda apnoe rivojlanishi mumkin. Atsidoz mahalliy anestetiklarning toksik ta’sirini kuchaytiradi.

Og‘ir hollarda yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar yuzaga keladi. Yuqori tizimli konsentratsiyada arterial gipotenziya, bradikardiya, aritmiya va yurak to‘xtashi rivojlanishi mumkin, bu esa o‘limga olib kelishi mumkin.

Dozaning oshib ketishiga ruxsat berish mahalliy anestetikning MNSdan qayta taqsimlanishi va uning metabolizmi natijasida sodir bo‘ladi, u yetarlicha tez kechishi mumkin (agar preparatning juda katta dozasi yuborilmagan bo‘lsa).

Davolash

Dozani oshirib yuborish alomatlari kuzatilganda, lidokainni yuborish darhol to‘xtatilishi shart. Bemor gorizontal holatda bo‘lishi kerak. Talvasalar, markaziy asab tizimining susayishi va kardiotoksiklik tibbiy aralashuvni talab qiladi. Terapiyaning asosiy maqsadlari oksigenatsiyani ushlab turish, talvasalarni to‘xtatish, qon aylanishini qo‘llab-quvvatlash va atsidozni (agar u rivojlangan bo‘lsa) to‘xtatishdan iborat. Tegishli hollarda nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash va kislorod tayinlash, shuningdek, o‘pkaning yordamchi ventilyatsiyasini (niqobli yoki Ambu qopchasi yordamida) yo‘lga qo‘yish lozim. Qon aylanishini ushlab turish plazma yoki infuzion eritmalar quyish orqali amalga oshiriladi. Qon aylanishini uzoq vaqt saqlab turish zarur bo‘lganda vazopressorlar (norepinefrin, fenilefrin) yuborish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak, biroq ular MNS qo‘zg‘alish xavfini oshiradi; bradikardiyada - m-xolinoblokatorlar (atropin). Talvasalarni nazorat qilishga diazepamni (0,1 mg/kg) yoki natriy tiopentalni (1-3 mg/kg) vena ichiga yuborish orqali erishish mumkin, bunda talvasaga qarshi vositalar nafas olish va qon aylanishini ham susaytirishi mumkinligini hisobga olish lozim. Uzoq davom etgan talvasalar bemorning o‘pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyasiga to‘sqinlik qilishi mumkin, shu sababli erta endotraxeal intubatsiya imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim. Yurak to‘xtab qolganda, standart yurak-o‘pka

O‘zaro aloqa

Lidokainning toksikligi uni simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda lidokain konsentratsiyasining oshishi natijasida ortadi, bu esa lidokain dozasini kamaytirishni talab qiladi. Ikkala preparat ham jigar qon oqimini pasaytiradi. Bundan tashqari, simetidin jigar fermentlarining mikrosomal faolligini ingibirlaydi. Simetidin qabul qilayotgan bemorlarga lidokain vena ichiga yuborilganda karaxtlik holati, uyquchanlik, bradikardiya, paresteziya va boshqalar kabi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkin. Bu qon plazmasida lidokain konsentratsiyasining oshishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu lidokainning qon oqsillari bilan bog‘lanishidan ozod bo‘lishi, shuningdek, uning jigarda inaktivatsiyasining sekinlashishi bilan izohlanadi.

Ranitidin, diltiazem, verapamil, propranolol va boshqa β-adrenoblokatorlar lidokain klirensini kamaytiradi va uning qondagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Qon plazmasida lidokain konsentratsiyasining oshishiga antiretrovirus vositalar (masalan, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) ham sabab bo‘lishi mumkin.

Diuretiklar keltirib chiqaradigan gipokaliyemiya ular bir vaqtda qo‘llanganda lidokainning ta’sirini pasaytirishi mumkin ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Lidokainni boshqa mahalliy anestetiklar yoki amid tipidagi mahalliy anestetiklarga (masalan, antiaritmik vositalar, masalan, meksiletin, tokoinid) strukturaviy o‘xshash vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki tizimli toksik ta’sirlar additiv xususiyatga ega.

Lidokain va III sinf antiaritmik vositalari (masalan, amiodaron) o‘rtasidagi dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha alohida tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq ularni birgalikda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

QT oralig‘ini uzaytiruvchi yoki uzaytirishi mumkin bo‘lgan antipsixotik vositalar (masalan, pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenilamin, epinefrin (tasodifan vena ichiga yuborilganda) yoki 5-NT3-serotonin retseptorlari antagonistlari (masalan, tropisetron, dolasetron) bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfi ortishi mumkin.

Xinupristin/dalfopristinni bir vaqtda qo‘llash lidokain konsentratsiyasini oshirishi va shu tariqa qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfini oshirishi mumkin; ularni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish lozim.

