Тестостерона Пропионат

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

Ta’sir etuvchi modda: testosteron propionat 100% moddaga hisoblaganda - 50 mg.

Yordamchi modda: etiloleat.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: och yashil yoki och sariq rangli, o‘ziga xos hidli moysimon suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Androgenlar. ATX kodi: G03VA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Testosteron propionat o‘ziga xos androgen ta’sir ko‘rsatadi: tashqi jinsiy a’zolar, prostata bezi, urug‘ pufakchalari hamda erkaklardagi ikkilamchi jinsiy belgilar (ovoz, soch qoplami) rivojlanishi va funksiyasini rag‘batlantiradi. Erkaklarda tana konstitutsiyasi va jinsiy xulq-atvorning shakllanishida ishtirok etadi, libido va potensiyani kuchaytiradi, spermatogenezni rag‘batlantiradi. Luteotrop va follikulostimullovchi gormonlar ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Testosteron ayollar jinsiy gormonlari - estrogenlarning antagonisti hisoblanadi, ayollarda ko‘krak bezi o‘smalarida o‘smaga qarshi ta’sirga ega. U anabolik ta’sirga ega bo‘lib, oqsil sintezini rag‘batlantirish, yog‘ to‘planishini kamaytirish, organizmda oqsil sintezi uchun zarur bo‘lgan kaliy, fosfor, oltingugurtni ushlab qolish, suyaklarda kalsiy fiksatsiyasini kuchaytirish va mushak massasini oshirishda namoyon bo‘ladi. Oqsilli ozuqa yetarli bo‘lsa, eritropoetin ishlab chiqarilishini rag‘batlantiradi.

Farmakokinetika

Mushak orasiga yoki teri ostiga yuborilgandan keyin inyeksiya joyidan sekin so‘riladi. Qonda aylanib yuruvchi testosteron nishon-a’zolarga tushadi, u yerda 5-α-digidrotestosterongacha tiklanadi, u hujayra membranasi retseptorlari bilan o‘zaro ta’sirlashadi va hujayra yadrosiga kiradi. Qon plazmasidagi preparatning 98% gacha qismi oqsillar, asosan globulinlar bilan bog‘lanadi. Jigarda kam faol va faol bo‘lmagan metabolitlargacha metabolizmga uchraydi, ular organizmdan siydik bilan chiqariladi. Taxminan 6% preparat ichak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Erkaklar uchun.

Birlamchi va ikkilamchi gipogonadizm, yevnuxoidizmda o‘rinbosar terapiya; endokrin genezli impotensiya, postkastratsion sindrom, erkaklarda androgenlarning yoshga bog‘liq tanqisligi; spermatogenezning buzilishi natijasida bepushtlik (Sertoli hujayra sindromidan tashqari), oligospermiya; androgenlar yetishmovchiligi tufayli kelib chiqqan osteoporoz.

Ayollar uchun.

Menopauzadan keyingi ayollarda sut bezi saratonini kompleks davolash tarkibida.

Qarshi ko‘rsatmalar

Dori vositasini individual ko‘tara olmaslik, erkaklarda prostata bezi saratoni yoki sut bezi saratoni, jigar o‘smalari, shu jumladan anamnezda, jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, giperkalsiemiya, giperkalsiuriya, davolanmagan dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari bo‘lgan moddalar (barbituratlar, rifampitsin, karbamazepin, fenilbutazon, fenitoin) bilan birgalikda qo‘llanilganda, testosteronning ta’siri susayishi mumkin. Keskin ifodalangan gipogonadizmda "Testosteron propionat"ni qalqonsimon bez faoliyatini rag‘batlantiruvchi preparatlar, estrogenlar bilan kombinatsiya qilish mumkin. Anabolik vositalar, vitaminlar, tarkibida kalsiy, fosfor bo‘lgan preparatlarning ta’sirini kuchaytiradi, siklosporin eliminatsiyasini sekinlashtiradi.

Androgenlar qandli diabet bilan og‘rigan odamlarda glyukozaga chidamlilikni oshirishi va insulin yoki peroral diabetga qarshi dorilarga bo‘lgan ehtiyojni kamaytirishi mumkin.

