Taylol Plus

таъсир этувчи моддалар: парацетамол - 500 мг, кофеин - 30 мг;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, стеарин кислотаси.

Таблеткалар №10, №20 блистерларда.

Анальгетиклар-антипиретиклар.

Мажмуавий препарат, унинг таъсири таркибига кирувчи компонентларининг хусусиятларига боғлиқ.

Парацетамол

Оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми простагландинларнинг (ПГ) синтезини, циклооксигеназа ферментининг иккала шаклини (ЦОГ-1 ва ЦОГ-2) блоклаш йўли билан ингибирланиши билан боғлиқ. Асосан маркзий нерв тизимида таъсир қилиб, оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир кўрсатади. Периферик тўқималарда ҳужайра пероксидазалари парацетамолнинг ЦОГ га бўлган таъсирини нейтраллаштиради, бу яллиғланишга қарши самарасини амалда умуман йўқлигини тушунтиради. Унда меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига ва сув-туз алмашинувчига (Na⁺ионларини ва сувни тутилиши) салбий таъсирини йўқлиги бундай тўқималарда ПГ синтезига бўлган блокловчи таъсирнинг йўқлиги билан боғлиқ.

Кофеин

МНТ га тўғридан-тўғри қўзғатувчи таъсир кўрсатади: бош мия пўстлоғида, нафас ва қон томирларини ҳаракатлантирувчи марказларда қўзғалиш жараёнларини бошқаради ва кучайтиради, мусбат шартли рефлексларни ва ҳаракат фаоллигини фаоллаштиради. Руҳий фаолиятни рағбатлантиради, ақлий ва жисмоний меҳнат қобилиятини оширади, реакция вақтини қисқартиради. Қабул қилингандан кейин тетиклик пайдо бўлади, толиқиш ва уйқучанлик вақтинчалик бартараф қилинади ёки камаяди. Нафасни, айниқса нафас марказини сусайиши фонида тезлашишини ва чуқурлашишини чақиради. Юрак-томир тизимига таъсир қилади: юрак, қисқаришлари кучи ва сонини (айниқса катта дозаларда) оширади, артериал босимни айниқса гипотензияда оширади. Бронхлар, ўт-сафро йўллари, скелет мушаклари, юрак ва буйракларнинг қон томирларини кенгайтиради, қорин бўшлиғи аъзоларининг томирларини (айниқса уларни кенгайишида) торайтиради. Тромбоцитларнинг агрегациясини пасайтиради. Асосан буйрак каналчаларида электролитларни қайта сўрилишини камайиши туфайли ўртача диуретик самарага эга. Меъда безларини секрециясини рағбатлантиради. Асосий алмашинувни оширади, гипергликемияни чақириб, гликогенолизни кучайтиради.

Фармакокинетикаси

Парацетамол

Ичга қабул қилинганидан кейин парацетамол меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларида тез ва тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmax) 10-60 минут давомида эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 10% дан камни ташкил қилади. Организмнинг кўпчилик тўқималарида тез ва бир текис тақсимланади. Яримчиқарилиш даври (Т_1/2) 1-4 соатни ташкил қилади. Асосан жигарда глюкуронид билан конъюгацияланиш, сульфатлар билан конъюгацияланиш ва жигарнинг аралаш оксидазалари ва цитохром Р₄₅₀иштирокида оксидланиш йўли орқали метаболизмга учрайди.

Жигарда ва буйракларда аралаш оксидазалар таъсирида жуда оз миқдорда ҳосил бўладиган ва одатда глютатион билан боғланиши йўли билан зарарсизлантириладиган, салбий таъсирга эга бўлган гидроксилланган метаболити - N-ацетил-р-бензохинонимин - парацетамолнинг дозаси ошириб юборилганда тўпланиши ва тўқималарни шикастланишини чақириши мумкин.

Кофеин

Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Ичакда яхши сўрилади, плазмадаги Т_1/25-10 соатни ташкил қилади, буйраклар орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади.

• бош оғриғи;
• мигрень;
• тиш оғриғи;
• бел оғриғи;
• невралгия;
• мушак ва ревматик оғриқ;
• оғриқли ҳайз кўришлар;
• шамоллаш касалликларини ва гриппни симптоматик даволаш (юқори тана ҳароратини пасайтириш учун).

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 1-2 таблеткадан суткада 3-4 марта буюрилади. Қабул қилишлар орасидаги интервал - камида 4 соат бўлиши керак. Максимал бир марталик доза - 2 таблетка, максимал суткалик доза - 8 таблеткани ташкил қилади.

Препаратни оғриқ қолдирувчи сифатида 5 кундан ортиқ ва иситма туширувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ шифокорнинг кўрсатмасисиз ва кузатувисиз қўллаш тавсия қилинмайди.

Препаратнинг суткалик дозасини ёки даволаш давомийлигини фақат шифокорнинг кузатувчи остида ошириш мумкин.

Тавсия қилинган дозаларда препарат одатда яхши ўзлаштирилади.

Бироқ қуйидагилар юз бериши мумкин:

Аллергик реакциялар: баъзида тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши.

Қон яратиш аъзолари томонидан: кам - лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитик анемия.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диспептик бузилишлар (шу жумладан кўнгил айниши, эпигастрал оғриқ).

Марказий нерв тизими томонидан: қўзғалиш ҳолати, уйқусизлик.

Юрак-томир тизими томонидан: аритмия, артериал гипертензия.

Бошқалар: кам ҳолларда - уйқуни бузилиши, тахикардия.