Bir vaqtning o‘zida boshqa antiaritmik dorilar, β-adrenoblokatorlar va "sekin" kalsiy kanallari blokatorlarini qo‘llash qo‘shimcha ravishda AV-o‘tkazuvchanlikni, qorinchalar orqali o‘tkazuvchanlikni va miokard qisqaruvchanligini pasaytirishi mumkin.

Lidokain miorelaksantlar ta’sirini kuchaytiradi va uzaytiradi; miorelaksantlar (masalan, suksametoniy) qabul qilayotgan bemorlarda kuchaygan va uzaytirilgan nerv-mushak blokadasi xavfi ortishi mumkin.

Verapamil va timolol qabul qilgan bemorlarda bupivakain qo‘llangandan so‘ng yurak-qon tomir yetishmovchiligi rivojlanishi haqida xabar berilgan; lidokain tuzilishi bo‘yicha bupivakainga yaqin.

Dopamin va 5-gidroksitriptamin lidokain qabul qilayotgan bemorlarda tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytiradi.

Opioidlar, ehtimol, tutqanoqqa qarshi ta’sirga ega, bu lidokainning odamda fentanilga nisbatan tutqanoq chegarasini pasaytirishi haqidagi ma’lumotlar bilan tasdiqlanadi. Ba’zan bolalarda tinchlantirish maqsadida qo‘llaniladigan opioidlar va qusishga qarshi vositalarning kombinatsiyasi lidokainga nisbatan tutqanoq chegarasini pasaytirishi va uning markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta’sirini oshirishi mumkin.

Epinefrinni lidokain bilan birga qo‘llash tizimli so‘rilishni pasaytirishi mumkin, ammo tasodifan vena ichiga yuborilganda qorincha taxikardiyasi va qorinchalar fibrillyatsiyasi xavfi keskin ortadi.

Tomir toraytiruvchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash lidokainning ta’sir davomiyligini oshiradi.

Lidokain va qoraqarag‘ay alkaloidlarini (masalan, ergotamin) bir vaqtda qo‘llash og‘ir arterial gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin.

Epilepsiyaga qarshi vositalar (fenitoin), barbituratlar va jigar mikrosomal fermentlarining boshqa ingibitorlarini uzoq vaqt qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu samaradorlikning pasayishiga va natijada lidokainga bo‘lgan ehtiyojning oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa tomondan, fenitoinni vena ichiga yuborish lidokainning yurakka susaytiruvchi ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Mahalliy anestetiklarning og‘riq qoldiruvchi ta’siri opioidlar va klonidin bilan kuchayishi mumkin.

Lidokainni prokainamid bilan birga qo‘llash MATning qo‘zg‘alishini, gallyutsinatsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Aymalin, amiodaron, verapamil va xinidin lidokainning salbiy inotrop ta’sirini kuchaytiradi.

Monoaminooksidaza ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga lidokainni parenteral yo‘l bilan buyurmaslik kerak.

Lidokain va polimiksin-V bir vaqtda qo‘llanganda bemorning nafas olish funksiyasini kuzatib borish kerak.

Lidokainni uxlatadigan yoki tinchlantiruvchi vositalar, narkotik analgetiklar, geksenal yoki natriy tiopental bilan birgalikda qo‘llanganda, markaziy asab tizimi va nafas olishga susaytiruvchi ta’sir kuchayishi mumkin.

Lidokain digitoksinning kardiotonik ta’sirini kamaytiradi; antimiastenik vositalar (prozerin, oksazil va boshqalar) ta’sirini pasaytiradi. Antikoagulyantlar (shu jumladan, natriy ardeparin, natriy dalteparin, natriy danaparoid, natriy enoksaparin, geparin, varfarin va boshqalar), nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQD) yoki plazma o‘rnini bosuvchilar bilan birgalikda qo‘llanganda

Lidokainni yuborish tajribali mutaxassislar tomonidan tegishli tarzda jihozlangan xonada, yurak faoliyati monitoringi va reanimatsion chora-tadbirlarni amalga oshirish uchun zarur bo‘lgan, darhol foydalanishga tayyor bo‘lgan asbob-uskunalar va dori-darmonlar mavjud bo‘lganda amalga oshirilishi kerak. Lidokain yuborishni bajaruvchi xodimlar malakali bo‘lishi va anesteziyani bajarish texnikasiga o‘rgatilgan bo‘lishi, tizimli toksik reaksiyalar, noxush hodisalar va reaksiyalar hamda boshqa asoratlarni tashxislash va davolash bilan tanish bo‘lishi kerak.

