Tikovayt

1 г спрея содержит:

активное вещество: флутиказона пропионат Б.Ф. - 0,50 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50%), табулоза SC, полисорбат 80, фенилэтанол, декстрозы моногидрат, вода очищенная.

Почти белая мутная суспензия.

Назальный спрей.

Глюкокортикостероид для местного применения Код АТХ: R01AD08.

Фармакодинамика

Флутиказона пропионат вызывает слабое подавление гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой оси или не вызывает его вообще после интраназального введения.

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/день) не было обнаружено значительных изменений 24-часовой AUC кортизола в сыворотке по сравнению с плацебо (соотношение 1,01, 90% ДИ 0,9-1,14).

В ходе годичного рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования роста в параллельных группах у детей препубертатного возраста в возрасте от 3 до 9 лет (56 пациентов, получавших флутиказона пропионат интраназально, и 52 пациента, получавших плацебо) статистически значимой разницы в скорости роста у пациентов, получавших интраназальный флутиказона пропионат (назальный спрей 200 мкг в день) по сравнению с плацебо не наблюдалось. Расчетная скорость роста в течение одного года лечения составила 6,20 см/год (SE-0,23) в группе плацебо и 5,99 см/год (SE=0,23) в группе флутиказона пропионата; средняя разница между обработками в скорости роста через год составила 0,20 см/год (SE-0,28, 95% C1--0,35, 0,76). Не наблюдалось никаких признаков клинически значимых изменений в функции оси НРА или минеральной плотности кости, что оценивалось по 12-часовой экскреции кортизола с мочой и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После интраназального введения дозы флутиказона пропионата (200 мкг/день) Стах в плазме не поддавались количественному определению у большинства пациентов (<0,01 нг/мл). Самая высокая Стах составила 0,017 нг/мл. непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном итоге, проглатывается. Из ЖКТ в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Таким образом, общая системная абсорбция, возникающая ках при назальном, так и при пероральном всасывании принятой дозы, незначительна.

Распределение

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (примерно 318 в). Связывание с белками плазмы умеренно высокое (91%).

Метаболизм

Флутиказона пропионат быстро выводится из плямы, главным образом в результате метаболизма в печени до поактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента СҮРЗА4 системы цитохрома 450. При проглатывания флутиказона пропионат также подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов СҮРЗА4, таких как кетоконазол и ритонавир, поскольку существует возможность увеличения системного воздействия флутиказона пропионата. Выведение

Скорость выведения флутиказона пропионата при внутривенном введении каляется линейной в диапазоне доз 250-1000 мкг и характеризуется высоким плазменным клиренсом (CL-1,1 л/мин). Пиковые концентрация в плазме снижаются примерно на 98% в течение 3- 4 часов, и только низкие концентрации в плазме связаны с конечным периодом полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (<0,2%) и составляет менее 5% в виде метаболита карбоновой кислоты. Основным путем выведения является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Назальный спрей Тиковейт показан для профилактики и лечения круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая сенную лихорадку.

У пациентов с аллергическим ринитом назальный спрей Тиковейт также показан для лечения сопутствующей боли и ощущения давления в области околоносовых пазух.

Назальный спрей Тиковейт предназначен только для интраназального введения. Следует избегать попадание в глаза.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую поздрю 2 раза в день в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить. Если симптомы повторяются, дозировка может быть соответственно увеличена. Следует использовать минимальную дозу, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать четырех впрыскиваний в каждую ноздрю.

Пагренты пожилого возраста

Применяется обычная доза для взрослых.

Дети до 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и круглогодичного ринита у детей в возрасте 4-11 лет рекомендуется по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых случаях может потребоваться по одному впрыскиванию в каждую ноздрю два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать двух впрыскиваний в каждую ноздрю. Следует использовать минимальную дозу, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.

Нежелательные явления перечислены ниже по классам систем органов и частоте. Частота определяется как: очень часто (21/10), часто (≥1/100 и <1/10), печасто (≥1/1000 и <1/100). редко 21/10000 и <1/). 1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, и частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Очень частые, чистые и необычные явления, как правило, определялись по данным клинических испытаний. Редкие я очень редкие события, как правило, определялись по спонтаннім данным. При назначении частоты нежелательных явлений фоновые показатели в группах плацебо не учитывались.