Androgenlar boshqa dori vositalarining metabolizmiga ta’sir qilishi mumkin (oksifenbutazonning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi kuzatiladi). Bundan tashqari, testosteron va uning hosilalari og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning faolligini oshirishi haqida xabar berilgan, bu esa dozani o‘zgartirishni talab qilishi mumkin. Ushbu faktdan qat’i nazar, qon ivishining orttirilgan yoki irsiy buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun mushak ichiga inyeksiyalarga oid cheklovlarga doimo rioya qilish kerak.

Testosteron va adrenokortikotrop gormon yoki kortikosteroidlarni bir vaqtda qo‘llash shish paydo bo‘lish xavfini oshiradi.

Barbituratlar va alkogol testosteron faolligini pasaytiradi.

Laboratoriya tekshiruvlari natijalariga ta’siri.

Androgenlar tiroksinni bog‘lovchi globulin miqdorini kamaytirishi va shunga mos ravishda tiroksin umumiy miqdorining kamayishiga hamda triyodtironin va tiroksin ushlanib qolishining kuchayishiga olib kelishi mumkin. Ammo tireoid gormonlarning erkin fraksiyalari konsentratsiyasi o‘zgarishsiz qoladi. Qalqonsimon bez funksiyasi yomonlashuvining klinik belgilari yo‘q.

Qo‘llash xususiyatlari

Barcha moyli eritmalar kabi, inyeksiya uchun testosteron propionat eritmasini ham faqat mushak orasiga va juda sekin (2 daqiqa davomida) yuborish kerak. Yog‘li eritmalar bilan o‘pka mikroemboliyasi kamdan-kam hollarda yo‘tal, hansirash, lohaslik, gipergidroz, ko‘krak qafasidagi og‘riq, bosh aylanishi, paresteziya yoki sinkope kabi belgilarga olib kelishi mumkin. Bu reaksiyalar inyeksiya vaqtida yoki inyeksiyadan keyin darhol paydo bo‘lishi mumkin va qaytar reaksiyalardir. Shu sababli, o‘pka yog‘li mikroemboliyasining mumkin bo‘lgan belgilarini erta aniqlash uchun bemor har bir inyeksiya paytida va undan keyin kuzatib borilishi kerak. Davolash, odatda, qo‘llab-quvvatlovchi, masalan, oksigenoterapiya.

Keksa yoshdagi bemorlar.

65 yoshdan oshgan bemorlarda preparatni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Testosteron darajasining yosh me’yorlari haqida hozircha yagona nuqtayi nazar mavjud emas. Lekin shuni hisobga olish kerakki, yosh ulg‘aygan sari qon zardobidagi testosteronning fiziologik darajasi pasayib boradi.

Yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, epilepsiya, migren, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Epilepsiya yoki migren bilan og‘rigan bemorlar (hatto anamnezida ham) shifokor nazorati ostida bo‘lishlari kerak, chunki androgenlar ba’zan tanada suyuqlik va natriyning ushlanib qolishiga olib kelishi mumkin.

Androgenlar qabul qilayotgan va testosteron bilan o‘rin bosuvchi terapiyadan keyin qon plazmasida testosteronning normal darajasiga erishilgan bemorlarda insulinga sezuvchanlikning oshishi kuzatilishi mumkin.

Asabiylashish, asabiylashish, tana vaznining ortishi, doimiy yoki tez-tez ereksiya kabi ba’zi klinik alomatlar androgen dozasining oshib ketganligini ko‘rsatishi mumkin va dozani tuzatishni talab qiladi.

O‘smalar.

Androgenlar subklinik prostata saratoni va prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.

Preparatni suyak to‘qimasiga metastazlar bilan bog‘liq giperkalsiemiya (va u bilan bog‘liq giperkalsiuriya) rivojlanish xavfi bo‘lgan onkologik kasalliklarga chalingan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bunday bemorlarda qon zardobidagi kalsiy miqdorini muntazam nazorat qilib borish tavsiya etiladi.

Gormonal moddalarni, xususan, androgen birikmalarni qabul qiluvchi shaxslarda jigarning xavfsiz va xavfli o‘smalari paydo bo‘lishi holatlari qayd etilgan. Agar davolanayotgan erkakda qorinning yuqori qismida kuchli og‘riqlar paydo bo‘lsa, jigar kattalashsa yoki qorin bo‘shlig‘iga qon ketish belgilari kuzatilsa, qiyosiy tashxisda jigar o‘smasi bo‘lishi mumkinligini istisno qilish kerak.

Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi. Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlar ishtirokida dori vositasini qo‘llash samaradorligi va xavfsizligini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shunga ko‘ra, bunday bemorlarda testosteron o‘rnini bosuvchi terapiyani ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak.

Yurak yetishmovchiligi. Shishlarga moyilligi bo‘lgan, masalan, og‘ir yurak, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi yoki yurak ishemik kasalligi bo‘lgan bemorlarga nisbatan ehtiyot bo‘lish kerak, chunki androgenlar guruhi preparatlari bilan davolash natriy va suv tutilishining ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Zichlashgan yurak yetishmovchiligi bilan yoki usiz shish bilan tavsiflanadigan og‘ir asoratlar kuzatilganda, davolanishni darhol to‘xtatish lozim ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Testosteron qon bosimining oshishiga olib kelishi mumkin va "Testosteron propionat" preparatini arterial gipertenziyasi bor erkaklarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Qon ivishining buzilishi.

Qon ivishining orttirilgan yoki tug‘ma buzilishlari bo‘lgan bemorlarga mushak ichiga inyeksiya qilish shartlariga rioya qilish zarur.

Testosteron va uning hosilalari peroral antikoagulyantlar - kumarin hosilalarining faolligini oshirishi haqida xabar berilgan (shuningdek, "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa turlari" bo‘limiga qarang).

Trombofiliya bilan og‘rigan bemorlarga testosteronni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki ushbu guruh bemorlarida ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda testosteron bilan davolash paytida trombotik hodisalar kuzatilgan.

Tromb hosil bo‘lishiga moyillik mavjudligi sababli, preparat yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik amaliyoti yoki jarohatdan so‘ng erkaklarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Preparatni porfiriya bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Davolash vaqtida jigar va buyraklar, qalqonsimon bez faoliyati hamda qondagi qand miqdorini nazorat qilib turish kerak.

Erkaklarda davolashni boshlashdan oldin prostata bezi saratoni tashxisini istisno qilish kerak, chunki preparatni qo‘llashda androgenlar prostata bezi giperplaziyasi rivojlanish xavfini oshiradi.

Testosteron bilan davolanayotgan bemorlarda prostata bezi va ko‘krak bezlari holatini umumiy qabul qilingan tadqiqot usullarini qo‘llagan holda yiliga kamida 1 marta yoki keksa yoshdagi va alohida toifadagi bemorlarda (klinik yoki irsiy xavf omillari bo‘lgan) yiliga 2 marta muntazam va sinchkovlik bilan tekshirish zarur.

Uzoq vaqt davomida androgenlarni qabul qilgan bemorlarda testosteron konsentratsiyasidan tashqari quyidagi laboratoriya ko‘rsatkichlarini tekshirish zarur: gemoglobin, gematokrit (dastlab - har 3 oyda, keyin - yiliga 1 marta) va jigarning funksional sinamalari.

Preparatni uyqu apnoesi bo‘lgan erkaklarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Testosteron uyqu apnoesini keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkinligi haqida xabar berilgan. Semizlik va surunkali o‘pka kasalliklari kabi xavf omillari bo‘lgan bemorlarga nisbatan asosli klinik qaror qabul qilish va ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim.

Preparatni suiiste’mol qilish yoki unga o‘rganib qolish. Androgenlarni sog‘lom odamlarda mushaklar rivojlanishini kuchaytirish va jismoniy qobiliyatlarni oshirish uchun qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparatning homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilishi haqida yetarli ma’lumotlar yo‘q. Preparatning homilaga xarakterli virilizatsiyalovchi ta’sirini hisobga olgan holda, uni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash man etiladi. Homiladorlik aniqlanganda preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatni qabul qilish vaqtida avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Erkaklarda yevnuxoidizm, jinsiy bezlarning tug‘ma rivojlanmaganligi, ularning jarrohlik yo‘li bilan olib tashlanganligi yoki jarohat natijasida, shuningdek, akromegaliyada preparat mushak orasiga yoki teri ostiga 25-50 mg dan kunora yoki 2 kundan keyin buyuriladi. Davolash kursining davomiyligi terapiyaning samaradorligi va kasallikning xususiyatiga bog‘liq. Klinik manzara yaxshilangandan so‘ng, "Testosteron propionat" qo‘llab-quvvatlovchi dozalarda har kuni yoki kunora 5-10 mg dan yuboriladi. Endokrin genezli impotensiyada, shuningdek, tomir va asab buzilishlari bilan kechadigan erkaklar klimaksida "Testosteron propionat"ni har kuni 10 mg dan yoki haftasiga 2-3 marta 25 mg dan 1-2 oy davomida buyuriladi. Erkaklar bepushtligini davolash uchun preparat 10 mg dan haftasiga 2 marta 4-6 oy davomida yoki kunora 50 mg dan 10 kun davomida qo‘llaniladi. Erkaklarning patologik klimaksida preparat 25 mg dan haftasiga 2 marta 2 oy davomida 1-2 oylik oylik tanaffus bilan buyuriladi.