Lidokainni miasteniya gravis, epilepsiya, shu jumladan anamnezida surunkali yurak yetishmovchiligi (I-II funksional sinf), bradikardiya va nafas olish susayishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, lidokain bilan o‘zaro ta’sir qiluvchi va uning biosinguvchanligini oshirishga, ta’sirlarini kuchaytirishga (masalan, fenitoin) yoki chiqarilishini uzaytirishga (masalan, lidokain metabolitlari to‘planishi mumkin bo‘lgan jigar yoki terminal buyrak yetishmovchiligida), homiladorlik va emizish davrida olib keladigan preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Lidokain hayvonlarda porfiriya chaqirishi mumkinligi ko‘rsatilgan, uni porfiriya bilan og‘rigan shaxslarda qo‘llashdan saqlanish kerak.

III sinf antiaritmik preparatlarini (masalan, amiodaron) qabul qilayotgan bemorlarni sinchiklab kuzatish va EKG monitoringini o‘rnatish zarur, chunki yurakka ta’siri kuchayishi mumkin.

Operatsiyadan so‘ng mahalliy anestetiklarni bo‘g‘im ichiga uzoq muddatli infuziya qilingan bemorlarda xondroliz to‘g‘risida postregistratsion xabarlar kelib tushdi. Aksariyat hollarda xondroliz yelka bo‘g‘imida kuzatildi. Ta’sirni amalga oshirish mexanizmiga ta’sir qiluvchi omillarning ko‘pligi va ilmiy adabiyotlarning qarama-qarshiligi tufayli sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmadi. Bo‘g‘im ichiga uzoq vaqt infuziya qilish lidokainni qo‘llashga ruxsat etilgan ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Lidokainni mushak orasiga yuborish kreatinfosfokinaza faolligini oshirishi mumkin, bu esa o‘tkir miokard infarkti tashxisini qiyinlashtirishi mumkin.

Yallig‘langan yoki infeksiyalangan to‘qimalarga yuborilganda lidokainning ta’siri kamayishi mumkin.

Lidokainni vena ichiga yuborishni boshlashdan oldin gipokaliyemiya, gipoksiya va kislota-asos holatining buzilishini bartaraf etish kerak.

Ba’zi mahalliy anesteziya muolajalari qo‘llaniladigan mahalliy anestetikdan qat’i nazar, jiddiy nojo‘ya ta’sirlarga olib kelishi mumkin.

Orqa miya nervlarining o‘tkazuvchi anesteziyasi, ayniqsa gipovolemiya fonida, yurak-qon tomir tizimining susayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarga epidural anesteziya o‘tkazishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Epidural anesteziya arterial gipotenziya va bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Kristalloid yoki kolloid eritmalarni oldindan yuborish orqali xavfni kamaytirish mumkin. Arterial gipotenziyani zudlik bilan bartaraf etish zarur.

Ba’zi hollarda homiladorlikda paraservikal blokada homilada bradikardiya yoki taxikardiyaga olib kelishi mumkin, shu sababli homilaning yurak urish tezligini sinchkovlik bilan nazorat qilish talab etiladi ("Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi" bo‘limiga qarang).

Bosh va bo‘yin sohasiga yuborish past dozalarda ham miya simptomatikasi rivojlanishi bilan arteriyaga tasodifiy kirishga olib kelishi mumkin.

Retrobulbar yuborish kamdan-kam hollarda bosh suyagining subaraxnoidal bo‘shlig‘iga kirib, jiddiy/og‘ir reaksiyalarga, jumladan yurak-qon tomir yetishmovchiligi, apnoe, tutqanoq va vaqtinchalik ko‘rlikka olib kelishi mumkin. Mahalliy anestetiklarni retro- va peribulbar yuborish doimiy ko‘z harakat disfunksiyasi xavfini kamaytiradi. Asosiy sabablarga jarohat va (yoki) mushaklar va (yoki) asablarga mahalliy toksik ta’sir kiradi.

Bunday reaksiyalarning og‘irligi shikastlanish darajasiga, mahalliy anestetikning konsentratsiyasiga va uning to‘qimalardagi ekspozitsiyasi davomiyligiga bog‘liq. Shu munosabat bilan har qanday mahalliy anestetikni eng kam samarali konsentratsiya va dozada qo‘llash zarur.

Lidokain inyeksiya uchun eritmasini chaqaloqlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Chaqaloqlarda tutqanoq va aritmiya kabi toksiklikni oldini olish imkonini beruvchi lidokainning optimal qon zardobidagi konsentratsiyasi aniqlanmagan.

Agar bevosita ko‘rsatma bo‘lmasa, tomir ichiga yuborishdan saqlanish kerak. Ayniqsa, qon tomirlariga boy a’zolarga mahalliy og‘riqsizlantirish o‘tkazishda ehtiyot bo‘lish kerak. Vaskulyarizatsiyalangan to‘qimalarga yuborilganda aspiratsion sinama o‘tkazish tavsiya etiladi.

