Tsefuro

1 флакон содержит:

активное вещество: цефуроксим - 250 или 750 мг (в форме цефуроксима натрия).

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Цефалоспорины. Код АТХ: J01DC02.

Фармакодинамика

Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз и поэтому эффективен в отношении многих ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов.

Цефуроксим оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной стенки бактерий путем связывания со значимыми белками-мишенями.

Цефуроксим действует на ниже следующие микроорганизмы in vitro:

Аэробы:

грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus рarainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Salmonella spp.;

грамположительные: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; исключая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (и другие группы бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridians), Bordetella pertussis.

Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spp.), грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Инъекции Цефуро™ в комбинации с аминогликозидами оказывают аддитивный и синергичный эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация цефуроксима достигается в течение 30-45 мин после в/м введения.

Распределение

33-50% цефуроксима связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Цефуроксим не метаболизируется в печени и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение

Период полувыведения как после в/м, так и после в/в введения составляет приблизительно 70 мин.

Выводится почками почти полностью (85-90%) в неизмененном виде через 24 ч после введения; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, инфекционные осложнения при операциях на органах грудной клетки;
• инфекции верхних дыхательных путей: средний отит, синусит;
• инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
• инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, перитонит, раневая инфекция;
• септицемия, исключая в/м введение (только после в/в введения);
• менингит: исключая в/м введение (только после в/в введения);
• гонорея: неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
• инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, цервицит.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Взрослым: обычно назначают по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно.

При инфекциях тяжелого течения эту дозу следует увеличить до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно.

При необходимости можно увеличить кратность в/м или в/в в инъекции (через каждые 6 ч); суточная доза при этом будет составлять 3-6 г.

По клиническим показаниям, при различных инфекциях назначают по 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки парентерально (в/в или в/м), затем переходят на прием цефуроксима в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь.

При гонорее: 1,5 г однократно. Можно также назначить 2 инъекции по 750 мг в различные участки, например, в каждую ягодицу.

При менингите: показаны при лечении бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами. Рекомендуется следующий режим дозирования: взрослым - внутривенно по 3 г каждые 8 ч; детям - внутривенно 150-250 мг/кг/ сут в 3-4 введения; новорожденным - внутривенно 100 мг/кг/сут.

При пневмонии: по 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем переходят на прием Цефуро™ (цефуроксима аксетил) в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита: по 750 мг 2 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем переходят на прием Цефуро™ (цефуроксима аксетил) в лекарственных формах, предназначенных для приема внутрь, в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Продолжительность и парентеральной и пероральной терапии зависит от степени тяжести инфекции и клинического статуса пациента.

При профилактике: Обычная доза при операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - внутривенно 1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно можно вводить внутримышечно по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

Обычная доза при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - внутривенно 1,5 г при индукции анестезии, затем переходят на внутримышечное применение по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При полной замене сустава (цементном эндопротезировании) возможно использование цефуроксима в общей дозе 1,5 г.

Способ применения

Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции 250 мг цефуроксима натрия следует растворить в 1 мл воды для инъекций или 750 мг - в 3 мл и хорошо встряхнуть.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции 250 мг цефуроксима натрия следует растворить в 2 мл воды для инъекций; 750 мг - в 6 мл; 1,5 г - в 15 мл.

Для внутривенного инфузионного введения 1,5 г цефуроксима натрия следует растворить в 15 мл воды для инъекций. Добавить полученный раствор к 50 или 100 мл совместимого раствора для инфузий. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Частота возникновения побочных действий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Побочные эффекты, связанные с цефуроксимом, обычно умеренные и преходящие.

Инфекции и инвазии:

• часто: кандидоз.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

• часто: эозинофилия, нейтропения;
• нечасто: положительная проба Кумбса, лейкопения, снижение уровня гемоглобина;
• редко: тромбоцитопения;
• очень редко: гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

• нечасто: сыпь, крапивница, зуд;
• редко: лекарственная лихорадка;
• очень редко: анафилактический шок, интерстициальный нефрит, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:

• нечасто: дисфункция желудочно-кишечного тракта;
• редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• часто: транзиторное повышение активности ферментов печени;
• нечасто: транзиторное повышение билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень редко: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• очень редко: повышение концентрации креатинина и/или азота мочевины в плазме, снижение клиренса креатинина.

Общие расстройства и местные реакции:

• очень редко: боль в месте в/м введения, тромбофлебит после в/в введения.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

При применении в очень высоких дозах цефалоспорины могут вызвать судороги вследствие раздражения ЦНС.

Снизить уровень плазменной концентрации цефуроксима возможно посредством гемодиализа и перитонеального диализа.

С особой осторожностью следует применять у пациентов, имевших в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, или другие бета-лактамные антибиотики.

Пациентам, принимающим мощные диуретики (типа фуросемида) и аминогликозиды, цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует назначать с осторожностью, так как повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Необходимо контролировать функцию почек также у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

При переходе от парентерального введения к приему цефуроксима в лекарственных формах для приема внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Каждая доза препарата содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть в незначительном количестве.

Как и при других антибиотиках, при длительном применении цефуроксима возможен усиленный рост устойчивых к антибиотику микроорганизмов (например, Candida, Enterococcus, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении препарата возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Беременность и период лактации

Нет экспериментальных данных относительно эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима, однако, как все лекарственные средства, препарат следует применять с осторожностью на ранних этапах беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации следует применять с осторожностью.

Влияние на управление транспортными средствами и другими механизмами

Не влияет.

Цефуроксим не оказывает влияние на тесты определения глюкозы в моче, основанные на ферментативных реакциях.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на тесты, основанные на восстановлении меди (методы Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, которые возможны в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный метод определения концентрации глюкозы в крови и плазме.

Этот антибиотик не оказывает влияние на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Цефуро™ 250 мг или 750 мг, порошок для приготовления раствора для в/м и в/в инъекции, во флаконе. 1 флакон с порошком и 1 ампула с растворителем в комплекте с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную коробку.

Хранить при комнатной температуре не выше 25 °С. Приготовленный раствор можно хранить в течение 5 часов при температуре не выше 25 °С и в течение 24 часов при температуре не выше 2-8 °С.

2 года.

По рецепту.

Deva Holding A.S. Турция.