Со стороны иммунной системы

• Очень редко: анафилактическая реакция, бронхоспазм, кожные реакции, отеки (преимущественно лица и ротоглотки).

Со стороны ЦНС

• Часто: головная боль, изменение вкусовых ощущений и запаха.

Со стороны органа зрения

• Очень редко: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта. Данные явления наблюдались в отдельных случаях после продолжительного лечения.
• Неизвестно: ухудшение зрения, размытое зрение.

Со стороны дыхательной системы

• Очень часто: носовое кровотечение.
• Часто: сухость и раздражение в носу, сухость и раздражение в горле.
• Очень редко: перфорация носовой перегородки.
• Неизвестно: слизисто-кожные язвы.

При длительном использовании кортикостероидных препаратов для интраназального применения, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты.

Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.

Нет данных об острой или хронической передозировке назального спрея Тиковейт. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно- адреналовой системы. Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики.

Местные инфекции: инфекции носовых дыхательных путей следует лечить соответствующим образом, по они не являются особым противопоказанием для лечения назальным спреем Тиковейт.

Терапевтический эффект при применении назального спрея Тиковейт достигается через нескольких дней применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с терапии системными стероидами на назальный спрей Тиковейт, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.

У большинства пациентов назальный спрей Тиковейт устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.

Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при приеме внутрь. Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушиигонда, подавление функция надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей).

У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными ГКС в разрешенных дозах, наблюдалось замедление роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными ГКС. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального ГКС, по возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру.

Лечение более высокими, чем рекомендуемые, дозами назальных кортикостероидов может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Если есть рекомендации об использовании более высоких доз, чем рекомендуемые, следует рассмотреть вопрос о дополнительном обеспечения системными кортикостероидами в периоды стресса или плановой операции.

Ритонавир может значительно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме. Поэтому следует избегать одновременного применения, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Также существует повышенный риск системных побочных эффектов при сочетании флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами СҮРЗА. Нарушение зрения

Нарушения зрения могут возникать при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента проявляются такие симптомы, как затуманенное зрение или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), о которых сообщалось после использования системных и актуальных кортикостероидов.

Назальный спрей Тиковейт содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм. Бензалкония хлорид может вызвать раздражение или отек носовой полости, особенно при длительном применении.

Беременность и период лактации

Нет достаточных доказательств безопасности при применении назального спрея Тиковейт у беременных. Введение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая расщепление нёба и задержку внутриутробного развития. Поэтому может существовать очень небольшой риск таких же последствий и для человеческого плода. Однако следует отметить, что внутриутробные изменения у животных происходит после относительно высокого системного воздействия; прямое интраназальное применение обеспечивает минимальное системное воздействие. Беременным и кормящим женщинам препарат Тиковейт можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка,

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

В нормальных условиях низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме достигаются после ингаляционного введения из-за экстенсивного метаболизма первого прохождения и высокого системного клиренса, опосредованного цитохромом P450 3A4 5 кишечнике и печени. Следовательно, клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные флутиказона пропионатом, маловероятны.

При одновременном применении флутиказона пропионата с ритонавиром, который является сильным ингибитором изофермента СУРЗА4, возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке. Применение флутиказона пропионата ингаляционное или интраназально и ритонавира приводит к развитию побочных эффектов, обусловленных системным действием ГКС, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риск возникновения системных эффектов.

При одновременном применения флутиказона пропионата с другими, менее мощными ингибиторами изофермента СҮРЗА4, такими как кетоконазол и итраконазол, приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов.

Ингибиторы изофермента СҮРЗА4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента СҮРЗА4 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Спрей назальный, 50 мкг/доза (120 доз) почти белая мутная суспензия в пластиковом флаконе янтарного цвета с белым пластиковым распылителем 0,10 мл, синим замком- клипсой и прозрачной крышкой. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

«Saffron Pharmaceuticals Pvt. Ltd.»

19-K.M, Sheikhupura Road, Faisalabad, Пакистан.