Ayollarda sut bezi saratonini kompleks davolash tarkibida 100 mg dan haftasiga 2-3 marta qo‘llash.

Bolalar.

Bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun preparatni pediatriya amaliyotida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bolalarga testosteron qo‘llanilishi maskulinizatsiyaga, suyak to‘qimasining tez o‘sishi va yetilishiga, shuningdek, epifiz o‘sish zonasining muddatidan oldin yopilishiga, natijada yakuniy o‘sishning pasayishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Preparat yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida qo‘llanganda, tegishli bo‘limda tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkin. Bunday holatda dori vositasini qo‘llashni bekor qilish, androgenga bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar yo‘qolganidan so‘ng esa kamaytirilgan dozalarda davom ettirish lozim. Zarurat tug‘ilganda simptomatik davo o‘tkazish.

Salbiy ta’sirlar

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: priapizm, jinsiy qo‘zg‘alishning kuchayishi, libidoning kuchayishi va tez-tez ereksiya, ginekomastiya, sut bezlarida og‘riq. Erkaklarda yuqori dozalarda qo‘llanganda spermatogenez susayishi, moyaklar atrofiyasi kuzatilishi mumkin. Erkaklarda androgenlar prostata bezining giperplaziyasiga, prostata bezining xavfli o‘smalari o‘sishiga sabab bo‘lishi mumkin. Ayollarda maskulinizatsiya (virilizm) hodisalari kuzatilishi mumkin: ovozning dag‘allashishi, yuz va badanda sochlarning ko‘p o‘sishi, yuzning pastozligi, tuxumdonlar funksiyasining susayishi, hayz ko‘rishning buzilishi, sut bezlari va endometriy to‘qimalarining atrofiyasi, terining yog‘liligi, klitorning gipertrofiyasi. Testosteron to‘xtatilgandan keyin ham virilizatsiya qaytmas bo‘lishi mumkin.

Nafas olish tizimi tomonidan: respirator buzilishlar, uyqudagi apnoe.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: oyoqlarda og‘riq, artralgiya, mushaklar tortishishi.

Oshqozon-ichak buzilishlari: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichakdan qon ketishi.

Gepatobiliar buzilishlar: aminotransferazalar darajasining oshishi, jigar faoliyatining buzilishi, sariqlik, xolestatik gepatit, uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo‘llanilganda jigar o‘smalari holatlari qayd etilgan.

Qon va limfa tizimi tomonidan: politsitemiyaning yakka hollari, trombozlarga moyillik, gematokritning oshishi, qon ivish omillarining susayishi.

Teri va uning hosilalari tomonidan: turli xil teri reaksiyalari, jumladan akne, seboreya, kallik, qichishish.

Metabolik va alimentar buzilishlar: tana vaznining ortishi, giperkalsiyemiya, glyukoza almashinuvining buzilishi, past zichlikdagi lipoproteidlar miqdorining oshishi, yuqori zichlikdagi lipoproteidlar miqdorining kamayishi.

Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, ko‘p terlash, bosh og‘rig‘i, asabiylik, depressiya.

Umumiy buzilishlar va inyeksiya joyining holati: inyeksiya joyida og‘riq, inyeksiya joyida teri osti gematomasi; "Testosteron propionat" preparati bilan uzoq vaqt davolanish yoki uni yuqori dozalarda qo‘llash ba’zan suyuqlik ushlanib qolishi va shish holatlari chastotasining oshishiga olib kelishi mumkin; yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan harorat ko‘tarilishi, qaltirash va butun tanada issiqlik hissi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Preparatni qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamang.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Ampulada 1 ml dan. Qutichada 5 yoki 10 ampuladan. Blisterda 5 ta ampula. Qutida 1 yoki 2 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" OAJ.

Manzil

Ukraina, 04080, Kiyev sh., Frunze ko‘chasi, 74.