Юқори дозаларда узоқ вақт қўлланганда гепототоксик ва нефротоксик таъсирини ва панцитопенияни эҳтимоли ошади.

• жигар фаолиятини яққол бузилишлари;
• буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари;
• артериал гипертензия;
• глаукома;
• уйқуни бузилиши;
• тутқаноқ;
• 12 ёшгача бўлган болалар;
• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.

Препаратни хавфсиз гипербилирубинемияда (шу жумладан Жильбер, синдромида), вирусли гепатитда, жигарнинг алкоголли шикастланишида, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида, алкоголизмда, ҳомиладорликда ва лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Узоқ муддат давомида қабул қилинганда препарат билвосита антикоагулянтларни (варфарин ва бошқа кумаринлар) таъсирини кучайтиради, бу қон кетиш хавфини оширади.

Препарат МАО ингибиторларининг таъсирини кучайтиради.

Барбитуратлар, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон трициклик антидепрессантлар ва микросомал оксидланишнинг бошқа рағбатлантирувчилари дозани унчалик катта бўлмаган ошириб юборилишида гидроксилланган фаол метаболитларни ишлаб чиқарилишини ошириб, оғир интоксикацияларни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари (циметидин) гепатоксик таъсир хавфини оширади.

Парацетамолнинг таъсири остида хлорамфениколни чиқарилиш вақти 5 марта ошади.

Кофеин бош оғриғида ацетилсалицил кислотаси, парацетамол ва бошқа нонаркотик аналгетикларнинг таъсирини кучайтиради. Бу уларнинг биокираолишлигини яхшиланиши билан боғлиқ деб тахмин қилинади. Шунингдек эрготаминни (“мигренга қарши препаратларнинг” кўп учрайдиган компонентини) меъда-ичак йўлларидан сўрилиши ҳам яхшиланади.

Метоклопромид ва домперидон парацетамолни сўрилиш тезлигини оширади, холестирамин эса пасайтиради.

Препарат урикозурик препаратларнинг самарадорлигини пасайтириши мумкин.

Парацетамол ва алкоголли ичимликларни бир вақтда қабул қилиш гепатотоксик самараларни ва ўткир панкреатит хафини оширади.

Юқори дозаларда узоқ вақт давомида қўлланганда қон манзарасини назорат қилиш лозим.

Препаратни қабул қилиш вақтида чой ва қаҳвани ҳаддан зиёд истъемол қилиш тавсия қилинмайди, чунки бу қўзғалишга, уйқуни бузилишига, тахикардияга, юрак аритмиясига олиб келиши мумкин.

Жигарни токсик шикастланишидан сақланиш учун препаратни алкоголли ичимликлар билан бирга қўллаш, шунингдек алкоголни сурункали исъемол қилишга мойиллиги бўлган шахслар томонидан қабул қилиниши мумкин эмас.

Атопик бронхиал астма, поллинозлар билан оғриган беморларда аллергик реакцияларни ривожланишини юқори хавфи бор.

Препаратни қабул қилиш спортчиларда допинг-назоратининг таҳлил натижаларини ўзгартириши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Препаратни фақат тавсия қилинган дозаларда қабул қилиш лозим. Тавсия қилинган дозалардан оширилган ҳолларда, хатто ўзини яхши ҳис қилса ҳам, дарҳол тиббий ёрдам учун мурожаат қилиш лозим, чунки жигарни кечикан жиддий шикастланиш хавфи мавжуд.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқлар, метгемоглобинемия, тери ва тирноқлар цианози, оғир ҳолатларда - қўзғалиш, сўнгра марказий нерв тизимини сусайиши, ступор, гипотермия, тахипноэ; юрак уришини тезлашиши, артериал босимни пасайиши, қон айланиши етишмовчилиги, кома, гепатит, сариқлик, ўткинчи азотемия, буйрак найчаларининг некрози, гипогликемия, метаболик ацидоз ва мия шиши.

Даволаш: дозани ошириб юборилишига шубҳа туғилганда, бемор дарҳол госпитализация қилиниши ва симптоматик даво олиши керак. Агарда дори яқинда қабул қилинган бўлса (кўпи билан 4 соат ўтган бўлса), қусишни чақириш, меъдани ювиш лозим. Биринчи 10-16 соатда антидот сифатида ацетилцистеинни (оғиз орқали 140 мг/кг, кейин 70 мг/кг дозада ҳар 4 соатда 72 соат давомида, ҳаммаси бўлиб 17-18 дозани) қўллаш тавсия қилинади. Бир вақтда фаоллаштирилган кўмир ва сурги воситаларини қўллаш мумкин эмас, чунки улар ичга қабул қилинган ацетилцистеинни сўрилишини пасайтиради. Протромбин вақти, мочевинанинг қолдиқ азоти, қонда қанд, АЛТ, АСТ, билирубин, креатинин миқдори ва шунингдек электролитларнинг концентрациялари аниқланади. Сув-электролит мувозанатини тиклаш ва гипогликемия бўлса, уни тўғрилашни ўтказиш лозим. Буйрак ва жигар етишмовчилигини ривожланиши ҳолларида даволаш чора-тадбирларини лаборатория кўрсаткичлари меъёрлашгунича давом эттириш лозим. Гемодиализни ўтказиш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецептсиз.

"NOBEL- PHARMSANOAT" ЧЭК,

Ўзбекистон Республикаси, Ташкент ш., Т.Шевченко кўч., 23, тел: 256-13-60.