Relok 20

1 капсула содержит:

активное вещество: омепразол - 20 мг;

вспомогательные вещества: кальция фосфат дигидрат.

Капсулы гастрорезистентные.

Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы). Код АТХ: A02BC01.

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 часов снижается на 80 - 97% при приеме 20 мг омепразола и на 92 - 94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH 3,0 в течение 17 часов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Омепразол является кислотонеустойчивым, поэтому выпускается в виде гранул, покрытие кишечнорастворимои оболочкой.

Всасывание происходит в тонком кишечнике и заканчивается в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема разовой дозы составляет 35 А. И после повторного приема биодоступность повышается до 60%. Пища не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы - около 95%. Биодоступность составляет 30-40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых и пациентов с нарушенной функцией печени и в значительной степени - у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связь с белками плазмы - около 90 А -95%.

Метаболизм и экскреция

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения - 0,5-1 час. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведениеснижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается. При печеночной недостаточности период полувыведения - 2 - 3 часа.

Общий клиренс - 500 - 600 мл/мин.

Специальные группы

Гериатрическая группа

Степень элиминации омепразола снизилась, а биодоступность повысилась у некоторых пожилых пациентах. Биодоступность омепразола составила 76% у здоровых пожилых пациентов, принимавших омепразол (буферный раствор) в дозе 40 мг один раз в сутки по сравнению с 58 у пациентов молодого возраста. Около 70% принятой дозы была обнаружена в моче в виде метаболитов, а неизмененный препарат не был обнаружен. Плазменный клиренс омепразола составил 250 мл/мин (около половины значения. выявленной у пациентов молодого возраста).

Печеночная недостаточность

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью биодоступностъ увеличивается приблизительно на 100 А по сравнению с применением внутривенно, вследствие снижения метаболизма первого прохождения и период полувыведения препарата из плазмы увеличивается почти до 3 часов по сравнению с нормой, которое составляет 0.5-1 часа. Средний плазменный клиренс составляет 70 мл/мин по сравнению со значением у здоровых пациентов 500/600 мл/мин. Для пациентов с нарушенной функции печени требуется снижение дозы особенно предназначенной для поддерживающей терапии при эрозивном эзофагите.

Почечная недостаточность

У пациентов с хронической почечной недостаточностью у которых клиренс креатинина находится в диапазоне от 10 до 62 мл/мин/1 .rdM4 Выведение омепразола не отличался от здоровых добровольцев, однако у этих пациентов отмечалось незначительное повышение биодоступности. Так как мочевая экскреция является основным путем элиминации метаболитов омепразола, то выведение этих метаболитов снижается пропорционально снижением клиренса креатинина. Нет необходимости в снижение дозы пациентам с почечной недостаточностью.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• неэрозивный и эрозивный эзофагит;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Для взрослых и детей старше 18 лет

Препарат рекомендуется применять перед едой, не повреждая капсулу, запивать небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза омепразола для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 20 мг один раз в день в течение 4 недель. Лечение можно продлить еще на 4 недели.

Рекомендуемая доза омепразола для лечения язвенной болезни желудка - 40 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

Рекомендуемая доза омепразола для короткого курса лечения гастроэзофагеальной

рефлюксной болезни (ГЭРБ), неэрозивного эзофагита - 20 мг ежедневно один раз в сутки в течение 4 недель.

Для больных с эрозивным эзофагитом и с осложненными формами ГЭРБ омепразол назначается в дозе 20 мг в течение 4-8 недель.

В случае недостаточной результативности вышеуказанной терапии у пациентов с I-IV стадиями ГЭРБ рекомендуется принимать 40 мг один раз сутки в течение 4-8 недель. При более длительном лечении назначается доза 20 мг при приеме один раз в сутки, утром.

Рекомендуемая начальная доза омепразола для больных, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона - 60 мг. При необходимости доз увеличиваютдо120мгвсутки, разделяя на 2 приема.

Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза 20 мг 2 раза в сутки (строг через 12 часов, утром и вечером) в комбинации с антимикробной терапией в течение 7-14 дней.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. С целью предотвращения появления новых язв при применении нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется долговременное применение препарата по 20 мг один раз в сутки, утром.

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, изжога, сухость во рту, нарушения вкус; стоматит, панкреатит (в том числе возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофии слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина в плазме; у больных предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия.

Со стороны центральной или периферической нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозность! возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическим заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, васкулить периферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, лейкоцитурия, протеинурия, гематурия. глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, петехии, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов дыхания: кашель, носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, извращение вкуса, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка. Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие; боль в спине, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствиеингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), усиление потоотделения, общая утомляемость, общая слабость, прибавка в весе.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту тошнота, повышенное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. При длительном лечении омепразолом могут возникать атрофические гастриты.

Дети

Эффективность и безопасность применения омепразола у детей до 18 лет не изучена.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Омепразол метаболизируется в печени и у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата удлиняется, поэтому дозировка препарата у таких больных должна быть снижена.

Беременность и период лактации

Безопасность применения во время беременности и в период лактации кормления грудью не изучена. Поэтому назначать в период беременности препарат не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Возможности взаимодействия омепразола с другими лекарственными препаратами ограничены.

Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром Р450, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые метаболизируются в печени также при участии этой системы, омепразол может снижать их выведение.

Омепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин.

При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времени, корректировка дозы омепразола.

Омепразол, понижая кислотность желудочного сока, может снизить абсорбцию итраконазола, кетоконазола.

По 10 капсул стрипе. По 10 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. 1000 капсул упакованы в банку из ПЭВП.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Rhydburg Pharmaceuticals Ltd. Индия.