O‘tkir miokard infarkti bilan og‘rigan barcha bemorlarga istisnosiz profilaktik tayinlash tavsiya etilmaydi (lidokainning muntazam profilaktik tayinlanishi asistoliyalar paydo bo‘lish chastotasining ortishi hisobiga o‘lim xavfini oshirishi mumkin).

Antiaritmik vosita sifatida lidokain samarasiz bo‘lganda, birinchi navbatda gipokaliemiyani istisno qilish kerak. Shoshilinch vaziyatlarda quyidagilar mumkin: markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar (tormozlanish, nutqning qiyinlashuvi) paydo bo‘lgunga qadar dozani ehtiyotkorlik bilan oshirish; yoki IA sinf preparatlarini (prokainamid) tayinlash, III sinf preparatlariga o‘tish

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash:

koagulopatiya bilan og‘rigan bemorlarda. Antikoagulyantlar (masalan, geparin), YAQNDV yoki plazma o‘rnini bosuvchi dorilar bilan davolash qon ketishiga moyillikni oshiradi. Tasodifan tomirlarning shikastlanishi og‘ir qon ketishiga olib kelishi mumkin. Zarurat tug‘ilganda qon ketish vaqti, faollashgan qisman tromboplastin vaqti va trombotsitlar miqdorini tekshirish lozim;

yurak ichi o‘tkazuvchanligining to‘liq va to‘liq bo‘lmagan blokadasi bo‘lgan bemorlarga, chunki mahalliy anestetiklar AV o‘tkazuvchanligini pasaytirishi mumkin;

tutqanoq buzilishlari bilan og‘rigan bemorlarni markaziy asab tizimi tomonidan simptomatikani sinchkovlik bilan kuzatish zarur. Lidokainning past dozalari ham tutqanoq tayyorgarligini oshirishi mumkin. Melkerson-Rozental sindromi bilan og‘rigan bemorlarda mahalliy anestetiklar yuborilishiga javoban ko‘proq markaziy asab tizimi tomonidan allergik va toksik reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Lidokain inyeksiya uchun 10 mg/ml va 20 mg/ml eritma intratekal yuborish (subaraxnoidal anesteziya) uchun ruxsat etilmagan.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik

Agar ona uchun kutilayotgan foyda homila va yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, homiladorlik va emizish davrida lidokainni qo‘llash mumkin. Belgilangan dozalash tartibiga qat’iy rioya qilish kerak.

Asoratlar yoki anamnezda qon ketishi bo‘lsa, akusherlikda lidokain bilan epidural anesteziya o‘tkazish mumkin emas.

Homilador ayollarda lidokainni qo‘llash bo‘yicha nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Qo‘llashning klinik tajribasi lidokainning teratogen ta’siri yo‘qligidan dalolat beradi. Lidokain yo‘ldosh orqali tez o‘tadi. Qon plazmasida lidokain konsentratsiyasi yuqori bo‘lgan chaqaloqlarda markaziy asab tizimining susayishi va shunga mos ravishda Apgar shkalasi bo‘yicha ballarning pasayishi kuzatilishi mumkin.

Homilada mahalliy anestetiklarning yuqori konsentratsiyasiga erishish ehtimoli tufayli, homiladorlikda paraservikal blokada homilada bradikardiya yoki taxikardiya xavfini oshiradi, shu sababli homilada yurak urish tezligini nazorat qilish zarur.

Shu munosabat bilan lidokainning 1% dan yuqori konsentratsiyasi akusherlikda qo‘llanilmaydi.

Emizish davri

Lidokain oz miqdorda ona sutiga o‘tadi, uning peroral biosinguvchanligi juda past. Shunday qilib, ko‘krak suti bilan keladigan kutilayotgan miqdor juda kam, demak, bola uchun potensial zarar juda past. Emizish davrida lidokainni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Emizish davrida lidokainni qo‘llash mumkinligi to‘g‘risidagi qarorni shifokor qabul qiladi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Lidokain dozasi va yuborish usuliga qarab, harakat qobiliyati va koordinatsiyasiga vaqtinchalik ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatning yuqori konsentratsiyasi hamda psixomotor reaksiyalarning tezkorligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Qadoq

3,5 ml dan (10 mg/ml eritma uchun), 5 ml yoki 10 ml dan (10 mg/ml va 20 mg/ml eritma uchun) va 2 ml dan (20 mg/ml va 100 mg/ml eritma uchun) siniq nuqtalari yoki halqalari bo‘lgan neytral shisha ampulalarga.

10 ta ampula qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga solinadi.

Polivinilxlorid plyonkasidan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga 5 tadan ampula solinadi.

2 tadan kontur yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

DALXIMFARM OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

DALXIMFARM OAJ Rossiya.