Relok

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: omeprazol - 20 mg;

yordamchi moddalar: kalsiy fosfat digidrat.

Dori shakli

Kapsulalari gastrorezistent.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita (N+K+ATFaza ingibitori). ATX kodi: A02BC01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Omeprazol me’daning pariyetal hujayralarida N+ K+ ATF-aza ("proton nasosi") fermentini ingibirlaydi va shu bilan xlorid kislota sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Bu qo‘zg‘atuvchining tabiatidan qat’i nazar, bazal va rag‘batlantirilgan sekretsiya darajasining pasayishiga olib keladi. Preparat pro-dori bo‘lib, pariyetal hujayralar sekretor kanalchalarining kislotali muhitida faollashadi. Preparat bir marta ichga qabul qilingandan so‘ng, omeprazolning ta’siri birinchi soat ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi, maksimal ta’sir 2 soatdan keyin kuzatiladi.

Preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, sekretor faollik 3-5 kundan keyin to‘liq tiklanadi. Bazal oshqozon sekretsiyasi 40 mg omeprazol qabul qilingandan so‘ng 94% gacha pasayadi. Me’da shirasining kislotaliligi 24 soat davomida 20 mg omeprazol qabul qilinganda 80-97% ga, 40 mg qabul qilinganda esa 92-94% ga kamayadi. Maksimal sekretsiyaning 50% ini ingibirlash 24 soat davom etadi. O‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish oshqozon ichi pH 3,0 ni 17 soat davomida saqlab turadi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Omeprazol kislotaga chidamsiz, shuning uchun granulalar ko‘rinishida chiqariladi, qoplamasi ichakda eriydi va qobiq bilan qoplanadi.

So‘rilish ingichka ichakda sodir bo‘ladi va 3-6 soat ichida tugaydi. Bir martalik dozani qabul qilgandan so‘ng biosinguvchanligi 35 A. Takroriy qabul qilingandan so‘ng biosinguvchanligi 60% gacha oshadi. Ovqat preparatning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish - taxminan 95%. Biologik o‘zlashtirilishi 30-40% ni tashkil etadi. Keksalarda va jigar faoliyati buzilgan bemorlarda biosinguvchanlik biroz oshadi va surunkali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sezilarli darajada oshadi (100% gacha yetishi mumkin). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - taxminan 90 A-95%.

Metabolizm va ekskretsiya

Omeprazol jigarda deyarli to‘liq metabolizmga uchrab, farmakologik faol bo‘lmagan 6 ta metabolit (gidroksiomeprazol, sulfidli va sulfonli hosilalar va boshqalar) hosil qiladi. CYP2C19 ferment tizimining ingibitori hisoblanadi. Yarim chiqarilish davri - 0,5-1 soat. Buyraklar (70-80%) va o‘t (20-30%) bilan chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda uning chiqarilishi ham pasayadi. Keksa bemorlarda chiqarish kamayadi. Jigar yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 2-3 soatni tashkil etadi.

Umumiy klirens - 500-600 ml/min.

Maxsus guruhlar

Geriatrik guruh

Ba’zi keksa bemorlarda omeprazolning eliminatsiya darajasi pasaydi va biosinguvchanligi oshdi. Omeprazolning biosinguvchanligi omeprazolni (bufer eritma) kuniga bir marta 40 mg dozada qabul qilgan sog‘lom keksa bemorlarda 76% ni tashkil etdi, yosh bemorlarda esa 58% ni tashkil etdi. Qabul qilingan dozaning taxminan 70% siydikda metabolitlar ko‘rinishida aniqlandi, o‘zgarmagan preparat esa topilmadi. Omeprazolning plazma klirensi 250 ml/min ni tashkil etdi (yosh bemorlarda aniqlangan qiymatning yarmiga yaqin).

