Omez Dsr

1 капсула содержит:

активные вещества: омепразол - 20 мг, домперидон - 30 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, лактоза, натрия лаурилсульфат, динатрия гирофосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, кислоты метакриловой сополимер (Тип С), натрия гидроксид (пеллеты), макроголы (макрогол 6000), титана диоксид Е 171, тальк очищенный, Нон Парель шарики, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид (III) желтый (Е172), железа оксид (III) красный (Е172), метанол, дихлорметан;

состав желатиновой капсулы: титана диоксид Е 171, желатин;

состав чернил: черные чернила (шеллак, спирт дегидратированный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, железа (III) оксид черный Е172, вода очищенная).

Розовые чернила (шеллак, спирт дегидратированный, 2-пропанол, раствор аммиака концентрированный, полисорбат 80, железа (III) оксид красный Е172).

Твердые желатиновые капсулы № 1 с бесцветной прозрачной крышечкой и бесцветным прозрачным корпусом, с надписью “DR REDDY´s” и с лого черными чернилами на крышечке и надписью розовыми чернилами “OMEZ -DsR” на корпусе.

Содержимое капсул: сферические пеллеты от белого до сероватого и от коричневого до желтовато- коричневого цвета. Длина 19,3 ± 0,6 мм.

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Код ATХ: А02В.

Омепразол является антисекреторным препаратом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н+К+АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка. Блокируя протонный насос, омепразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в ответ на все известные стимулы.

Домперидон блокирует периферические допаминовые рецепторы, расположенные в стенках желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон относится к группе прокинетиков или пропульсантов. Домперидон повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС) с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Препарат увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления эвакуации его содержимого, не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Фармакодинамика комбинированного препарата

При гастроэзофагеальном рефлюксе (ГЭРБ) снижается тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС), увеличивается время опорожнения желудка, происходит раздражение слизистой оболочки пищевода за счет выброса кислоты и пепсина.

Домперидон за счет действия на Д2 рецепторы, повышает тонус НПС с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты.

Фармакокинетика

Омепразол

Омепразол чувствителен к кислотной среде желудка и поэтому заключен в кислотоустойчивые пеллеты, которые растворяются только в кишечнике. При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 0,5 - 3,5 часов. Связь с белками плазмы - около 95%. Омепразол метаболизируется в печени. Метаболизм осуществляется через систему цитохрома Р450 (изоформа CYР2С19 - S-мефенитоин гидроксилаза). Период полувыведения составляет 0,5-1 час. Концентрация омепразола в плазме не коррелирует со степенью и продолжительностью подавления секреции хлористоводородной кислоты (t½ - 0,5-1 час, а антисекреторный эффект длится до 2-3 суток).

При приеме 20-40 мг омепразола биодоступность составляет около 40%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Большая часть препарата выводится почками в виде метаболитов.

Домперидон быстро и почти полностью (93%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме крови достигается через 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность препарата.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема внутрь домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сутки Сmax в плазме крови через 90 минут после последнего приема равна 21 нг/мл. Кажущийся объем распределения домперидона - 440 л или 5,7 л/кг. Примерно на 93% связывается с белками плазмы.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 7 - 9 часов. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом и с мочой (1%).

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Капсулы принимают внутрь целыми, не разламывая и не разжевывая.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 16 лет - 1 капсула 1 раз в сутки за 1 час до еды.

Курс лечения зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально, обычно составляет 4 недели.

Омез ДСР обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выражены и носят преходящий характер.

При длительном применении омепразола могут возникнуть такие побочные реакции:

• диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, изменение вкусовых ощущений;
• головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; в некоторых случаях - состояние беспокойства, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания;
• в некоторых случаях - артралгия, миалгия, мышечная слабость;
• аллергические реакции и изменения со стороны кожи: зуд, сыпь, фоточувствительность, мультиформная эритема, алопеция, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• повышение уровня печеночных ферментов; у больных, предварительно перенесших тяжелые заболевания печени, возможно возникновение симптомов гепатита, энцефалопатии, печеночной недостаточности;
• гинекомастия;
• лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, повышенное потоотделение;
• нечеткость зрения;
• периферические отеки.

При длительном применении домперидона могут возникнуть такие побочные реакции:

• сухость во рту, жажда, боль в животе, диарея, отрыжка, нарушения вкуса, тошнота, изжога, запор;
• головная боль, бессонница, повышенное возбуждение, головокружение, апатия, раздражительность;
• галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• пролактинсекреторная опухоль гипофиза (пролактинома);
• гиперпролактинемия;
• кишечная непроходимость;
• желудочно-кишечные кровотечения, перфорация;
• нарушение функции печени;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 16 лет.

Домперидон

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота аритмия.

Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

У больных с феохромоцитомой могут наблюдаться гипертонические кризы. При применении домперидона возможно повышение уровня пролактина в сыворотке крови и развитие галактореи у женщин и гинекомастии у мужчин.

У больных с тяжелым нарушением функции почек период полувыведения домперидона из плазмы крови увеличивается с 7,4 часов до 20,8 часов. При длительном приеме препарата больным с почечной недостаточностью следует снизить частоту приема.

Перед началом лечения и после окончания лечения обязательно проведение эндоскопического контроля для исключения злокачественного новообразования, так как лечение Омезом Дср может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени нужно не реже 1 раза в 2 недели определять уровень печеночных ферментов. В случае любых изменений этих показателей нужно немедленно прекратить прием препарата. При длительной терапии больные должны находиться под постоянным наблюдением врача. 1 - 2

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Поскольку у больных при назначении Омез Дср развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, галлюцинации, чувство тревоги), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Омепразол

Потенциальное метаболическое взаимодействие между омепразолом и другими лекарственными препаратами весьма маловероятно. Однако, поскольку омепразол задерживает гепатический микросомный метаболизм лекарственных веществ (цитохромная энзимная система P450), выведение других лекарственных препаратов, которое требует гепатического метаболизма посредством цитохромной энзимной системы P450, или которое является высокоэкстрагированным для печени, может быть уменьшено в процессе сопутствующего применения омепразола. Подобное воздействие может явиться последствием дальнейшего замедленного вывода препарата; увеличение в концентрации крови диазепама, дифенина и антикоагулянтов, таких, как варфарин (контроль концентрации крови или протромбинового времени, что рекомендуется в дальнейшем выборе дозировки, после того, как будет определена начальная дозировка, необходимая во время всего периода лечения омепразолом).

Омепразол, посредством увеличения уровня pH в желудке, может впоследствии повлиять на бионакопление любых лекарственных препаратов, для которых абсорбция является pH-зависимой, а также омепразол может предупредить снижение воздействия на организм кислото-изменчивых лекарственных препаратов. Поэтому, сопутствующее использование итраконазола и кетоконазола вместе с омепразолом могут привести к снижению уровня абсорбции этих лекарственных препаратов.

Омепразол не влияет на какие-либо другие существенно-важные CYP изоформы, в результате потери метаболической интеракции с основными веществами для образования CYP1A2 (кофеин, фенацетин, аминофиллин), CYP2C9 (S- варфарин), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол) и CYP3A (циклоспорин, йодокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин).

Не наблюдалось сильного воздействия омепразола на устойчивое состояние фармакокинетики пироксикама, диклофенака и напроксена, в ходе исследования здоровых пациентов в процессе получения ими повторных дозировок омепразол 20 мг.

Домперидон

Положительное воздействие домперидона может сопровождаться сопутствующими холинергическими лекарственными препаратами.

С тех пор, как домперидон применяется в качестве препарата, назначаемого для улучшения незначительной моторики ЖКТ, усвояемость данного препарата может быть ускорена в тонкой кишке, в то время, как абсорбция данного лекарственного препарата через желудок весьма медленная.

Домперидон должен весьма аккуратно приниматься в комбинации с ингибиторами моноаминооксидаза.

Усваиваемость домперидона не была снижена при приеме в комбинации с антацидами или препаратами H2, блокирующими рецепторы.

По 10 капсул помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

По 3 пачки помещают в картон из коробки.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Dr.Reddy's Laboratories Limited»

Участок № 41,45 и 46, Бачупалли Виллад Кутубуллапур Мандал, Район Ранга Редди, Андра Прадеш, Индия.