Jigar yetishmovchiligi

Surunkali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda biomavjudligi vena ichiga qo‘llash bilan solishtirganda taxminan 100 A ga oshadi, birinchi o‘tish metabolizmining pasayishi va preparatning plazmadagi yarim chiqarilish davri me’yorga nisbatan deyarli 3 soatgacha uzayadi, bu 0.5-1 soatni tashkil qiladi. O‘rtacha plazma klirensi 70 ml/daqiqani tashkil etadi, sog‘lom bemorlarda esa bu ko‘rsatkich 500/600 ml/daqiqani tashkil etadi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun, ayniqsa eroziv ezofagitda qo‘llab-quvvatlovchi terapiya uchun mo‘ljallangan dozani kamaytirish talab etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi

Kreatinin klirensi 10 dan 62 ml/min/1 oralig‘ida bo‘lgan surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda .rdM4 Omeprazolning chiqarilishi sog‘lom ko‘ngillilardan farq qilmadi, ammo bu bemorlarda biokiraolishlikning biroz oshishi kuzatildi. Siydik ekskretsiyasi omeprazol metabolitlari eliminatsiyasining asosiy yo‘li bo‘lganligi sababli, bu metabolitlarning chiqarilishi kreatinin klirensining pasayishiga mutanosib ravishda kamayadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozani kamaytirishga hojat yo‘q.

Ko‘rsatmalar

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi;

eroziv bo‘lmagan va eroziv ezofagit;

gastroezofageal reflyuks kasalligi, reflyuks-ezofagit;

Zollinger-Ellison sindromi;

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon kasalliklari kompleks davolashda;

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 18 yoshdan kattalar uchun

Preparatni ovqatdan oldin, kapsulasiga zarar yetkazmasdan, oz miqdordagi suyuqlik bilan ichish tavsiya etiladi.

O‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligini davolash uchun omeprazolning tavsiya etilgan dozasi - 4 hafta davomida kuniga bir marta 20 mg. Davolashni yana 4 haftaga uzaytirish mumkin.

Oshqozon yara kasalligini davolash uchun omeprazolning tavsiya etilgan dozasi 4-8 hafta davomida kuniga bir marta 40 mg ni tashkil etadi.

Oshqozon-qizilo‘ngach kasalliklarini qisqa muddatli davolash uchun omeprazolning tavsiya etilgan dozasi

reflyuks kasalligi (GERK), eroziv bo‘lmagan ezofagit - 4 hafta davomida kuniga bir marta 20 mg dan.

Eroziv ezofagit va GERKning asoratlangan shakllari bilan og‘rigan bemorlarga omeprazol 20 mg dozada 4-8 hafta davomida buyuriladi.

GERKning I-IV bosqichlari bilan og‘rigan bemorlarda yuqoridagi terapiya yetarli darajada samara bermagan taqdirda, 40 mg dan kuniga bir marta 4-8 hafta davomida qabul qilish tavsiya etiladi. Uzoqroq davolanganda 20 mg miqdorida sutkada bir marta, ertalab ichish buyuriladi.

Zollinger-Ellison sindromi bilan og‘rigan bemorlar uchun omeprazolning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi - 60 mg. Zarurat tug‘ilganda dozalar kuniga 120 mg gacha oshiriladi va 2 qabulga bo‘linadi.

Kompleks terapiya tarkibida Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon kasalliklari: tavsiya etilgan doza 20 mg sutkada 2 marta (qat’iy 12 soatdan keyin, ertalab va kechqurun) 7-14 kun davomida antimikrob terapiya bilan birgalikda.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari Tavsiya etilgan doza - 4-8 hafta davomida kuniga bir marta 20 mg. Yangi yaralar paydo bo‘lishining oldini olish maqsadida nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashda preparatni 20 mg dan sutkada bir marta, ertalab uzoq muddat qo‘llash tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Kamdan-kam hollarda quyidagi, odatda qaytar, nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin:

Ovqat hazm qilish a’zolari tomonidan: diareya yoki qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorinda og‘riq, jig‘ildon qaynashi, og‘iz qurishi, ta’m buzilishi; stomatit, pankreatit (shu jumladan fulminant bo‘lishi mumkin), ishtahaning yo‘qolishi, najas rangining o‘zgarishi, qizilo‘ngach kandidozi, til shilliq qavatining atrofiyasi, "jigar" fermentlari va plazmadagi bilirubin faolligining vaqtinchalik oshishi; oldingi og‘ir jigar kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda - gepatit (shu jumladan sariqlik bilan), jigar funksiyasining buzilishi yoki jigar ensefalopatiyasi.

Markaziy yoki periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, agressivlik, apatiya, asabiylashish; qo‘zg‘alish, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, paresteziyalar, depressiya, gallyutsinatsiyalar; og‘ir yondosh somatik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, jigarning og‘ir kasalligi bo‘lgan bemorlarda - ensefalopatiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: stenokardiya, taxikardiya, bradikardiya, yurak urishi, arterial gipertenziya, vaskulyar periferik shishlar.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, siydik yo‘llari infeksiyalari, leykotsituriya, proteinuriya, gematuriya. glyukozuriya, zardobda kreatinin konsentratsiyasining oshishi, ginekomastiya, moyaklarda og‘riq.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: mushaklar kuchsizligi, mialgiya, artralgiya, ossalgiya (suyaklardagi og‘riq), mushaklar tortishishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: pansitopeniya, agranulotsitoz, anemiya (shu jumladan gemolitik anemiya), neytropeniya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, leykopeniya.

Teri qoplamlari tomonidan: teri qichishi, teri toshmasi; ayrim hollarda - fotosensibilizatsiya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, soch to‘kilishi, alopetsiya, petexiyalar, terining quruqligi, epidermal nekroz, Stivens-Jonson sindromi.

Nafas a’zolari tomonidan: yo‘tal, burundan qon ketishi.

Sezgi a’zolari tomonidan: quloq shang‘illashi, ta’m bilishning buzilishi, ko‘rish va eshitishning sezilarli bo‘lmagan buzilishlari.

Allergik reaksiyalar: eshakem, angionevrotik shish, bronxospazm, interstitsial nefrit, anafilaktik shok, isitma. Laborator ko‘rsatkichlar: gipoglikemiya, giponatriyemiya.

Boshqalar; bel og‘rig‘i, ko‘rishning buzilishi, periferik shishlar, terlashning kuchayishi, ginekomastiya; kamdan-kam hollarda - uzoq muddatli davolanish paytida oshqozon bezlari kistalarining shakllanishi (xlorid kislotasi sekretsiyasining ingibirlanishi natijasida, xavfsiz, qaytar xususiyatga ega), terlashning kuchayishi, umumiy charchoq, umumiy holsizlik, vazn ortishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashuvi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, ko‘rishning buzilishi, taxikardiya, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, ko‘p terlash.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Davolash boshlanishidan oldin va tugagandan so‘ng xavfli o‘smani istisno qilish uchun endoskopik nazorat majburiy hisoblanadi, chunki omeprazol bilan davolash simptomatikani yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin. Omeprazol bilan uzoq vaqt davolanganda atrofik gastritlar paydo bo‘lishi mumkin.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda omeprazolni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash

Omeprazol jigarda metabolizmga uchraydi va jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning yarim chiqarilish davri uzayadi, shuning uchun bunday bemorlarda preparat dozasi kamaytirilishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llashning xavfsizligi o‘rganilmagan. Shuning uchun homiladorlikda buyurish tavsiya etilmaydi. Laktatsiya davrida preparatni buyurish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, transportni boshqarishda yoki psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligi va diqqatni jamlashni talab qiladigan boshqa faoliyat turlarida ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Omeprazolning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir imkoniyatlari cheklangan.

Omeprazol jigarda sitoxrom R450 tizimi orqali metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu tizim ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, omeprazol ularning chiqarilishini kamaytirishi mumkin.

Omeprazol diazepam, fenitoin va varfarin kabi antikoagulyantlarning ekskretsiyasini sekinlashtiradi.

Antikoagulyantlar bilan birga qo‘llanganda qon tahlili, protrombin vaqtini nazorat qilish, omeprazol dozasini to‘g‘rilash zarur.

Omeprazol me’da shirasining kislotaliligini pasaytirib, itrakonazol, ketokonazolning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

Chiqarish shakli

10 kapsuladan stripe. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 10 tadan strips. 1000 ta kapsula PEVP bankasiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Rhydburg Pharmaceuticals Ltd. Hindiston.